chlorowodorek iwabradyny
Chlorowodorek iwabradyny to substancja czynna stosowana w leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej niewydolności serca. Działa jako selektywny i specyficzny inhibitor kanałów f w węźle zatokowo-przedsionkowym, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca bez wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego, przewodnictwo czy repolaryzację.
Mechanizm działania iwabradyny polega na blokowaniu prądu If, który jest odpowiedzialny za spontaniczną depolaryzację w węźle zatokowym. Efektem jest zwolnienie częstości akcji serca w spoczynku i podczas wysiłku, co zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i poprawia perfuzję wieńcową.
Lek jest wskazany u pacjentów z nietolerancją lub przeciwwskazaniami do stosowania beta-blokerów oraz jako terapia dodana do optymalnego leczenia u chorych z niewydolnością serca z obniżoną frakcją wyrzutową (LVEF ≤35%) i częstością akcji serca ≥75/min. Wykazano, że iwabradyna zmniejsza ryzyko hospitalizacji z powodu zaostrzenia niewydolności serca oraz śmiertelność sercowo-naczyniową.
Do najczęstszych działań niepożądanych chlorowodorku iwabradyny należą: fosfeny (zjawiska świetlne), bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, komorowe zaburzenia rytmu oraz bóle głowy. Przeciwwskazania obejmują: częstość akcji serca poniżej 70/min przed leczeniem, wstrząs kardiogenny, ostry zawał serca, ciężką niewydolność wątroby i niestabilną dławicę piersiową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Iwabradyna Synthon 2,5 mg
Podczas terapii iwabradyną (Iwabradyna Synthon 2,5 mg) u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia, co lekarz powinien wyraźnie podkreślić. Stosowanie iwabradyny jest bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży ze względu na działanie embriotoksyczne i teratogenne potwierdzone w badaniach na modelach zwierzęcych oraz brak wystarczających danych klinicznych u ludzi. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać. Przed rozpoczęciem leczenia wskazane jest wykonanie testu ciążowego, a także szczegółowy wywiad dotyczący planów prokreacyjnych pacjentki.
badanie przedkliniczne, chlorowodorek iwabradyny, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, iwabradyna, laktacja, metoda antykoncepcyjna, model zwierzęcy, płodność, przeciwwskazanie w ciąży, przeciwwskazanie w okresie laktacji, przenikanie leku do mleka, rozwój płodu, tabletka powlekana, terapia iwabradyną, test ciążowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bixebra 5 mg
Bixebra to lek zawierający iwabradynę w dawkach 5 mg (5,390 mg chlorowodorku iwabradyny) oraz 7,5 mg (8,085 mg chlorowodorku iwabradyny) w formie tabletek powlekanych. Tabletki 5 mg są prostokątne (8 mm x 4,5 mm), jasnoróżowo-pomarańczowe, z linią podziału umożliwiającą dzielenie dawki, natomiast tabletki 7,5 mg są okrągłe o średnicy 7 mm, również jasnoróżowo-pomarańczowe. Preparat zawiera laktozę jednowodną w ilości odpowiednio 45,36 mg i 68,04 mg na tabletkę oraz inne substancje pomocnicze, takie jak maltodekstryna, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, hypromeloza, tytanu dwutlenek, talk, glikol propylenowy oraz barwniki żelaza tlenki żółty i czerwony. Lek jest przeznaczony do podawania doustnego i nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, z okresem ważności wynoszącym 3 lata od daty produkcji.
blister, blister jednodawkowy, chlorowodorek iwabradyny, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, iwabradyna, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, maltodekstryna, niezgodność farmaceutyczna, pigment farmaceutyczny, plastyfikator, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Iwabradyna Synthon 7,5 mg
Produkt leczniczy Iwabradyna Synthon dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 7,5 mg chlorowodorku iwabradyny. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, średnicę około 9,5 mm oraz oznakowanie „I9VB” i „7,5”. Substancją pomocniczą istotną z punktu widzenia pacjentów z nietolerancją jest laktoza jednowodna w ilości 2,016 mg na tabletkę. Skład tabletki obejmuje m.in. betadeks, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, laktozę jednowodną, tytanu dwutlenek oraz barwniki żelaza tlenkowe (żółty, czerwony, czarny).
