profil dystrybucji

Profil dystrybucji to termin używany w farmakologii klinicznej do opisania sposobu rozmieszczenia leku w organizmie po jego podaniu. Określa on, w jakich tkankach i narządach lek się gromadzi, w jakim stężeniu oraz jak szybko się przemieszcza między różnymi kompartmentami organizmu.

Na profil dystrybucji wpływają zarówno właściwości fizykochemiczne substancji (np. rozpuszczalność w tłuszczach, stopień jonizacji, masa cząsteczkowa), jak i czynniki fizjologiczne pacjenta (np. przepływ krwi przez narządy, wiązanie z białkami osocza, integralność barier biologicznych). Znajomość profilu dystrybucji ma kluczowe znaczenie dla określenia dawkowania, przewidywania działań niepożądanych oraz interakcji lekowych.

W praktyce klinicznej profil dystrybucji wyraża się przez parametry farmakokinetyczne, takie jak objętość dystrybucji (Vd), współczynnik podziału między tkankami a osoczem oraz czas potrzebny do osiągnięcia stanu równowagi. Leki o dużej objętości dystrybucji (np. leki lipofilne) przenikają do tkanek obwodowych, podczas gdy substancje o małej Vd pozostają głównie w łożysku naczyniowym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiazyt 500 mg

Produkt leczniczy ABIAZYT zawiera 524,1 mg azytromycyny dwuwodnej, odpowiadającej 500 mg azytromycyny, podawanej w formie tabletek powlekanych z możliwością podziału dawki. Po podaniu doustnym biodostępność azytromycyny wynosi około 37%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-3 godzinach. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co przekłada się na wysoką skuteczność w miejscach infekcji. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne (12-52%), a objętość dystrybucji wynosi około 31 l/kg. Okres półtrwania w osoczu wynosi 2-4 dni, co wskazuje na długotrwałe utrzymywanie się leku w organizmie. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią oraz w 12% z moczem w postaci niezmienionej. Metabolizm obejmuje N- i O-demetylację, hydroksylację oraz koniugację z kladynozą, jednak metabolity nie wykazują istotnej aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, antybiotyk makrolidowy, AUC, azytromycyna dwuwodna, białko osocza, biodostępność, Cmax, demetylacja, fagocyt, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do tkanek, profil dystrybucji, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, test mikrobiologiczny, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neospasmina 2,23 ml/10 ml

Neospasmina to tradycyjny, roślinny preparat leczniczy w formie syropu, zawierający złożony wyciąg płynny (1:1) z owocu głogu (Crataegus monogyna i Crataegus laevigata) oraz korzenia kozłka lekarskiego (Valeriana officinalis), ekstrahowany 50% etanolem (V/V). W 10 ml syropu znajduje się 2,23 ml wyciągu, co odpowiada 18 g wyciągu na 100 g produktu. Ze względu na wieloskładnikowy charakter preparatu, badania farmakokinetyczne nie są wymagane ani przeprowadzane, gdyż różnorodne związki aktywne wykazują odmienne profile wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania, co utrudnia precyzyjne określenie parametrów farmakokinetycznych.
badanie farmakokinetyczne, benzoesan sodu, etanol, korzeń kozłka, owoc głogu, parametr farmakokinetyczny, produkt leczniczy pochodzenia roślinnego, profil dystrybucji, profil metabolizmu, profil wchłaniania, profil wydalania, sacharoza, substancja pomocnicza, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg płynny złożony, wyciąg roślinny, zawartość etanolu, związek aktywny
Leksykon substancji czynnych
Erybulina – Właściwości farmakokinetyczne

Erybulina, inhibitor dynamicznej niestabilności mikrotubul z grupy halichondrynowych leków przeciwnowotworowych, wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny z długim końcowym czasem półtrwania około 40 godzin oraz dużą objętością dystrybucji (43-114 L/m²), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek obwodowych. Lek charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (49-65% przy stężeniach 100-1000 ng/mL) oraz niskim klirensem (1,16-2,42 L/h/m²). Erybulina jest eliminowana głównie z żółcią w postaci niezmienionej, z minimalnym metabolizmem (<0,6% metabolitów), a wydalanie z moczem stanowi jedynie 9% dawki. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 0,22-3,53 mg/m², bez istotnej kumulacji przy podawaniu raz w tygodniu. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasy A i B wg Child-Pugh) obserwuje się odpowiednio 1,8- i 3-krotny wzrost ekspozycji na erybulinę, co wymaga redukcji dawki do 0,97 mg/m² i 0,62 mg/m². U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami nerek stwierdzono średnio 1,5-krotne zwiększenie AUC(0-inf) z dużą zmiennością międzyosobniczą, co również wskazuje na konieczność dostosowania dawkowania.
badanie rakotwórczości, biodostępność leku, czas półtrwania, działanie teratogenne, glikoproteina p, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek halichondrynowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, mięsak tkanek miękkich, objętość dystrybucji, profil dystrybucji, rak piersi, skala Child-Pugh, test Amesa, test mikrojąderkowy, tłuszczakomięsak, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenolol Sanofi 25 25 mg

Atenolol charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego na poziomie 40-50% podanej dawki, z osiągnięciem maksymalnego stężenia we krwi w ciągu 2-4 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje niską lipofilność, co skutkuje ograniczonym przenikaniem przez barierę krew-mózg oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (~3%), minimalizując ryzyko interakcji lekowych na poziomie białkowym i zmniejszając częstość działań niepożądanych ze strony OUN. Atenolol jest eliminowany głównie przez nerki, a jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, co determinuje dawkowanie 1-2 razy na dobę.
atenolol, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, dawkowanie leku, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, działanie niepożądane OUN, interakcja lekowa, krążenie systemowe, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, profil dystrybucji, stężenie terapeutyczne, stężenie we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wskazanie kliniczne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dermosavit 500 j.m./g

Maść Dermosavit zawiera 500 j.m./g retynolu palmitynianu (witamina A) i charakteryzuje się miejscowym działaniem farmakologicznym ograniczonym do obszaru aplikacji na skórę. Substancja czynna przenika do przestrzeni międzykomórkowych naskórka oraz bezpośrednio przez błony komórkowe komórek skóry, co umożliwia skuteczne działanie terapeutyczne w miejscu podania. Retynolu palmitynian, jako związek lipofilny, wykorzystuje dwie drogi penetracji: międzykomórkową oraz przezbłonową, co sprzyja jego efektywnej dystrybucji w warstwach skóry. Preparat zawiera 300 j.m. retynolu palmitynianu na 1 g maści, co zapewnia odpowiednie stężenie terapeutyczne.
absorpcja ogólnoustrojowa, błona komórkowa, działanie farmakologiczne, działanie miejscowe, efekt terapeutyczny, penetracja leku, preparat miejscowy na skórę, profil dystrybucji, profil farmakokinetyczny, retynol palmitynian, stężenie terapeutyczne, substancja lipofilna, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Driptane 5 mg

Oksybutyniny chlorowodorek, substancja czynna leku Driptane w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie krótszym niż 1 godzina. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny, a maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 3-4 godzinach i utrzymuje do 10 godzin, co ma znaczenie dla schematu dawkowania. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez izoenzym CYP3A4, a metabolity wykazują aktywność antymuskarynową. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, przy czym w moczu pojawia się jedynie 0,3-1% substancji w formie niezmienionej (dane zwierzęce). Stan stacjonarny osiągany jest po 8 dniach wielokrotnego podawania doustnego.
AUC, Cmax, cytochrom P450, Driptane, działanie antymuskarynowe, działanie farmakologiczne, efekt terapeutyczny, izoenzym CYP3A4, kumulacja substancji czynnej, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, oksybutyniny chlorowodorek, pole pod krzywą stężenia, profil dystrybucji, schemat dawkowania, stan stacjonarny, substancja czynna, szybkie wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etraga 25 mg/ml

Azacytydyna, zawarta w preparacie Etraga w stężeniu 25 mg/ml po rekonstytucji, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu podskórnym dawki 75 mg/m², osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 750 ± 403 ng/ml w 0,5 godziny. Biodostępność podskórna wynosi około 89% w porównaniu do podania dożylnego. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawka-ekspozycja w zakresie 25-100 mg/m², z objętością dystrybucji około 76 ± 26 l i klirensem 147 ± 47 l/h po podaniu dożylnym. Czas półtrwania eliminacji (t½) wynosi średnio 41 ± 8 minut po podaniu podskórnym, a lek nie wykazuje akumulacji przy codziennym stosowaniu przez 7 dni. Metabolizm azacytydyny odbywa się głównie poprzez spontaniczną hydrolizę i deaminację z udziałem deaminazy cytydynowej, bez istotnego udziału enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Wydalanie następuje głównie przez nerki, z 85% radioaktywności wykrywanej w moczu po podaniu dożylnym i 50% po podaniu podskórnym.
azacytydyna, biodostępność, czas półtrwania, deaminacja, deaminaza cytydynowa, eliminacja leku, hydroliza spontaniczna, indukcja enzymów CYP, klirens, klirens układowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, metabolizm azacytydyny, młodzieńcza białaczka mielomonocytowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ostra białaczka szpikowa, polimorfizm deaminazy cytydynowej, profil dystrybucji, remisja, układ moczowy, wchłanianie leku, wydalanie, zależność dawka-ekspozycja, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Septolete ultra (1,5 mg + 5 mg)/ml

Septolete ultra to aerozol do stosowania miejscowego w jamie ustnej, zawierający chlorowodorek benzydaminy (1,5 mg/ml) oraz chlorek cetylopirydyniowy (5 mg/ml). Chlorowodorek benzydaminy ulega minimalnemu wchłanianiu przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła, co skutkuje wykrywalnym, lecz niewystarczającym do działania ogólnoustrojowego stężeniem w surowicy. Chlorek cetylopirydyniowy nie jest wchłaniany, pozostając wyłącznie na poziomie miejscowym. Jedno naciśnięcie pompki dostarcza 0,15 mg benzydaminy i 0,5 mg chlorku cetylopirydyniowego, co zapewnia lokalne działanie bez istotnego ryzyka interakcji farmakokinetycznych czy efektów systemowych.
aerozol do jamy ustnej, benzydamina, błona śluzowa jamy ustnej i gardła, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek benzydaminy, droga eliminacji, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, interakcja farmakokinetyczna, klirens ogólnoustrojowy, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, profil dystrybucji, stężenie ogólnoustrojowe, wchłanianie przez błony śluzowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Trabektedyna – Właściwości farmakokinetyczne

Trabektedyna, stosowana w terapii mięsaków tkanek miękkich oraz raka jajnika, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką, obejmującą wielokompartamentowy model dystrybucji z bardzo dużą objętością dystrybucji (>5000 l) oraz silnym wiązaniem z białkami osocza i tkanek (94-98%). Po dożylnym podaniu dawki do 1,8 mg/m² pc. ekspozycja jest proporcjonalna do dawki. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, bez indukcji lub hamowania enzymów P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja jest dominująco wątrobowa, z minimalnym (<1%) wydalaniem nerkowym, a okres półtrwania wynosi około 180 godzin. Klirens osoczowy wynosi średnio 30,9 l/godz., z umiarkowanym współczynnikiem ekstrakcji (~50% wątrobowego przepływu krwi) i znaczną zmiennością międzyosobniczą (49%) oraz wewnątrzosobniczą (28%).
aktywność aminotransferaz, alkaloid naturalny, bariera łożyskowa, białko osocza, CYP3A4, cytochrom P450, dawka znormalizowana, dystrybucja tkankowa, działanie indukujące, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka populacyjna, infuzja dożylna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm utleniający, mięsak tkanek miękkich, model wielokompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pegylowana liposomalna doksorubicyna, profil dystrybucji, przenikanie przez łożysko, przenikanie trabektedyny, rak jajnika, stężenie bilirubiny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stosunek krew/osocze, układ wątrobowo-żółciowy, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik ekstrakcji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aflavic Max 1000 mg

Produkt leczniczy Aflavic Max zawierający 1000 mg zmikronizowanej diosminy charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z dwufazowym profilem absorpcji. Faza szybkiego wchłaniania rozpoczyna się po 2 godzinach, a maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po 5 godzinach. Diosmina wykazuje specyficzny wzorzec dystrybucji, z akumulacją w nerkach, wątrobie, płucach oraz naczyniach żylnych, gdzie stężenie maksymalne osiągane jest po 9 godzinach i utrzymuje się do 96 godzin, co zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny.
diosmina zmikronizowana, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, eliminacja z kałem, eliminacja z żółcią, farmakokinetyka, izotop węgla, naczynia żylne, profil dystrybucji, stężenie leku, stężenie leku w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zaburzenia funkcji nerek