eliminacja metamizolu

Metamizol (Pyralgin, Pyralgina), znany także jako dipyron, to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym. Eliminacja metamizolu z organizmu jest procesem złożonym, który zachodzi głównie w wątrobie i nerkach.

Po podaniu doustnym metamizol jest szybko wchłaniany i hydrolizowany do aktywnego metabolitu – 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie 4-MAA jest dalej przekształcana do kilku metabolitów. Średni czas półtrwania metamizolu w organizmie wynosi około 2-4 godzin, natomiast jego metabolity mogą pozostawać w krążeniu do 10 godzin.

Eliminacja metamizolu i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki (60-90% dawki wydala się z moczem w ciągu 24 godzin). U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby klirens leku może być znacząco obniżony, co zwiększa ryzyko kumulacji i wystąpienia działań niepożądanych, dlatego u tych pacjentów konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Ze względu na ryzyko agranulocytozy, metamizol został wycofany z obrotu w wielu krajach, w tym w USA i części krajów europejskich. W Polsce pozostaje dostępny, ale jego stosowanie wymaga monitorowania i jest ograniczone do krótkotrwałego użycia w silnym bólu lub gorączce opornej na inne leki.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgin 500 mg/ml

Metamizol sodowy, aktywny składnik Pyralginu (0,5 g/ml, roztwór do wstrzykiwań), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i nieliniową farmakokinetyką z obecnością kilku metabolitów aktywnych, głównie 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%. Po podaniu doustnym metamizol ulega całkowitej hydrolizie do MAA, który ma objętość dystrybucji 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała i okres półtrwania 2,6-3,5 godziny. Metabolity wykazują różny stopień wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) i są wydzielane do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet karmiących. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z okresem półtrwania metamizolu w fazie eliminacji około 14 minut po podaniu dożylnym, a 96% dawki jest wydalane z moczem. Klirens nerkowy metabolitów po dawce 1 g wynosi od 5 do 61 ml/min, a okresy półtrwania metabolitów wahają się od 2,7 do 11,2 godzin.
4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantipyryna, AUC, bariera łożyskowa, białka osocza, Cmax, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja metamizolu, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, kumulacja metabolitów, maksymalne stężenie w surowicy, marskość wątroby, metamizol sodowy, N-acetylo-transferaza, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą, Pyralgin, roztwór do wstrzykiwań, Tmax
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Metamizole Kalceks 500 mg/ml

Metamizole Kalceks (500 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) jest wskazany do stosowania pozajelitowego, szczególnie gdy podanie doustne jest niemożliwe. Lek wykazuje szybkie działanie analgetyczne i przeciwgorączkowe, pojawiające się w ciągu 30 minut i utrzymujące się około 4 godzin. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia objawów i indywidualnej reakcji pacjenta, stosując najmniejszą skuteczną dawkę. Maksymalna dawka pojedyncza dla dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat i masie ciała >53 kg wynosi 1000 mg, z możliwością zwiększenia do 2500 mg (5 ml roztworu) w uzasadnionych przypadkach, a dawka dobowa do 5000 mg (10 ml). U dzieci dawkę oblicza się na podstawie masy ciała (8-16 mg/kg), z podanymi szczegółowymi wartościami dawkowania w zależności od wieku i masy ciała. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się zmniejszenie dawki ze względu na wydłużony czas eliminacji metabolitów.
ciężkie zaburzenie wątroby, eliminacja metamizolu, klirens kreatyniny, metabolizm leku, metamizol, nasilenie bólu, opanowanie objawów, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie pozajelitowe, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, reakcja hipotensyjna, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dialginum 500 mg

Dawkowanie metamizolu sodowego w preparacie Dialginum powinno być dostosowane do nasilenia objawów oraz indywidualnej reakcji pacjenta, z zachowaniem zasady stosowania najniższej skutecznej dawki. U dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat i masie ciała >53 kg, pojedyncza dawka wynosi 500-1000 mg (1-2 saszetki), podawana maksymalnie 4 razy na dobę w odstępach 6-8 godzin, co daje maksymalną dawkę dobową 4000 mg (8 saszetek). Efekt przeciwbólowy i przeciwgorączkowy pojawia się w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się redukcję dawki ze względu na wydłużony czas eliminacji metabolitów, choć przy krótkotrwałym stosowaniu redukcja nie jest konieczna. Produkt nie jest zalecany u dzieci poniżej 15 lat i masie ciała <53 kg ze względu na brak możliwości precyzyjnego dawkowania w dostępnej postaci.
czas eliminacji, droga doustna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, eliminacja metamizolu, metabolit metamizolu, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, objaw bólowy, objaw gorączkowy, postać farmaceutyczna, proszek do sporządzania roztworu doustnego, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg

Lek Vemonis Intense zawiera 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku w jednej tabletce powlekanej. Dawkowanie u dorosłych wynosi 1-2 tabletki (400-800 mg metamizolu sodu, 60-120 mg kofeiny, 40-80 mg drotaweryny) podawane 2-3 razy na dobę, z odstępem co najmniej 6-8 godzin. Maksymalna dawka dobowa to 6 tabletek, co odpowiada 2400 mg metamizolu sodu, 360 mg kofeiny i 240 mg drotaweryny. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki oraz monitorowanie skuteczności terapii; brak poprawy lub nasilenie objawów po 3-5 dniach wymaga konsultacji lekarskiej. Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży.
ciężkie zaburzenie wątroby, długotrwałe stosowanie metamizolu, drotaweryna chlorowodorek, eliminacja metamizolu, klirens kreatyniny, kofeina, metamizol sodu, nasilenie bólu, podanie doustne, tabletka powlekana, Vemonis Intense, wolny metabolizm, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszony klirens kreatyniny

eliminacja metamizolu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgin 500 mg/ml

Dawkowanie i sposób podawania – Metamizole Kalceks 500 mg/ml

Dawkowanie i sposób podawania – Dialginum 500 mg

Dawkowanie i sposób podawania – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg