stężenie tiotropium w osoczu

Stężenie tiotropium w osoczu to parametr farmakokinetyczny odnoszący się do ilości bromku tiotropium we krwi pacjenta po podaniu leku. Tiotropium jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (LAMA) stosowanym głównie w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz ciężkiej astmy oskrzelowej.

Po inhalacji tiotropium wykazuje niskie stężenie w osoczu, co jest korzystne z punktu widzenia profilu bezpieczeństwa. Szczytowe stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest zwykle po 5-7 minutach od inhalacji. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza (72%) oraz dużą objętość dystrybucji (32 l/kg), lek ulega powolnej eliminacji z organizmu, co przekłada się na długi okres półtrwania wynoszący 5-6 dni.

Monitorowanie stężenia tiotropium w osoczu nie jest rutynowo wykonywane w praktyce klinicznej ze względu na szeroki indeks terapeutyczny leku oraz dobrą korelację dawka-odpowiedź. Jedynie w badaniach klinicznych lub przy podejrzeniu toksyczności ocena stężenia może mieć znaczenie diagnostyczne. Warto pamiętać, że stężenie tiotropium w osoczu może być podwyższone u pacjentów z niewydolnością nerek, gdyż lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tiotropium Elpen

Bromek tiotropium jest lekiem rozszerzającym oskrzela stosowanym raz na dobę w terapii podtrzymującej POChP, nie przeznaczonym do leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli. Należy przestrzegać dawkowania, gdyż zwiększenie częstotliwości może nasilać działania niepożądane. Po inhalacji mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości, a zawarta w preparacie laktoza jednowodna (11,86 mg/dawka) może wywołać reakcje alergiczne u osób uczulonych na białka mleka. Tiotropium może indukować skurcz oskrzeli, co wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i wdrożenia odpowiedniej terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu laktozy oraz u osób z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego i niedrożnością szyi pęcherza moczowego ze względu na ryzyko nasilenia objawów tych schorzeń.
białko mleka, bromek tiotropium, działanie przeciwcholinergiczne, jaskra z wąskim kątem przesączania, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek rozszerzający oskrzela, natychmiastowa reakcja nadwrażliwości, niedobór laktazy, niedrożność szyi pęcherza moczowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, obrzęk rogówki, ostry napad skurczu oskrzeli, paradoksalny skurcz oskrzeli, próchnica zębów, przekrwienie spojówek, rozrost gruczołu krokowego, skurcz oskrzeli wywołany inhalacją, stężenie tiotropium w osoczu, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenie czynności nerek, zatrzymanie moczu, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek tiotropiowy, stosowany wziewnie w postaci proszku do inhalacji, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością około 19,5% u młodych, zdrowych ochotników, co wskazuje na efektywne dostarczanie leku do płuc, w przeciwieństwie do biodostępności doustnej wynoszącej 2-3%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się szybko, w ciągu 5-7 minut po inhalacji, a w stanie stacjonarnym u pacjentów z POChP wynosi średnio 12,9 pg/ml, z minimalnym stężeniem 1,71 pg/ml. Tiotropium wiąże się w 72% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 32 l/kg oraz wykazuje farmakokinetykę wielokompartmentową. Lek jest wydalany głównie przez nerki, w postaci niezmienionej – 74% dawki po podaniu dożylnym oraz około 7% (1,3 µg) po inhalacji w ciągu 24 godzin u pacjentów z POChP. Klirens nerkowy u pacjentów z POChP zmniejsza się z wiekiem (365 ml/min u osób <65 lat do 271 ml/min u osób ≥65 lat), jednak nie powoduje to istotnego wzrostu ekspozycji na lek (AUC0-6,ss i Cmax,ss). Efektywny okres półtrwania tiotropium wynosi od 27 do 45 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez kumulacji substancji.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, bromek tiotropiowy, cytochrom P-450, czwartorzędowy związek amoniowy, dystrybucja wielokompartmentowa, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt ludzki, inhibitor CYP 2D6, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, podanie wziewne, proszek do inhalacji, receptor muskarynowy, rozkład nieenzymatyczny, stan stacjonarny, stężenie tiotropium w osoczu, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna

stężenie tiotropium w osoczu

Powiązane wpisy

Specjalne ostrzeżenia – Tiotropium Elpen

Bromek tiotropiowy – Właściwości farmakokinetyczne