paliperydon palmitynian
Paliperydon palmitynian to lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, będący formą estrową paliperidonu (aktywnego metabolitu risperidonu). Jest on stosowany głównie w leczeniu schizofrenii oraz zaburzeń schizoafektywnych.
Mechanizm działania paliperidonu palmitynianu polega na blokowaniu receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninowych 5-HT2A w ośrodkowym układzie nerwowym. Dodatkowo wykazuje działanie antagonistyczne wobec receptorów adrenergicznych α1 i α2 oraz histaminowych H1, co przekłada się na jego profil działań niepożądanych.
Paliperydon palmitynian podawany jest w formie iniekcji o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia utrzymanie terapeutycznego stężenia leku przez dłuższy czas. Dostępne są preparaty do podawania raz na miesiąc (PALMITYNIAN PALIPERIDONU LAI) oraz raz na trzy miesiące (PALMITYNIAN PALIPERIDONU LAI3M), co znacząco poprawia compliance pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi.
Do najczęstszych działań niepożądanych paliperidonu palmitynianu należą: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, senność, zwiększenie masy ciała, hiperprolaktynemia, akatyzja oraz objawy pozapiramidowe. Lek ten wymaga monitorowania parametrów metabolicznych ze względu na ryzyko rozwoju zespołu metabolicznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Paliperidone Teva 75 mg
Paliperidone Teva u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych i karmiących piersią wymaga szczegółowej konsultacji lekarskiej z uwzględnieniem ograniczonych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Badania przedkliniczne nie wykazały teratogenności, jednak zaobserwowano niekorzystne efekty na procesy rozrodcze. Szczególnie istotne jest poinformowanie pacjentek o ryzyku działań niepożądanych u noworodków narażonych na lek w III trymestrze ciąży, takich jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. Zaleca się ścisłe monitorowanie stanu noworodka po porodzie oraz rozważenie stopniowego odstawiania leku przed porodem, jeśli stan psychiczny pacjentki na to pozwala.
badanie farmakokinetyczne, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, drżenie, działania niepożądane u noworodka, działanie teratogenne, hipertonia, hipotonia, objawy odstawienne, paliperydon palmitynian, pobudzenie psychoruchowe, przenikanie leku do mleka, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia karmienia, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia ssania, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pratyria 100 mg + 150 mg
Paliperydon, substancja czynna preparatu Pratyria (kod ATC: N05AX13), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w formie zawiesiny do wstrzykiwań (paliperydon palmitynian). Mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa-1-adrenergicznych i słabszym wpływem na receptory H1 i alfa-2. Brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na korzystniejszy profil tolerancji, zwłaszcza w zakresie działań antycholinergicznych. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon wykazuje rzadsze występowanie stanów kataleptycznych i mniejsze hamowanie funkcji motorycznych, co jest istotne w terapii schizofrenii.
antagonizm serotoninergiczny, badanie kliniczne, dezorganizacja myślenia, działanie antycholinergiczne, klasyczny neuroleptyk, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mieszanina racemiczna enancjomerów, nawrót schizofrenii, objaw pozapiramidowy, objaw wytwórczy schizofrenii, paliperydon palmitynian, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Przedawkowanie – Pratyria 100 mg + 150 mg
Przedawkowanie paliperydonu palmitynianu, substancji czynnej leku Pratyria (dostępnego w dawkach 75 mg, 100 mg oraz 150 mg w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu), manifestuje się nasileniem znanych efektów farmakologicznych. Objawy kliniczne obejmują senność i sedację z ryzykiem depresji oddechowej, częstoskurcz, niedociśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QT oraz objawy pozapiramidowe takie jak sztywność mięśniowa i akatyzja. Szczególnie niebezpieczne są arytmie komorowe, w tym torsade de pointes i migotanie komór, które stanowią bezpośrednie zagrożenie życia. Warto podkreślić, że toksyczność może być nasilona przez interakcje z innymi lekami, co komplikuje obraz kliniczny przedawkowania.
akatyzja, arytmia komorowa, częstoskurcz, depresja oddechowa, drżenie, dystonia, farmakodynamika leku, hipotonia ortostatyczna, lek przeciwcholinergiczny, lek sympatykomimetyczny, migotanie komór, monitorowanie EKG, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, okres półtrwania, paliperydon palmitynian, parkinsonizm polekowy, sedacja, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pratyria 100 mg + 150 mg
Paliperydon palmitynian, substancja czynna leku Pratyria (zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu), wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego, jednak odnotowano negatywne efekty na proces reprodukcji. Szczególnie istotne jest ryzyko dla noworodków eksponowanych na paliperydon w III trymestrze ciąży, u których obserwuje się zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienia, pobudzenie, zmiany napięcia mięśniowego, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. Z tego względu stosowanie paliperydonu w ciąży jest zalecane jedynie w sytuacjach, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka, a noworodki powinny być poddane ścisłej obserwacji po porodzie.
bilans korzyści i ryzyka, drżenie mięśniowe, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, objawy odstawienia, obniżone napięcie mięśniowe, paliperydon palmitynian, pobudzenie psychoruchowe, Pratyria, przenikanie do mleka, senność patologiczna, trzeci trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia karmienia, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia ssania, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pratyria 100 mg + 150 mg
Produkt leczniczy Pratyria, zawierający paliperydonu palmitynian w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany do leczenia podtrzymującego schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów wcześniej leczonych paliperydonem lub rysperydonem. Dostępny jest w dawkach 75 mg, 100 mg oraz 150 mg, odpowiadających zawartości paliperydonu w każdej ampułko-strzykawce. Produkt charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością 280-310 mOsm/kg. Specjalne opakowanie startowe zawiera dwie dawki: 150 mg i 100 mg, umożliwiając rozpoczęcie terapii. Pratyria może być również zastosowana bez wcześniejszej stabilizacji doustnej u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych objawami psychotycznymi, którzy wykazywali pozytywną odpowiedź na doustny paliperydon lub rysperydon i wymagają długodziałającej terapii iniekcyjnej.
ampułko-strzykawka, diagnoza schizofrenii, długodziałająca iniekcja, iniekcja o przedłużonym uwalnianiu, leczenie podtrzymujące, leczenie podtrzymujące schizofrenii, objawy psychotyczne, opakowanie rozpoczynające leczenie, paliperydon, paliperydon palmitynian, rysperydon, terapia doustna, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Pratyria 100 mg + 150 mg
Produkt leczniczy Pratyria, zawierający paliperydon palmitynian w dawkach 75 mg, 100 mg i 150 mg w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bezsenność (≥1/10), parkinsonizm, akatyzja, sedacja/senność, lęk, pobudzenie, bóle głowy, infekcje górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, zwiększenie masy ciała, nudności, zaparcia, biegunka oraz zaburzenia metaboliczne takie jak hiperglikemia i hiperprolaktynemia. Istotna jest zależność częstości występowania akatyzji oraz sedacji/senności od wielkości dawki, co wymaga indywidualizacji dawkowania i monitorowania pacjenta. Działania niepożądane dotyczą wielu układów, w tym nerwowego, psychicznego, metabolicznego, żołądkowo-jelitowego oraz skóry i tkanki podskórnej, co podkreśla konieczność kompleksowej oceny klinicznej i monitoringu parametrów metabolicznych oraz neurologicznych.
agranulocytoza, akatyzja, bezsenność, biegunka, ból głowy, ból mięśniowo-szkieletowy, ból pleców, ból stawów, ból w jamie brzusznej, częstomocz, częstoskurcz, depresja, drżenie, dyskineza, dystonia, dysuria, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, infekcja górnych dróg oddechowych, lęk, łysienie, neutropenia, niedokrwistość, niestrawność, nietrzymanie moczu, nudności, paliperydon palmitynian, parkinsonizm, pobudzenie, pokrzywka, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, ropień podskórny, rumień, sedacja, sucha skóra, świąd, trądzik, trombocytopenia, wymioty, wyprysk, wysypka, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zaparcie, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawroty głowy, zmęczenie, zmniejszenie apetytu, zmniejszenie liczby leukocytów, żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie masy ciała