4-N-metyloaminoantipyryna

4-N-metyloaminoantipyryna (MAA) to główny metabolit aminofenazonu (aminopiryny), należący do grupy leków przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych z rodziny pochodnych pirazolonu. Związek ten powstaje w wyniku N-demetylacji aminofenazonu w wątrobie, stanowiąc pierwszy etap metabolizmu tego leku.

Farmakokinetyka 4-N-metyloaminoantipiryny charakteryzuje się dobrą biodostępnością i stosunkowo długim okresem półtrwania wynoszącym około 2-3 godzin. Związek ten wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, głównie poprzez blokowanie cyklooksygenazy (COX).

W praktyce klinicznej oznaczanie stężenia 4-N-metyloaminoantipiryny w płynach ustrojowych może służyć jako marker ekspozycji na aminofenazon oraz do oceny sprawności metabolicznej wątroby. Warto zaznaczyć, że stosowanie aminofenazonu zostało znacznie ograniczone lub wycofane w wielu krajach ze względu na ryzyko agranulocytozy i potencjalne działanie kancerogenne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyretolek 500 mg

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyretoleku, charakteryzuje się wysoką biodostępnością aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantipyriny (MAA) wynoszącą około 90%, z nieznaczną przewagą po podaniu doustnym w porównaniu do pozajelitowego. Wchłanianie metamizolu nie jest modyfikowane przez spożycie posiłków, co ułatwia stosowanie kliniczne. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, a główne metabolity MAA i 4-aminoantypiryna (AA) wykazują aktywność farmakologiczną, podczas gdy 4-N-acetyloaminoantypiryna (AAA) i 4-N-formyloaminoantypiryna (FAA) są prawdopodobnie nieaktywne. Wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 58% dla MAA i 48% dla AA. Metamizol przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantipyryna, AUC, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, biodostępność tabletek, działanie kliniczne, eliminacja leku, faza eliminacji, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit 4-MAA, metabolizm metamizolu, metamizol sodowy jednowodny, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą, Pyretolek, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgin 500 mg/ml

Metamizol sodowy, aktywny składnik Pyralginu (0,5 g/ml, roztwór do wstrzykiwań), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i nieliniową farmakokinetyką z obecnością kilku metabolitów aktywnych, głównie 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%. Po podaniu doustnym metamizol ulega całkowitej hydrolizie do MAA, który ma objętość dystrybucji 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała i okres półtrwania 2,6-3,5 godziny. Metabolity wykazują różny stopień wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) i są wydzielane do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet karmiących. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z okresem półtrwania metamizolu w fazie eliminacji około 14 minut po podaniu dożylnym, a 96% dawki jest wydalane z moczem. Klirens nerkowy metabolitów po dawce 1 g wynosi od 5 do 61 ml/min, a okresy półtrwania metabolitów wahają się od 2,7 do 11,2 godzin.
4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantipyryna, AUC, bariera łożyskowa, białka osocza, Cmax, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja metamizolu, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, kumulacja metabolitów, maksymalne stężenie w surowicy, marskość wątroby, metamizol sodowy, N-acetylo-transferaza, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą, Pyralgin, roztwór do wstrzykiwań, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizol Promedo 500 mg

Metamizol Promedo w dawce 500 mg podawany doustnie ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 1,2-2 godzinach. Metabolity wykazują zróżnicowane wiązanie z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) oraz różne okresy półtrwania: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h. Metabolity MAA i AA wykazują aktywność farmakologiczną, podczas gdy AAA i FAA są prawdopodobnie nieaktywne. Wydalanie z moczem obejmuje 85% metabolitów, z dominującym udziałem AAA (26±8%) i FAA (23±4%). Klirens nerkowy jest zróżnicowany, najniższy dla MAA (5±2 ml/min) i najwyższy dla AAA (61±8 ml/min). Metamizol przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantipyryna, bariera łożyskowa, biodostępność, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, klirens nerkowy, kumulacja metabolitów, marskość wątroby, metabolizm leku, metamizol promedo, metamizol sodowy jednowodny, N-acetylotransferaza, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizole Kabi 500 mg/ml

Metamizol, podawany domięśniowo w dawce 1 g, charakteryzuje się wysoką biodostępnością głównego aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantipyriny (MAA) na poziomie około 87%. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) dla MAA i 4-N-aminoantipyriny (AA) wynoszą odpowiednio 11,4 mg/l (osiągane po 1,7 godziny) oraz 1,6 mg/l (osiągane po 5,5 godziny). Metabolity wykazują zróżnicowane wiązanie z białkami osocza: MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%. Metamizol ulega szybkiemu metabolizmowi (okres półtrwania in vitro 16 minut), a jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg, łożysko oraz do mleka kobiecego. Objętość dystrybucji MAA po podaniu dożylnym wynosi 33,5 l, co świadczy o dobrym rozprzestrzenianiu się w tkankach. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (>90% dawki w moczu), a okresy półtrwania metabolitów w fazie eliminacji wynoszą około 3 i 6 godzin.
4-N-formyloaminoantipyryna, 4-N-metyloaminoantipyryna, aktywność farmakologiczna, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, kumulacja metabolitów, metabolit nieaktywny, metamizol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą AUC, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby

4-N-metyloaminoantipyryna

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Pyretolek 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgin 500 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Metamizol Promedo 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Metamizole Kabi 500 mg/ml