wchłanianie donosowe

Wchłanianie donosowe to proces, w którym substancje czynne leków są absorbowane przez błonę śluzową jamy nosowej do krwiobiegu. Jest to alternatywna droga podania leków, pozwalająca na szybkie wchłanianie z pominięciem układu pokarmowego i efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.

Błona śluzowa nosa charakteryzuje się bogatym unaczynieniem i dużą powierzchnią kontaktu (około 150-200 cm²), co zapewnia szybkie wchłanianie substancji leczniczych bezpośrednio do krążenia systemowego. Podanie donosowe umożliwia także transport leków bezpośrednio do ośrodkowego układu nerwowego poprzez nerw węchowy, z pominięciem bariery krew-mózg.

Czynniki wpływające na skuteczność wchłaniania donosowego obejmują właściwości fizykochemiczne leku (rozpuszczalność, masa cząsteczkowa, lipofilność), objętość i lepkość preparatu, pH środowiska oraz stan błony śluzowej nosa. Droga donosowa jest wykorzystywana w terapii chorób alergicznych, migreny, bólu, a także w farmakoterapii neurologicznej i psychiatrycznej.

Ograniczeniami wchłaniania donosowego mogą być szybki klirens śluzowo-rzęskowy, który usuwa leki z jamy nosowej, oraz indywidualna zmienność w anatomii i fizjologii nosa u pacjentów. Nowoczesne formulacje donosowe często zawierają promotory wchłaniania, mukoadhezyjne polimery i inne substancje modyfikujące, które zwiększają biodostępność leków podawanych tą drogą.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nasic Kids (0,05 mg + 5 mg)/dawkę

Produkt leczniczy Nasic Kids w formie aerozolu do nosa zawiera chlorowodorek ksylometazoliny (0,05 mg/dawkę) oraz deksopantenol (5,0 mg/dawkę), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Chlorowodorek ksylometazoliny, mimo miejscowego stosowania, ulega częściowemu wchłanianiu do krwiobiegu, co może wywołać działania ogólnoustrojowe, zwłaszcza na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Brakuje jednak szczegółowych danych dotyczących dystrybucji tkankowej, metabolizmu wątrobowego, wiązania z białkami osocza oraz dróg eliminacji tej substancji po podaniu donosowym u ludzi. Deksopantenol jest wchłaniany przez błonę śluzową nosa i enzymatycznie utleniany do kwasu pantotenowego – biologicznie aktywnej formy witaminy B5, która wiąże się z białkami osocza i uczestniczy w procesach regeneracji błony śluzowej nosa.
aerozol do nosa, chlorowodorek ksylometazoliny, deksopantenol, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, koenzym A, kwas pantotenowy, metabolizm wątrobowy, obkurczanie naczyń, ośrodkowy układ nerwowy, prowitamina B5, regeneracja błony śluzowej nosa, układ sercowo-naczyniowy, utlenianie enzymatyczne, wchłanianie donosowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Beklometazon – Właściwości farmakokinetyczne

Beklometazonu dipropionian (BDP) jest prolekiem stosowanym w leczeniu astmy i POChP, który po podaniu wziewnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu (B17MP). Biodostępność ogólnoustrojowa B17MP wynosi około 62% dawki nominalnej, podczas gdy niezmieniony BDP stanowi około 2%. Wchłanianie z płuc odpowiada za 36% dawki, a reszta pochodzi z przewodu pokarmowego. BDP charakteryzuje się szybkim klirensem osocza (150 l/h) i krótkim okresem półtrwania (0,5 h), natomiast B17MP ma dłuższy okres półtrwania (2,7 h) i większą objętość dystrybucji (424 l). Po podaniu donosowym całkowita biodostępność wynosi 44%, z minimalnym wchłanianiem przez błonę śluzową nosa (<1%). Metabolizm zachodzi głównie przez esterazy, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (60%) i w mniejszym stopniu z moczem (12%). Zaburzenia czynności wątroby i nerek nie powinny znacząco wpływać na farmakokinetykę BDP ze względu na szybki metabolizm i minimalne wydalanie nerkowe.
AeroChamber, astma, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beta2-agonista, biodostępność leku, cytochrom P450, depozycja w płucach, dystrybucja leku, działanie przeciwzapalne, esterazy, fumaran formoterolu, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, komora inhalacyjna, marskość wątroby, metabolity polarne, metabolizm beklometazonu, pierwsze przejście przez wątrobę, preparat złożony, przewlekła obturacyjna choroba płuc, stężenie w osoczu, transport śluzowo-rzęskowy, wchłanianie donosowe, wiązanie z białkami osocza

wchłanianie donosowe

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Nasic Kids (0,05 mg + 5 mg)/dawkę

Beklometazon – Właściwości farmakokinetyczne