metamizol sodowy jednowodny
Metamizol sodowy jednowodny (Metamizolum natricum monohydricum) to niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy pochodnych pirazolonu. Wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz słabsze przeciwzapalne. Jest stosowany w leczeniu bólu o średnim i dużym nasileniu oraz gorączki opornej na inne leki przeciwgorączkowe.
Mechanizm działania metamizolu polega głównie na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez blokowanie cyklooksygenazy (COX), a także wpływie na ośrodkowy układ nerwowy. W przeciwieństwie do typowych NLPZ, metamizol wywiera mniejszy wpływ na błonę śluzową przewodu pokarmowego, co zmniejsza ryzyko powikłań gastroenterologicznych.
Najpoważniejszym działaniem niepożądanym metamizolu jest ryzyko agranulocytozy – gwałtownego zmniejszenia liczby granulocytów obojętnochłonnych we krwi. Chociaż jest to rzadkie powikłanie (występuje z częstością około 1:1000000), ze względu na jego potencjalną śmiertelność metamizol został wycofany z obrotu w wielu krajach, w tym w USA i Wielkiej Brytanii. W Polsce pozostaje dostępny, ale jego stosowanie powinno być ograniczone do przypadków, gdy inne leki są nieskuteczne lub przeciwwskazane.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – MaxAlgina 500 mg
Przedawkowanie metamizolu sodowego jednowodnego, substancji czynnej leku MaxAlgina (500 mg/met), może prowadzić do wieloukładowych objawów klinicznych, w tym nudności, wymiotów, bólu brzucha, zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek i śródmiąższowego zapalenia nerek), czerwonego zabarwienia moczu z powodu wydalania kwasu rubazonowego, a także objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz układu sercowo-naczyniowego (spadek ciśnienia krwi, wstrząs, częstoskurcz). Szczególnie istotne jest monitorowanie funkcji nerek i układu krążenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, ze względu na dodatkową zawartość sodu (32,7 mg/tabletkę) w preparacie.
4-N-metyloaminoantypiryna, częstoskurcz, drgawki, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kwas rubazonowy, metabolit metamizolu, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność nerek, objawy przedawkowania, oddział intensywnej terapii, ośrodkowy układ nerwowy, postępowanie terapeutyczne, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, przedawkowanie metamizolu, przewód pokarmowy, reakcja nadwrażliwości, spadek ciśnienia krwi, śródmiąższowe zapalenie nerek, układ moczowy, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia hemodynamiczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – MaxAlgina 500 mg
MaxAlgina, zawierająca 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego w tabletce, jest lekiem o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym, przeznaczonym wyłącznie dla dorosłych pacjentów. Wskazania obejmują leczenie ostrego i ciężkiego bólu pourazowego, pooperacyjnego oraz bolesnych kolek (nerkowej, wątrobowej, jelitowej), zwłaszcza gdy inne leki przeciwbólowe są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Metamizol może być stosowany także w terapii bólu nowotworowego jako monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami. Ponadto, MaxAlgina jest opcją w leczeniu wysokiej gorączki po niepowodzeniu standardowych terapii przeciwgorączkowych (np. paracetamol, ibuprofen). Każda tabletka zawiera 32,7 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
agranulocytoza, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból pourazowy, ból spastyczny, dysfagia, działanie przeciwbólowe, działanie spazmolityczne, gorączka, kolka, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka wątrobowa, leczenie przeciwbólowe, leczenie przeciwgorączkowe, metamizol sodowy jednowodny, mięśnie gładkie, morfologia krwi, terapia skojarzona - Leksykon leków
Przedawkowanie – Metamizol Promedo 500 mg
Metamizol Promedo w dawce 500 mg (tabletki) zawiera metamizol sodowy jednowodny, którego maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 4 g. Przedawkowanie tego leku może prowadzić do wieloukładowych, potencjalnie zagrażających życiu objawów, w tym zaburzeń neurologicznych (zawroty głowy, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka), sercowo-naczyniowych (hipotonia, tachykardia), przewodu pokarmowego (bóle brzucha, wymioty, nadżerki, krwawienia, perforacje), uszkodzeń narządowych (uszkodzenie hepatocytów, śródmiąższowe zapalenie nerek), oddechowych (alergiczny skurcz oskrzeli) oraz skórnych (wysypka, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Charakterystycznym objawem jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego. Zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, małopłytkowość i niedokrwistość aplastyczna, mogą pojawić się z opóźnieniem i wymagają monitorowania morfologii krwi.
alergiczny skurcz oskrzeli, drgawki toniczno-kloniczne, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas rubazonowy, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy jednowodny, nadżerka błony śluzowej żołądka, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność krążenia, obrzęk, perforacja, płukanie żołądka, pokrzywka, przedawkowanie metamizolu, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uszkodzenie szpiku kostnego, węgiel aktywny, zaburzenie rytmu serca, zespół Lyella, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Scopolan compositum 10 mg + 250 mg
Scopolan compositum to lek zawierający butylobromek hioscyny (10 mg) oraz metamizol sodowy jednowodny (250 mg), łączący działanie spazmolityczne i przeciwbólowe. Butylobromek hioscyny działa poprzez blokadę receptorów muskarynowych i nikotynowych w pozazwojowych neuronach przywspółczulnych, wykazując selektywność wobec zwojów śródściennych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Jego działanie parasympatykolityczne prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i hamowania wydzielania gruczołów egzokrynnych, przy czym nie wywołuje typowej suchości w jamie ustnej. Metamizol sodowy jednowodny, będący pochodną pirazolonu i NLPZ, wykazuje silne działanie analgetyczne i przeciwgorączkowe, słabsze przeciwzapalne oraz dodatkowe efekty spazmolityczne i uspokajające, mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu cyklooksygenazy w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, co zmniejsza syntezę prostaglandyn odpowiedzialnych za hiperalgezję.
alkaloidy Atropa belladonna, analgetyk, bariera krew-mózg, butylobromek hioscyny, dysfagia, działanie antypyretyczne, działanie cholinolityczne, działanie ganglioplegiczne, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, hiperalgezja, metamizol sodowy jednowodny, neuronalna cyklooksygenaza, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka przełyku, pochodna pirazolonu, prostaglandyna, rdzeń kręgowy, receptory cholinergiczne muskarynowe, receptory nikotynowe, skurcz mięśni gładkich, zwoje wegetatywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metamizol Dr. Max 500 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku Metamizol Dr. Max 500 mg, należy do grupy analgetyków z klasy pochodnych pirazolonu (kod ATC: N02BB02). Charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania obejmującym zarówno ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy, co przekłada się na skuteczne łagodzenie bólu o różnym pochodzeniu, w tym bólów kolkowych i spastycznych. Metamizol wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne, przy czym jego silny efekt rozluźniający mięśnie gładkie wyróżnia go spośród innych leków przeciwbólowych, zwłaszcza w terapii kolkowych dolegliwości przewodu pokarmowego i dróg żółciowych.
4-N-metyloaminoantypiryna, analgetyk, ból kolkowy, ból ostry, ból przewlekły, drogi żółciowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, kolka, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, metamizol sodowy jednowodny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, obwodowy układ nerwowy, ośrodek termoregulacji, ośrodkowy układ nerwowy, pirazolon, pochodna pirazolonu, skurcz mięśni gładkich, stan gorączkowy, stan spastyczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Metamizol Promedo 500 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku Metamizol Promedo 500 mg, może wywoływać poważne działania niepożądane, głównie dotyczące układu krwiotwórczego. Do najistotniejszych należą leukopenia (rzadko, ≥1/10 000 do <1/1000 pacjentów), agranulocytoza (bardzo rzadko, <1/10 000 pacjentów) oraz małopłytkowość (bardzo rzadko, <1/10 000 pacjentów). Agranulocytoza, potencjalnie śmiertelne powikłanie, objawia się gwałtownym spadkiem granulocytów i symptomami takimi jak wysoka gorączka, dreszcze, bóle gardła, trudności w połykaniu oraz zapalenia błon śluzowych. Ryzyko agranulocytozy wzrasta przy stosowaniu metamizolu powyżej jednego tygodnia, niezależnie od dawki. W badaniach laboratoryjnych obserwuje się znaczne obniżenie granulocytów, przy często prawidłowych parametrach hemoglobiny, erytrocytów i płytek krwi.
agranulocytoza, badanie przedmiotowe, dysfagia, erytrocyty, granulocyty, hemoglobina, hemoliza krwinek czerwonych, hipoplazja szpiku kostnego, leukocyty, leukopenia, małopłytkowość, metamizol promedo, metamizol sodowy jednowodny, morfologia krwi, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, OB, pancytopenia, parametry czerwonokrwinkowe, parametry hematologiczne, parametry krzepnięcia, płytki krwi, śledziona, układ krwiotwórczy, uszkodzenie szpiku kostnego, węzły chłonne, zaburzenia hematologiczne, zapalenie błony śluzowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyretolek 500 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyretoleku, charakteryzuje się wysoką biodostępnością aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantipyriny (MAA) wynoszącą około 90%, z nieznaczną przewagą po podaniu doustnym w porównaniu do pozajelitowego. Wchłanianie metamizolu nie jest modyfikowane przez spożycie posiłków, co ułatwia stosowanie kliniczne. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, a główne metabolity MAA i 4-aminoantypiryna (AA) wykazują aktywność farmakologiczną, podczas gdy 4-N-acetyloaminoantypiryna (AAA) i 4-N-formyloaminoantypiryna (FAA) są prawdopodobnie nieaktywne. Wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 58% dla MAA i 48% dla AA. Metamizol przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantipyryna, AUC, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, biodostępność tabletek, działanie kliniczne, eliminacja leku, faza eliminacji, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit 4-MAA, metabolizm metamizolu, metamizol sodowy jednowodny, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą, Pyretolek, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgin 500 mg/ml
Pyralgin (metamizol sodowy jednowodny) w postaci kropli doustnych charakteryzuje się wysoką biodostępnością farmakologicznie czynnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) wynoszącą około 90%, z nieistotnym wpływem posiłków na wchłanianie. Po podaniu doustnym metamizol ulega całkowitej hydrolizie do MAA, który wraz z 4-aminoantypiryną (AA) wykazuje aktywność farmakologiczną. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, a ich wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio: MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%. Metabolity są głównie wydalane z moczem (około 85%), z klirensem nerkowym dla MAA 5±2 ml/min, AA 38±13 ml/min, AAA 61±8 ml/min i FAA 49±5 ml/min. Okres półtrwania metabolitów w osoczu wynosi: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h. U pacjentów w podeszłym wieku AUC wzrasta 2-3-krotnie, a u chorych z marskością wątroby okres półtrwania MAA i FAA wydłuża się trzykrotnie, co wymaga ostrożności i unikania dużych dawek.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, dostępność biologiczna, farmakokinetyka metabolitów, kinetyka wchłaniania, klirens nerkowy, krople doustne, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit czynny farmakologicznie, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą stężenie-czas, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Właściwości farmakokinetyczne
Metamizol sodu, będący składnikiem preparatu Vemonis Intense (400 mg metamizolu sodu + 60 mg kofeiny + 40 mg drotaweryny), charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Metabolit ten wykazuje szeroką dystrybucję (30-40 l) i zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co umożliwia działanie zarówno obwodowe, jak i ośrodkowe. Metamizol jest prolekiem, który ulega nieenzymatycznej hydrolizie do MAA, a następnie metabolizowany jest w wątrobie do 4-aminoantypiryny (AA) i innych metabolitów, z których działanie przeciwbólowe koreluje ze stężeniami MAA i AA. Okres półtrwania MAA u zdrowych osób wynosi 2,5-3,5 h, natomiast AA 4-5,5 h; u osób starszych i pacjentów z marskością wątroby eliminacja MAA jest wydłużona (do 4,5 h i 4-krotnie dłużej odpowiednio), co wymaga dostosowania dawkowania. Metabolity są głównie wydalane przez nerki, co podkreśla konieczność ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek.
4-aminoantypiryna, 4-formyloaminoantipiryna, 4-metyloaminoantypiryna, aktywacja metaboliczna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, biodostępność metamizolu, chlorowodorek drotaweryny, cytochrom P450, deetylacja, drotaweryna, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie spazmolityczne, efekt pierwszego przejścia, efekt synergistyczny, faza eliminacji, klirens kreatyniny, kofeina, koniugacja z kwasem glukuronowym, łożysko, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, metamizol sodowy jednowodny, metamizol sodu, N-acetylotransferaza, nieenzymatyczna hydroliza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, prolek, spektrum terapeutyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zakres terapeutyczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – MaxAlgina 500 mg
MaxAlgina, zawierająca 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego w formie tabletek, jest lekiem przeciwbólowym o licznych przeciwwskazaniach, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol, pochodne pirazolonu i pirazolidyny, a także na substancje pomocnicze preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią agranulocytozy po zastosowaniu tych leków. Ponadto, MaxAlgina nie powinna być stosowana u osób z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją na niesteroidowe leki przeciwbólowe (NLPZ), objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, skurczem oskrzeli lub reakcjami anafilaktoidalnymi, zwłaszcza po salicylanach, paracetamolu czy innych NLPZ, takich jak diklofenak, ibuprofen, indometacyna czy naproksen.
agranulocytoza, granulocyt obojętnochłonny, hemoliza, kwas acetylosalicylowy, lek nieopioidowy przeciwbólowy, metamizol sodowy jednowodny, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, napad porfirii, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, nietolerancja leków przeciwbólowych, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria wątrobowa, reakcja anafilaktoidalna, salicylany, skurcz oskrzeli, trymestr ciąży, właściwości przeciwbólowe, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zaburzenie hematologiczne, zespół astmy analgetycznej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pyretolek 500 mg
Pyretolek, zawierający metamizol sodowy jednowodny, powinien być dawkowany indywidualnie, uwzględniając nasilenie bólu lub gorączki oraz reakcję pacjenta na terapię. U dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat o masie ciała >53 kg zaleca się dawkę pojedynczą 500-1000 mg (1-2 tabletki 500 mg) podawaną nie częściej niż 4 razy na dobę, z odstępem 6-8 godzin, maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 4000 mg. Działanie terapeutyczne obserwuje się w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym. Lek w formie tabletek 500 mg nie jest zalecany u dzieci poniżej 15 roku życia ze względu na stałą zawartość substancji czynnej w tabletce; dla młodszych pacjentów dostępne są inne formy farmaceutyczne umożliwiające odpowiednie dawkowanie.
badanie krwi, ból i gorączka, efekt terapeutyczny, klirens kreatyniny, metamizol, metamizol sodowy jednowodny, morfologia krwi z rozmazem, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, postać farmaceutyczna, Pyretolek, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, tabletki powlekane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pyralgin 500 mg/ml
Metamizol sodowy, będący pochodną pirazolonu i substancją czynną preparatu Pyralgin, wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący efekty przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Jego farmakodynamika opiera się na podwójnym mechanizmie działania w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, co potwierdza skuteczność kliniczną w leczeniu bólu somatycznego i trzewnego, stanów gorączkowych oraz skurczów mięśni gładkich. Metamizol hamuje syntezę prostaglandyn i moduluje przekaźnictwo bólowe, a także wpływa na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,5 g/ml (500 mg/ml), w ampułkach 2 ml (1 g metamizolu) oraz 5 ml (2,5 g metamizolu).
