hydroliza diosminy
Hydroliza diosminy to proces chemiczny rozkładu diosminy poprzez reakcję z wodą. Diosmina jest flawonoidem, naturalnie występującym w niektórych owocach cytrusowych, szeroko stosowanym w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej, żylaków oraz hemoroidów.
W wyniku hydrolizy diosminy powstaje aglikonowa forma – diosmetyna oraz cząsteczki cukrów (rutynoza). Proces ten ma kluczowe znaczenie dla biodostępności diosminy, gdyż aglikonowa postać jest lepiej wchłaniana z przewodu pokarmowego. Hydroliza diosminy może zachodzić w warunkach laboratoryjnych przy użyciu odpowiednich enzymów lub kwasów, a także w organizmie człowieka pod wpływem enzymów jelitowych.
W praktyce klinicznej stosuje się zarówno niezmienioną diosminę, jak i jej mikronizowaną postać. Mikronizacja zwiększa powierzchnię cząsteczek, co poprawia rozpuszczalność i przyspiesza proces hydrolizy, a tym samym zwiększa biodostępność substancji. Preparaty zawierające zmikronizowaną frakcję flawonoidową (zawierającą diosminę) wykazują większą skuteczność kliniczną w leczeniu zaburzeń krążenia żylnego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Diohespan Max zawiera 1000 mg zmikronizowanej diosminy, która po podaniu doustnym nie jest bezpośrednio wchłaniana, lecz ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu diosmetyny przez florę bakteryjną jelit. Diosmetyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 1 godziny po podaniu, a jej okres półtrwania (T1/2) wynosi średnio 31,5 godziny, co umożliwia długotrwałe działanie terapeutyczne. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które są eliminowane głównie z kałem i moczem. Część dawki, która nie uległa wchłonięciu, jest również wydalana z kałem, co wskazuje na dwutorowy mechanizm eliminacji leku.
antybiotykoterapia, Diohespan Max, diosmetyna, diosmina zmikronizowana, dystrybucja, eliminacja, flora bakteryjna jelit, glicyna, hydroliza, hydroliza diosminy, kał, kwas fenolowy, metabolizm, mocz, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, proszek doustny, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie, zaburzenie mikrobioty jelitowej -
Leksykon substancji czynnych
Diosmina, stosowana w terapii chorób układu żylnego, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne obejmujące wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Po podaniu doustnym diosmina nie jest bezpośrednio wchłaniana, lecz ulega hydrolizie przez florę bakteryjną jelit do diosmetyny, której Tmax wynosi około 1 godziny, a okres półtrwania (T½) w osoczu to średnio 31,5 godziny (zakres 24-36 godzin). Mikronizacja diosminy zwiększa jej biodostępność do około 60%, przyspieszając wchłanianie i maksymalne stężenie w surowicy, które dla preparatu Phlebodia osiągane jest między 12 a 15 godziną. Objętość dystrybucji diosmetyny wynosi 62,1 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach, ze szczególnym powinowactwem do naczyń żylnych, nerek, wątroby i płuc. Akumulacja diosminy w ścianach naczyń żylnych utrzymuje się do 96 godzin po podaniu.
biodostępność diosminy, biologiczny okres półtrwania, choroba układu żylnego, diosmetyna, diosmina, diosmina zmikronizowana, flora bakteryjna jelit, hydroliza diosminy, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas 3-hydroksy-4-metoksybenzoesowy, kwas 3-metoksy-4-hydroksyfenylooctowy, kwas fenolowy, kwas m-hydroksyfenylopropionowy, mikronizacja substancji, naczynie żylne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, Tmax, układ moczowy, właściwość farmakokinetyczna, żyła główna, żyła odpiszczelowa
