SRRR-nebiwolol
SRRR-nebiwolol to jeden z izomerów nebiwololu, beta-blokera trzeciej generacji stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Nebiwolol występuje jako mieszanina racemiczna, składająca się z izomerów SRRR i RSSS, jednak izomer SRRR charakteryzuje się silniejszym działaniem β1-selektywnym.
SRRR-nebiwolol wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów β1-adrenergicznych, co pozwala na uzyskanie efektu hipotensyjnego przy mniejszym ryzyku działań niepożądanych związanych z blokowaniem receptorów β2 (takich jak skurcz oskrzeli czy zaburzenia metaboliczne). Dodatkowo, izomer ten wywiera korzystny wpływ na funkcję śródbłonka naczyniowego poprzez stymulację uwalniania tlenku azotu (NO), co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych.
W przeciwieństwie do wielu innych beta-blokerów, SRRR-nebiwolol nie wykazuje negatywnego wpływu na parametry metaboliczne, takie jak poziom glukozy we krwi czy profil lipidowy, co czyni go bezpieczniejszym dla pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi towarzyszącymi nadciśnieniu tętniczemu. Kliniczne znaczenie stosowania samego izomeru SRRR zamiast mieszaniny racemicznej jest przedmiotem badań, które mogą prowadzić do opracowania jeszcze skuteczniejszych i bezpieczniejszych form tego leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nebilet 5 mg
Nebiwolol, będący selektywnym beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AB12), wykazuje unikalny mechanizm działania dzięki obecności dwóch enancjomerów: SRRR-nebiwololu (d-enancjomer) odpowiedzialnego za selektywne blokowanie receptorów β1-adrenergicznych oraz RSSS-nebiwololu (l-enancjomer) wywołującego łagodne działanie wazodylatacyjne poprzez stymulację szlaku L-arginina/tlenek azotu. Leczenie nebiwololem skutkuje zwolnieniem czynności serca i obniżeniem ciśnienia tętniczego zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku, z utrzymaniem efektu hipotensyjnego w długim okresie terapii. W terapii nadciśnienia obserwuje się zmniejszenie układowego oporu naczyniowego, przy jednoczesnym ograniczeniu spadku pojemności minutowej serca dzięki zwiększeniu objętości wyrzutowej, co odróżnia nebiwolol od innych beta-adrenolityków. Lek nie wykazuje działania blokującego receptory α-adrenergiczne, co sprzyja korzystnemu profilowi hemodynamicznemu, a także poprawia funkcję śródbłonka poprzez nasilanie reakcji naczyń na acetylocholinę zależną od tlenku azotu.
acetylocholina, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk wybiórczy, dysfunkcja śródbłonka, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych, LVEF, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, nebiwolol, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor α-adrenergiczny, receptor β1-adrenergiczny, RSSS-nebiwolol, SRRR-nebiwolol, szlak L-arginina/tlenek azotu, tlenek azotu, wazodylatacja, wydolność wysiłkowa, zaburzenie erekcji