4-N-metyloaminoantypiryna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, forma parenteralna, hamowanie syntezy prostaglandyn, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, kolka nerkowa, kolka żółciowa, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, ośrodek termoregulacji w podwzgórzu, ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna pirazolonu, roztwór do wstrzykiwań, skurcz mięśni gładkich, właściwość przeciwbólowa, właściwość przeciwgorączkowa, właściwość spazmolityczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pixalzina 500 mg/ml
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku Pixalzina, należy do grupy pochodnych pirazolonu (kod ATC: N02BB02) i wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący efekty analgetyczne, antypiretyczne oraz spazmolityczne. Jego działanie jest realizowane zarówno na poziomie ośrodkowego, jak i obwodowego układu nerwowego, gdzie wpływa na ośrodki percepcji bólu i regulacji temperatury oraz moduluje przekazywanie sygnałów bólowych. Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 500 mg/ml, w ampułkach zawierających 1000 mg (2 ml) lub 2500 mg (5 ml) metamizolu sodowego jednowodnego.
4-N-metyloaminoantypiryna, choroby układu sercowo-naczyniowego, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie rozkurczowe, działanie spazmolityczne, efekt spazmolityczny, metamizol sodowy jednowodny, mięśnie gładkie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nocycepcja, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja bólu, pochodna pirazolonu, regulacja temperatury ciała, roztwór do wstrzykiwań - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metamizol Krka 500 mg/ml
Metamizol Krka (500 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań/infuzji) w standardowym dawkowaniu nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, w tym koncentrację i reakcję, co pozwala pacjentom na bezpieczne prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Jednakże, przy dawkach przekraczających zalecany zakres, istnieje zwiększone ryzyko zaburzeń koncentracji i zdolności reagowania, co wymaga od pacjentów powstrzymania się od prowadzenia pojazdów, obsługi maszyn oraz wykonywania czynności obarczonych ryzykiem, takich jak praca na wysokościach czy obsługa niebezpiecznych urządzeń. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku jednoczesnego stosowania metamizolu z alkoholem etylowym, gdyż interakcja ta może nasilić depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i całkowicie wykluczyć możliwość bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
alkohol etylowy, choroba współistniejąca, dawka metamizolu, dawkowanie leku, działanie substancji, funkcje poznawcze, funkcje poznawcze i motoryczne, lek działający na OUN, metamizol Krka, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, objaw subiektywny, ośrodkowy układ nerwowy, terapia, zaburzenie koncentracji, zdarzenie niepożądane, zdolności psychomotoryczne - Leksykon substancji czynnych
Butylobromek hioscyny – Dawkowanie i sposób podawania
Butylobromek hioscyny, zawarty w preparacie Scopolan compositum (10 mg butylobromku hioscyny i 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego na tabletkę drażowaną), stosowany jest w terapii doraźnej bólu. Dawkowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 14 lat wynosi 1-2 tabletki do 3 razy na dobę, maksymalnie 6 tabletek (60 mg butylobromku hioscyny i 1500 mg metamizolu) na dobę. U dzieci w wieku 10-14 lat lek stosuje się wyłącznie na wskazanie lekarza, natomiast u dzieci poniżej 10 lat jest przeciwwskazany ze względu na zawartość metamizolu. Efekt terapeutyczny pojawia się po 30-60 minutach od podania doustnego. W przypadku utrzymywania się objawów dłużej niż 3 dni lub ich nasilenia, konieczna jest konsultacja lekarska i przerwanie terapii.
butylobromek hioscyny, dysfagia, klirens kreatyniny, metamizol sodowy jednowodny, monitorowanie efektów terapii, nasilony ból, podanie doustne, przeciwwskazanie u dzieci, Scopolan compositum, tabletka drażowana, terapia doraźna, wywiad medyczny, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie wątroby i nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Scopolan compositum 10 mg + 250 mg
Produkt leczniczy Scopolan compositum w postaci tabletek drażowanych zawiera 10 mg butylobromku hioscyny oraz 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego i jest przeznaczony do stosowania doraźnego. Działanie terapeutyczne rozpoczyna się w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym. Dorośli i młodzież powyżej 14 lat powinni przyjmować 1-2 tabletki jednorazowo, z możliwością zwiększenia dawki do 1-2 tabletek do 3 razy na dobę w przypadku nasilonych dolegliwości bólowych. Stosowanie u dzieci w wieku 10-14 lat wymaga nadzoru lekarza, natomiast u dzieci poniżej 10 lat jest przeciwwskazane ze względu na stałą zawartość 250 mg metamizolu w tabletce. U osób starszych, osłabionych oraz z obniżonym klirensem kreatyniny zaleca się redukcję dawki z uwagi na wydłużony czas eliminacji metabolitów metamizolu.
butylobromek hioscyny, dawkowanie leku, długotrwałe stosowanie metamizolu, dolegliwości bólowe, droga doustna, działanie terapeutyczne, klirens kreatyniny, metabolizm metamizolu, metamizol sodowy jednowodny, podanie produktu leczniczego, przerwanie stosowania preparatu, Scopolan compositum, szybkość eliminacji leku, tabletka drażowana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Butylobromek hioscyny – Właściwości farmakodynamiczne
Butylobromek hioscyny, obecny w preparacie Scopolan compositum w dawce 10 mg na tabletkę drażowaną, jest alkaloidem Atropa belladonna o działaniu spazmolitycznym. Mechanizm jego działania opiera się na niewybiórczej blokadzie receptorów muskarynowych w pozazwojowych neuronach przywspółczulnych oraz receptorów nikotynowych w zwojach autonomicznego układu nerwowego. Substancja wykazuje specyficzność tkankową, oddziałując głównie na zwoje śródścienne przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Dzięki swojej strukturze chemicznej, jako zasada amoniowa, butylobromek hioscyny słabo przenika barierę krew-mózg, co eliminuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Efektem farmakodynamicznym jest zniesienie skurczów mięśni gładkich w wymienionych układach oraz hamowanie perystaltyki całego przewodu pokarmowego, a także osłabienie wydzielania egzokrynnego żołądka, jelit i śliny, przy minimalnym ryzyku suchości w jamie ustnej.
alkaloidy Atropa belladonna, bariera krew-mózg, butylobromek hioscyny, działanie ganglioplegiczne, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, metamizol sodowy jednowodny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, perystaltyka przewodu pokarmowego, pochodne pirazolonu, preparaty antycholinergiczne, receptory cholinergiczne muskarynowe, receptory nikotynowe, Scopolan compositum, synteza prostaglandyn, transmisja bodźców bólowych, wegetatywny układ nerwowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Benlek 500 mg + 38,75 mg + 50 mg
Benlek to lek w formie tabletek zawierający metamizol sodowy jednowodny (500 mg), tiaminy chlorowodorek (38,75 mg) oraz kofeinę (50 mg). Dawkowanie u dorosłych zależy od nasilenia bólu lub gorączki oraz indywidualnej reakcji pacjenta, z maksymalną jednorazową dawką metamizolu wynoszącą 1000 mg (2 tabletki) podawaną do 3 razy na dobę co 6-8 godzin, a maksymalną dawką dobową 3000 mg (6 tabletek). Efekt terapeutyczny pojawia się po 30-60 minutach od podania doustnego. Czas stosowania nie powinien przekraczać 3 dni. Lek nie jest wskazany dla dzieci i młodzieży. Tabletki należy przyjmować doustnie, najlepiej podczas lub po posiłku, aby zmniejszyć ryzyko podrażnienia przewodu pokarmowego. Tabletki są podzielne, co umożliwia dostosowanie dawki.
