objętość dystrybucji w stanie równowagi
Objętość dystrybucji w stanie równowagi (ang. volume of distribution at steady state, Vdss) to farmakokinetyczny parametr opisujący hipotetyczną objętość płynów ustrojowych, w której lek musiałby być równomiernie rozpuszczony, aby osiągnąć stężenie takie samo jak we krwi. Jest to istotny wskaźnik określający, w jakim stopniu lek penetruje do tkanek organizmu.
Vdss jest parametrem niezależnym od klirensu i najdokładniej odzwierciedla rzeczywisty stopień dystrybucji leku w organizmie. Wysoka wartość Vdss wskazuje na znaczną penetrację leku do tkanek obwodowych i/lub silne wiązanie z tkankami, podczas gdy niska wartość sugeruje, że lek pozostaje głównie w osoczu lub płynie pozakomórkowym.
Znajomość objętości dystrybucji w stanie równowagi ma kluczowe znaczenie przy ustalaniu schematów dawkowania leków, szczególnie dawek nasycających. Parametr ten wpływa na czas potrzebny do osiągnięcia stanu równowagi stężeń leku oraz na zmienność stężeń pomiędzy dawkami. W praktyce klinicznej Vdss jest niezbędnym elementem przy projektowaniu optymalnych schematów terapeutycznych, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek czy wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VIXARGIO 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku VIXARGIO, wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100% dla dawki 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), choć w dniu zabiegu chirurgicznego zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban silnie wiąże się z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450. Eliminacja zachodzi zarówno przez nerki (ok. 50% dawki, w tym 1/3 w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób, a u osób starszych 11-13 godzin. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani rasami.
białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność doustna, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, enzymy CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, półtrwanie w fazie eliminacji, profilaktyka pierwotna ŻChZZ, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zależność PK/PD, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivertaxo 10 mg
Rywaroksaban wykazuje przewidywalny, niemal liniowy profil farmakokinetyczny przy dawkach do 15 mg/dobę, z szybkim wchłanianiem i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny po podaniu doustnym. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania posiłków. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem AUC (o 29%) i Cmax (o 56%) przy uwalnianiu w proksymalnym jelicie cienkim oraz dalszym spadkiem przy uwalnianiu dystalnym, co wskazuje na konieczność unikania podawania leku poniżej żołądka. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, a lek jest substratem P-gp i Bcrp. Klirens całkowity wynosi około 10 L/h, a okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych.
białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność doustna, czas protrombinowy, czynnik Xa, dystalna część jelita cienkiego, granulat rywaroksabanu, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, profil farmakokinetyczny, profilaktyka pierwotna ŻChZZ, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie rywaroksabanu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zabieg operacyjny, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy, zmienność międzyosobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Polpharma 10 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg. Wchłanianie jest niezależne od spożycia pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l). Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm (ok. 2/3 dawki) i wydalanie nerkowe (50% metabolitów i 1/3 postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym – uwalnianie poza żołądkiem znacząco obniża ekspozycję na lek (np. 29% spadek AUC i 56% Cmax przy uwalnianiu w proksymalnym jelicie cienkim).
aktywne wydzielanie nerkowe, AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, Cmax, CYP3A4, czas protrombinowy, izoenzymy cytochromu P450, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji w stanie równowagi, P-glikoproteina, PT, rywaroksaban, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie rywaroksabanu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zahamowanie czynnika Xa, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, ŻChZZ, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kardatuxan 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku KARDATUXAN w dawce 2,5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 2-4 godzin po podaniu. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Rywaroksaban wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, a wpływ masy ciała i rasy na ekspozycję jest minimalny, nie wymagając modyfikacji dawkowania.
albumina, białko oporności raka piersi, biodostępność, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, czas protrombinowy, czynnik Xa, działanie farmakodynamiczne, enzym CYP2J2, enzym CYP3A4, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, krzywa stężenia od czasu, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zgłębnik żołądkowy