hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny
Hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (ang. Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibition, SNRI) to mechanizm działania leków stosowanych głównie w leczeniu zaburzeń depresyjnych, lękowych oraz bólu neuropatycznego. Polega on na blokowaniu transporterów odpowiedzialnych za wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny w zakończeniach nerwowych, co prowadzi do zwiększenia stężenia tych neuroprzekaźników w szczelinie synaptycznej.
Leki z grupy SNRI (np. wenlafaksyna, duloksetyna, milnacipran) wykazują podwójny mechanizm działania w przeciwieństwie do selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny (SSRI), które wpływają głównie na stężenie serotoniny. Dzięki temu SNRI mogą być skuteczne w leczeniu pacjentów, u których terapia lekami SSRI nie przyniosła oczekiwanych rezultatów, a także wykazują większą skuteczność w łagodzeniu objawów bólowych towarzyszących depresji.
Hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny wiąże się z charakterystycznym profilem działań niepożądanych, które mogą obejmować nudności, bezsenność, suchość w ustach, nadciśnienie tętnicze oraz zaburzenia seksualne. Leki SNRI wymagają również stopniowego odstawiania, aby uniknąć zespołu odstawiennego. W praktyce klinicznej, przed rozpoczęciem terapii tymi lekami, należy dokładnie ocenić stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta ze względu na możliwy wpływ na ciśnienie tętnicze i rytm serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dulsevia 90 mg
Duloksetyna, substancja czynna preparatu Dulsevia, jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SSNRI) o dodatkowym, słabym działaniu na wychwyt dopaminy, bez istotnego powinowactwa do receptorów histaminowych, dopaminergicznych, cholinergicznych i adrenergicznych. W badaniach przedklinicznych wykazano jej działanie przeciwbólowe, prawdopodobnie poprzez wzmacnianie zstępujących szlaków hamowania bólu w OUN. W leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych (DZD) u dorosłych, dawka 60 mg/dobę wykazała skuteczność w trzech randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach (n=3158, 1285 pacjento-lat), potwierdzoną oceną na 17-punktowej Skali Depresji Hamiltona (HAM-D). Dawki 60-120 mg/dobę były skuteczne w pięciu z siedmiu badań. Duloksetyna istotnie zmniejszała ryzyko nawrotu depresji (17% vs. 29% placebo, p=0,004) oraz wydłużała okresy bezobjawowe w badaniu 52-tygodniowym (14,4% vs. 33,1% placebo, p<0,001). U pacjentów ≥65 lat potwierdzono skuteczność dawki 60 mg/dobę, jednak dane dotyczące 120 mg/dobę są ograniczone, co wymaga ostrożności.
ból neuropatyczny, ból zapalny, duże zaburzenie depresyjne, działanie przeciwbólowe, efekt farmakodynamiczny, hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, kwestionariusz oceny bólu, młodzieńczy pierwotny zespół fibromialgii, nawrót depresji, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, Pediatryczna Skala Oceny Lęku, serotonina, skala depresji Hamiltona, skala oceny lęku Hamiltona, zaburzenie lękowe uogólnione, zachowanie samobójcze, Zrewidowana Skala Depresji Dziecięcej, zstępujące szlaki hamowania bólu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dutilox 30 mg
Duloksetyna, lek z grupy innych przeciwdepresyjnych (ATC: N06AX21), działa głównie poprzez hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny (5-HT) i noradrenaliny (NA), z dodatkowym, słabym wpływem na wychwyt dopaminy. W badaniach przedklinicznych wykazano jej działanie przeciwbólowe w modelach bólu neuropatycznego i zapalnego, prawdopodobnie poprzez wzmacnianie zstępujących szlaków hamowania bólu w OUN. W leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych skuteczność potwierdzono w badaniach obejmujących 3158 pacjentów, gdzie dawka 60 mg/dobę wykazała istotną poprawę w 17-punktowej Skali Depresji Hamiltona (HAM-D), a dawki 60-120 mg/dobę potwierdzono w 5 z 7 badań kontrolowanych placebo. Duloksetyna istotnie zmniejszała ryzyko nawrotu depresji (17% vs 29% placebo w 6-miesięcznym okresie) oraz wydłużała okres bezobjawowy w badaniu 52-tygodniowym (14,4% vs 33,1% placebo, p<0,001). U pacjentów ≥65 lat wykazano podobną skuteczność i tolerancję przy dawce 60 mg/dobę, jednak stosowanie 120 mg wymaga ostrożności.
ból neuropatyczny, dopamina, duże zaburzenie depresyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, młodzieńczy pierwotny zespół fibromialgii, nawracające duże zaburzenie depresyjne, nawrót depresji, nawrót zaburzenia lękowego, neuropatia cukrzycowa, obwodowa neuropatia cukrzycowa, odpowiedź terapeutyczna, ośrodkowy układ nerwowy, receptor cholinergiczny, receptor histaminowy, remisja choroby, skala depresji Hamiltona, skala oceny lęku Hamiltona, skala sprawności życiowej Sheehan, wenlafaksyna, zaburzenie lękowe uogólnione, zachowanie samobójcze, Zrewidowana Skala Depresji Dziecięcej, zstępujący szlak hamowania bólu