betadeks, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek iwabradyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, oligosacharyd cykliczny, plastyfikator, pochodna celulozy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Iwabradyna Synthon 5 mg
Iwabradyna Synthon jest dostępna w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg chlorowodorku iwabradyny, o charakterystycznym różowym kolorze i średnicy około 8,7 mm. Tabletki posiadają linię nacięcia umożliwiającą podział na równe dawki, co ułatwia dostosowanie terapii. Substancje pomocnicze w rdzeniu to betadeks (modyfikator rozpuszczalności i stabilizator), celuloza mikrokrystaliczna (wypełniacz i środek wiążący), kroskarmeloza sodowa (środek rozsadzający) oraz magnezu stearynian (środek poślizgowy). Otoczka zawiera hypromelozę (HPMC 2910), laktozę jednowodną (1,344 mg/tabletkę), tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 4000 oraz tlenki żelaza (E 172) nadające różowy kolor. Obecność laktozy wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją tego cukru.
betadeks, biodostępność leku, blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek iwabradyny, dawkowanie kliniczne, dwutlenek tytanu, hypromeloza, iwabradyna, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, rozpad tabletki, stearynian magnezu, tlenek żelaza żółty, uwalnianie leku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Iwabradyna Synthon 5 mg
Iwabradyna Synthon (5 mg, tabletki powlekane) zawiera iwabradynę w formie chlorowodorku i jest przeciwwskazana u pacjentów z bradykardią (HR <70/min w spoczynku), wstrząsem kardiogennym, świeżym zawałem mięśnia sercowego, ciężkim niedociśnieniem (ciśnienie <90/50 mm Hg), niestabilną lub ostrą niewydolnością serca oraz niestabilną dławicą piersiową. Leku nie należy stosować u osób z zaburzeniami przewodzenia serca, takimi jak zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy czy blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, a także u pacjentów wymagających stymulatora serca narzucającego rytm. Ponadto, iwabradyna jest przeciwwskazana u chorych z ciężką niewydolnością wątroby ze względu na ryzyko nieprzewidywalnych stężeń leku i działań niepożądanych. Tabletki zawierają 1,344 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antybiotyk makrolidowy, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia, chlorowodorek iwabradyny, cytochrom P450 3A4, diltiazem, dławica piersiowa, dysfagia, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, pochodne azolowe, stymulator serca, werapamil, wstrząs kardiogenny, zaburzenia przewodnictwa serca, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bixebra 7,5 mg
Bixebra jest lekiem zawierającym iwabradynę w postaci chlorowodorku, dostępnym w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg (zawierających 5,390 mg iwabradyny chlorowodorku) oraz 7,5 mg (8,085 mg iwabradyny chlorowodorku). Tabletki 5 mg mają kształt prostokątny, jasnoróżowo-pomarańczowy, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki (wymiary 8 mm x 4,5 mm), natomiast tabletki 7,5 mg są okrągłe, o średnicy 7 mm, bez linii podziału. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (45,36 mg w dawce 5 mg i 68,04 mg w dawce 7,5 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletek zawiera maltodekstrynę, skrobię kukurydzianą, krzemionkę koloidalną bezwodną, magnezu stearynian oraz hypromelozę, natomiast powłoka składa się z hypromelozy, tytanu dwutlenku, talku, glikolu propylenowego oraz barwników żelaza tlenków (żółty i czerwony).
Produkt Bixebra charakteryzuje się 3-letnim okresem ważności i nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, co umożliwia przechowywanie w temperaturze pokojowej. Dostępny jest w różnych opakowaniach blisterowych, zarówno standardowych, jak i jednodawkowych, zawierających od 14 do 180 tabletek, choć nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne na rynku. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych dotyczących produktu. Utylizacja niewykorzystanych resztek powinna odbywać się zgodnie z lokalnymi przepisami, aby minimalizować wpływ na środowisko. Informacje te są kluczowe dla prawidłowego stosowania i bezpieczeństwa farmakoterapii iwabradyną w praktyce kardiologicznej.
chlorowodorek iwabradyny, dwutlenek tytanu, farmakoterapia, glikol propylenowy, hypromeloza, iwabradyna, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, leczenie kardiologiczne, maltodekstryna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, utylizacja farmaceutyków - Leksykon leków
Interakcje leku – Iwabradyna Synthon 7,5 mg
Iwabradyna Synthon, metabolizowana wyłącznie przez CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna, rytonawir) powodują 7-8-krotne zwiększenie ekspozycji na iwabradynę i są przeciwwskazane. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 zmniejszające HR (diltiazem, werapamil) zwiększają AUC iwabradyny 2-3-krotnie i dodatkowo obniżają częstość pracy serca o 5 uderzeń/min, co również wyklucza ich łączenie z iwabradyną. Sok grejpfrutowy podwaja ekspozycję na lek, a induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, barbiturany, dziurawiec) zmniejszają stężenia iwabradyny, co może wymagać korekty dawki. Leki wydłużające odstęp QT (chinidyna, amiodaron, sotalol, pimozyd, erytromycyna i.v.) w połączeniu z iwabradyną zwiększają ryzyko arytmii poprzez nasilenie bradykardii i wydłużenia QT, dlatego ich stosowanie jest niezalecane lub wymaga ścisłego monitorowania EKG.
