Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu w produkcie Nurofen dla dzieci Junior

Produkt leczniczy Nurofen dla dzieci Junior w postaci elastycznych kapsułek do żucia zawiera 100 mg ibuprofenu jako substancję czynną. Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu określają jego losy w organizmie po podaniu, obejmujące procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę tych procesów dla ibuprofenu zawartego w produkcie Nurofen dla dzieci Junior.¹

Wchłanianie ibuprofenu

Po doustnym podaniu produktu Nurofen dla dzieci Junior, ibuprofen wchłaniany jest dwuetapowo:

• częściowo w żołądku
• następnie całkowicie w jelicie cienkim

Proces wchłaniania jest stosunkowo szybki. Po podaniu ibuprofenu w postaci stałego preparatu doustnego o natychmiastowym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach.²

Dystrybucja ibuprofenu

Ibuprofen po wchłonięciu charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 99%. Ta właściwość ma istotne znaczenie dla biodostępności leku i jego dystrybucji w organizmie. Wysoki stopień wiązania z białkami może wpływać na interakcje z innymi lekami również silnie wiążącymi się z białkami.³

Badania wykazały, że ibuprofen przenika do mleka matki, jednak w bardzo małych stężeniach, co ma znaczenie podczas rozważania stosowania leku w okresie laktacji.⁴

Metabolizm ibuprofenu

Ibuprofen podlega intensywnym przemianom metabolicznym w wątrobie. Główne szlaki biotransformacji ibuprofenu obejmują:

• hydroksylację – proces polegający na wprowadzeniu grupy hydroksylowej do cząsteczki leku
• karboksylację – proces prowadzący do powstania grup karboksylowych

W wyniku tych przemian powstają farmakologicznie nieaktywne metabolity, które następnie podlegają procesom eliminacji.⁵

Eliminacja ibuprofenu

Metabolity ibuprofenu są całkowicie eliminowane z organizmu dwiema drogami:

1. przez nerki – główna droga wydalania, odpowiadająca za eliminację około 90% metabolitów
2. z żółcią – droga pomocnicza, odpowiadająca za eliminację pozostałych metabolitów

Taki profil eliminacji wskazuje na dominującą rolę nerek w usuwaniu produktów metabolizmu ibuprofenu z organizmu.⁶

Okres półtrwania

Okres półtrwania ibuprofenu (t½) wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. Co istotne, wartość ta jest podobna zarówno u osób zdrowych, jak i u pacjentów z chorobami wątroby i nerek. Stosunkowo krótki okres półtrwania determinuje częstość podawania leku i wpływa na utrzymywanie się działania leczniczego.⁷

Farmakokinetyka ibuprofenu u dzieci

Badania farmakokinetyczne wykazały, że parametry farmakokinetyczne ibuprofenu u dzieci są porównywalne z parametrami u dorosłych. Oznacza to, że procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania ibuprofenu przebiegają u dzieci w sposób zbliżony do obserwowanego u osób dorosłych, co ma istotne znaczenie dla dawkowania produktu Nurofen dla dzieci Junior.⁸