butylobromek hioscyny
Butylobromek hioscyny, znany również jako skopolamina butylobromek lub N-butylskopolamina, to syntetyczna pochodna skopolaminy. Jest to lek antycholinergiczny o działaniu spazmolitycznym, stosowany głównie w leczeniu skurczów mięśni gładkich układu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.
Mechanizm działania butylobromku hioscyny polega na blokowaniu receptorów muskarynowych, co prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich i ograniczenia ich skurczów. W przeciwieństwie do skopolaminy, butylobromek hioscyny słabo przenika przez barierę krew-mózg, dzięki czemu wykazuje minimalne działanie ośrodkowe i mniej działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
Wskazania do stosowania obejmują: kolkę jelitową, zespół jelita drażliwego, bolesne skurcze przewodu pokarmowego, kolkę nerkową, bolesne miesiączkowanie oraz jako lek pomocniczy w procedurach diagnostycznych przewodu pokarmowego. Lek jest dostępny w różnych postaciach: tabletek, czopków i roztworu do wstrzykiwań.
Do najczęstszych działań niepożądanych butylobromku hioscyny należą: suchość w ustach, zaburzenia akomodacji, tachykardia, zatrzymanie moczu oraz zaparcia. Ze względu na działanie przeciwcholinergiczne, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą, przerostem prostaty, niedrożnością przewodu pokarmowego i miastenią.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Buscolysin 20 mg/ml
Buscolysin 20 mg/ml, zawierający butylobromek hioscyny, może być stosowany w ciąży jedynie przy wyraźnych wskazaniach medycznych, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na rozwój zarodka, płodu czy poród. Terapia powinna odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską. U kobiet karmiących piersią lek nie jest zalecany ze względu na przenikanie substancji czynnej do mleka oraz potencjalne zmniejszenie laktacji spowodowane osłabieniem funkcji gruczołów zewnątrzwydzielniczych. W przypadku konieczności stosowania Buscolysinu u karmiących, zaleca się tymczasowe zaprzestanie karmienia piersią na czas terapii.
badania przedkliniczne, Buscolysin, butylobromek hioscyny, ciąża, gruczoły zewnątrzwydzielnicze, karmienie piersią, laktacja, płodność, roztwór do wstrzykiwań, rozwój poporodowy, rozwój zarodka, stosunek korzyści do ryzyka, wiek rozrodczy, wskazania medyczne, zdolność rozrodcza, zmniejszenie laktacji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Buscopan 10 mg
Butylobromek hioscyny, substancja czynna leku Buscopan, wykazuje niski profil toksyczności ostrej, z LD50 po podaniu doustnym wynoszącym 1000-3300 mg/kg m.c. u myszy i szczurów oraz 600 mg/kg m.c. u psów, natomiast po podaniu dożylnym LD50 spada do 10-23 mg/kg m.c. u myszy i 18 mg/kg m.c. u szczurów. Objawy toksyczności obejmują ataksję, zmniejszone napięcie mięśni, drżenia i drgawki u myszy oraz mydriasis, suchość błon śluzowych i tachykardię u psów. W badaniach przewlekłych NOAEL ustalono na poziomie 500 mg/kg m.c. (4 tygodnie, szczury), 200 mg/kg m.c. (26 tygodni, szczury) oraz 30 mg/kg m.c. (39 tygodni, psy). Wyższe dawki powodowały hamowanie czynności przewodu pokarmowego, zaparcia, śmiertelność oraz objawy neurologiczne. Miejscowa tolerancja była dobra, choć przy podaniu domięśniowym dawki ≥10 mg/kg m.c. obserwowano uszkodzenia mięśni w miejscu iniekcji.
aberracja chromosomalna, ataksja, badanie histopatologiczne, badanie rakotwórczości, butylobromek hioscyny, dawka śmiertelna 50, drgawki, działanie embriotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, hipotonia mięśniowa, kserostomia, mutacja genowa, mutagenność, mydriasis, nabłonek łożyska, ognisko martwicze, podanie domięśniowe, podanie dożylne, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, poziom dawkowania bez obserwowanego działania niepożądanego, szpik kostny, tachykardia, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, zaparcie, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Buscolysin 20 mg/ml
Lek Buscolysin w postaci roztworu do wstrzykiwań (20 mg/ml hioscyny butylobromku) posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną, atropinę lub składniki pomocnicze preparatu. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu, jaskrą, tachykardią, dławicą piersiową, niewydolnością serca oraz schorzeniami przewodu pokarmowego takimi jak przewężenie jelit czy megacolon, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i powikłań. Podanie pozajelitowe u tych grup pacjentów jest szczególnie niezalecane. Należy również zwrócić uwagę, że roztwór zawiera 0,014 mmol sodu na 1 ml, co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie niskosodowej, zwłaszcza przy wielokrotnym podawaniu. Przed podaniem leku konieczna jest wizualna kontrola roztworu – powinien być przejrzysty, bezbarwny i wolny od drobin. W procesie kwalifikacji do leczenia należy przeprowadzić szczegółowy wywiad w kierunku wymienionych przeciwwskazań oraz indywidualnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka terapii, aby zapewnić bezpieczeństwo pacjenta i uniknąć potencjalnych powikłań związanych z działaniem antycholinergicznym leku.
