okres półtrwania dienogestu
Dienogest to syntetyczny progestagen z grupy 19-norprogestagenów, stosowany w hormonalnej antykoncepcji, leczeniu endometriozy i obfitych krwawień miesiączkowych. Charakteryzuje się stosunkowo krótkim okresem półtrwania wynoszącym około 9-10 godzin.
Krótki okres półtrwania dienogestu wymaga regularnego podawania leku, zwykle raz dziennie, co zapewnia odpowiednie stężenie w surowicy krwi. Mimo krótkiego okresu półtrwania, lek wykazuje silne działanie progestagenne i antyandrogenne, przy jednoczesnym braku aktywności mineralokortykoidowej i glikokortykoidowej.
Dienogest jest metabolizowany głównie przez układ cytochromu P450 3A4 w wątrobie. Po metabolizmie wątrobowym, metabolity dienogestu są wydalane przez nerki i przewód pokarmowy. Ze względu na szybki metabolizm, lek rzadko kumuluje się w organizmie, co może być korzystne u pacjentek długotrwale przyjmujących preparaty z dienogestem.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Velbienne mini to preparat zawierający 1 mg estradiolu walerianianu (odpowiadającego 0,764 mg estradiolu) oraz 2 mg dienogestu, podawany doustnie w formie tabletek powlekanych. Estradiol walerianian ulega całkowitemu wchłonięciu i metabolizmowi do estradiolu oraz kwasu walerianowego, z maksymalnym stężeniem estradiolu w surowicy około 21 pg/ml po 6 godzinach. Biodostępność estradiolu wynosi 3-6%, a jego okres półtrwania po podaniu doustnym to 13-20 godzin, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 4-7 dniach i stężeniami w surowicy w zakresie 21-43 pg/ml. Estradiol wiąże się głównie z albuminami i SHBG (40-45%), a metabolity są wydalane głównie z moczem (90%). Dienogest charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 91%), osiągając maksymalne stężenie 49 ng/ml po 1,5 godziny, z okresem półtrwania około 10,5 godziny. Wiąże się nieswoiście z albuminami (90%), nie wykazując zależności od SHBG, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją metabolitów głównie z moczem (75%) i kałem (25%).
albumina surowicy, biodostępność dienogestu, CYP3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dienogest, estradiol, estradiol walerianian, estriol, estron, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm steroidów, objętość dystrybucji, okres półtrwania dienogestu, okres półtrwania estradiolu, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, siarczan estrogenu, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Juvinelle zawiera estradiolu walerianian (1 mg) oraz dienogest (2 mg), które charakteryzują się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Estradiolu walerianian po podaniu doustnym ulega całkowitemu wchłonięciu i rozkładowi do estradiolu i kwasu walerianowego, z biodostępnością estradiolu wynoszącą 3-6%. Maksymalne stężenie estradiolu w surowicy (Cmax) wynosi 21 pg/ml i osiągane jest po około 6 godzinach (Tmax). Estradiol wiąże się nieswoiście z albuminami oraz swoiście z SHBG (40-45%), przy czym tylko 1-2% występuje w formie wolnej. Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg, a okres półtrwania estradiolu to około 20 godzin. Metabolity estradiolu są głównie wydalane z moczem (90%), a stan stacjonarny stężenia estradiolu osiągany jest po 4-7 dniach, z wartościami minimalnymi 21 pg/ml, maksymalnymi 43 pg/ml i średnimi 33 pg/ml.
biodostępność dienogestu, biodostępność estradiolu, CBG, Cmax, dienogest, estradiol, estradiolu walerianian, estriol, estron, farmakokinetyka estradiolu, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja, klirens metaboliczny, kwas walerianowy, metabolizm steroidów, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania dienogestu, pozorna objętość dystrybucji, pozorny okres półtrwania, SHBG, sprzęganie, stan stacjonarny, Tmax, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami
