biodostępność tiaprydu
Biodostępność tiaprydu jest stosunkowo wysoka i wynosi około 75-80% po podaniu doustnym. Ten neuroleptyk z grupy benzamidów, stosowany głównie w leczeniu zaburzeń psychotycznych, agresji i pobudzenia, szczególnie u osób starszych, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego.
Maksymalne stężenie tiaprydu w osoczu osiągane jest w ciągu 0,5-1,5 godziny po podaniu doustnym. Lek nie wiąże się znacząco z białkami osocza (tylko w około 30%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie wiązania z białkami. Tiapryd jest metabolizowany w niewielkim stopniu i wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
Okres półtrwania tiaprydu wynosi około 3-4 godzin, ale u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być wydłużony, co wymaga dostosowania dawkowania. U osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością nerek biodostępność tiaprydu może być zwiększona, co wiąże się z koniecznością redukcji dawki leku w celu uniknięcia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Tiapryd charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) około 1 godziny. Po dawce 100 mg Cmax wynosi średnio 560 ng/ml, a po 200 mg może osiągnąć 1,3 μg/ml. Biodostępność wynosi 75-78%, a jednoczesne spożycie pokarmu zwiększa Cmax o 20-40%. Tiapryd nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 1,43 l/kg i przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową. Metabolizm jest umiarkowany, z około 15% dawki przekształcanej do nieaktywnych metabolitów, a 70-75% wydalane jest z moczem w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, z różnicami płciowymi (2,9 h u kobiet, 3,6 h u mężczyzn).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność tiaprydu, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, Cmax, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, koniugat, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, powinowactwo do erytrocytów, przenikanie do mleka matki, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Tiapryd, substancja czynna leku Tiaprid PMCS (tabletki 100 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) około 1 godziny oraz maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) średnio 560 ng/ml. Biodostępność doustna wynosi 75-78%, a lek wykazuje niemal całkowity brak wiązania z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wypierania z połączeń białkowych. Objętość dystrybucji wynosi 1,43 l/kg, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Tiapryd ulega minimalnemu metabolizmowi (około 15% dawki), a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 75% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin, przy klirensie nerkowym średnio 18 l/h. Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 3-5 godzin, co jest podobne niezależnie od drogi podania.
biodostępność po podaniu doustnym, biodostępność tiaprydu, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, faza eliminacji, klirens nerkowy, koniugaty leku, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, przemiany metaboliczne, przesączanie kłębuszkowe, Tiaprid PMCS, tiapryd, uwalnianie natychmiastowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
