Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Scopolan compositum 10 mg + 250 mg

Scopolan compositum, zawierający butylobromek hioscyny (10 mg) oraz metamizol sodowy jednowodny (250 mg), wykazuje wysoki profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. W toksyczności ostrej nie zaobserwowano efektów toksycznych przy dawce 4,4 g/kg masy ciała u myszy, natomiast toksyczność przewlekła przy dawce 0,5 g/kg m.c. przez 8 tygodni u szczurów również nie wykazała działań niepożądanych. Butylobromek hioscyny nie wykazywał działania embriotoksycznego ani teratogennego u szczurów i królików przy dawkach do 200 mg/kg m.c., a także nie wpływał negatywnie na płodność. Badania in vitro wskazały na potencjalne zaburzenia transportu choliny w komórkach łożyska ludzkiego, jednak bez przenikania do kompartmentu płodowego, co ogranicza ekspozycję płodu.

Pobierz ChPL PDF Scopolan compositum – Tabletki drażowane – 10 mg + 250 mg
  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Scopolan compositum
    1. Toksyczność ostra i przewlekła
    2. Toksyczność reprodukcyjna butylobromku hioscyny
    3. Transport przez łożysko
    4. Toksyczność reprodukcyjna metamizolu
    5. Wpływ na płodność
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bolesne miesiączkowanie
  2. dolegliwość bólowa o dużym nasileniu w stanie skurczowym przewodu pokarmowego
  3. kolka jelitowa
  4. kolka nerkowa
  5. kolka żółciowa
  6. skurcz dróg żółciowych
  7. skurcz układu moczowo-płciowego
  8. skurcz żołądka
  9. stan skurczowy związany z kamicą moczowodową
  10. zespół jelita drażliwego
Substancja czynna
  1. butylobromek hioscyny
  2. metamizol sodowy jednowodny
Kategoria leku
  1. leki przeciwbólowe
  2. leki przeciwskurczowe
  3. leki rozkurczowe

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Scopolan compositum

Scopolan compositum zawierający butylobromek hioscyny (10 mg) i metamizol sodowy jednowodny (250 mg) został poddany licznym badaniom przedklinicznym w celu oceny jego bezpieczeństwa. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane na temat toksyczności ostrej i przewlekłej, a także wpływu na reprodukcję poszczególnych składników leku.1

Toksyczność ostra i przewlekła

W badaniach toksyczności ostrej wykazano brak toksycznego działania produktu Scopolan compositum podanego w dawce 4,4 g/kg masy ciała myszy. Obserwacje te potwierdzają wysoki profil bezpieczeństwa leku w warunkach jednokrotnego podania wysokiej dawki.2

Oceniając toksyczność przewlekłą, stwierdzono, że Scopolan compositum w dawce 0,5 g/kg masy ciała szczura podawany przez okres 8 tygodni nie wywoływał działania toksycznego. Wynik ten wskazuje na dobrą tolerancję leku przy długotrwałym podawaniu w dawkach wielokrotnie przewyższających dawki stosowane u ludzi.3

Toksyczność reprodukcyjna butylobromku hioscyny

Badania toksyczności reprodukcyjnej butylobromku hioscyny przeprowadzono na dwóch gatunkach zwierząt laboratoryjnych, stosując różne drogi podania:4

  • Szczury otrzymywały butylobromek hioscyny doustnie w dawkach do 200 mg/kg masy ciała
  • Króliki otrzymywały butylobromek hioscyny:
    • doustnie w dawkach do 200 mg/kg masy ciała
    • podskórnie w dawkach do 50 mg/kg masy ciała

W żadnym z powyższych badań nie zaobserwowano działania embriotoksycznego ani teratogennego butylobromku hioscyny. Ponadto stosowanie tego związku w dawkach do 200 mg/kg masy ciała nie wpływało negatywnie na płodność badanych zwierząt.5

Transport przez łożysko

W badaniach in vitro przeprowadzonych na komórkach łożyska ludzkiego wykazano, że butylobromek hioscyny może zaburzać transport choliny. Jest to istotna obserwacja z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Jednakże nie stwierdzono przenikania butylobromku hioscyny do kompartmentu płodowego, co sugeruje ograniczoną ekspozycję płodu na działanie tego związku.6

Toksyczność reprodukcyjna metamizolu

Badania toksyczności reprodukcyjnej metamizolu przeprowadzono na szczurach i królikach, oceniając jego potencjalne działanie teratogenne oraz wpływ na rozwój zarodków i płodów.7

W przypadku królików zaobserwowano śmierć zarodków już przy dawce dobowej 100 mg/kg masy ciała, która nie wykazywała toksyczności wobec organizmu matki. Obserwacja ta wskazuje na selektywną toksyczność metamizolu wobec rozwijających się zarodków u tego gatunku.8

W przypadku szczurów śmierć zarodków występowała po podaniu dawek z zakresu śmiertelnego dla matki, co sugeruje, że efekt ten może być wtórny do toksyczności ogólnoustrojowej. Ponadto dawki dobowe powyżej 100 mg/kg masy ciała prowadziły u szczurów do:9

  • wydłużenia czasu trwania ciąży
  • upośledzenia przebiegu porodu
  • zwiększonej śmiertelności samic i potomstwa

Wpływ na płodność

Badania dotyczące wpływu metamizolu na płodność wykazały nieznacznie obniżoną częstość zachodzenia w ciążę w pokoleniu rodziców (P) przy dawkach przekraczających 250 mg/kg masy ciała na dobę. Jest to istotna obserwacja wskazująca na potencjalny wpływ dużych dawek metamizolu na zdolności reprodukcyjne.10

Co istotne, płodność pierwszego pokolenia potomnego (F1) nie została upośledzona, co sugeruje brak transgeneracyjnego wpływu metamizolu na funkcje rozrodcze.11

Parametr Butylobromek hioscyny Metamizol Scopolan compositum
Toksyczność ostra Nie określono w badaniach indywidualnych Nie określono w badaniach indywidualnych Brak toksyczności przy 4,4 g/kg m.c. (myszy)
Toksyczność przewlekła Nie określono w badaniach indywidualnych Nie określono w badaniach indywidualnych Brak toksyczności przy 0,5 g/kg m.c. przez 8 tygodni (szczury)
Działanie teratogenne Brak (szczury, króliki) Brak (szczury, króliki) Nie określono
Embriotoksyczność Brak (szczury, króliki) Obserwowana u królików przy 100 mg/kg m.c., u szczurów przy dawkach toksycznych dla matki Nie określono
Wpływ na płodność Brak wpływu do 200 mg/kg m.c. Nieznacznie obniżona częstość ciąż w pokoleniu P przy dawkach >250 mg/kg m.c./dobę Nie określono
Przenikanie przez łożysko Nie stwierdzono przenikania do kompartmentu płodowego Nie określono Nie określono

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl