antagonista receptorów β1-adrenergicznych
Antagonista receptorów β1-adrenergicznych (β-bloker kardioselektywny) to lek, który wybiórczo blokuje receptory β1-adrenergiczne znajdujące się głównie w mięśniu sercowym. Selektywność ta oznacza, że w dawkach terapeutycznych wykazuje znacznie mniejsze powinowactwo do receptorów β2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych.
Kardioselektywne β-blokery (np. metoprolol, bisoprolol, atenolol, nebiwolol) są stosowane przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca oraz niewydolności serca. Ich działanie prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego oraz obniżenia ciśnienia tętniczego.
Główną zaletą antagonistów receptorów β1-adrenergicznych w porównaniu z nieselektywnymi β-blokerami jest mniejsze ryzyko wywoływania skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą lub POChP oraz mniejszy wpływ na metabolizm glukozy i profil lipidowy. Należy jednak pamiętać, że kardioselektywność tych leków jest względna i zmniejsza się przy stosowaniu wyższych dawek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Betaxomyl 20 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne chlorowodorku betaksololu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły istotnych działań niepożądanych, a standardowe badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani aberracji chromosomowych. Długoterminowe badania karcynogenności nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów u zwierząt laboratoryjnych, co wskazuje na brak potencjału rakotwórczego substancji. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej, obejmujących modele szczurów i królików, działania niepożądane pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, a brak efektu teratogennego sugeruje niskie ryzyko wad rozwojowych płodu.
aberracja chromosomowa, antagonista receptorów β1-adrenergicznych, badanie farmakologiczne, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, chlorowodorek betaksololu, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, genotoksyczność, model zwierzęcy, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, ryzyko genotoksyczne, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa płodu - Leksykon substancji czynnych
Bisoprolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Bisoprolol, selektywny antagonista receptorów β1-adrenergicznych, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Testy farmakologiczne nie ujawniły specyficznych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego, ośrodkowego układu nerwowego ani funkcji metabolicznych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na gryzoniach i psach nie wykazały efektów toksycznych innych niż typowe dla beta-adrenolityków. Kompleksowe testy genotoksyczności i mutagenności, zarówno in vitro, jak i in vivo, nie potwierdziły potencjału bisoprololu do uszkodzeń DNA. Długoterminowe badania karcinogenności na gryzoniach przez okres do 2 lat nie wskazały na ryzyko rakotwórczości. Ponadto, bisoprolol nie wpływa negatywnie na płodność samic i samców, a parametry rozrodu pozostają w normie nawet przy wyższych dawkach.
aberracja chromosomowa, amlodypina, antagonista receptorów β1-adrenergicznych, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fetotoksyczność, genotoksyczność, implantacja zarodka, karcinogenność, kwas acetylosalicylowy, mutagenność, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, płodność, potencjał genotoksyczny, resorpcja płodu, stężenie hormonów, testosteron, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Atenolol Sanofi 25 25 mg
Przedawkowanie atenololu, selektywnego antagonisty receptorów β1-adrenergicznych, prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, wymagających natychmiastowej hospitalizacji. Charakterystyczne objawy to bradykardia, niedociśnienie tętnicze, ostra niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz zaburzenia przewodzenia zatokowego. Bradykardia może wymagać podania atropiny (1-2 mg i.v.) lub elektrostymulacji serca, natomiast niedociśnienie i wstrząs leczone są transfuzją osocza i lekami wazopresyjnymi. W ciężkich przypadkach stosuje się glukagon (10 mg i.v. w bolusie, następnie 1-10 mg/h w infuzji) lub dobutaminę jako inotrop dodatni. Skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z astmą lub POChP, wymaga podania krótko działających beta-2-mimetyków (np. salbutamolu), cholinolityków i glikokortykosteroidów.
antagonista receptorów β1-adrenergicznych, atropina, beta-2-mimetyk, blok serca, bradykardia, dobutamina, działanie beta-adrenolityczne, glikokortykosteroid, glukagon, hemodializa, hemoperfuzja, hipoperfuzja narządowa, lek cholinolityczny, lek inotropowy dodatni, lek wazopresyjny, monitorowanie EKG, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność wielonarządowa, ostra niewydolność serca, płukanie żołądka, POChP, równowaga kwasowo-zasadowa, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia tętniczego, stymulator serca, transfuzja osocza, węgiel aktywowany, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie oddechowe, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie zatokowe, zastój w krążeniu płucnym - Leksykon leków
Skład i postać leku – BisoHEXAL 10 10 mg
BisoHEXAL to preparat zawierający bisoprololu fumaranu w dawkach 5 mg i 10 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych z charakterystycznymi dwoma krzyżującymi się rowkami umożliwiającymi precyzyjny podział na cztery części. Substancja czynna jest selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, stosowanym doustnie w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego. Tabletki zawierają odpowiednio 1,24 mg (5 mg dawka) oraz 2,48 mg (10 mg dawka) laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Otoczka tabletek różni się barwą dzięki dodatkowemu żelaza tlenkowi czerwonymu (E 172) w dawce 10 mg, co ułatwia identyfikację preparatu. Substancje pomocnicze obejmują m.in. wapnia wodorofosforan bezwodny, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię kukurydzianą, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i uwalnianie leku.
antagonista receptorów β1-adrenergicznych, bisoprololu fumaran, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, choroba układu sercowo-naczyniowego, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon substancji czynnych
Betaksolol – Przedawkowanie
Betaksolol, selektywny antagonista receptorów β1-adrenergicznych, stosowany jest w terapii nadciśnienia tętniczego oraz jaskry. Przedawkowanie betaksololu manifestuje się głównie objawami ze strony układu sercowo-naczyniowego, takimi jak bradykardia, ciężkie niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny oraz zatrzymanie akcji serca, które stanowią bezpośrednie zagrożenie życia. Dodatkowo mogą wystąpić objawy ze strony układu oddechowego (skurcz oskrzeli, zaburzenia oddychania) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zaburzenia świadomości, wymioty, uogólnione drgawki). W przypadku miejscowego przedawkowania preparatów ocznych (Betoptic 0,5%, Betoptic S, Optibetol 0,5%) zaleca się przepłukanie oka wodą o temperaturze pokojowej, natomiast niezamierzone połknięcie może wywołać systemowe objawy toksyczności beta-blokera.
aminofilina, antagonista receptorów β1-adrenergicznych, atropina, bradykardia, dekompensacja kardiologiczna, dializa otrzewnowa, diazepam, dobutamina, drgawki uogólnione, glukagon, hemodializa, izoprenalina, jaskra, lek beta-adrenolityczny, lek beta-mimetyczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, receptory β-adrenergiczne, skurcz oskrzeli, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs kardiogenny, zaburzenia oddychania, zaburzenia świadomości, zahamowanie zatokowe, zatrzymanie akcji serca - Leksykon substancji czynnych
Betaksolol – Wskazania do stosowania
Betaksolol, jako selektywny antagonista receptorów β1-adrenergicznych, znajduje zastosowanie w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, głównie nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca. W postaci doustnej (tabletki 20 mg) jest wskazany u dorosłych pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym oraz stabilną dławicą piersiową wysiłkową, zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu przewlekłym. Preparaty takie jak Betaxolol Medreg, Betaxolol PMCS, Betaxomyl i Lokren 20 potwierdzają te wskazania, podkreślając skuteczność betaksololu w terapii nadciśnienia i choroby wieńcowej, zwłaszcza u pacjentów wymagających kardioselektywnej blokady receptorów β1-adrenergicznych.
antagonista receptorów β1-adrenergicznych, beta-adrenolityk kardioselektywny, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dławica piersiowa stabilna, dławica piersiowa wysiłkowa, efekt ogólnoustrojowy, jaskra z otwartym kątem przesączania, leczenie uzupełniające, lek przeciwjaskrowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, napad dławicy piersiowej, niepowikłane nadciśnienie tętnicze, pierwotne nadciśnienie tętnicze, profilaktyka dławicy piersiowej, przewlekła dławica piersiowa, terapia skojarzona, wskazania kardiologiczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Betaloc 1 mg/ml
Metoprolol winianowy, zawarty w preparacie Betaloc, jest generalnie dobrze tolerowany, jednak może wywoływać działania niepożądane o różnym nasileniu, najczęściej dotyczące układu sercowo-naczyniowego, nerwowego oraz przewodu pokarmowego. Do najczęściej obserwowanych należą bradykardia, zmęczenie, zawroty głowy, nudności i bóle brzucha. Rzadziej występują poważniejsze powikłania, takie jak wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, nasilenie niewydolności serca czy zgorzel u osób z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego. Częstość działań niepożądanych klasyfikowana jest zgodnie z MedDRA, obejmując m.in. małopłytkowość (rzadko), depresję i bezsenność (często), hipotensję ortostatyczną (często), duszność wysiłkową (często) oraz zapalenie wątroby (rzadko). Warto podkreślić, że większość działań niepożądanych wynika z farmakologicznej blokady receptorów β1-adrenergicznych, co wpływa na funkcje serca, układ nerwowy, naczyniowy oraz metabolizm glukozy.
antagonista receptorów β1-adrenergicznych, blok przedsionkowo-komorowy, ból brzucha, bradykardia, chromanie przestankowe, hipoglikemia, hipotensja ortostatyczna, łuszczyca, małopłytkowość, metoprolol winianowy, niewydolność serca, nudności, ostry zawał mięśnia sercowego, parestezje, skurcz oskrzeli, szumy uszne, wstrząs kardiogenny, zaburzenie krążenia obwodowego, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół Raynauda - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo łączy działanie ramiprylu (inhibitor ACE) oraz bisoprololu (selektywny antagonista receptorów β1). Bisoprolol najczęściej wywołuje działania niepożądane takie jak ból głowy, zawroty głowy, nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie, zimne kończyny oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcia), a także osłabienie i zmęczenie. Ramipryl charakteryzuje się m.in. uporczywym suchym kaszlem, niedociśnieniem, a także rzadziej występującymi, ale poważnymi działaniami niepożądanymi, takimi jak obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, zaburzenia funkcji nerek i wątroby, zapalenie trzustki, ciężkie reakcje skórne oraz neutropenia/agranulocytoza. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest według systemu MedDRA i obejmuje zakres od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000).
agranulocytoza, antagonista receptorów β1-adrenergicznych, arytmia, bisoprolol, bisoprolol fumaran, ciężka reakcja skórna, hiperkaliemia, hiponatremia, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja MedDRA, neutropenia, niedociśnienie, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, ramipryl, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, suchy kaszel, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo to preparat złożony z inhibitora ACE (ramipryl) oraz selektywnego antagonisty receptorów β1-adrenergicznych (bisoprolol), kod ATC: C09BX05. Ramiprylat, aktywny metabolit ramiprylu, hamuje konwertazę angiotensyny, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II, rozszerzenia naczyń, zahamowania rozkładu bradykininy oraz obniżenia wydzielania aldosteronu. Bisoprolol, o długim okresie półtrwania 10-12 godzin i maksymalnym stężeniu w surowicy po 3-4 godzinach, działa poprzez selektywną blokadę receptorów β1, zmniejszając częstość akcji serca, pojemność minutową oraz zużycie tlenu, bez istotnego wpływu na receptory β2 i procesy metaboliczne. Maksymalny efekt hipotensyjny bisoprololu osiągany jest po około 2 tygodniach, natomiast ramipryl wykazuje pełne działanie po 3-4 tygodniach stosowania, utrzymując efekt do 24 godzin po pojedynczej dawce.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista receptorów β1-adrenergicznych, beta-adrenolityk, bisoprolol, bradykinina, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dipeptydylokarboksypeptydaza I, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie inotropowe ujemne, działanie wazodylatacyjne, działanie wazokonstrykcyjne, efekt hipotensyjny, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza II, konwertaza angiotensyny, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta1-adrenolityczny, mięsień gładki oskrzeli, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, okres półtrwania, opór dróg oddechowych, opór obwodowy, opór tętniczy obwodowy, pojemność minutowa serca, prolek ramiprylu, przepływ osocza przez nerki, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność serca, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, receptor β2, renina, retencja sodu i wody, stabilizacja błon komórkowych, stężenie w surowicy, terapia skojarzona, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ współczulny