atonia jelit, butylobromek hioscyny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dieta niskosodowa, dławica piersiowa, działanie antycholinergiczne, jaskra, megacolon, nadwrażliwość na atropinę, nadwrażliwość na substancję czynną, nerw błędny, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, perystaltyka jelit, powikłania sercowo-naczyniowe, przewężenie przewodu pokarmowego, reakcja alergiczna, rozrost gruczołu krokowego, rozszerzenie okrężnicy, roztwór do wstrzykiwań, tachykardia, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Panadol Femina 500 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Panadol Femina, zawierającego 500 mg paracetamolu oraz 10 mg hioscyny butylobromku, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa obu składników aktywnych. Paracetamol charakteryzuje się niższym potencjałem nefrotoksycznym w porównaniu do kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, szczególnie w kontekście mniejszego ryzyka martwicy brodawek nerkowych. Jednak długotrwała ekspozycja na wysokie dawki paracetamolu może prowadzić do negatywnych efektów na rozrodczość samców, takich jak zanik jąder oraz hamowanie spermatogenezy. W przypadku hioscyny butylobromku nie zaobserwowano negatywnego wpływu na rozrodczość, embriotoksyczność ani teratogenność w badaniach na zwierzętach, co wskazuje na względne bezpieczeństwo tej substancji w okresie rozwoju płodu.
butylobromek hioscyny, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gonady męskie, kwas acetylosalicylowy, martwica brodawek nerkowych, mutagenność, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, paracetamol, spermatogeneza, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerek, zanik jąder - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Panadol Femina 500 mg + 10 mg
Panadol Femina to lek złożony zawierający 500 mg paracetamolu oraz 10 mg hioscyny butylobromku w każdej tabletce powlekanej. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, nie wykazując działania przeciwzapalnego ani wpływu na krzepliwość krwi. Hioscyny butylobromek wykazuje działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie narządów trzewnych jamy brzusznej, układu moczowo-płciowego oraz dróg żółciowych, co czyni go skutecznym w leczeniu skurczowych bólów brzucha. Lek klasyfikowany jest w grupie alkaloidów Atropa belladonna i ich pochodnych w połączeniu z lekami przeciwbólowymi (kod ATC A03DB04).
atropa belladonna, butylobromek hioscyny, drogi żółciowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, hemodializa, hemoperfuzja, hioscyny butylobromek, klasyfikacja ATC, krzepnięcie krwi, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nietolerancja cukrów, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, plazmafereza, prostaglandyny, skurcze jelit, skurczowe bóle brzucha, sorbitol, układ moczowo-płciowy, zatrucie lekiem - Leksykon leków
Interakcje leku – Buscolysin 20 mg/ml
Butylobromek hioscyny, substancja czynna preparatu Buscolysin, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, głównie wynikające z jego działania cholinolitycznego. Leki cholinomimetyczne (np. pilokarpina) oraz przeciwcholinoesterazowe (galantamina, fizostygmina, pirydostygmina) antagonizują jego efekt, natomiast leki o działaniu antycholinergicznym, takie jak amantadyna, chinidyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, leki przeciwhistaminowe i leki przeciw chorobie Parkinsona, nasilają działanie butylobromku hioscyny i ryzyko działań niepożądanych. Ponadto, butylobromek hioscyny opóźnia perystaltykę przewodu pokarmowego, co wpływa na wchłanianie innych leków, np. zwiększa stężenie digoksyny w surowicy o około 33%, co może prowadzić do przedawkowania. Inhibitory MAO hamują metabolizm butylobromku, nasilając jego efekty, a środki alkalizujące mocz (np. cytryniany) mogą przedłużać jego działanie. Równoczesne stosowanie z kortykosteroidami zwiększa ryzyko wzrostu ciśnienia śródgałkowego i jaskry, szczególnie u pacjentów z predyspozycjami.
