hydrodolasetron

Hydrodolasetron, znany również jako MDL 74,156 lub dolasetronol, to aktywny metabolit dolasetronu, leku przeciwwymiotnego należącego do grupy antagonistów receptora serotoninowego 5-HT3. Powstaje on w wyniku redukcji dolasetronu przez enzym karbonyloreduktazę obecny w organizmie.

Pod względem farmakologicznym hydrodolasetron charakteryzuje się silniejszym i dłuższym działaniem przeciwwymiotnym niż związek macierzysty. Ma wysokie powinowactwo do receptorów 5-HT3, blokując ich aktywację przez serotoninę, co skutecznie hamuje odruch wymiotny. Jest głównie odpowiedzialny za efekt terapeutyczny po podaniu dolasetronu.

W praktyce klinicznej hydrodolasetron odgrywa kluczową rolę w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów związanych z chemioterapią przeciwnowotworową, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Jego działanie jest szczególnie cenne w onkologii, gdzie kontrola objawów ze strony przewodu pokarmowego ma istotne znaczenie dla poprawy jakości życia pacjentów i umożliwienia kontynuacji leczenia przeciwnowotworowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Aprepitant Sandoz 80 mg; 125 mg

Aprepitant Sandoz (125 mg/80 mg) wykazuje złożony profil interakcji farmakokinetycznych, głównie poprzez modulację aktywności enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4 i CYP2C9. Lek jest substratem, umiarkowanym inhibitorem oraz induktorem CYP3A4, a także induktorem CYP2C9, co powoduje początkowe zahamowanie, a następnie przemijające pobudzenie tych enzymów oraz glukuronidacji po zakończeniu terapii. W trakcie 3-dniowego schematu leczenia aprepitantem całkowita ekspozycja na doustne substraty CYP3A4 może wzrosnąć nawet około 3-krotnie, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, alfentanyl, fentanyl, chinidyna czy ergotamina. Przeciwwskazane jest łączenie aprepitantu z pimozydem, terfenadyną, astemizolem i cyzaprydem ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca. Ponadto, aprepitant znacząco zwiększa AUC deksametazonu (2,2-krotnie) i metyloprednizolonu (do 2,5-krotnie), co wymaga odpowiedniego zmniejszenia dawek tych glikokortykosteroidów.
acenokumarol, alfentanyl, antagonista 5-HT3, antybiotyk makrolidowy, astemizol, chinidyna, cyklosporyna, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, deksametazon, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diergotamina, docetaksel, dolasetron, ergotamina, etynyloestradiol, ewerolimus, farmakokinetyka, fenobarbital, fentanyl, fenytoina, glikoproteina p, glukuronidacja, granisetron, hydrodolasetron, Hypericum perforatum, ifosfamid, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, karbamazepina, kardiotoksyczność, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolon, midazolam, nefazodon, neurotoksyczność, noretyndron, ondansetron, pimozyd, pozakonazol, ryfampicyna, substrat CYP3A4, syrolimus, takrolimus, telitromycyna, terfenadyna, tolbutamid, warfaryna, wąski indeks terapeutyczny, winorelbina, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Aprepitant Viatris 80 mg/125 mg

Aprepitant Viatris (125 mg/80 mg) jest substratem, umiarkowanym inhibitorem oraz induktorem enzymu CYP3A4, a także induktorem CYP2C9, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Podczas terapii obserwuje się zahamowanie aktywności CYP3A4, a po zakończeniu leczenia przemijające pobudzenie CYP2C9, CYP3A4 oraz glukuronidacji. Aprepitant może zwiększać stężenia w osoczu leków metabolizowanych przez CYP3A4 nawet trzykrotnie podczas 3-dniowego schematu, zwłaszcza przy doustnym podaniu. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z pimozydem, terfenadyną, astemizolem i cyzaprydem ze względu na ryzyko ciężkich reakcji. Zaleca się zmniejszenie dawki deksametazonu o około 50% (dousto) oraz metyloprednizolonu o 25% (dożylnie) lub 50% (dousto) podczas terapii aprepitantem. Ponadto, aprepitant zwiększa AUC midazolamu (substrat CYP3A4) 2,3-3,3-krotnie przy doustnym podaniu, co wymaga rozważenia redukcji dawki benzodiazepin.
acenokumarol, alfentanyl, antagonista 5-HT3, astemizol, białko transportujące P-glikoproteina, chemioterapia wywołująca nudności, chinidyna, cyklosporyna, cyzapryd, czas protrombinowy, deksametazon, diergotamina, docetaksel, dolasetron, ergotamina, etynyloestradiol, ewerolimus, fenobarbital, fentanyl, fenytoina, granisetron, hydrodolasetron, ifosfamid, indukcja enzymatyczna, induktor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, leczenie nudności i wymiotów, lek immunosupresyjny, metabolizm przez CYP3A4, metyloprednizolon, nefazodon, neurotoksyczność, noretyndron, ondansetron, pimozyd, pozakonazol, ryfampicyna, substrat CYP3A4, syrolimus, takrolimus, telitromycyna, terfenadyna, tolbutamid, warfaryna, winorelbina, worykonazol

hydrodolasetron

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Aprepitant Sandoz 80 mg; 125 mg

Interakcje leku – Aprepitant Viatris 80 mg/125 mg