dinordoksylamina

Dinordoksylamina to substancja aktywna należąca do grupy antagonistów receptora histaminowego H1 pierwszej generacji. Wykazuje działanie przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne oraz sedatywne. Działa na ośrodkowy układ nerwowy, powodując senność i uspokojenie, co jest wykorzystywane w leczeniu bezsenności.

Mechanizm działania dinordoksylaminy polega na blokowaniu receptorów histaminowych H1, co hamuje efekty histaminy w organizmie. Dodatkowo substancja ta wykazuje działanie antycholinergiczne i przeciwserotoninowe. Wskazaniami do jej stosowania są głównie krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu, szczególnie u pacjentów z trudnościami z zasypianiem.

Działania niepożądane dinordoksylaminy obejmują przede wszystkim senność w ciągu dnia, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia oraz zaparcia. Ze względu na efekt sedatywny, może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, może wchodzić w interakcje z innymi substancjami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Noctis Noc 12,5 mg

Wodorobursztynian doksylaminy, substancja czynna leku Noctis Noc, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 120 ng/ml po 2-3 godzinach. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na farmakokinetykę, co potwierdzają podobne wartości Cmax oraz AUC (około 1800 ng•h/ml). Doksylamina wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~24%) oraz pozorną objętość dystrybucji 2,5 L/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg, umożliwiając działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Okres półtrwania (T1/2el) u młodych dorosłych wynosi 10-13 godzin, natomiast u osób starszych wydłuża się do 12-16 godzin, co ma znaczenie przy ustalaniu dawkowania.
albuminy, bariera krew-mózg, Cmax, dinordoksylamina, dostępność biologiczna, fenobarbital, hydroksylacja, indukcja enzymatyczna, induktor cytochromu P450, N-acetylowanie, N-dealkilacja, N-demetylacja, N-utlenianie, nordoksylamina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu krwi, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wodorobursztynian doksylaminy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nitedor 25 mg

Doksylamina w dawce 25 mg, podana doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z początkiem działania już po 30 minutach. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) wynoszące 99 ng/ml osiągane jest po około 2,4 godzinach (Tmax), a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 3-6 godzin. Metabolizm doksylaminy zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają metabolity N-desmetylodoksylamina i N-didesmetylodoksylamina oraz ich koniugaty N-acetylowe. Okres półtrwania leku u zdrowych dorosłych wynosi 10-13 godzin, natomiast u osób starszych ulega wydłużeniu do 12-16 godzin. Eliminacja doksylaminy odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 60% substancji czynnej w postaci niezmienionej w moczu, natomiast eliminacja przez drogi żółciowe jest minimalna.
dinordoksylamina, doksylamina, doksylamina wodorobursztynian, drogi żółciowe, działanie przeciwhistaminowe, enzymy wątrobowe, maksymalne stężenie we krwi, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nordoksylamina, okres półtrwania, przewód pokarmowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zwiększona ekspozycja
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sonoxen FORTE 25 mg

Sonoxen FORTE zawiera doksylaminę wodorobursztynian w dawce 25 mg w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka doksylaminy charakteryzuje się wysoką rozpuszczalnością i dobrą przenikalnością przez błony komórkowe, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-3 godzinach (Tmax). Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na parametry farmakokinetyczne leku, co potwierdzają wartości Cmax (120,99 ng/ml z pokarmem vs 118,21 ng/ml na czczo), Tmax (2,5 h z pokarmem vs 2 h na czczo) oraz AUC (AUC∞ około 1800 ng·h/ml w obu warunkach). Doksylamina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (24%), co zwiększa frakcję wolnego leku aktywnego farmakologicznie. Przenikanie przez barierę krew-mózg tłumaczy jej działanie sedatywne. Okres półtrwania (T1/2) wynosi około 10-13 godzin u dorosłych, a u osób starszych wydłuża się do 12-16 godzin.
AUC, bariera krew-mózg, Cmax, cytochrom P450, dinordoksylamina, doksylamina, doksylaminy wodorobursztynian, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działania niepożądane, efekt sedatywny, ekspozycja systemowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, induktor enzymów wątrobowych, komórki Caco-2, metabolizm leku, N-acetylacja, N-demetylacja, N-desalkylacja, N-oksydacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nordoksylamina, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Noctis 12,5 mg