czas stosowania leku, dawka dobowa maksymalna, działanie leku, kofeina, metamizol sodowy jednowodny, osoba w podeszłym wieku, pacjent osłabiony, podanie doustne, podrażnienie przewodu pokarmowego, pogorszenie czynności nerek, spowolniony metabolizm leku, tiamina chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizol Krka 500 mg/ml
Metamizol Krka (500 mg/ml) podawany dożylnie lub domięśniowo ulega całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%, nieznacznie wyższej po podaniu doustnym. Po podaniu domięśniowym 1 g metamizolu Cmax MAA wynosi 11,4 ± 3,12 mg/l (tmax 1,67 ± 0,69 h, AUC 62,1 ± 15,9 mg×h/l), natomiast po dożylnym podaniu w ciągu 2 minut Cmax osiąga 64,1 ± 14,8 mg/l. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie MAA ulega utlenianiu, demetylacji i acetylacji, tworząc m.in. 4-aminoantypirynę (AA) o częściowej aktywności farmakologicznej. Pozostałe metabolity, 4-N-acetyloaminoantypiryna (AAA) i 4-N-formyloaminoantypiryna (FAA), są prawdopodobnie nieaktywne. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, a ich wiązanie z białkami osocza wynosi od 14% (AAA) do 58% (MAA). Metamizol przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, AUC, bariera łożyskowa, farmakokinetyka metamizolu, klirens nerkowy, marskość wątroby, metamizol Krka, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, podanie domięśniowe, podanie dożylne, proces utleniania, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vemonis Ultra 400 mg + 60 mg + 80 mg
Vemonis Ultra zawiera 400 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 60 mg kofeiny oraz 80 mg drotaweryny chlorowodorku i wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych o różnej częstości i ciężkości. Metamizol może wywoływać poważne reakcje immunologiczne, takie jak agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne oraz ciężkie reakcje skórne (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczną nekrolizę naskórka (TEN) i zespół DRESS. Objawy agranulocytozy obejmują zmiany zapalne błon śluzowych, ból gardła i gorączkę, a reakcje anafilaktyczne manifestują się m.in. spadkiem ciśnienia tętniczego, dusznością i obrzękiem twarzy. Metamizol może także powodować polekowe uszkodzenie wątroby oraz ostrą niewydolność nerek, szczególnie u pacjentów z chorobami nerek. Kofeina w dawkach powyżej 250 mg/dobę może indukować objawy ze strony OUN (bezsenność, nerwowość, nadaktywność psychoruchową) oraz zaburzenia rytmu serca i żołądkowo-jelitowe. Drotaweryna może powodować skurcze mięśni oraz palpitacje serca.
agranulocytoza, arytmia, astma aspirynowa, ciężka niepożądana reakcja skórna, drotaweryna chlorowodorek, efekt inotropowy dodatni, klirens kreatyniny, kofeina, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy jednowodny, niedociśnienie, niedokrwistość aplastyczna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostra uogólniona osutka krostkowa, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, pęcherzowy rumień wielopostaciowy, pęcherzyca, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, sedymentacja erytrocytów, skurcz oskrzeli, tachykardia, toksyczna nekroliza naskórka, zaburzenie hematologiczne, zawroty głowy, zespół DRESS, zespół Kounisa, zespół odstawienia, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metamizole Kabi 500 mg/ml
Metamizol Kabi (500 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) powinien być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym z dużą ostrożnością, zwłaszcza w okresie ciąży i karmienia piersią. Dane kliniczne obejmujące 568 kobiet stosujących metamizol w pierwszym trymestrze nie wykazały jednoznacznych dowodów na teratogenność lub embriotoksyczność, jednak stosowanie leku w pierwszym i drugim trymestrze jest zalecane jedynie w wyjątkowych sytuacjach i w pojedynczych dawkach, gdy brak jest alternatyw. Stosowanie metamizolu w trzecim trymestrze jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek płodu oraz przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego (Botalla). W przypadku niezamierzonego podania w tym okresie konieczne jest monitorowanie ultrasonograficzne i echokardiograficzne płodu. Metamizol przenika przez barierę łożyskową i może hamować podział komórek łożyska, co wiąże się z podwyższonym ryzykiem wystąpienia guza Wilmsa, małowodzia oraz agranulocytozy u noworodków.
agranulocytoza, bariera łożyskowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, echokardiografia, guz Wilmsa, inhibitor syntezy prostaglandyn, kontrola ultrasonograficzna, małowodzie, metamizol, metamizol sodowy jednowodny, pierwszy trymestr ciąży, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, przewód Botalla, roztwór do wstrzykiwań, trzeci trymestr ciąży, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pixalzina 500 mg/ml
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pixalziny, wykazuje LD około 2300 mg/kg mc. u myszy i szczurów po podaniu dożylnym, co odpowiada 400 mg kwasu 4-metyloaminoantypirynowego na kg mc. Objawy ostrego zatrucia obejmowały przyspieszony oddech, sedację i drgawki poprzedzające zgon. W badaniach przewlekłych dożylnych dawki 150 mg/kg mc./dobę u szczurów i 50 mg/kg mc./dobę u psów przez 4 tygodnie były dobrze tolerowane. Po podaniu doustnym przez 6 miesięcy dawki 300 mg/kg mc. u szczurów i 100 mg/kg mc. u psów nie wywołały objawów toksyczności, choć wyższe dawki indukowały zmiany w chemii klinicznej, hemosyderozę wątroby i śledziony, anemię oraz toksyczne efekty na szpik kostny.
anemia, dawka śmiertelna, drgawka, działanie teratogenne, działanie toksyczne, hemosyderoza, kwas 4-metyloaminoantypirynowy, metamizol sodowy jednowodny, parametry osocza, podanie doustne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, sedacja, tachypnoe, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pixalzina 500 mg/ml
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pixalziny (500 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dane kliniczne obejmujące 568 kobiet stosujących metamizol w I trymestrze nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, jednak rutynowe stosowanie w I i II trymestrze jest niezalecane, dopuszczalne jedynie pojedyncze dawki w wyjątkowych sytuacjach klinicznych po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Stosowanie w III trymestrze jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego Botalli. W przypadku niezamierzonego podania w III trymestrze wskazana jest kontrola ultrasonograficzna płynu owodniowego oraz echokardiografia przewodu tętniczego. Metamizol przenika przez barierę łożyskową, co dodatkowo podkreśla konieczność ostrożności.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, jednorazowe podanie, metabolit metamizolu, metamizol, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, odciąganie pokarmu, pierwszy trymestr ciąży, Pixalzina, płyn owodniowy, pojedyncza dawka, przewód tętniczy Botalla, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rozrodczości, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metamizol Dr. Max 500 mg
Metamizol sodowy, substancja czynna preparatu Metamizol Dr. Max 500 mg, wykazuje relatywnie bezpieczny profil w kontekście zdolności psychomotorycznych przy stosowaniu w standardowym dawkowaniu (500 mg na tabletkę). Badania kliniczne nie wykazały istotnego wpływu na funkcje poznawcze, koncentrację ani czas reakcji, co pozwala na bezpieczne wykonywanie czynności wymagających sprawności psychoruchowej. Niemniej jednak, ryzyko upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wzrasta przy dawkach przekraczających zalecane, a także w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu, który może nasilać działanie sedatywne metamizolu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów wykonujących prace o wysokim ryzyku, takich jak kierowcy zawodowi czy operatorzy maszyn.