alkalizacja moczu, amantadyna, antagonizm farmakodynamiczny, butylobromek hioscyny, chinidyna, choroba Parkinsona, ciśnienie śródgałkowe, digoksyna, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, fizostygmina, galantamina, inhibitor MAO, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jaskra, ketokonazol, kortykosteroid, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcholinoesterazowy, lek przeciwgrzybiczy, metoklopramid, monoaminooksydaza, motoryka przewodu pokarmowego, neuroleptyk, perystaltyka przewodu pokarmowego, pirydostygmina, suchość błon śluzowych, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie poznawcze, zaburzenie psychotyczne, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Hioscyna butylobromek – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Hioscyna butylobromek wykazuje niską toksyczność ostrą po podaniu doustnym, z wartościami LD50 wynoszącymi u myszy 3338,9 mg/kg m.c. (zakres 3068,1-3633,6), u szczurów 3123,6 mg/kg m.c. (zakres 2866,9-3403,3) oraz u psów 600 mg/kg m.c. Znacznie wyższa toksyczność obserwowana jest po podaniu pozajelitowym, gdzie LD50 dożylne wynoszą u myszy 10-23 mg/kg m.c., a u szczurów 18-48,3 mg/kg m.c. Objawy toksyczności obejmują ataksję, zmniejszone napięcie mięśni, drżenia, drgawki oraz rozszerzenie źrenic i tachykardię. W badaniach przewlekłych NOAEL dla podania doustnego wynosił 500 mg/kg m.c. u szczurów (4 tygodnie) oraz 30 mg/kg m.c. u psów (39 tygodni). Dawki powyżej 200 mg/kg m.c. indukowały hamowanie czynności przewodu pokarmowego i zwiększoną śmiertelność. Podanie dożylne w dawce 1 mg/kg m.c. było dobrze tolerowane, natomiast dawki ≥3 mg/kg m.c. wywoływały drgawki i zatrzymanie oddechu. Miejscowa tolerancja była dobra przy dawce 10 mg/kg m.c. domięśniowo, jednak wyższe dawki wiązały się z uszkodzeniami mięśni i wysoką śmiertelnością.
aberracja chromosomowa, badanie biochemiczne, badanie hematologiczne, badanie histopatologiczne, badanie przedkliniczne, butylobromek hioscyny, dawka nieteratogenna, działanie teratogenne, embriotoksyczność, hioscyna butylobromek, LD50, mydriasis, NOAEL, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wewnątrzotrzewnowe, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, roztwór do wstrzykiwań, skurcz przewodu pokarmowego, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Buscolysin 20 mg/ml
Buscolysin zawiera hioscyny butylobromek w stężeniu 20 mg/ml i jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułkach 1 ml. Standardowa dawka dla dorosłych to 20 mg podawane domięśniowo lub dożylnie powoli, z możliwością powtarzania co 30 minut, nie przekraczając dawki maksymalnej 100 mg na dobę. U dzieci powyżej 6 roku życia dawka wynosi 5-10 mg, 2-4 razy na dobę, również podawana domięśniowo lub dożylnie powoli, z zaleceniem, aby iniekcja domięśniowa trwała co najmniej 1 minutę. Dożylne podanie wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego i potencjalnego wstrząsu. Lek może być także podawany w formie dożylnego wlewu kroplowego, co jest korzystne przy długotrwałym leczeniu.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Buscolysin
Butylobromek hioscyny w roztworze do wstrzykiwań (Buscolysin 20 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności klinicznej ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu moczowego (np. rozrost gruczołu krokowego bez niedrożności, uropatia z niedrożnością dróg moczowych, niedrożność szyi pęcherza), mechaniczną niedrożnością przewodu pokarmowego (zwężenie odźwiernika, rozszerzenie okrężnicy), chorobami serca (tachykardia, tachyarytmia), jaskrą z zamkniętym kątem przesączania oraz wysoką gorączką. Lek może nasilać objawy tych schorzeń poprzez działanie antycholinergiczne, prowadząc do zatrzymania moczu, zaostrzenia zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego, zaburzeń rytmu serca, a także ryzyka przegrzania organizmu z powodu hamowania potliwości. Preparat zawiera 20 mg hioscyny butylobromku w 1 ml roztworu oraz 0,014 mmol sodu, co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej.
Buscolysin, butylobromek hioscyny, działanie antycholinergiczne, hioscyna butylobromek, hipertermia, hipertonia, hipertyreoza, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego, niedrożność szyi pęcherza, reakcja anafilaktyczna, rozrost gruczołu krokowego, rozszerzenie okrężnicy, tachyarytmia, tachykardia, wydzielanie kwasu solnego, wysychający nieżyt nosa, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu, zwężenie odźwiernika - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Buscolysin 20 mg/ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne butylobromku hioscyny, substancji czynnej leku Buscolysin, wykazały zróżnicowaną toksyczność w zależności od drogi podania. Wartości LD50 dla myszy i szczurów wyniosły odpowiednio 3338,9 mg/kg (3068,1-3633,6) i 3123,6 mg/kg (2866,9-3403,3) przy podaniu doustnym, natomiast znacznie niższe wartości odnotowano przy podaniu wewnątrzotrzewnowym (mysz 76,7 mg/kg, szczur 57,2 mg/kg) oraz dożylnym (48,3 mg/kg). Wyniki te wskazują na wyraźnie niższą toksyczność przy podaniu doustnym, co ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa klinicznego leku. Badania podostrej toksyczności trwające trzy miesiące na szczurach, świnkach morskich i królikach nie wykazały istotnych zmian w parametrach biometrycznych, biochemicznych, hematologicznych ani morfologicznych po wielokrotnym podaniu wewnątrzotrzewnowym, potwierdzając korzystny profil bezpieczeństwa substancji.
badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo reprodukcyjne, butylobromek hioscyny, dawka śmiertelna, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, parametr biochemiczny, parametr biometryczny, parametr hematologiczny, parametr morfologiczny, podanie doustne, podanie parenteralne, podanie wewnątrzotrzewnowe, profil bezpieczeństwa, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Scopolan 10 mg
Butylobromek hioscyny (Scopolan 10 mg) nie posiada wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży, laktacji oraz wpływu na płodność. Lek nie jest zalecany u kobiet ciężarnych, chyba że istnieją bezwzględne wskazania medyczne, przy czym korzyści z terapii muszą przewyższać potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku karmienia piersią brak jest danych dotyczących przenikania substancji do mleka kobiecego, a działanie cholinolityczne butylobromku hioscyny może hamować laktację, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tym okresie. U kobiet w wieku rozrodczym należy uwzględnić brak informacji o wpływie leku na płodność.
alternatywne metody leczenia, bezwzględne wskazania medyczne, butylobromek hioscyny, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, hamowanie laktacji, karmienie piersią, lek alternatywny, lek cholinolityczny, płodność, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie do mleka kobiecego, Scopolan, stosunek korzyści do ryzyka, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedawkowanie – Panadol Femina 500 mg + 10 mg
Panadol Femina zawiera paracetamol (500 mg) oraz hioscyny butylobromek (10 mg), których przedawkowanie może prowadzić do poważnych powikłań, w tym niewydolności wątroby i zespołu antycholinergicznego. Przedawkowanie paracetamolu ≥5 g jednorazowo manifestuje się początkowo niespecyficznymi objawami (nudności, wymioty, nadmierna potliwość, senność, osłabienie) w ciągu pierwszych kilku-kilkunastu godzin, które mogą ustąpić mimo rozwijającego się uszkodzenia wątroby. Objawy hepatotoksyczności pojawiają się po 24-48 godzinach (ból w nadbrzuszu, powrót nudności, żółtaczka), osiągając szczyt nasilenia po 4-6 dniach. Ciężkie zatrucie może skutkować niewydolnością wątroby, koniecznością przeszczepu lub zgonem, a także ostrym zapaleniem trzustki. Przedawkowanie hioscyny butylobromku objawia się zespołem antycholinergicznym: suchością w jamie ustnej, tachykardią, ospałością i przemijającymi zaburzeniami widzenia; w ciężkich przypadkach (opisanych w badaniach na zwierzętach) mogą wystąpić wstrząs, depresja oddechowa, drgawki i śpiączka.
butylobromek hioscyny, depresja oddechowa, drgawki kloniczne, hepatotoksyczność, hioscyny butylobromek, intensywna terapia, jaskra, metionina, N-acetylocysteina, nadmierna potliwość, neostygmina, niewydolność wątroby, nudności, objawy antycholinergiczne, oddech Cheyne-Stokesa, ostre zapalenie trzustki, paracetamol, pilokarpina, przemijające zaburzenia widzenia, rozpieranie w nadbrzuszu, senność, śpiączka, suchość w jamie ustnej, tachykardia, węgiel aktywny, wstrząs, wymioty, zespół antycholinergiczny, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Panadol Femina 500 mg + 10 mg
Panadol Femina zawiera paracetamol (500 mg) oraz hioscyny butylobromek (10 mg) w każdej tabletce powlekanej. Dawkowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat wynosi 1-2 tabletki co 8 godzin, maksymalnie 3 razy na dobę, co odpowiada dawce do 3000 mg paracetamolu i 60 mg hioscyny butylobromku na dobę. Przekraczanie tej dawki jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, zwłaszcza że maksymalna dobowa dawka paracetamolu wynosi 4000 mg w leczeniu krótkotrwałym oraz 2600 mg w leczeniu długotrwałym. Lek nie powinien być stosowany dłużej niż 3 dni bez konsultacji lekarskiej, a u dzieci poniżej 12 lat jest przeciwwskazany. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek konieczne może być dostosowanie dawkowania zgodnie z wytycznymi zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego.
butylobromek hioscyny, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie paracetamolu, działanie niepożądane, hepatotoksyczność, hioscyny butylobromek, modyfikacja terapii, nadzór medyczny, Panadol Femina, paracetamol, przedawkowanie substancji, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana, terapia, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby