biodostępność furazydyny

Biodostępność furazydyny to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. Furazydyna (nitrofurantoina) jest antybiotykiem nitrofuranowym stosowanym głównie w leczeniu niepowikłanych zakażeń dróg moczowych.

Biodostępność furazydyny wynosi około 40-50% po podaniu doustnym. Wchłanianie leku zachodzi głównie w górnym odcinku przewodu pokarmowego i jest zwiększone przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, szczególnie zawierającego tłuszcze. Pokarm spowalnia opróżnianie żołądka, co przedłuża kontakt leku z powierzchnią wchłaniania, a tym samym zwiększa jego biodostępność.

Na biodostępność furazydyny wpływają również inne czynniki, takie jak postać farmaceutyczna leku (preparaty o przedłużonym uwalnianiu mają niższą biodostępność niż formy o szybkim uwalnianiu), pH treści pokarmowej oraz indywidualne różnice w metabolizmie pacjentów. Zaburzenia czynności nerek mogą prowadzić do zwiększenia stężenia leku w osoczu z powodu zmniejszonego klirensu nerkowego.

Optymalizacja biodostępności furazydyny ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ wpływa na skuteczność terapeutyczną oraz ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Lek charakteryzuje się stosunkowo krótkim okresem półtrwania (20-60 minut), co wymaga regularnego dawkowania w celu utrzymania stężenia terapeutycznego w układzie moczowym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Furaginum US Pharmacia 50 mg

Furazydyna, pochodna nitrofuranu stosowana w dawce 50 mg doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,55 µg/ml po około 1 godzinie od podania dawki 100 mg. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (40-60% do 90-95%) oraz znaczące stężenia w moczu (3,3-5,9 µg/ml), co jest kluczowe dla skuteczności przeciwbakteryjnej, gdyż minimalne stężenie hamujące (MIC) dla większości patogenów układu moczowego wynosi około 1 µg/ml. Okres półtrwania furazydyny w fazie eliminacji wynosi 6,1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z około 10% metabolizmem wątrobowym i nerkowym. Zaburzenia czynności wydzielniczej nerek wpływają na zmianę profilu eliminacji, co może modyfikować skuteczność i bezpieczeństwo terapii.
biodostępność furazydyny, Cmax, faza eliminacji, Furagina, furazydyna, metabolizm wątrobowy, MIC, nitrofuran, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, patogenny szczep bakterii, profil bezpieczeństwa, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie dróg moczowych, zakażenie układu moczowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dafurag 10 mg/ml

Furazydyna, substancja czynna leku Dafurag (10 mg/ml, zawiesina doustna), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy około 4,2 μg/ml już po 0,5 godziny. Biodostępność furazydyny wzrasta o 40-50% przy jednoczesnym przyjmowaniu z posiłkami, zwłaszcza bogatobiałkowymi, co przekłada się na wyższe stężenia leku w moczu (0,45-6,25 mg/ml) i potencjalnie lepsze efekty terapeutyczne w leczeniu zakażeń układu moczowego. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne i wynosi od 40-60% do 90-95%, co może wynikać z różnic metodologicznych w badaniach. Furazydyna podlega metabolizmowi wątrobowemu oraz biotransformacji w tkankach obwodowych, a około 13% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu pierwszej doby.
biodostępność furazydyny, biotransformacja leku, dystrybucja leku, Escherichia coli, furazydyna, metabolizm wątrobowy, minimalne stężenie hamujące, model jednokompartmentowy, pałeczka okrężnicy, pochodna nitrofuranu, postać niezmieniona leku, stężenie bakteriostatyczne, tkanki obwodowe, wiązanie z białkami osocza, zakażenie układu moczowego, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DaFurag Max 100 mg

Furazydyna, substancja czynna Dafurag Max w dawce 100 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w 0,5 godziny – 1,45 μg/ml na czczo oraz 3 μg/ml po posiłku. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a lek dystrybuuje się według jednokompartmentowego modelu. Stężenia terapeutyczne oscylują wokół 4,2 μg/ml. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne (40-95%), a furazydyna przenika przez łożysko, barierę krew-mózg oraz do mleka matki. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i tkankach obwodowych, a około 13% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu pierwszej doby.
bariera krew-mózg, biodostępność furazydyny, dystrybucja leku, działanie przeciwmutagenne, Escherichia coli, furazydyna, kumulacja leku, kwas askorbowy, minimalne stężenie hamujące, nitrofuran, nitrofurantoina, okres półtrwania, pałeczka okrężnicy, stężenie bakteriostatyczne, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie układu moczowego
Leksykon substancji czynnych
Furagina – Interakcje

Furazydyna wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Antagonistyczne działanie wobec pochodnych chinolonu (kwas nalidyksowy, norfloksacyna, kwas oksolinowy) prowadzi do osłabienia efektu przeciwbakteryjnego, co ma wysokie znaczenie kliniczne. Synergistyczne działanie obserwuje się z aminoglikozydami (gentamycyna, amikacyna, tobramycyna) oraz tetracyklinami (doksycyklina, minocyklina), co może nasilać efekt terapeutyczny furazydyny. Z kolei chloramfenikol i rystomycyna zwiększają toksyczność hemotoksyczną, podnosząc ryzyko zaburzeń hematologicznych i depresji układu naczyniowego. Leki urykozuryczne, takie jak probenecyd w dużych dawkach i sulfinpirazon, zmniejszają wydzielanie kanalikowe furazydyny, co prowadzi do kumulacji leku, zwiększenia toksyczności oraz obniżenia stężenia w moczu poniżej minimalnego stężenia bakteriostatycznego, osłabiając tym samym skuteczność terapii.
aldehyd octowy, amikacyna, antybiotyki aminoglikozydowe, atropina, biodostępność furazydyny, chloramfenikol, doksycyklina, działanie hemotoksyczne, efekt disulfiramowy, furazydyna, gentamycyna, kwas nalidyksowy, kwas oksolinowy, leki alkalizujące, leki urykozuryczne, lewomicetyna, minocyklina, nitrofurany, norfloksacyna, nudności, pochodne chinolonu, probenecyd, rystomycyna, sulfanilamidy, sulfinpirazon, tachykardia zatokowa, tetracykliny, tobramycyna, trójkrzemian magnezu, witamina B6, witaminy z grupy B, wydzielanie kanalikowe

biodostępność furazydyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Furaginum US Pharmacia 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Dafurag 10 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – DaFurag Max 100 mg

Furagina – Interakcje