4-N-formyloaminoantipyryna

4-N-formyloaminoantipyryna jest głównym metabolitem metamizolu (dipyronu), popularnego niesteroidowego leku przeciwzapalnego o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Powstaje w wyniku przemian metabolicznych leku w organizmie, będąc jednym z czterech głównych metabolitów aktywnych.

Związek ten przyczynia się do działania terapeutycznego metamizolu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn oraz wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Badania farmakokinetyczne wskazują, że 4-N-formyloaminoantipyryna charakteryzuje się stosunkowo długim okresem półtrwania, co wpływa na utrzymywanie się efektu terapeutycznego metamizolu.

W diagnostyce laboratoryjnej obecność 4-N-formyloaminoantipyryny w płynach ustrojowych może służyć jako marker przyjmowania metamizolu. Warto podkreślić, że podobnie jak lek macierzysty, metabolit ten może być powiązany z występowaniem rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych, w tym agranulocytozy, co stanowi podstawę ograniczenia stosowania metamizolu w niektórych krajach.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina 500 mg

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyralginy 500 mg, po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu i całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantipyriny (MAA) o biodostępności około 90%. Maksymalne stężenie MAA osiągane jest w ciągu 1,2-2,0 godzin, a jego objętość dystrybucji wynosi 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała. Metabolity metamizolu wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) oraz zdolność przenikania przez barierę łożyskową i wydzielania do mleka kobiecego. Główny metabolit MAA ma okres półtrwania 2,6-3,5 godziny i jest odpowiedzialny za działanie farmakologiczne, podobnie jak w mniejszym stopniu AA. Metabolity AAA i FAA są farmakologicznie nieaktywne. Po pojedynczej dawce 1 g metamizolu wydalane z moczem są w 85%, z klirensem nerkowym odpowiednio: MAA 5±2 ml/min, AA 38±13 ml/min, AAA 61±8 ml/min, FAA 49±5 ml/min, a okresy półtrwania wynoszą: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantipyryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera łożyskowa, biodostępność metabolitu, biotransformacja, dawkowanie metamizolu, działanie niepożądane, eliminacja z surowicy, farmakokinetyka metamizolu, hydroliza, klirens nerkowy, marskość wątroby, metamizol sodowy jednowodny, N-acetylo-transferaza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizole Kabi 500 mg/ml

Metamizol, podawany domięśniowo w dawce 1 g, charakteryzuje się wysoką biodostępnością głównego aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantipyriny (MAA) na poziomie około 87%. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) dla MAA i 4-N-aminoantipyriny (AA) wynoszą odpowiednio 11,4 mg/l (osiągane po 1,7 godziny) oraz 1,6 mg/l (osiągane po 5,5 godziny). Metabolity wykazują zróżnicowane wiązanie z białkami osocza: MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%. Metamizol ulega szybkiemu metabolizmowi (okres półtrwania in vitro 16 minut), a jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg, łożysko oraz do mleka kobiecego. Objętość dystrybucji MAA po podaniu dożylnym wynosi 33,5 l, co świadczy o dobrym rozprzestrzenianiu się w tkankach. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (>90% dawki w moczu), a okresy półtrwania metabolitów w fazie eliminacji wynoszą około 3 i 6 godzin.
4-N-formyloaminoantipyryna, 4-N-metyloaminoantipyryna, aktywność farmakologiczna, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, kumulacja metabolitów, metabolit nieaktywny, metamizol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą AUC, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby

4-N-formyloaminoantipyryna

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Metamizole Kabi 500 mg/ml