bezpieczeństwo farmakoterapii, dawka terapeutyczna, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, działanie sedatywne, funkcje poznawcze, indywidualna wrażliwość, interakcja z alkoholem, metamizol, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, ośrodkowy układ nerwowy, senność, sprawność psychoruchowa, standardowe dawkowanie, stratyfikacja ryzyka, tabletka 500 mg, współistniejące schorzenia, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolności poznawcze, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pyretolek 500 mg
Pyretolek 500 mg to tabletki powlekane zawierające 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego jako substancję czynną, zapewniającą skuteczne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Każda tabletka zawiera 32,7 mg sodu, co jest istotne w kontekście pacjentów na diecie niskosodowej. Tabletki mają postać białych, owalnych, dwuwypukłych tabletek o wymiarach około 18 x 8 mm, z powłoką ułatwiającą połykanie i maskującą smak. Rdzeń zawiera hypromelozę typ 2910 (3 mPa*s), talk oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z hypromelozy 6 mPa*s, makrogoli 4000 i 8000, sacharyny sodowej oraz tytanu dwutlenku (E 171).
biodostępność, dwutlenek tytanu, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, hypromeloza, makrogol, metamizol sodowy jednowodny, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, sacharyna sodowa, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja smarująca, tabletka powlekana, utylizacja produktów leczniczych, zawartość sodu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – MaxAlgina 500 mg
Dawkowanie metamizolu sodowego jednowodnego (MaxAlgina 500 mg) u dorosłych powinno być dostosowane do natężenia bólu lub gorączki oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Standardowa dawka jednorazowa wynosi 500-1000 mg (1-2 tabletki), podawana co 6-8 godzin, maksymalnie do 4 razy na dobę, co odpowiada dawce dobowej 4000 mg (8 tabletek). Efekt terapeutyczny obserwuje się po 30-60 minutach od podania doustnego. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z obniżonym klirensem kreatyniny zaleca się zmniejszenie dawki ze względu na wydłużony okres eliminacji metabolitów. W przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby należy unikać wielokrotnych dużych dawek, a terapia długotrwała u tych grup wymaga szczególnej ostrożności z powodu braku wystarczających danych klinicznych.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dysfagia, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, metabolizm metamizolu, metamizol, metamizol sodowy jednowodny, obniżony klirens kreatyniny, podanie doustne leku, podeszły wiek, produkt metabolizmu, stan kliniczny, substancja czynna, terapia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Benlek 500 mg + 38,75 mg + 50 mg
Benlek to złożony produkt leczniczy w formie tabletek zawierający 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 38,75 mg tiaminy chlorowodorku oraz 50 mg kofeiny. Preparat jest wskazany do leczenia bólu o dużym nasileniu różnej etiologii oraz gorączki, zwłaszcza gdy inne leki są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Metamizol wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne, tiamina wspiera funkcjonowanie układu nerwowego, a kofeina wzmacnia efekt analgetyczny i przeciwdziała sedacji. Tabletki o średnicy 13 mm można dzielić na połowy, co umożliwia dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta. Produkt zawiera również skrobię pszenną (15 mg), co jest istotne u pacjentów z celiakią lub nadwrażliwością na gluten.
ból kręgosłupa, ból o dużym nasileniu, ból pooperacyjny, ból pourazowy, ból zęba, celiakia, choroba nowotworowa, działanie sedatywne, działanie spazmolityczne, gorączka, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metamizol sodowy jednowodny, migrena, nadwrażliwość na gluten, neuralgia, niesteroidowe leki przeciwzapalne, paracetamol, tiamina chlorowodorek, układ krwiotwórczy, układ nerwowy, witamina B1, zaburzenia krzepnięcia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Metamizol Promedo 500 mg
Metamizol Promedo w dawce 500 mg w postaci tabletek jest lekiem o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, przeznaczonym do stosowania u dorosłych oraz młodzieży powyżej 15 roku życia i masie ciała >53 kg. Lek ten powinien być rozważany jako terapia drugiego wyboru, stosowana wyłącznie w sytuacjach, gdy standardowe metody farmakoterapii przeciwbólowej lub przeciwgorączkowej (np. paracetamol, NLPZ) są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Metamizol Promedo jest wskazany przede wszystkim w leczeniu silnego bólu różnego pochodzenia oraz gorączki opornej na klasyczne leki przeciwgorączkowe. Preparat zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego na tabletkę oraz 34,5 mg sodu (1,5 mmol), co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
ból o dużym nasileniu, dieta kontrolowana, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, gorączka oporna, ibuprofen, leczenie przeciwbólowe, lek przeciwgorączkowy, metamizol, metamizol sodowy jednowodny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, opioid, paracetamol, preparat przeciwgorączkowy, silny ból, zawartość sodu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pyralgin 500 mg/ml
Pyralgin w postaci kropli doustnych zawiera metamizol sodowy jednowodny w stężeniu 500 mg/ml, co odpowiada 2,5 mg substancji czynnej na pojedynczą kroplę (20 kropli = 1 ml). Preparat jest roztworem o przezroczystym, żółtym zabarwieniu, przeznaczonym do podawania doustnego. Ważnym aspektem jest zawartość sodu wynosząca 1,45 mmol (33,41 mg) na mililitr, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami sodowymi. Substancje pomocnicze obejmują regulatory pH (sodu diwodorofosforan dwuwodny, disodu fosforan), słodziki (sukraloza, sacharyna sodowa) oraz aromat malinowy, a nośnikiem jest woda oczyszczona.
disodu fosforan, glikol propylenowy, krople doustne, metamizol sodowy jednowodny, okres ważności leku, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, polipropylen, postać farmaceutyczna, regulator pH, roztwór farmaceutyczny, sacharyna sodowa, sodu diwodorofosforan dwuwodny, substancja czynna, substancja pomocnicza, sukraloza, trioctan glicerylu, zawartość sodu, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Scopolan compositum 10 mg + 250 mg
Scopolan compositum, zawierający 10 mg butylobromku hioscyny oraz 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego w formie tabletek drażowanych, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Stosowanie leku w ciąży generalnie nie jest zalecane, zwłaszcza w trzecim trymestrze, gdzie metamizol jest bezwzględnie przeciwwskazany z powodu ryzyka uszkodzenia nerek płodu i zwężenia przewodu tętniczego. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa butylobromku hioscyny i metamizolu w pierwszym i drugim trymestrze są ograniczone, jednak pojedyncze dawki metamizolu mogą być rozważane wyłącznie w sytuacjach, gdy brak jest alternatyw. W przypadku nieumyślnego podania metamizolu w trzecim trymestrze konieczna jest kontrola ultrasonograficzna i echokardiograficzna płodu.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, butylobromek hioscyny, cholinolityk, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, metamizol sodowy jednowodny, mleko kobiece, pierwszy trymestr ciąży, płyn owodniowy, Scopolan compositum, tabletka drażowana, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dialginum 500 mg
Lek Dialginum dostępny jest w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego, pakowanego w saszetkach zawierających 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego jako substancji czynnej. Każda saszetka zawiera 4,5 g produktu, w tym 49,8 mg sodu oraz 3,775 g mannitolu i glukozę jako składniki aromatu truskawkowego. Substancje pomocnicze obejmują mannitol, sodu cyklaminian, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz złożony aromat truskawkowy, który zawiera m.in. syrop glukozowy, etylo-2-metylomaślan i maltol. Proszek ma barwę białą lub prawie białą i charakteryzuje się truskawkowym smakiem. Produkt należy rozpuścić w wodzie lub innym odpowiednim płynie przed podaniem doustnym.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizol Dr. Max 500 mg
Metamizol Dr. Max, zawierający 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysoką biodostępnością aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) wynoszącą około 90%, z nieistotnym wpływem posiłku na farmakokinetykę. Metabolit ten, wraz z 4-aminoantypiryną (AA), odpowiada za działanie kliniczne leku, podczas gdy pozostałe metabolity (AAA i FAA) są prawdopodobnie nieaktywne farmakologicznie. Metamizol przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Wiązanie z białkami osocza jest zróżnicowane: 58% dla MAA, 48% dla AA, 18% dla FAA i 14% dla AAA. Po podaniu doustnym około 85% metabolitów jest wydalanych z moczem, z różnym klirensem nerkowym i okresem półtrwania dla poszczególnych metabolitów (np. MAA: klirens 5 ± 2 mL/min, t½ 2,7 ± 0,5 h; AAA: klirens 61 ± 8 mL/min, t½ 9,5 ± 1,5 h).
