farmakokinetyka paroksetyny

Farmakokinetyka paroksetyny obejmuje złożone procesy wpływające na losy tego leku w organizmie. Paroksetyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), jest stosowana głównie w leczeniu zaburzeń depresyjnych, lękowych i obsesyjno-kompulsyjnych.

Po podaniu doustnym paroksetyna wykazuje dobrą biodostępność (około 50%), jednak charakteryzuje się znacznym efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po 5-8 godzinach. Lek w około 95% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, co ogranicza jego dystrybucję do niektórych tkanek.

Metabolizm paroksetyny zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP2D6, co prowadzi do powstawania nieaktywnych metabolitów. Ze względu na polimorfizm genetyczny CYP2D6, pacjenci mogą być wolnymi lub szybkimi metabolizerami, co wpływa na stężenie leku w osoczu i potencjalne działania niepożądane. Okres półtrwania paroksetyny wynosi około 21 godzin, choć może być dłuższy u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością wątroby.

Wydalanie paroksetyny następuje głównie z moczem (około 64%) i w mniejszym stopniu z kałem (36%). Istotną cechą farmakokinetyki paroksetyny jest nieliniowość – zwiększenie dawki może prowadzić do nieproporcjonalnego wzrostu stężenia leku w osoczu, co wymaga ostrożnego dawkowania, szczególnie przy zmianach schematu terapeutycznego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paroxetine Aurovitas 20 mg

Paroksetyna, substancja czynna produktu Paroxetine Aurovitas 20 mg, wykazuje dobrą absorpcję po podaniu doustnym, jednak podlega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co skutkuje obniżoną biodostępnością. Farmakokinetyka leku jest nieliniowa, z częściowym wysyceniem metabolizmu pierwszego przejścia przy wyższych dawkach oraz zmniejszonym klirensem osoczowym przy wielokrotnym podawaniu, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężeń w osoczu. Stan stacjonarny osiągany jest po 7-14 dniach terapii, a parametry farmakokinetyczne pozostają stabilne podczas długotrwałego stosowania. Paroksetyna wykazuje rozległą dystrybucję tkankową, z około 1% leku obecnym w osoczu i wysokim (95%) wiązaniem z białkami osocza. Nie stwierdza się korelacji między stężeniami osoczowymi a efektem klinicznym.
absorpcja doustna, biotransformacja, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka paroksetyny, klirens osoczowy, koniugacja, metabolizm pierwszego przejścia, metylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, oksydacja, postać farmaceutyczna, selektywność działania leku, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rexetin 20 mg

Paroksetyna, substancja czynna leku Rexetin w dawce 20 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność jest ograniczona przez metabolizm pierwszego przejścia. Kinetyka leku jest nieznacznie nieliniowa, szczególnie przy małych dawkach, co wynika z częściowego wysycenia metabolizmu pierwszego przejścia i zmniejszenia klirensu osoczowego. Stan stacjonarny osiągany jest po 7-14 dniach terapii, a farmakokinetyka pozostaje stabilna podczas długotrwałego stosowania. Paroksetyna wykazuje ekstensywną dystrybucję tkankową (około 99% poza osoczem) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Nie stwierdzono bezpośredniej korelacji między stężeniem leku w osoczu a efektami klinicznymi.
biodostępność leku, farmakodynamika, farmakokinetyka paroksetyny, interakcja lekowa, koniugacja, metabolit polarny, metabolizm i eliminacja, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania eliminacji, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, paroksetyna, Rexetin, stan stacjonarny stężenia, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Paroksetyna – Właściwości farmakokinetyczne

Paroksetyna wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, jednak podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, co ogranicza jej biodostępność. Farmakokinetyka leku jest nieliniowa, związana z częściowym wysyceniem metabolizmu pierwszego przejścia oraz zmniejszonym klirensem osoczowym przy wyższych dawkach, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężenia w osoczu. Stan stacjonarny osiągany jest po 7-14 dniach terapii, a farmakokinetyka pozostaje stabilna podczas długotrwałego stosowania. Paroksetyna wiąże się z białkami osocza w około 95%, a jedynie około 1% całkowitej ilości leku znajduje się w osoczu, co wpływa na jej dystrybucję do tkanek. Nie stwierdzono istotnej korelacji między stężeniem leku w osoczu a efektem klinicznym.
aktywność farmakologiczna, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, eliminacja paroksetyny, farmakokinetyka paroksetyny, klirens osoczowy, kontrolowane uwalnianie, metabolit paroksetyny, metabolizm paroksetyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, proces oksydacji, stan stacjonarny, stężenie paroksetyny w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie depresyjne
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Paxtin 40 40 mg

Paxtin 40, zawierający 40 mg paroksetyny w postaci chlorowodorku, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na paroksetynę lub substancje pomocnicze. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), które może wywołać zespół serotoninowy objawiający się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością autonomiczną i zaburzeniami świadomości. W przypadku odwracalnych IMAO, takich jak linezolid, możliwe jest łączenie terapii pod ścisłą kontrolą kliniczną i monitorowaniem ciśnienia tętniczego. Zaleca się zachowanie odpowiednich okresów karencji: minimum 2 tygodnie po odstawieniu nieodwracalnych IMAO przed rozpoczęciem paroksetyny oraz co najmniej 24 godzin po odstawieniu odwracalnych IMAO. Analogicznie, przy zmianie terapii z paroksetyny na IMAO, należy zachować co najmniej 1 tydzień przerwy.
antybiotyk, błękit metylenowy, chlorek metylotioninowy, chlorowodorek, ciśnienie tętnicze, cytochrom P450, farmakokinetyka paroksetyny, hipertermia, inhibitor CYP2D6, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, kardiotoksyczność, komorowe zaburzenia rytmu, krwawienie, krzepnięcie krwi, kwas acetylosalicylowy, linezolid, moklobemid, nadwrażliwość, nagły zgon sercowy, neuroleptyk, niestabilność autonomiczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paroksetyna, pimozyd, reakcja alergiczna, sztywność mięśni, tiorydazyna, torsade de pointes, wada wrodzona, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności wątroby, zachowanie samobójcze, zespół odstawienny, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paxtin 20 20 mg

Paroksetyna, substancja czynna leku Paxtin (tabletki powlekane 20 mg i 40 mg), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak podlega efektowi pierwszego przejścia, który jest częściowo wysycalny przy wyższych dawkach. Kinetyka leku jest nieliniowa, choć zwykle o niewielkim nasileniu, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężenia w osoczu przy zwiększaniu dawki. Stan stacjonarny osiągany jest po 7-14 dniach terapii, niezależnie od formy uwalniania. Paroksetyna wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek (99% poza osoczem) i silne wiązanie z białkami osocza (~95%). Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację i metylację, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie metabolitów z moczem (64% dawki) i kałem (36% dawki), przy czym niezmieniona paroksetyna stanowi mniej niż 2% w moczu i mniej niż 1% w kale. Okres półtrwania wynosi około 24 godziny, co jest istotne przy ustalaniu schematu dawkowania.
dostępność biologiczna, dystrybucja do tkanek, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, eliminacja paroksetyny, farmakokinetyka paroksetyny, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, kinetyka leku, klirens osoczowy, metabolit paroksetyny, okres półtrwania, oksydacja i metylacja, parametr farmakokinetyczny, paroksetyna, przemiana metaboliczna, skuteczność terapeutyczna, stan stacjonarny, stężenie paroksetyny w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

farmakokinetyka paroksetyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Paroxetine Aurovitas 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Rexetin 20 mg

Paroksetyna – Właściwości farmakokinetyczne

Przeciwwskazania – Paxtin 40 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Paxtin 20 20 mg