antagonista aldosteronu, antagonista angiotensyny II, antagonista kanałów wapniowych, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, arytmia, azolowa pochodna przeciwgrzybicza, beta-adrenolityk, chlorowodorek iwabradyny, cytochrom P450 3A4, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie bradykardyzujące, działanie przeciwpłytkowe, dziurawiec zwyczajny, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek moczopędny, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpasożytniczy, lek przeciwpsychotyczny, wydłużenie odstępu QT, zespół długiego odstępu QT - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bixebra 5 mg
Lek Bixebra, zawierający iwabradynę, jest wskazany w leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej u dorosłych pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oraz w terapii przewlekłej niewydolności serca. W przypadku dławicy piersiowej, kwalifikacja do leczenia wymaga prawidłowego rytmu zatokowego oraz częstości akcji serca ≥70/min. Iwabradyna może być stosowana jako monoterapia u pacjentów z nietolerancją lub przeciwwskazaniami do beta-adrenolityków lub jako dodatek do optymalnej terapii beta-adrenolitykami. W leczeniu niewydolności serca, lek jest zalecany u pacjentów z klasą II-IV wg NYHA, zaburzeniami czynności skurczowej mięśnia sercowego, rytmem zatokowym i częstością akcji serca ≥75/min, stosowany zarówno w skojarzeniu z beta-adrenolitykami, jak i jako ich alternatywa.
Bixebra, chlorowodorek iwabradyny, choroba niedokrwienna serca, częstość akcji serca, czynność skurczowa, dławica piersiowa, dysfagia, iwabradyna, klasyfikacja NYHA, monoterapia, niedobór laktazy, nietolerancja beta-adrenolityków, nietolerancja galaktozy, przewlekła niewydolność serca, rytm zatokowy, tabletka powlekana, terapia wielolekowa, zaburzenia czynności skurczowej lewej komory, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bixebra 5 mg
Przedawkowanie iwabradyny (Bixebra) w dawkach przekraczających zalecane 5 mg lub 7,5 mg (odpowiednio 5,390 mg i 8,085 mg iwabradyny chlorowodorku) prowadzi do ciężkiej, przedłużającej się bradykardii, stanowiącej poważne zagrożenie hemodynamiczne. Objawy obejmują znaczne zwolnienie rytmu serca, które może skutkować niestabilnością układu krążenia oraz ciężkimi zaburzeniami hemodynamicznymi. W przypadku bradykardii z objawami słabej tolerancji hemodynamicznej wskazane jest dożylne podanie agonistów receptorów beta-adrenergicznych, takich jak izoprenalina, natomiast w sytuacjach opornych na leczenie farmakologiczne rozważa się czasową elektrostymulację serca. Leczenie powinno być prowadzone w warunkach specjalistycznego oddziału medycznego z monitorowaniem parametrów życiowych pacjenta.
bradykardia, bradykardia ze słabą tolerancją hemodynamiczną, chlorowodorek iwabradyny, EKG, elektrostymulacja serca, gospodarka wodno-elektrolitowa, hipoperfuzja mózgowa, iwabradyna, izoprenalina, niestabilność układu krążenia, podanie dożylne leków, powikłania kardiologiczne, receptory beta, receptory beta-adrenergiczne, równowaga elektrolitowa, stężenie potasu, tabletki powlekane, zaburzenia hemodynamiczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Iwabradyna Synthon 7,5 mg
Iwabradyna Synthon (7,5 mg, tabletki powlekane) zawiera chlorowodorek iwabradyny i jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak danych klinicznych oraz toksyczne działanie embriotoksyczne i teratogenne wykazane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji przez cały okres terapii, a przed jej rozpoczęciem należy wykluczyć ciążę. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia iwabradyną, lek należy natychmiast odstawić i rozważyć alternatywne, bezpieczne metody terapeutyczne. Iwabradyna przenika do mleka zwierząt, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania leku w okresie laktacji oraz konieczności zaprzestania karmienia piersią przed rozpoczęciem terapii.
