eliminacja z żółcią

Eliminacja z żółcią to proces, w którym leki, toksyny i inne substancje są usuwane z organizmu poprzez wydzielanie do żółci, a następnie wydalane wraz z kałem. Jest to jedna z głównych dróg detoksykacji organizmu obok eliminacji nerkowej.

Wątroba odgrywa kluczową rolę w tym procesie, metabolizując substancje poprzez enzymy cytochromu P450 i inne systemy enzymatyczne. Związki lipofilne o masie cząsteczkowej powyżej 500 Da są preferencyjnie eliminowane tą drogą. Istotną rolę odgrywają transportery błonowe, takie jak P-glikoproteina, BCRP czy białka MRP, które aktywnie transportują substancje do żółci.

Znajomość profilu eliminacji leków z żółcią ma duże znaczenie kliniczne, szczególnie przy niewydolności wątroby, gdy ten szlak eliminacji może być upośledzony. Leki z wysokim wskaźnikiem eliminacji żółciowej (np. niektóre antybiotyki, cytostatyki) mogą wymagać modyfikacji dawkowania u pacjentów z chorobami dróg żółciowych. Ponadto eliminacja z żółcią może prowadzić do krążenia jelitowo-wątrobowego, przedłużającego działanie niektórych substancji w organizmie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Navelbine 20 mg

Winorelbina, podawana doustnie w kapsułkach Navelbine (20 mg i 30 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 130 ng/mL po 1,5-3 godzinach (Tmax) przy dawce 80 mg/m². Biodostępność doustna wynosi około 40% i jest niezależna od spożycia posiłków. Farmakokinetyka wykazuje liniowość do dawki 100 mg/m², a stężenia po podaniu doustnym są porównywalne do dawek dożylnych 25-30 mg/m². Winorelbina wykazuje dużą objętość dystrybucji (średnio 21,2 l/kg), słabe wiązanie z białkami osocza (13,5%) oraz silne wiązanie z płytkami krwi (78%). Istotne jest znaczne gromadzenie leku w tkance płucnej, gdzie stężenie może być nawet 300-krotnie wyższe niż w surowicy, natomiast lek nie przenika do OUN.
4-O-deacetylowinorelbina, aktywny metabolit, bilirubina, biodostępność leku, cytochrom P450 CYP3A4, dysfagia, eliminacja z żółcią, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, granulocyt obojętnochłonny, karboksyloesteraza, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, połączenie glukuronidowe, proces farmakokinetyczny, stężenie maksymalne we krwi, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, winorelbina, wydalanie nerkowe leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitamin D3 Meditop 10000 IU

Cholekalcyferol (witamina D3) wykazuje zmienną biodostępność po podaniu doustnym, z efektywnością wchłaniania w jelicie cienkim wahającą się od 55% do 99% (średnio 78%), co jest uzależnione od obecności kwasów żółciowych niezbędnych do absorpcji tego związku lipofilnego. Po wchłonięciu, witamina D3 jest transportowana w chylomikronach przez układ limfatyczny, a następnie wiązana w osoczu głównie z białkiem DBP (85-90% 25(OH)D3), co umożliwia jej dystrybucję do tkanek docelowych. Aktywacja witaminy D3 przebiega dwustopniowo: 25-hydroksylacja w wątrobie do 25(OH)D3 oraz 1-alfa-hydroksylacja w nerkach do aktywnej formy 1,25(OH)2D3 (kalcytriolu), z możliwością lokalnej syntezy w innych tkankach, np. w łożysku. Metabolity witaminy D3 ulegają degradacji głównie przez enzym CYP24A1, a ich eliminacja odbywa się przede wszystkim z żółcią (~70%), z minimalnym wydalaniem z moczem.
24-hydroksylaza, 25-dihydroksywitamina D3, 25-hydroksywitamina D3, albumina, białko wiążące witaminę D, biodostępność cholekalcyferolu, cholekalcyferol, cholestatyczna choroba wątroby, chylomikron, ciężka niewydolność nerek, CYP24A1, dystalna część jelita cienkiego, eliminacja z żółcią, hiperkalcemia, hiperkalciuria, kalcytriol, kamica nerkowa, kwas żółciowy, lipaza lipoproteinowa, sekwestracja, szlak oksydacyjny, układ limfatyczny, witamina D3, wychwyt zwrotny, związek lipofilny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Byfonen 400 mg

Ibuprofen w postaci lizynianu, zawarty w tabletkach Byfonen 400 mg, charakteryzuje się szybszym wchłanianiem z przewodu pokarmowego w porównaniu do ibuprofenu w formie wolnego kwasu. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest już około 30 minut po podaniu na czczo (mediana Tmax), podczas gdy dla wolnego kwasu ibuprofenu czas ten wynosi 1-2 godziny. Po wchłonięciu, ibuprofen wiąże się z białkami osocza w około 99%, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, a metabolity nieaktywne farmakologicznie są eliminowane głównie drogą nerkową (90%) oraz częściowo z żółcią (10%).
aktywność farmakologiczna, badanie biorównoważności, białka osocza, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga nerkowa, eliminacja metabolitów, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, hydroksylacja, karboksylacja, lizynian ibuprofenu, metabolit ibuprofenu, natychmiastowe uwalnianie leku, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, stężenie w osoczu, wchłanianie, wchłanianie leku, wchłanianie w jelicie cienkim, wchłanianie w żołądku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketoprofen-SF 100 mg

Ketoprofen wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (>90%) oraz domięśniowym i doodbytniczym (>70%). Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga odpowiednio po 1-2 godzinach (doustnie i doodbytniczo) oraz 20-30 minutach (domięśniowo). Lek charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~99%), co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm ketoprofenu zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, prowadząc do powstania farmakologicznie nieaktywnych metabolitów.
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dostępność biologiczna, dostępność ogólnoustrojowa, dysfunkcja nerek, eliminacja z żółcią, hydroksylacja, ketoprofen, metabolity nieaktywne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie doustne, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Spiramycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Spiramycyna, dostępna w dawkach 1,5 mln j.m. oraz 3 mln j.m. (Rovamycine), charakteryzuje się szybkim, choć niepełnym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu. Po podaniu dawki 6 mln j.m. maksymalne stężenie w surowicy wynosi 3,3 μg/ml, a okres półtrwania około 8 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10%), co zapewnia wysoką frakcję wolnej, aktywnej substancji. Spiramycyna nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, ale kumuluje się w mleku kobiecym oraz w tkankach i śliniankach, osiągając stężenia wielokrotnie wyższe niż w surowicy (np. płuca 20-60 μg/g, migdałki 20-80 μg/g, zakażone zatoki 75-110 μg/g, kości 5-100 μg/g). Po zakończeniu terapii utrzymuje się długotrwała retencja w narządach takich jak śledziona, wątroba i nerki (5-7 μg/g po 10 dniach). Spiramycyna kumuluje się wewnątrz komórek fagocytarnych (neutrofile, monocyty, makrofagi), co tłumaczy jej skuteczność przeciw patogenom wewnątrzkomórkowym.
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyk makrolidowy, biotransformacja wątrobowa, dystrybucja tkankowa, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, komórki fagocytarne, makrofagi otrzewnej, metabolity czynne, mleko kobiece, neutrofile i monocyty, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, patogeny wewnątrzkomórkowe, penetracja do tkanek, płyn mózgowo-rdzeniowy, powinowactwo do białek osocza, profil farmakokinetyczny, retencja tkankowa, Rovamycine, spiramycyna, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Buscolysin 20 mg/ml

Butylobromek hioscyny, substancja czynna leku Buscolysin w roztworze do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg/ml, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po podaniu dożylnym następuje szybka dystrybucja, z przenikaniem przez barierę łożyskową, brakiem przenikania przez barierę krew-mózg (potwierdzonym w badaniach na zwierzętach) oraz minimalnym przenikaniem do mleka kobiecego. Substancja wykazuje znikome wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję w organizmie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, jednak pełny profil metabolitów nie został jeszcze w pełni zidentyfikowany, co stanowi ograniczenie w ocenie farmakokinetyki u pacjentów z dysfunkcją wątroby.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, Buscolysin, butylobromek hioscyny, dieta niskosodowa, dystrybucja substancji czynnej, eliminacja z żółcią, metabolizm leku, mleko kobiece, podanie dożylne, profil metaboliczny leku, roztwór do wstrzykiwań, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bendamustine Eugia 2,5 mg/ml

Bendamustyna chlorowodorek, podawana dożylnie w dawce 120 mg/m² powierzchni ciała w 30-minutowym wlewie, charakteryzuje się określonym profilem farmakokinetycznym: okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 28,2 minuty, a centralna objętość dystrybucji około 19,3 l. W stanie stacjonarnym objętość dystrybucji mieści się w zakresie 15,8-20,5 l. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>95%, głównie albuminami), co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach farmakokinetycznych. Całkowity klirens bendamustyny wynosi średnio 639,4 ml/min, a około 20% dawki jest wydalane z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin, głównie w postaci metabolitów monohydroksy- i dihydroksybendamustyny oraz formy macierzystej. Eliminacja żółciowa dotyczy przede wszystkim spolaryzowanych metabolitów.
albuminy, bendamustyna chlorowodorek, całkowity klirens, centralna objętość dystrybucji, dihydroksybendamustyna, eliminacja z żółcią, hydroksybendamustyna, hydroliza, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP1A2, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, mechanizm eliminacji, metabolity bendamustyny, metabolizm wątrobowy, monohydroksybendamustyna, N-desmetylobendamustyna, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent dializowany, parametry farmakokinetyczne, sprzęganie z glutationem, stężenie bilirubiny, utleniony metabolit, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne w bolusie, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Glikopironiowy bromek – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek glikopironiowy, będący składnikiem preparatu Novistig w dawce 0,5 mg/ml, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny istotny przy odwracaniu resztkowego niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego. Po podaniu dożylnym ponad 90% substancji ulega rozkładowi w surowicy w ciągu 5 minut, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1,7 godziny. Bromek glikopironiowy jest szybko dystrybuowany i eliminowany głównie przez wydalanie z żółcią (maksymalne stężenia między 30 a 60 minut po podaniu) oraz nerkami (maksymalne stężenia w moczu do 3 godzin), z ponad 85% dawki usuwanej w ciągu 48 godzin. Mierzalne poziomy substancji utrzymują się w osoczu do 8 godzin po podaniu dożylnym, co wskazuje na stosunkowo wolną końcową fazę eliminacji.
badanie farmakokinetyczne, blok nerwowo-mięśniowy, bromek glikopironiowy, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, metabolit, miastenia, neostygminy metylosiarczan, Novistig, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie dystrybucji, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, test radioimmunologiczny, właściwości farmakologiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Digavar 100 mg

Aceklofenak, substancja czynna leku Digavar w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w czasie 1,25-3,00 godzin (Tmax). Lek wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji około 25 litrów oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Istotne jest przenikanie aceklofenaku do mazi stawowej, gdzie osiąga stężenie około 57% stężenia w osoczu, co warunkuje jego skuteczność przeciwzapalną w terapii schorzeń reumatologicznych. Metabolizm aceklofenaku zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, prowadząc do powstania głównego metabolitu 4′-hydroksyaceklofenaku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 4 godziny, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą nerkową, z wydaleniem około dwóch trzecich dawki w postaci metabolitów hydroksylowych. U pacjentów w podeszłym wieku nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetycznych, co wskazuje, że rutynowa modyfikacja dawkowania nie jest konieczna, o ile nie występują współistniejące zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Podsumowując, farmakokinetyka aceklofenaku sprzyja jego efektywnemu działaniu przeciwzapalnemu przy zachowaniu korzystnego profilu eliminacji.
aceklofenak, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, czas do maksymalnego stężenia, dawkowanie leku, droga nerkowa, działanie przeciwzapalne, eliminacja leku, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, hydroksylacja, maź stawowa, metabolit, metabolity hydroksylowe, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, schorzenia reumatologiczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Acetazolamid – Właściwości farmakokinetyczne

Acetazolamid, substancja czynna produktu Diuramid (250 mg tabletki), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 12-27 µg/ml) w czasie 1-3 godzin. Okres półtrwania wynosi od 3 do 6 godzin, z możliwym wydłużeniem do 8 godzin. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (70-90%) i szeroką dystrybucję tkankową, z najwyższymi stężeniami w erytrocytach, osoczu i nerkach, a także przenika do wątroby, mięśni, gałek ocznych oraz ośrodkowego układu nerwowego. Istotne jest, że acetazolamid nie ulega metabolizmowi, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych i zmienność farmakokinetyczną między pacjentami.
acetazolamid, ADME, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, Diuramid, eliminacja z żółcią, erytrocyt, gałka oczna, klirens leku, nerka, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, osocze, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wątroba, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bendamustine Accord 25 mg/ml

Bendamustyna chlorowodorek charakteryzuje się szybkim rozprzestrzenianiem po dożylnym podaniu wlewem 30-minutowym, z okresem półtrwania eliminacji (t1/2ß) wynoszącym 28,2 min przy dawce 120 mg/m². Centralna objętość dystrybucji wynosi około 19,3 l, a w stanie równowagi mieści się w zakresie 15,8-20,5 l. Lek wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co wpływa na jego farmakokinetykę. Metabolizm bendamustyny obejmuje hydrolizę do monohydroksy- i dihydroksybendamustyny oraz dalsze przemiany w wątrobie z udziałem CYP1A2, prowadzące do powstania N-desmetylobendamustyny i gamma-hydroksybendamustyny. Istotna jest także droga sprzęgania z glutationem. Bendamustyna nie wykazuje hamowania izoenzymów CYP 1A4, 2C9/10, 2D6, 2E1 i 3A4, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
albumina, bendamustyna, bilirubina, CYP1A2, cytochrom P450, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, geriatria, glutation, hydroliza, klirens, klirens kreatyniny, metabolity bendamustyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami, wlew dożylny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carbo Medicinalis VP 300 mg