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera łożyskowa, biodostępność, działanie kliniczne, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm leku, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność nerek, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą, spowolnienie eliminacji, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metamizol Dr. Max 500 mg
Metamizol Dr. Max, zawierający 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego w tabletce, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące 568 kobiet narażonych na metamizol w pierwszym trymestrze nie wykazały działania teratogennego, jednak stosowanie leku w I i II trymestrze jest zalecane wyłącznie w uzasadnionych przypadkach i jako ostateczność. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest podawanie metamizolu w III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego wpływu na płód, w tym zaburzenia czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego. W przypadku niezamierzonego zastosowania w III trymestrze konieczne jest monitorowanie płynu owodniowego ultrasonograficznie oraz przewodu tętniczego echokardiograficznie. Metamizol przenika przez barierę łożyskową, co potęguje ryzyko ekspozycji płodu na substancję czynną i jej metabolity.
badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, działanie teratogenne, echokardiografia, karmienie piersią, metamizol, metamizol sodowy jednowodny, odciąganie pokarmu, płyn owodniowy, produkty rozkładu metamizolu, przenikanie do mleka matki, przewód tętniczy, toksyczne działanie na płód, toksyczne działanie na zarodek, trzeci trymestr ciąży, wpływ na rozrodczość, zaburzenie czynności nerek płodu, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon substancji czynnych
Butylobromek hioscyny – Przeciwwskazania stosowania
Butylobromek hioscyny, składnik preparatu Scopolan compositum (10 mg butylobromku hioscyny + 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego), posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed wdrożeniem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na alkaloidy tropanowe, zaburzenia hematologiczne takie jak leukopenia, granulocytopenia, niedokrwistość oraz wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko hemolizy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrą porfirią wątrobową, ostrą niewydolnością nerek i wątroby, jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego, zwężeniem szyi pęcherza moczowego, niedrożnością porażenną jelit, zaparciami atonicznymi, zwężeniem przełyku, wpustu i odźwiernika żołądka, megacolon, myasthenia gravis oraz tachykardią. Preparat nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 10 roku życia oraz kobiet w III trymestrze ciąży.
alkaloid tropanowy, butylobromek hioscyny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, granulocytopenia, hemoliza, jaskra z wąskim kątem przesączania, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek antycholinergiczny, leukopenia, megacolon, metamizol sodowy jednowodny, myasthenia gravis, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, niedrożność porażenna jelit, niedrożność przewodu pokarmowego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nużliwość mięśni, ortostatyczny spadek ciśnienia, ostra niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostra porfiria wątrobowa, pirazolon, przerost prostaty, rozrost gruczołu krokowego, Scopolan compositum, tachykardia, uszkodzenie nerwu wzrokowego, zaburzenie rytmu serca, zaparcie atoniczne, zatrzymanie moczu, zwężenie odźwiernika żołądka, zwężenie przełyku, zwężenie szyi pęcherza moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metamizol Promedo 500 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku Metamizol Promedo w dawce 500 mg na tabletkę, należy do grupy pirazolonów (kod ATC: N02BB02) i wykazuje działanie analgetyczne, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Jego mechanizm działania, choć nie w pełni poznany, opiera się na podwójnym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy oraz na obwodowe szlaki przewodzenia bólu. Metamizol hamuje syntezę prostaglandyn w OUN, moduluje aktywność kanałów jonowych oraz wpływa na napięcie mięśni gładkich, co tłumaczy jego efekty terapeutyczne. W odróżnieniu od klasycznych NLPZ, metamizol wykazuje słabe działanie przeciwzapalne, co wynika z jego unikalnego profilu farmakodynamicznego.
4-N-metyloaminoantypiryna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, działanie spazmolityczne, kanał jonowy, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, napięcie mięśni gładkich, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, ośrodkowy układ nerwowy, pirazolon, receptor bólowy, synteza prostaglandyn - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pyretolek 500 mg
Metamizol sodowy, stosowany w preparacie Pyretolek w dawce 500 mg tabletek powlekanych, wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe bez istotnego upośledzenia zdolności psychomotorycznych przy standardowym dawkowaniu. Badania kliniczne nie wykazały znaczącego wpływu na koncentrację i czas reakcji, co pozwala pacjentom na bezpieczne prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn w zalecanym zakresie dawkowania. Jednakże, w przypadku stosowania dawek wyższych niż zalecane, istnieje ryzyko upośledzenia funkcji psychomotorycznych, co wymaga od pacjenta powstrzymania się od czynności wymagających pełnej sprawności, w tym prowadzenia pojazdów.
działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, metabolizm leku, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, ośrodkowy układ nerwowy, Pyretolek, senność, sprawność psychoruchowa, tabletki powlekane, upośledzenie koncentracji, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zakres dawkowania, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Benlek 500 mg + 38,75 mg + 50 mg
Benlek to preparat zawierający 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 38,75 mg tiaminy chlorowodorku oraz 50 mg kofeiny w jednej tabletce o średnicy 13 mm. Metamizol wykazuje silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, przewyższające kwas acetylosalicylowy, indometacynę czy paracetamol, a jego mechanizm obejmuje hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego oraz pobudzanie uwalniania endorfin. Aktywny metabolit 4-metyloaminoantypiryna (4-MAA) wykazuje około 40-krotnie silniejsze hamowanie COX niż metamizol. Kofeina działa pobudzająco na OUN i może wzmacniać efekt przeciwbólowy, natomiast tiamina (witamina B1) wspiera metabolizm i wykazuje korzystny wpływ na procesy zapalne układu nerwowego. Metamizol nie powoduje depresji ośrodka oddechowego, zaburzeń perystaltyki jelit ani uzależnienia, co stanowi przewagę nad opioidami.
4-metyloaminoantypiryna, agranulocytoza, anemia aplastyczna, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, dyskrazja krwi, endorfiny, indometacyna, kofeina, kokarboksylaza, kwas acetylosalicylowy, lek opioidowy, metamizol sodowy jednowodny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek oddechowy, paracetamol, perystaltyka jelit, pirazolon, tiamina, tiamina chlorowodorek, trombocytopenia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizole Kalceks 500 mg/ml
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna preparatu Metamizole Kalceks, podawany dożylnie w stężeniu 500 mg/ml (ampułki 2 ml i 5 ml), charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w surowicy około 14 minut. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi, z głównym aktywnym metabolitem 4-N-metyloaminoantypiryną (MAA) oraz aktywnym w mniejszym stopniu 4-aminoantypiryną (AA), której AUC stanowi około 25% AUC MAA. Pozostałe metabolity, 4-N-acetylaminoantypiryna (AAA) i N-4-formyloaminoantypiryna (FAA), są nieaktywne klinicznie. Stopień wiązania z białkami osocza różni się istotnie: 58% dla MAA, 48% dla AA, 18% dla FAA i 14% dla AAA. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 96% dawki z moczem (3% MAA, 6% AA, 26% AAA, 23% FAA) i 6% z kałem, co wskazuje na dominację wydalania nieaktywnych metabolitów.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetylaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, biodostępność metabolitu, działanie niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, kumulacja leku, marskość wątroby, metabolit aktywny, metamizol sodowy jednowodny, N-4-formyloaminoantipiryna, narażenie na lek, okres półtrwania w surowicy, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, roztwór do wstrzykiwań, szlak metaboliczny, szybkość eliminacji, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Butylobromek hioscyny – Wskazania do stosowania
Butylobromek hioscyny, będący składnikiem preparatu Scopolan compositum w dawce 10 mg, wykazuje działanie spazmolityczne poprzez blokadę receptorów muskarynowych, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich przewodu pokarmowego oraz układu moczowo-płciowego. W połączeniu z metamizolem sodowym jednowodnym (250 mg) preparat zapewnia synergistyczne działanie przeciwbólowe i rozkurczowe. Wskazania do stosowania obejmują ostre skurcze żołądka, kolkę jelitową, zespół jelita drażliwego, kolkę żółciową, kolkę nerkową, stany skurczowe związane z kamicą moczowodową oraz bolesne miesiączkowanie. Preparat jest rekomendowany do krótkotrwałego leczenia dolegliwości bólowych o dużym nasileniu, szczególnie w sytuacjach, gdy inne leki przeciwbólowe lub spazmolityczne są przeciwwskazane lub nieskuteczne.
bolesne miesiączkowanie, butylobromek hioscyny, dysmenorrhea, działanie spazmolityczne, kamica moczowodowa, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, lek antycholinergiczny, metamizol sodowy jednowodny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja cukrów, ostre zapalenie wyrostka robaczkowego, pierwotne bolesne miesiączkowanie, receptor muskarynowy, Scopolan compositum, skurcz dróg żółciowych, skurcz macicy, skurcz przewodu pokarmowego, skurcz żołądka, zespół jelita drażliwego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizol Promedo 500 mg
Metamizol Promedo w dawce 500 mg podawany doustnie ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 1,2-2 godzinach. Metabolity wykazują zróżnicowane wiązanie z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) oraz różne okresy półtrwania: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h. Metabolity MAA i AA wykazują aktywność farmakologiczną, podczas gdy AAA i FAA są prawdopodobnie nieaktywne. Wydalanie z moczem obejmuje 85% metabolitów, z dominującym udziałem AAA (26±8%) i FAA (23±4%). Klirens nerkowy jest zróżnicowany, najniższy dla MAA (5±2 ml/min) i najwyższy dla AAA (61±8 ml/min). Metamizol przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantipyryna, bariera łożyskowa, biodostępność, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, klirens nerkowy, kumulacja metabolitów, marskość wątroby, metabolizm leku, metamizol promedo, metamizol sodowy jednowodny, N-acetylotransferaza, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Axonalgin 1000 mg
Przedawkowanie metamizolu sodowego jednowodnego (substancji czynnej Axonalgin 1000 mg) może prowadzić do wielonarządowych objawów toksycznych, w tym nudności, wymiotów, bólu brzucha, zaburzeń czynności nerek (ostrej niewydolności, śródmiąższowego zapalenia nerek) oraz objawów neurologicznych takich jak zawroty głowy, senność, śpiączka i drgawki. Charakterystycznym wskaźnikiem zatrucia jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego, obserwowane przy bardzo wysokich dawkach. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić zagrażające życiu zaburzenia hemodynamiczne, takie jak spadek ciśnienia tętniczego, wstrząs i częstoskurcz, wymagające natychmiastowej interwencji na oddziale intensywnej terapii.
4-N-metyloaminoantypiryna, adrenalina, czerwone zabarwienie moczu, częstoskurcz, detoksykacja, drgawki, filtracja osocza, glikokortykosteroid, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, krystaloid, kwas rubazonowy, leczenie nerkozastępcze, metamizol sodowy jednowodny, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, preparat koloidowy, reakcja anafilaktyczna, spadek ciśnienia tętniczego, śródmiąższowe zapalenie nerek, sympatykomimetyk, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metamizol Dr. Max 500 mg
Metamizol Dr. Max to lek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy i rozkurczowy dostępny w postaci tabletek zawierających 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego. Tabletki są białe lub białawe, okrągłe, o średnicy około 12,5 mm, z funkcjonalną linią podziału ułatwiającą połykanie, jednak nieprzeznaczoną do dzielenia na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. skrobię żelowaną kukurydzianą, makrogol 6000, krospowidon typ A, magnezu stearynian oraz krzemionkę koloidalną bezwodną. Istotne jest, że każda tabletka zawiera 32,7 mg sodu, co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie z ograniczeniem sodu.
blister jednodawkowy, dieta niskosodowa, krospowidon, krzemionka koloidalna, lek przeciwbólowy, linia podziału tabletki, makrogol, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, skrobia żelowana, środek poślizgowy, stearynian magnezu, utylizacja produktów leczniczych, zawartość sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina 500 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyralginy 500 mg, po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu i całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantipyriny (MAA) o biodostępności około 90%. Maksymalne stężenie MAA osiągane jest w ciągu 1,2-2,0 godzin, a jego objętość dystrybucji wynosi 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała. Metabolity metamizolu wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) oraz zdolność przenikania przez barierę łożyskową i wydzielania do mleka kobiecego. Główny metabolit MAA ma okres półtrwania 2,6-3,5 godziny i jest odpowiedzialny za działanie farmakologiczne, podobnie jak w mniejszym stopniu AA. Metabolity AAA i FAA są farmakologicznie nieaktywne. Po pojedynczej dawce 1 g metamizolu wydalane z moczem są w 85%, z klirensem nerkowym odpowiednio: MAA 5±2 ml/min, AA 38±13 ml/min, AAA 61±8 ml/min, FAA 49±5 ml/min, a okresy półtrwania wynoszą: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantipyryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera łożyskowa, biodostępność metabolitu, biotransformacja, dawkowanie metamizolu, działanie niepożądane, eliminacja z surowicy, farmakokinetyka metamizolu, hydroliza, klirens nerkowy, marskość wątroby, metamizol sodowy jednowodny, N-acetylo-transferaza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg
Pyralgina Plus, zawierająca 400 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub pomocnicze, w tym na pochodne pirazolonu i pirazolidyny. Lek nie powinien być stosowany u osób z zaburzeniami hematologicznymi, takimi jak granulocytopenia (neutrofile <1500/mm³), leukopenia, niedokrwistość oraz dysfunkcją szpiku kostnego, ze względu na ryzyko nasilenia tych stanów. Ponadto, przeciwwskazaniem jest astma analgetyczna i inne reakcje nadwrażliwości po NLPZ i paracetamolu, które mogą wskazywać na nadwrażliwość krzyżową. Wskazane jest także unikanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby i serca, a także u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, ze względu na wpływ drotaweryny na przewodnictwo sercowe.