alternatywna metoda leczenia, badanie przedkliniczne, chlorowodorek iwabradyny, działanie teratogenne, iwabradyna, karmienie piersią, laktacja, metoda antykoncepcyjna, mleko kobiece, planowanie rodziny, przeciwwskazanie w ciąży, przenikanie do mleka, ryzyko dla płodu, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ivabradine Genoptim 7,5 mg
Produkt leczniczy Ivabradine Genoptim dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 7,5 mg iwabradyny (chlorowodorek iwabradyny). Tabletki 5 mg mają barwę łososiową, owalny kształt, wymiary około 8,6 x 4,5 mm i są podzielne, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Tabletki 7,5 mg również mają barwę łososiową, ale trójkątny kształt o wysokości około 6,6 mm i nie posiadają linii podziału, co wyklucza ich dzielenie. Substancją pomocniczą istotną klinicznie jest laktoza, której zawartość wynosi 62 mg w tabletce 5 mg oraz 93 mg w tabletce 7,5 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki obejmują maltodekstrynę, krospowidon, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian w rdzeniu, a także hypromelozę, polidekstrozę, tytanu dwutlenek (E 171), talk, maltodekstrynę/dekstrynę, triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych oraz barwniki żelaza tlenek żółty i czerwony (E 172) w otoczce.
blister, chlorowodorek iwabradyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, interakcja farmaceutyczna, iwabradyna, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polidekstroza, rozpad tabletki, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja smarująca, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tlenek żelaza, triglicerydy, właściwość fizykochemiczna, właściwość przepływowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ivohart 5 mg
Produkt leczniczy Ivohart dostępny jest w dwóch dawkach: 5 mg i 7,5 mg iwabradyny, odpowiadających odpowiednio 5,39 mg i 8,085 mg chlorowodorku iwabradyny. Tabletki powlekane różnią się kształtem (owalny dla 5 mg, okrągły dla 7,5 mg) oraz obecnością linii podziału (obecna w dawce 5 mg, brak w 7,5 mg). Substancją pomocniczą o znanym działaniu jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi 50 mg w tabletce 5 mg i 75 mg w tabletce 7,5 mg. Rdzeń tabletki zawiera także celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast powłoka składa się z hypromelozy, tytanu dwutlenku, makrogolu 6000, magnezu stearynianu i glicerolu.
blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek iwabradyny, dwutlenek tytanu, glicerol, hypromeloza, iwabradyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, linia podziału tabletki, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja wypełniająca, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ivabradine Genoptim 7,5 mg
Przedawkowanie iwabradyny, substancji czynnej leku Ivabradine Genoptim dostępnego w dawkach 5 mg i 7,5 mg, prowadzi do nasilonej i przedłużającej się bradykardii poprzez selektywne hamowanie węzła zatokowo-przedsionkowego. Główne objawy kliniczne to ciężka bradykardia, która może skutkować obniżeniem rzutu serca, hipotensją oraz zaburzeniami hemodynamicznymi, włącznie z omdleniami i wstrząsem kardiogennym. Ze względu na ryzyko poważnych następstw hemodynamicznych, przedawkowanie stanowi stan zagrożenia życia wymagający natychmiastowej interwencji medycznej.
bradykardia przedłużająca się, chlorowodorek iwabradyny, ciężka bradykardia, ciśnienie tętnicze, elektrostymulacja serca, hipotensja, iwabradyna, izoprenalina, parametry hemodynamiczne, receptory beta, rzut serca, tabletka powlekana, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wstrząs kardiogenny, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie perfuzji narządowej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ivohart 7,5 mg
Produkt leczniczy Ivohart dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 7,5 mg iwabradyny, odpowiadających odpowiednio 5,39 mg i 8,085 mg iwabradyny chlorowodorku. Tabletki 5 mg są owalne, białe, z linią podziału i oznaczeniem „5”, co umożliwia ich dzielenie na równe dawki, natomiast tabletki 7,5 mg są okrągłe, białe, z oznaczeniem „7.5” i nie posiadają linii podziału. Substancją pomocniczą o znanym działaniu jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi 50 mg w tabletce 5 mg oraz 75 mg w tabletce 7,5 mg. Pozostałe składniki pomocnicze to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian oraz składniki powłoki takie jak hypromeloza, tytanu dwutlenek, makrogol 6000 i glicerol.
blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek iwabradyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, iwabradyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, linia podziału tabletki, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek poślizgowy, środek rozluźniający, stearynian magnezu, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, tabletka powlekana