Węgiel aktywny (Carbo activatus), stosowany w dawce 300 mg w preparacie Carbo medicinalis VP, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakokinetycznym, który obejmuje całkowity brak wchłaniania z przewodu pokarmowego, brak dystrybucji i metabolizmu oraz całkowite wydalanie z kałem. Substancja pozostaje wyłącznie w świetle przewodu pokarmowego, gdzie wykazuje działanie adsorpcyjne, wiążąc różne związki chemiczne, co determinuje jej lokalne działanie bez efektów ogólnoustrojowych. Brak wchłaniania eliminuje ryzyko wpływu na funkcje wątroby i nerek, a także wyklucza konieczność modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami tych narządów, niezależnie od wieku, płci czy masy ciała.
biodostępność, Carbo medicinalis, eliminacja z żółcią, enzymy wątrobowe, interakcje farmakokinetyczne, metabolizm wątrobowy, procesy metaboliczne, przewód pokarmowy, transportery leków, układ enzymatyczny, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, właściwości adsorpcyjne, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diclac 25 mg/ml (75 mg/3 ml)

Diklofenak sodowy w postaci roztworu do wstrzykiwań charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym (75 mg), z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (2,5 μg/ml, 8 μmol/l) po około 20 minutach. Po dożylnym podaniu w infuzji trwającej 2 godziny stężenie maksymalne jest nieco niższe (1,9 μg/ml, 5,9 μmol/l), a skrócenie czasu infuzji zwiększa stężenie maksymalne. Diklofenak wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Lek przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie po 2-4 godzinach przewyższa stężenie w osoczu i utrzymuje się przez 12 godzin, z okresem półtrwania 3-6 godzin. Biotransformacja obejmuje glukuronidację oraz hydroksylację i metoksylację, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabszą aktywność biologiczną niż diklofenak macierzysty. Całkowity klirens osoczowy wynosi 263±56 ml/min, a okres półtrwania w fazie eliminacji 1-2 godziny.
diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z żółcią, farmakokinetyka diklofenaku, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, mleko matki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodne fenolowe, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przewlekłe zapalenie wątroby, roztwór do wstrzykiwań, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen dla dzieci Junior 100 mg

Produkt leczniczy Nurofen dla dzieci Junior zawiera 100 mg ibuprofenu w formie elastycznych kapsułek do żucia. Po podaniu doustnym ibuprofen jest wchłaniany dwuetapowo – częściowo w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach. Substancja czynna wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%), co wpływa na jej biodostępność i potencjalne interakcje lekowe. Ibuprofen przenika do mleka matki w bardzo niskich stężeniach, co jest istotne przy rozważaniu stosowania leku w okresie laktacji.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, biotransformacja ibuprofenu, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga eliminacji, dystrybucja leku, eliminacja przez nerki, eliminacja z organizmu, eliminacja z żółcią, hydroksylacja, ibuprofen, jelito cienkie, karboksylacja, metabolit, metabolizm leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, przemiany metaboliczne w wątrobie, przenikanie do mleka matki, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie substancji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandimmun Neoral 25 mg

Farmakokinetyka cyklosporyny w preparacie Sandimmun Neoral charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w 1-2 godziny po podaniu doustnym oraz bezwzględną dostępnością biologiczną w zakresie 20-50%. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku obniża AUC o około 13% i Cmax o około 33%, co ma istotne znaczenie przy ustalaniu dawkowania. Preparat wykazuje liniową zależność dawka-AUC w zakresie terapeutycznym, a zmienność farmakokinetyczna (AUC i Cmax) wynosi 10-20%. Sandimmun Neoral cechuje się wyższą dostępnością biologiczną (o około 29%) i Cmax (o 59%) w porównaniu do wcześniejszej formulacji Sandimmun, a także bardziej stabilnym profilem wchłaniania i mniejszą wrażliwością na posiłki oraz rytm dobowy. Cyklosporyna dystrybuuje głównie do tkanek (objętość dystrybucji 3,5 l/kg), z 33-47% w osoczu, 4-9% w limfocytach, 5-12% w granulocytach i 41-58% w erytrocytach, przy około 90% wiązaniu z białkami osocza, głównie lipoproteinami.
AUC, biopsja, biorównoważność, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, eliminacja z żółcią, hemodializa, HPLC, klirens układowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, Sandimmun Neoral, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność liniowa, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syntarpen 500 mg