Doksylamina w postaci wodorobursztynianu, stosowana w dawce 12,5 mg w preparacie Noctis, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach, co jest istotne dla jej zastosowania jako leku nasennego. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~24%), co umożliwia znaczną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji 2,5 L/kg). Okres półtrwania wynosi 10-13 godzin u młodych dorosłych, a u osób starszych wydłuża się do 12-16 godzin, co może wpływać na kumulację leku w tej grupie. Metabolizm doksylaminy jest złożony i obejmuje N-demetylację, N-utlenianie, hydroksylację, N-acetylowanie, N-dealkilację oraz rozpad wiązania eterowego, jednak enzymy odpowiedzialne za te procesy nie zostały jeszcze w pełni zidentyfikowane.
albumina, biotransformacja, Cmax, dinordoksylamina, doksylamina wodorobursztynian, eliminacja leku, frakcja wolna leku, hydroksylacja, lek nasenny, metabolizm wątrobowy, N-acetylowanie, N-dealkilacja, N-demetylacja, N-utlenianie, niewydolność nerek, nordoksylamina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozpad wiązania eterowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sonoxen 12,5 mg

Doksylamina wodorobursztynian, substancja czynna leku Sonoxen, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 120 ng/ml po 2-3 godzinach (Tmax). Dostępność biologiczna leku w dawce 25 mg nie ulega istotnym zmianom pod wpływem obecności pokarmu, co potwierdzają porównywalne wartości Cmax, AUCt (~1712-1747 ng·h/ml) oraz okres półtrwania (T1/2el) około 13 godzin. Doksylamina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (24%), co sprzyja wysokiej frakcji wolnej substancji czynnej i efektywnemu przenikaniu przez barierę krew-mózg, tłumacząc jej działanie sedatywne.
Metabolizm doksylaminy jest złożony i zachodzi głównie w wątrobie, obejmując szlaki N-demetylacji, N-oksydacji, hydroksylacji, N-acetylacji, N-desalkilacji oraz rozszczepienia eteru. Pomimo braku pełnej identyfikacji enzymów odpowiedzialnych za biotransformację, wiadomo, że lek ulega szybkiemu metabolizmowi. Okres półtrwania u osób starszych wydłuża się do 12-16 godzin, co należy uwzględnić w terapii ze względu na zmniejszoną funkcję wątroby i nerek. Eliminacja doksylaminy odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 60% dawki w postaci niezmienionej oraz metabolitów nordoksylaminy i dinordoksylaminy. Brak danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby sugeruje konieczność ostrożności, gdyż ekspozycja na lek może być w tych grupach zwiększona.
bariera krew-mózg, dinordoksylamina, doksylamina, doksylamina wodorobursztynian, dostępność biologiczna, dystrybucja, hydroksylacja, indukcja cytochromu P450, metabolizm, N-acetylacja, N-demetylacja, N-desalkylacja, N-oksydacja, nordoksylamina, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sentino 12,5 mg

Doksylamina wodorobursztynian, substancja czynna preparatu SENTINO 12,5 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 2-3 godzin (Tmax). Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (24%), co zwiększa dostępność farmakologicznie aktywnej frakcji. Doksylamina przenika przez barierę krew-mózg, co warunkuje jej działanie ośrodkowe, w tym efekt sedatywny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez demetylację i N-acetylację, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą nerkową – około 60% dawki wydalane jest z moczem w formie niezmienionej. Okres półtrwania leku wynosi 10-13 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, szczególnie korzystne u pacjentów z zaburzeniami snu.
albumina ludzka, bariera krew-mózg, biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450, demetylacja, dinordoksylamina, doksylaminy wodorobursztynian, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, efekt sedatywny, eliminacja leku, farmakokinetyka, fenobarbital, indukcja enzymów wątrobowych, interakcja lekowa, klirens leku, kumulacja leku, lek przeciwhistaminowy, metabolizm wątrobowy, N-acetylacja, niewydolność nerek, nordoksylamina, okres półtrwania, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, upośledzenie funkcji wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie snu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxylamina Polpharma 25 mg