astma analgetyczna, blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna chlorowodorek, granulocytopenia, hemoliza, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, leczenie cytostatyczne, leukopenia, metamizol sodowy jednowodny, nadwrażliwość krzyżowa, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pirazolidyna, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, skurcz oskrzeli, zaburzenia szpiku kostnego, zaburzenia układu krwiotwórczego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pixalzina 500 mg/ml
Metamizol sodowy jednowodny w stężeniu 500 mg/ml (Pixalzina) charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, obejmującym szybkie przekształcenie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%. Metabolit ten odpowiada za główne działanie kliniczne, podczas gdy 4-aminoantypiryna (AA) wykazuje umiarkowaną aktywność, stanowiąc około 25% AUC MAA. Pozostałe metabolity (AAA, FAA) nie wykazują istotnej aktywności klinicznej. Metamizol i jego metabolity wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%), co wpływa na ich farmakodynamiczną dostępność. Po podaniu dożylnym okres półtrwania metamizolu wynosi około 14 minut, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową (96% dawki), z niewielkim udziałem dróg żółciowych (6%). Farmakokinetyka wykazuje charakter nieliniowy, co może wpływać na dawkowanie, zwłaszcza przy długotrwałej terapii.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetylaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, aktywność farmakologiczna, AUC, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie geriatryczne, farmakokinetyka nieliniowa, hydroliza, marskość wątroby, metamizol sodowy jednowodny, N-4-formyloaminoantipiryna, narażenie na lek, okres półtrwania, podanie pozajelitowe, przenikanie przez łożysko, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Domilgan 1000 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku Dialginum (kod ATC: N02BB02), jest pochodną pirazolonu wykazującą działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. W odróżnieniu od opioidów, metamizol nie powoduje depresji ośrodka oddechowego ani zaburzeń perystaltyki jelit, co przekłada się na korzystniejszy profil bezpieczeństwa w terapii bólu. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym, co tłumaczy jego efektywność w łagodzeniu bólu i gorączki. Działanie spazmolityczne jest szczególnie istotne w leczeniu bólów kolkowych, gdzie skurcz mięśni gładkich odgrywa kluczową rolę.
4-metylo-amino-antypiryna, ból kolkowy, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, hamowanie ośrodka oddechowego, hamowanie syntezy prostaglandyn, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, mediator bólu, metamizol sodowy jednowodny, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, perystaltyka jelit, pochodna pirazolonu, proces zapalny, prostaglandyna, skurcz mięśni gładkich, stan gorączkowy, układ nerwowy, zaparcie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dialginum 500 mg
Dawkowanie metamizolu sodowego w preparacie Dialginum powinno być dostosowane do nasilenia objawów oraz indywidualnej reakcji pacjenta, z zachowaniem zasady stosowania najniższej skutecznej dawki. U dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat i masie ciała >53 kg, pojedyncza dawka wynosi 500-1000 mg (1-2 saszetki), podawana maksymalnie 4 razy na dobę w odstępach 6-8 godzin, co daje maksymalną dawkę dobową 4000 mg (8 saszetek). Efekt przeciwbólowy i przeciwgorączkowy pojawia się w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się redukcję dawki ze względu na wydłużony czas eliminacji metabolitów, choć przy krótkotrwałym stosowaniu redukcja nie jest konieczna. Produkt nie jest zalecany u dzieci poniżej 15 lat i masie ciała <53 kg ze względu na brak możliwości precyzyjnego dawkowania w dostępnej postaci.
czas eliminacji, droga doustna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, eliminacja metamizolu, metabolit metamizolu, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, objaw bólowy, objaw gorączkowy, postać farmaceutyczna, proszek do sporządzania roztworu doustnego, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metamizol Krka 500 mg/ml
Metamizol Krka to roztwór do wstrzykiwań lub infuzji o stężeniu 500 mg/ml, zawierający substancję czynną metamizol sodowy jednowodny. Produkt dostępny jest w ampułkach o pojemności 2 ml (1000 mg metamizolu) oraz 5 ml (2500 mg metamizolu). Istotnym aspektem jest zawartość sodu – 32,7 mg na 1 ml roztworu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Roztwór jest klarowny, o barwie od bezbarwnej do jasnożółtej, a jedyną substancją pomocniczą jest woda do wstrzykiwań. Ampułki wykonane są ze szkła oranżowego typu I i pakowane w blistry PVC/Aluminium, dostępne w różnych wielkościach opakowań, choć nie wszystkie mogą być obecnie w obrocie.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metamizol Krka 500 mg/ml
Metamizol Krka, zawierający metamizol sodowy jednowodny w stężeniu 500 mg/ml, jest lekiem z grupy pirazolonów o złożonym mechanizmie działania farmakologicznego, obejmującym efekty analgetyczne, antypiretyczne oraz spazmolityczne. Jego aktywny metabolit, 4-N-metyloaminoantypiryna, działa zarówno na ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy, co tłumaczy szerokie spektrum terapeutyczne. Preparat dostępny jest w ampułkach o zawartości 500 mg (1 ml), 1000 mg (2 ml) oraz 2500 mg (5 ml), co umożliwia dostosowanie dawki do potrzeb klinicznych. Mechanizm przeciwbólowy polega na modulacji percepcji i przewodzenia bólu, natomiast działanie przeciwgorączkowe wiąże się z wpływem na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Dodatkowo, efekt spazmolityczny umożliwia rozkurcz mięśni gładkich, co jest szczególnie korzystne w leczeniu bólów kolkowych, np. nerkowych i żółciowych.
4-N-metyloaminoantypiryna, biotransformacja, ból kolkowy, działanie analgetyczne, działanie antypiretyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie rozkurczowe, działanie spazmolityczne, efekt przeciwbólowy, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metabolit, metamizol sodowy jednowodny, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna pirazolonu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Scopolan compositum 10 mg + 250 mg
Scopolan compositum zawiera 10 mg butylobromku hioscyny oraz 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego w formie tabletek drażowanych, co determinuje jego złożony profil farmakokinetyczny. Butylobromek hioscyny charakteryzuje się słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-3 godzinach, z niskim wiązaniem z białkami osocza (8-13%) i okresem półtrwania 4,8 godziny. Substancja kumuluje się głównie w przewodzie pokarmowym, wątrobie i nerkach, co zapewnia wysokie lokalne stężenia i skuteczność terapeutyczną, przy minimalnym przenikaniu przez barierę krew-mózg, co ogranicza działania niepożądane ze strony OUN. Metamizol sodowy ulega szybkiej hydrolizie w żołądku do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA), który wykazuje wysoką biodostępność (85%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1,2-2 godzinach. Wiązanie metabolitów z białkami osocza wynosi do 60%, a okres półtrwania MAA to 2,6-3,5 godziny. Metabolity przenikają do OUN oraz mleka matki, eliminując się całkowicie z mleka po 48 godzinach. Główna droga eliminacji metabolitów metamizolu jest nerkowa (>90% z moczem), a objętość dystrybucji MAA wynosi 1,15 l/kg.
4-metyloaminoantypiryna, 4-metyloaminofenazon, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, butylobromek hioscyny, dystrybucja, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, eliminacja, hydroliza, metabolizm, metamizol sodowy jednowodny, mleko matki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, tabletka drażowana, wiązanie z białkami osocza