Właściwości farmakodynamiczne leku Scopolan compositum

Scopolan compositum to produkt leczniczy o złożonym działaniu farmakodynamicznym, zawierający dwie substancje czynne: butylobromek hioscyny (10 mg) oraz metamizol sodowy jednowodny (250 mg). Lek należy do grupy farmakoterapeutycznej określonej jako „Alkaloidy Atropa belladonna L. i ich pochodne w połączeniu z lekami przeciwbólowymi” (kod ATC: A 03 DB 04). Kombinacja tych substancji zapewnia jednoczesne działanie spazmolityczne oraz przeciwbólowe.¹

Butylobromek hioscyny – mechanizm działania

Butylobromek hioscyny wykazuje działanie spazmolityczne poprzez mechanizm pośredni. Jego aktywność farmakologiczna polega na niewybiórczej blokadzie receptorów cholinergicznych muskarynowych w pozazwojowych neuronach przywspółczulnych oraz receptorów nikotynowych w zwojach wegetatywnych.²

Istotną cechą farmakodynamiczną butylobromku hioscyny jest brak wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, co odróżnia go od naturalnych alkaloidów tropanowych. Związane jest to z jego budową chemiczną – jako zasada amoniowa bardzo słabo przenika przez barierę krew-mózg. Działanie butylobromku hioscyny na receptory zwojowe wykazuje pewną selektywność i dotyczy głównie zwojów śródściennych zlokalizowanych w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych oraz drogach moczowo-płciowych.³

Efekty farmakologiczne butylobromku hioscyny

Działanie parasympatykolityczne i ganglioplegiczne butylobromku hioscyny prowadzi do zniesienia skurczów mięśni gładkich w następujących układach:⁴

• Przewód pokarmowy – hamowanie perystaltyki przełyku, żołądka, dwunastnicy, jelita cienkiego i grubego
• Drogi żółciowe – rozkurcz mięśni gładkich
• Układ moczowo-płciowy – redukcja nadmiernych skurczów

Butylobromek hioscyny wpływa również na gruczoły egzokrynne, hamując wydzielanie żołądkowe i jelitowe oraz wydzielanie śliny. Warto podkreślić, że w profilu farmakodynamicznym tej substancji dominuje efekt spazmolityczny, natomiast wpływ na wydzielanie gruczołów zewnątrzwydzielniczych jest słabszy. Ta specyficzna charakterystyka działania sprawia, że przy stosowaniu leku zwykle nie obserwuje się suchości w jamie ustnej, co jest często występującym działaniem niepożądanym innych leków cholinolitycznych.⁵

Metamizol sodowy jednowodny – mechanizm działania

Metamizol sodowy jednowodny jest analgetykiem należącym do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), będącym pochodną pirazolonu. Charakteryzuje się zróżnicowanym profilem farmakodynamicznym, w którym dominują następujące działania:⁶

• Silne działanie przeciwbólowe (analgetyczne)
• Silne działanie przeciwgorączkowe (antypyretyczne)
• Słabsze działanie przeciwzapalne
• Dodatkowe słabe działanie spazmolityczne
• Dodatkowe słabe działanie uspokajające

Farmakodynamika działania przeciwbólowego metamizolu

Mechanizm przeciwbólowego działania metamizolu sodowego jednowodnego jest złożony i opiera się na kilku procesach farmakodynamicznych. Głównym elementem jest hamowanie aktywności neuronalnej cyklooksygenazy, prowadzące do zahamowania syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Uważa się, że podstawowym punktem uchwytu dla tego mechanizmu jest rdzeń kręgowy.⁷

Inhibicja cyklooksygenazy zachodzi również na obwodzie, co może współuczestniczyć w ogólnym efekcie przeciwbólowym leku. Należy zaznaczyć, że prostaglandyny są związkami wywołującymi hiperalgezję (nadwrażliwość na ból) oraz modulującymi przepływ informacji nocyceptywnej, dlatego ich zahamowanie prowadzi do zmniejszenia odczuwania bólu.⁸

Oprócz wyżej opisanego głównego mechanizmu działania, rozważa się również inne mechanizmy ośrodkowe. Metamizol sodowy jednowodny, prawdopodobnie poprzez swoje aktywne metabolity, może w sposób bezpośredni ingerować w rdzeniową transmisję bodźców bólowych. Dodatkowo, substancja ta może zwiększać tolerancję bólu w wyniku aktywacji mózgowych mechanizmów wzmocnienia pozytywnego.⁹

Synergistyczne działanie składników

Połączenie butylobromku hioscyny i metamizolu sodowego jednowodnego w preparacie Scopolan compositum umożliwia jednoczesne uzyskanie efektu spazmolitycznego i przeciwbólowego. Takie skojarzenie substancji czynnych jest szczególnie przydatne w stanach bólowych związanych ze skurczami mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego, gdzie ból jest często skutkiem nadmiernych skurczów.¹⁰