Kloksacylina, charakteryzująca się stabilnością w środowisku kwaśnym, umożliwia skuteczne podawanie doustne, choć jej absorpcja jest częściowa i obniżana przez spożycie posiłków. Po podaniu dawki 500 mg maksymalne stężenie w surowicy wynosi 8-12 µg/ml i osiągane jest około 1 godziny po podaniu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz dobrą penetrację do tkanek zapalnych, w tym kości, stawów, płynu opłucnowego, maziowego, jam surowiczych i ropy. Przenika również przez barierę łożyskową i do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego zachodzi jedynie w stanach zapalnych. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 30-45 minut, natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek wydłuża się do 1-2 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, eliminacja z żółcią, forma doustna, kloksacylina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, proces zapalny, przesączanie kłębuszkowe, środowisko kwaśne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami, wydalanie kanalikowe, zaburzenie funkcji wątroby, zapalenie kości
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 25 mg

Losartan potasowy, substancja czynna Loristy, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~33%) i szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (losartan po 1 h, czynny metabolit po 3-4 h). Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 l. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania aktywnego metabolitu (ok. 14% dawki), z polimorfizmem metabolicznym u ~1% pacjentów, co może wpływać na skuteczność terapii. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z eliminacją drogą nerkową (4% losartanu i 6% metabolitu w moczu). Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawce 100 mg/dobę. Eliminacja odbywa się przez żółć i mocz, z różnicami w rozkładzie wydalania zależnie od drogi podania (doustna: 35% mocz, 58% kał; dożylna: 43% mocz, 50% kał).
albumina, AUC, białka osocza krwi, biodostępność, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja z żółcią, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm metaboliczny
Leksykon substancji czynnych
Kromoglikan sodu – Właściwości farmakokinetyczne

Kromoglikan sodu, stosowany okulistycznie głównie w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny. Po aplikacji kropli do oka, największe stężenie substancji obserwuje się w tkance spojówkowej, z malejącą dystrybucją w rogówce, tęczówce, ciele rzęskowym oraz cieczy wodnistej. Charakterystyczna jest słaba penetracja w głąb rogówki, co determinuje powierzchniowe miejsce działania leku. Wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne i wynosi około 0,03% podanej dawki, co potwierdza niskie ryzyko działań niepożądanych systemowych. Preparaty takie jak Cusicrom 4% i Lecrolyn zawierają 40 mg/ml substancji aktywnej, a jedna kropla Lecrolyn dostarcza około 1,2 mg sodu kromoglikanu, co umożliwia precyzyjne dawkowanie.
alergiczne schorzenie oczu, alergiczne zapalenie spojówek, błona śluzowa oka, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, Cusicrom, eliminacja z moczem, eliminacja z żółcią, interakcja lekowa, kromoglikan sodu, kwas kromoglikanowy, Lecrolyn, penetracja rogówki, powierzchnia gałki ocznej, proces metaboliczny, rogówka, spojówka, tęczówka, tkanka spojówkowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Senes Apteo Med 28 mg sennozydów/sasz.

Preparat Senes Apteo Med zawiera 28 mg sennozydów na saszetkę, pochodzących z liścia (825 mg) i owocu senesu (275 mg). Sennozydy, jako glikozydy antrachinonowe, nie ulegają absorpcji w górnym odcinku przewodu pokarmowego z powodu braku odpowiednich enzymów, natomiast w jelicie grubym są przekształcane przez mikroflorę bakteryjną do aktywnego metabolitu – reinoantronu, który odpowiada za efekt przeczyszczający. Wolne aglikony (sennidyny) mogą być częściowo wchłaniane w górnym odcinku przewodu pokarmowego i podlegają biotransformacji w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i resztami siarczanowymi, co ułatwia ich eliminację. Po 7 dniach stosowania dawki 20 mg sennozydów dziennie maksymalne stężenie reiny we krwi wynosiło 100 ng/ml, co wskazuje na ograniczone wchłanianie systemowe metabolitów.
biotransformacja wątrobowa, działanie przeczyszczające, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z organizmu, eliminacja z żółcią, glikozyd antrachinonowy, glukuronid i siarczan, jelito grube, kwas glukuronowy, liść senesu, mikroflora jelitowa, owoc senesu, reina, reinoantron, reszta siarczanowa, sennidyna, sennozyd, wchłanianie systemowe, wolny aglikon, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MST Continus 100 mg

MST Continus to preparat zawierający siarczan morfiny w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, umożliwiający podawanie co 12 godzin bez utraty biodostępności. Morfina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-6 godzinach (w porównaniu do 10-30 minut w standardowej formie). Biodostępność doustna wykazuje znaczne różnice indywidualne, mieszcząc się w zakresie 20-75%, przy czym standardowa postać nie przekracza 25%, co wynika z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Morfina wiąże się z białkami osocza w około 40%, przenika do tkanek, ale słabo do OUN u dorosłych (współczynnik rozdziału ~0,4), natomiast u dzieci przenikanie do OUN jest bardziej nasilone. Okres półtrwania wynosi 2,5-3 godziny, a farmakokinetyka ma charakter liniowy w szerokim zakresie dawek.
biodostępność morfiny, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, farmakokinetyka morfiny, glukuronidacja, metabolizm morfiny, morfino-3-monoglukuronian, morfino-6-monoglukuronian, okres półtrwania, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, profil liniowy, przedłużone uwalnianie, siarczan morfiny, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tolerancja na opioidy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, współczynnik rozdziału, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon substancji czynnych
Amiodaron – Właściwości farmakokinetyczne

Amiodaron wykazuje złożoną farmakokinetykę charakteryzującą się powolną eliminacją i wysokim powinowactwem do tkanek, co skutkuje długim okresem półtrwania wynoszącym od 20 do 100 dni. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w osoczu osiąga się w około 15 minut, natomiast biodostępność po podaniu doustnym wynosi 35-55%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia i zmiennego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Amiodaron silnie wiąże się z białkami osocza (>95%) i wykazuje dużą objętość dystrybucji (40-84 l/kg dla amiodaronu i 68-168 l/kg dla aktywnego metabolitu deetyloamiodaronu). Klirens po podaniu dożylnym wynosi 90-158 ml/h/kg dla amiodaronu i 197-290 ml/h/kg dla metabolitu. Eliminacja przebiega dwufazowo, z początkową fazą dystrybucji trwającą około 4 godzin oraz długotrwałą eliminacją z tkanek słabo ukrwionych, takich jak tkanka tłuszczowa.
amiodaron, bariera łożyskowa, biodostępność, biodostępność doustna, CYP2C8, cytochrom P450 3A4, deetyloamiodaron, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, farmakokinetyka, faza dystrybucji, glikoproteina p, klirens, kompartment centralny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, równowaga dynamiczna, stężenie leku w osoczu, stężenie w surowicy, tkanka tłuszczowa, wiązanie białkowe, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asamax 250 250 mg

Mesalazyna, stosowana miejscowo w preparacie Asamax 250, wykazuje zmienny stopień wchłaniania z przewodu pokarmowego, wynoszący od 5% do 20% podanej dawki, co jest istotne z klinicznego punktu widzenia i wymaga ostrożności przy zamianie preparatów. Po absorpcji, mesalazyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (43%), natomiast jej główny metabolit – acetylowana mesalazyna – wykazuje znacznie wyższe wiązanie (78%). Metabolizm leku odbywa się głównie przez szybki i nieodwracalny proces acetylacji, bez obserwowanego polimorfizmu genetycznego w szybkości tego procesu, co odróżnia mesalazynę od innych leków, np. sulfapirydyny.
acetylacja, acetylowana mesalazyna, Asamax, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, mesalazyna, metabolit, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, sulfapirydyna, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vividrin 20 mg/ml

Disodowy kromoglikan (Natrii cromoglicas) w stężeniu 20 mg/ml, stosowany miejscowo w kroplach do oczu (produkt Vividrin), charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem systemowym ze względu na swoje hydrofilowe właściwości i niską rozpuszczalność w tłuszczach. Po podaniu wziewnym biodostępność wynosi około 8%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 15-20 minut, natomiast po podaniu donosowym jest to mniej niż 7%, a po doustnym jedynie około 1%. W przypadku aplikacji okulistycznej wchłanianie systemowe jest minimalne, a efekt terapeutyczny wynika z działania miejscowego na powierzchni oka. Substancja nie ulega istotnym przemianom metabolicznym i jest eliminowana w równych proporcjach przez nerki i z żółcią, co może mieć znaczenie u pacjentów z zaburzeniami funkcji tych narządów.
aplikacja donosowa, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, dwufazowy profil eliminacji, efekt przeciwalergiczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z żółcią, faza dystrybucji, faza eliminacji, kompartment centralny, kromoglikan disodowy, kromoglikan sodu, krople do oczu, nabłonek jelitowy, okres półtrwania, procesy metaboliczne, proszek do inhalacji, przenikanie przez błony komórkowe, stężenie osoczowe, wchłanianie systemowe, właściwości hydrofilne, zaburzenia funkcji narządów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen Express Caps 200 mg

Ibuprofen zawarty w kapsułkach miękkich Nurofen Express Caps 200 mg wykazuje przyspieszone właściwości farmakokinetyczne w porównaniu do standardowych tabletek. Proces wchłaniania rozpoczyna się już w żołądku, a następnie jest kontynuowany i całkowicie realizowany w jelicie cienkim, co zapewnia wysoką biodostępność. Tmax dla kapsułek miękkich wynosi 35-40 minut, podczas gdy dla tabletek standardowych 60-90 minut. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest dwukrotnie szybciej po podaniu kapsułek miękkich, a czas detekcji ibuprofenu w osoczu przekracza 8 godzin, co wskazuje na długotrwałe działanie terapeutyczne. Ibuprofen wiąże się z białkami osocza w około 99%, co wpływa na jego dystrybucję i biodostępność.
biodostępność, biodostępność leku, choroby wątroby i nerek, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja ibuprofenu, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, hydroksylacja, kapsułki miękkie, karboksylacja, maksymalne stężenie, metabolizm wątrobowy, nieaktywne metabolity, okres półtrwania, stężenie maksymalne, szlaki biotransformacji, wchłanianie ibuprofenu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diclostim 0,74 mg/ml

Diklofenak w roztworze do płukania gardła i jamy ustnej (Diclostim 0,74 mg/ml) charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem do krążenia ogólnego, co przekłada się na brak działania ogólnoustrojowego i ograniczenie ryzyka działań niepożądanych typowych dla NLPZ podawanych systemowo. Substancja aktywna wykazuje dobrą penetrację przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła oraz selektywną akumulację w tkankach objętych procesem zapalnym, co umożliwia ukierunkowane działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe w miejscu aplikacji. Preparat ma obojętne pH 6,7-7,3, co minimalizuje ryzyko podrażnienia błon śluzowych. W skład dawki 15 ml wchodzą także substancje pomocnicze, takie jak sód (58 mg), potas (<1 mmol/39 mg), etanol (8,7 mg), benzoesan sodu (312 mg), glikol propylenowy (75 mg) oraz sorbitol (375 mg), które mogą wpływać na rozpuszczalność i biodostępność diklofenaku.
biotransformacja, diklofenak sodowy, dystrybucja w tkankach, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja z żółcią, kumulacja w tkankach zapalnych, niesteroidowy lek przeciwzapalny, penetracja przez błony śluzowe, podrażnienie błon śluzowych, proces biotransformacji, proces zapalny, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crohnax 250 mg

Mesalazyna zawarta w czopkach Crohnax (250 mg) wykazuje działanie miejscowe w jelicie grubym, głównie w odbytnicy i połączeniu odbytnicy z esicą, z maksymalnym rozprzestrzenianiem się substancji czynnej po 2-3 godzinach od podania doodbytniczego. Wchłanianie ogólnoustrojowe mesalazyny z jelita grubego jest ograniczone i wynosi średnio 10-30% dawki podanej doodbytniczo, co jest niższym poziomem w porównaniu z wchłanianiem z jelita cienkiego. Wchłanianie zależy od dawki, postaci farmaceutycznej oraz pH środowiska, przy czym preparaty o odczynie obojętnym wykazują wyższe stężenia mesalazyny i acetylomesalazyny w osoczu. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w około 43%, natomiast jej główny metabolit acetylomesalazyna w 78%.
acetylacja, acetylomesalazyna, aplikacja doodbytnicza, białka osocza, czopki doodbytnicze, droga nerkowa, efekt terapeutyczny, eliminacja z żółcią, esica, filtracja kłębuszkowa, jelito cienkie, jelito grube, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, mesalazyna, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odbytnica, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, substancja czynna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, technet, wchłanianie jelitowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, wlew doodbytniczy, wydalanie cewkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urotrim 200 mg

Trimetoprim, substancja czynna leku Urotrim (dostępnego w dawkach 100 mg i 200 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-4 godzin (Tmax). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%, co zapewnia znaczną ilość wolnej, aktywnej farmakologicznie substancji. Stałe stężenie terapeutyczne we krwi uzyskuje się między 2. a 3. dniem leczenia. Okres półtrwania trimetoprimu wynosi 8-11 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, jednak u chorych z ostrą niewydolnością nerek ulega wydłużeniu, co wymaga dostosowania dawkowania. Substancja wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, ze stężeniami w moczu, gruczole krokowym oraz wydzielinie drzewa oskrzelowego przewyższającymi stężenia w surowicy, co jest kluczowe w terapii zakażeń układu moczowego i oddechowego.
bariera łożyska, białka osocza, biodostępność leku, drzewo oskrzelowe, eliminacja z żółcią, gruczoł krokowy, metabolizm wątrobowy, N-oksydacja, O-demetylacja, okres półtrwania, ostra niewydolność nerek, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, trimetoprim, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zakażenie układu moczowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dicloreum 25 mg/ml

Diklofenak sodowy podany domięśniowo w dawce 75 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2,5 μg/ml (8 μmol/l) w ciągu około 20 minut. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami 99,4%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,12-0,17 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym do płynu maziowego. Maksymalne stężenie diklofenaku w płynie maziowym pojawia się 2-4 godziny po osiągnięciu Cmax w osoczu, a okres półtrwania w płynie maziowym jest wydłużony do 3-6 godzin, co umożliwia utrzymanie wyższych stężeń leku w miejscu działania przez około 12 godzin.
aktywność biologiczna, albumina, Dicloreum, diklofenak sodowy, dystrybucja leku, działanie farmakologiczne, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, glukuronizacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja i metoksylacja, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie domięśniowe, połączenie glukuronidowe, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie reumatyczne, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trexan Neo 10 mg

Metotreksat, jako antymetabolit kwasu foliowego, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (80-100% przy dawkach ≤30 mg/m²) z Tmax wynoszącym 1-2 godziny. Wchłanianie jest nieliniowe przy dawkach powyżej 30 mg/m², a powyżej 80 mg/m² staje się niecałkowite. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, a po dystrybucji kumuluje się w wątrobie, nerkach i śledzionie, gdzie metabolity mogą utrzymywać się przez tygodnie lub miesiące. Metabolizm wątrobowy obejmuje około 10% dawki, głównie do 7-hydroksymetotreksatu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (filtracja kłębuszkowa i wydzielanie kanalikowe), z wydalaniem 5-20% dawki z żółcią, a okres półtrwania wynosi średnio 6-7 godzin (zakres 3-17 godzin).
7-hydroksymetotreksat, antymetabolit kwasu foliowego, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, eliminacja metotreksatu, eliminacja z żółcią, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, interakcje lekowe, kanaliki bliższe, krążenie jelitowo-żółciowe, metabolizm wątrobowy, metotreksat, metotreksat disodowy, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, poliglutaminy, trzecia przestrzeń, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, wysięk opłucnowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aflavic Max 1000 mg

Produkt leczniczy Aflavic Max zawierający 1000 mg zmikronizowanej diosminy charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z dwufazowym profilem absorpcji. Faza szybkiego wchłaniania rozpoczyna się po 2 godzinach, a maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po 5 godzinach. Diosmina wykazuje specyficzny wzorzec dystrybucji, z akumulacją w nerkach, wątrobie, płucach oraz naczyniach żylnych, gdzie stężenie maksymalne osiągane jest po 9 godzinach i utrzymuje się do 96 godzin, co zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny.
diosmina zmikronizowana, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, eliminacja z kałem, eliminacja z żółcią, farmakokinetyka, izotop węgla, naczynia żylne, profil dystrybucji, stężenie leku, stężenie leku w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zaburzenia funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Forte APTEO MED 400 mg

Ibuprofen, substancja czynna leku Ibuprofen FORTE APTEO MED 400 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z częściową absorpcją w żołądku i całkowitą w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, co wskazuje na szybki początek działania. Substancja wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, około 99%, co wpływa na jej dystrybucję, czas działania oraz potencjalne interakcje lekowe. Ibuprofen ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez hydroksylację i karboksylację, prowadząc do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów.
absorpcja w żołądku, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt terapeutyczny, eliminacja metabolitów, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, farmakokinetyka, faza eliminacji, hydroksylacja i karboksylacja, ibuprofen, interakcje lekowe, metabolity nieczynne farmakologicznie, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy Sulperazon zawiera cefoperazon (cefalosporyna III generacji) oraz sulbaktam (inhibitor beta-laktamaz) w dawkach 1 g (500 mg + 500 mg) i 2 g (1000 mg + 1000 mg) do podawania dożylnego. Po podaniu 2 g dożylnie, maksymalne stężenia w surowicy wynoszą odpowiednio 236,8 μg/ml dla cefoperazonu i 130,2 μg/ml dla sulbaktamu. Objętość dystrybucji sulbaktamu jest większa (18,0-27,6 l) niż cefoperazonu (10,2-11,3 l). Cefoperazon jest eliminowany w około 25% przez nerki i głównie z żółcią, natomiast sulbaktam w 84% drogą nerkową. Okres półtrwania wynosi średnio 1,7 godziny dla cefoperazonu i 1 godzinę dla sulbaktamu, z proporcjonalnym wzrostem stężeń w surowicy do dawki. Nie obserwowano kumulacji ani zmian farmakokinetyki po wielokrotnym podaniu co 8-12 godzin.
całkowity klirens, cefoperazon, eliminacja z organizmu, eliminacja z żółcią, hemodializa, hiperbilirubinemia, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, płyn ustrojowy, podanie dożylne, populacja pediatryczna, proporcjonalność dawki, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w surowicy, sulbaktam, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby