Przeciwwskazania stosowania leku. Kiedy i w jakich warunkach odradzić pacjentowi stosowanie tego leku?

Iwabradyna Synthon (5 mg, tabletki powlekane) jest lekiem zawierającym jako substancję czynną iwabradynę w postaci chlorowodorku. Przed przepisaniem tego leku należy dokładnie zapoznać się z licznymi przeciwwskazaniami, które determinują sytuacje kliniczne, w których stosowanie iwabradyny jest bezwzględnie zabronione.¹

Nadwrażliwość na składniki preparatu

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną (iwabradynę) lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Warto pamiętać, że tabletki zawierają laktozę jednowodną (1,344 mg w jednej tabletce powlekanej), co może być istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru.²³

Przeciwwskazania związane z funkcją układu krążenia

Iwabradyna jest przeciwwskazana w następujących stanach układu sercowo-naczyniowego:⁴

• Bradykardia – częstość pracy serca w spoczynku przed leczeniem poniżej 70 uderzeń na minutę
• Wstrząs kardiogenny
• Świeży zawał mięśnia sercowego
• Ciężkie niedociśnienie (wartości poniżej 90/50 mm Hg)
• Niestabilna lub ostra niewydolność serca
• Niestabilna dławica piersiowa

Przeciwwskazania wynikające z zaburzeń przewodnictwa

Ze względu na mechanizm działania iwabradyny, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa serca, takimi jak:⁵

• Zespół chorego węzła zatokowego – jest to dysfunkcja węzła zatokowego, która może objawiać się bradykardią, pauzami, naprzemienną tachykardią i bradykardią
• Blok zatokowo-przedsionkowy – zaburzenie przewodzenia impulsów z węzła zatokowego do przedsionków
• Blok przedsionkowo-komorowy trzeciego stopnia – całkowite przerwanie przewodzenia impulsów pomiędzy przedsionkami a komorami

Przeciwwskazaniem jest również konieczność stosowania stymulatora serca, w przypadku gdy częstość akcji serca jest narzucona wyłącznie przez stymulator.⁶

Przeciwwskazania wynikające z niewydolności narządów

Iwabradyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Wynika to z faktu, że metabolizm iwabradyny zachodzi głównie w wątrobie, a jej niewydolność może prowadzić do nieprzewidywalnych poziomów leku w organizmie i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.⁷

Interakcje lekowe stanowiące przeciwwskazanie

Iwabradyna wchodzi w znaczące interakcje z wieloma lekami, co stanowi przeciwwskazanie do jej jednoczesnego stosowania z:⁸

• Silnymi inhibitorami cytochromu P450 3A4, takimi jak:
  • Azolowe pochodne przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol)
  • Antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna podawana doustnie, jozamycyna, telitromycyna)
  • Inhibitory proteazy HIV (nelfinawir, rytonawir)
  • Nefazodon

Jednoczesne stosowanie iwabradyny z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4, które jednocześnie mają właściwości zmniejszania częstości akcji serca, jest również przeciwwskazane. Dotyczy to w szczególności:⁹

• Werapamilu – lek z grupy blokerów kanału wapniowego
• Diltiazemu – lek z grupy blokerów kanału wapniowego

Przeciwwskazania związane z ciążą i karmieniem piersią

Iwabradyna jest przeciwwskazana w następujących sytuacjach:¹⁰

• Ciąża – ze względu na potencjalne ryzyko dla rozwijającego się płodu
• Laktacja (karmienie piersią) – ponieważ lek może przenikać do mleka matki
• Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich metod zapobiegania ciąży – ze względu na ryzyko nieplanowanej ciąży w trakcie leczenia

Praktyczne wskazówki dotyczące oceny przeciwwskazań

Podczas kwalifikacji pacjenta do leczenia iwabradyną należy zwrócić szczególną uwagę na:¹¹

• Dokładny pomiar częstości rytmu serca w spoczynku (minimum przez pełną minutę)
• Szczegółowy wywiad dotyczący przebytych chorób układu sercowo-naczyniowego
• Aktualnie przyjmowane leki (szczególnie te metabolizowane przez CYP3A4)
• Stan wątroby (wyniki badań biochemicznych)
• U kobiet – status dotyczący ciąży, planów prokreacyjnych i stosowanych metod antykoncepcji

Przed włączeniem iwabradyny należy przeprowadzić kompletną ocenę przeciwwskazań, ponieważ jej stosowanie w powyższych sytuacjach może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym do nadmiernej bradykardii i związanych z nią powikłań.