Doksylamina wodorobursztynian charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 120 ng/ml osiąganym w 2-3 godziny (Tmax). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUCt wynoszące około 1712-1747 ng·h/ml oraz okres półtrwania (T½el) około 13 godzin, nie wykazują istotnego wpływu spożycia pokarmu na wchłanianie leku. Lek wykazuje szybkie przenikanie do tkanek oraz niskie wiązanie z białkami osocza (24%), co zwiększa dostępność wolnej frakcji. Doksylamina przenika przez barierę krew-mózg, co warunkuje jej działanie nasenne pojawiające się w ciągu 30 minut i utrzymujące się przez 6-8 godzin. Metabolizm leku obejmuje szlaki N-demetylacji, N-oksydacji, hydroksylacji, N-acetylacji, N-desalkylacji oraz rozszczepienia eteru, jednak enzymy odpowiedzialne za biotransformację nie zostały jednoznacznie zidentyfikowane. U myszy doksylamina wykazuje właściwości induktora cytochromu P450, jednak brak jest potwierdzenia tego efektu u ludzi.
albumina ludzka, bariera krew-mózg, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dinordoksylamina, doksylamina wodorobursztynian, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie nasenne, hydroksylacja, induktor cytochromu P450, metabolizm wątrobowy, N-acetylacja, N-demetylacja, N-desalkylacja, N-oksydacja, nordoksylamina, okres półtrwania, rozszczepienie eteru, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie snu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxylamine Biofarm 25 mg

Wodorobursztynian doksylaminy, stosowany w dawce 25 mg w postaci tabletek powlekanych (Doxylamine Biofarm), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 120,99 ng/ml przy podaniu z pokarmem oraz 118,21 ng/ml na czczo, z medianą czasu Tmax odpowiednio 2,5 oraz 2 godzin. Całkowita ekspozycja na lek (AUC∞) wynosiła 1798,14 ng•h/ml (z pokarmem) i 1830,05 ng•h/ml (na czczo), co wskazuje na minimalny wpływ posiłku na farmakokinetykę substancji. Doksylamina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~24%) oraz szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 2,5 L/kg), a jej zdolność do przenikania bariery krew-mózg jest kluczowa dla działania ośrodkowego. Okres półtrwania eliminacyjnego (T1/2el) wynosi około 10-13 godzin u młodych dorosłych, wydłużając się do 12-16 godzin u osób starszych, co wymaga uwzględnienia przy ustalaniu dawkowania.
albumina osocza, AUC, bariera krew-mózg, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dinordoksylamina, doksylamina, enzym wątrobowy, hydroksylacja, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, metabolizm doksylaminy, N-acetylowanie, N-dealkilacja, N-demetylacja, N-utlenianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nordoksylamina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stężenie leku w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wodorobursztynian doksylaminy, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SENTINO Forte 25 mg

Doksylamina wodorobursztynian, podawana doustnie w dawce 25 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin (Tmax). Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (24%), co zwiększa frakcję wolną substancji czynnej dostępną do działania farmakologicznego. Doksylamina przenika przez barierę krew-mózg, co tłumaczy jej działanie ośrodkowe i właściwości sedatywne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując demetylację i N-acetylację, prowadząc do powstania metabolitów takich jak nordoksylamina i dinordoksylamina. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z około 60% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania leku wynosi 10-13 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450, dinordoksylamina, doksylaminy wodorobursztynian, działanie ośrodkowe, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, lek przeciwhistaminowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność narządów, nordoksylamina, okres półtrwania, pochodna demetylowa, pochodna N-acetylowa, szlak biotransformacji, wiązanie z białkami osocza, właściwość sedatywna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dorminox 12,5 mg

Doksylamina wodorobursztynian, substancja czynna Dorminox (12,5 mg), wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny z Tmax wynoszącym 2-3 godziny i średnim okresem półtrwania (T½) u zdrowych dorosłych 10-13 godzin, który u osób starszych wydłuża się do 12-16 godzin. Po podaniu doustnym, Cmax osiąga około 120 ng/ml, a AUC∞ wynosi około 1800 ng·h/ml, niezależnie od obecności pokarmu. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (24%) oraz zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg, co umożliwia jego działanie nasenne pojawiające się już po 30 minutach i utrzymujące się przez 6-8 godzin. Eliminacja doksylaminy odbywa się głównie przez nerki, z około 60% dawki wydalanej w postaci niezmienionej, a metabolizm obejmuje szlaki takie jak N-demetylacja, N-oksydacja, hydroksylacja, N-acetylacja, N-desalkylacja oraz rozszczepienie eteru.
bariera krew-mózg, dinordoksylamina, doksylamina wodorobursztynian, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, efekt nasenny, ekspozycja na lek, fenobarbital, hydroksylacja, induktor cytochromu P450, klirens nerkowy, komórki Caco-2, lek nasenny, N-acetylacja, N-demetylacja, N-desalkylacja, N-oksydacja, niewydolność narządowa, niewydolność nerek, nordoksylamina, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, przenikalność leku, stężenie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna