Właściwości farmakokinetyczne leku Septolete ultra (1,5 mg + 5 mg)/ml

Septolete ultra jest aerozolem do stosowania w jamie ustnej zawierającym dwie substancje czynne: chlorowodorek benzydaminy (1,5 mg/ml) oraz chlorek cetylopirydyniowy (5 mg/ml). Właściwości farmakokinetyczne tych substancji różnią się istotnie, co wpływa na ich działanie miejscowe i potencjalne oddziaływanie ogólnoustrojowe.¹

Wchłanianie substancji czynnych

Spośród dwóch substancji czynnych wchodzących w skład preparatu Septolete ultra, tylko benzydamina ulega wchłanianiu przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła. Mimo że benzydamina jest wykrywalna w surowicy po aplikacji miejscowej, jej stężenie jest zbyt niskie, by wywołać działanie ogólnoustrojowe.²

Chlorek cetylopirydyniowy nie ulega wchłanianiu, co oznacza, że nie występuje na poziomie ogólnoustrojowym i nie powoduje zwiększenia interakcji farmakokinetycznych z benzydaminą.³

Warto zaznaczyć, że stopień wchłaniania benzydaminy zależy od postaci farmaceutycznej. W przypadku preparatów rozpuszczalnych w jamie ustnej wchłanianie jest większe w porównaniu z formami stosowanymi miejscowo, takimi jak aerozol.⁴ Mimo to, przy stosowaniu zalecanych dawek preparatu Septolete ultra, wchłanianie benzydaminy przez śluzówkę jamy ustnej pozostaje na niewielkim poziomie.⁵

Dystrybucja leku

Objętość dystrybucji benzydaminy jest taka sama we wszystkich postaciach farmaceutycznych, co wskazuje na niezależność tego parametru od drogi podania leku.⁶ Po wchłonięciu przez błony śluzowe benzydamina rozprowadzana jest w organizmie zgodnie ze swoim profilem dystrybucji, jednak jej niskie stężenia ogólnoustrojowe nie wywołują znaczących efektów systemowych.

Eliminacja leku

Benzydamina po wchłonięciu podlega procesom metabolicznym, a następnie jest wydalana z organizmu. Główną drogą eliminacji jest wydalanie z moczem, przy czym większość substancji wydalana jest w postaci nieaktywnych metabolitów.⁷ Zarówno okres półtrwania, jak i klirens ogólnoustrojowy benzydaminy są podobne niezależnie od zastosowanej postaci farmaceutycznej.⁸

Parametry farmakokinetyczne jednorazowej dawki

Jedno naciśnięcie pompki rozpylającej aerozolu Septolete ultra dostarcza 0,1 ml roztworu, co odpowiada 0,15 mg chlorowodorku benzydaminy i 0,5 mg chlorku cetylopirydyniowego.⁹ Przy tej dawce wchłanianie benzydaminy jest minimalne, a cetylopirydyna pozostaje miejscowo w jamie ustnej, nie ulegając absorpcji ogólnoustrojowej.

Specyficzne właściwości farmakokinetyczne preparatu Septolete ultra sprawiają, że lek działa przede wszystkim miejscowo w obrębie jamy ustnej i gardła, co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania i minimalizacji potencjalnych działań niepożądanych związanych z efektami ogólnoustrojowymi.¹⁰