beta-bloker kardioselektywny

Beta-bloker kardioselektywny to lek z grupy beta-adrenolityków, który wykazuje wybiórcze działanie blokujące na receptory beta-1-adrenergiczne, znajdujące się głównie w mięśniu sercowym. Dzięki tej selektywności minimalizuje działania niepożądane związane z blokowaniem receptorów beta-2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych, co jest istotne szczególnie u pacjentów z astmą czy POChP.

Do beta-blokerów kardioselektywnych zaliczamy m.in. metoprolol, bisoprolol, nebiwolol i atenolol. Są one szeroko stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca oraz niewydolności serca. Ich działanie polega na zmniejszeniu częstości akcji serca, obniżeniu ciśnienia tętniczego i zmniejszeniu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Warto podkreślić, że selektywność tych leków jest względna i zależna od dawki – przy wysokich dawkach mogą one również blokować receptory beta-2. W praktyce klinicznej beta-blokery kardioselektywne są preferowane u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami układu oddechowego, cukrzycą czy chorobami naczyń obwodowych, gdzie nieselektywne beta-blokery mogłyby powodować istotne działania niepożądane.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Olodaterol – Przedawkowanie

Olodaterol, długo działający agonista receptorów beta2-adrenergicznych, stosowany w leczeniu POChP (m.in. w preparacie Spiolto Respimat w połączeniu z tiotropium), wykazuje potencjalne ryzyko przedawkowania, które może nasilać typowe działania niepożądane beta2-agonistów oraz antymuskarynowe tiotropium. Badania kliniczne wykazały, że dawki do 10 µg olodaterolu i 5 µg tiotropium u pacjentów z POChP oraz do 40 µg olodaterolu i 10 µg tiotropium u zdrowych ochotników nie wywołały istotnych klinicznie objawów niepożądanych. Przedawkowanie może jednak prowadzić do objawów kardiologicznych (np. tachykardia >100/min, zaburzenia rytmu, nadciśnienie lub niedociśnienie, niedokrwienie mięśnia sercowego), neurologicznych (zawroty głowy, nerwowość, bezsenność, drżenia), metabolicznych (hipokaliemia <3,5 mmol/l, hiperglikemia, kwasica metaboliczna) oraz ogólnych (suchość w ustach, skurcze mięśni, nudności, zmęczenie).
agonista receptorów beta2-adrenergicznych, beta-bloker kardioselektywny, działanie antymuskarynowe, EKG, hiperglikemia, hipokaliemia, kołatanie serca, kwasica metaboliczna, nadciśnienie, niedociśnienie, niedokrwienie mięśnia sercowego, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor adrenergiczny, równowaga kwasowo-zasadowa, skurcz oskrzeli, Spiolto Respimat, spirometria, tachykardia, tiotropium, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Przedawkowanie – Spiolto Respimat 2,5 mcg + 2,5 mcg

Przedawkowanie leku Spiolto Respimat, zawierającego 2,5 mikrograma tiotropium i 2,5 mikrograma olodaterolu na dawkę, może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych obu substancji czynnych. Tiotropium, jako lek przeciwcholinergiczny, w dużych dawkach może wywołać objawy przeciwcholinergiczne, takie jak suchość błon śluzowych jamy ustnej, gardła i nosa oraz zmniejszone wydzielanie śliny, co potwierdzają badania z dawkami do 340 mikrogramów inhalacyjnie u zdrowych ochotników. Olodaterol, będący beta2-agonistą, może powodować objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, zaburzenia rytmu, nadciśnienie lub niedociśnienie), układu nerwowego (nerwowość, drżenie, bezsenność), mięśniowego (skurcze mięśni), metaboliczne (hipokaliemia, hiperglikemia, kwasica metaboliczna) oraz ogólne (zmęczenie, złe samopoczucie). W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych przy dawkach do 5 mikrogramów tiotropium i 10 mikrogramów olodaterolu u pacjentów z POChP oraz do 10 mikrogramów tiotropium i 40 mikrogramów olodaterolu u zdrowych ochotników.
agonista receptorów beta2-adrenergicznych, beta-bloker kardioselektywny, beta2-agonista, bloker beta-adrenergiczny, bromek tiotropiowy, działanie antymuskarynowe, działanie przeciwcholinergiczne, hiperglikemia, hipokaliemia, kołatanie serca, kwasica metaboliczna, lek przeciwcholinergiczny, nadciśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, olodaterol, POChP, skurcz oskrzeli, Spiolto Respimat, tachykardia, tiotropium, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sobycombi 10 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Sobycombi, zawierający bisoprolol fumaran oraz amlodypinę (w postaci amlodypiny bezylanu) w dawkach 5 mg i 10 mg w różnych kombinacjach, posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologii obu substancji czynnych. Bisoprolol jest przeciwwskazany w ostrych stanach niewydolności serca wymagających inotropów dożylnych, wstrząsie kardiogennym, blokach przedsionkowo-komorowych II i III stopnia bez rozrusznika, zespole chorego węzła zatokowego, bradykardii objawowej, niedociśnieniu objawowym, ciężkiej astmie oskrzelowej, ciężkiej chorobie zarostowej tętnic obwodowych, ciężkim zespole Raynauda, nieleczonym guzie chromochłonnym oraz kwasicy metabolicznej. Amlodypina jest przeciwwskazana w ciężkim niedociśnieniu, wstrząsie (w tym kardiogennym), zwężeniu drogi odpływu z lewej komory (np. zwężeniu zastawki aorty) oraz hemodynamicznie niestabilnej niewydolności serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Ponadto, Sobycombi jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na bisoprolol, amlodypinę lub substancje pomocnicze.
amlodypina bezylan, antagonista wapnia, astma oskrzelowa, beta-bloker kardioselektywny, bisoprololu fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia objawowa, choroba zarostowa tętnic obwodowych, dekompensacja niewydolności serca, gradient ciśnień, guz chromochłonny, hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca, hipoglikemia, kurczliwość mięśnia sercowego, kwasica metaboliczna, lek inotropowy dodatni, niedociśnienie objawowe, niedokrwienie obwodowe, obrzęk naczynioruchowy, opór dróg oddechowych, ostra niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna dihydropirydyny, przełom nadciśnieniowy, receptor beta-adrenergiczny, rozrusznik serca, skurcz oskrzeli, wstrząs kardiogenny, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół Raynauda, zwężenie drogi odpływu lewej komory, zwężenie zastawki aorty
Leksykon leków
Przedawkowanie – Iprixon Neb (0,5 mg + 2,5 mg)/2,5 ml

Przedawkowanie Iprixon Neb, zawierającego bromek ipratropiowy (0,5 mg) oraz salbutamol (2,5 mg) w 2,5 ml roztworu do nebulizacji, manifestuje się objawami wynikającymi z działania obu składników, z dominacją symptomów salbutamolu. Bromek ipratropiowy, ze względu na słabe wchłanianie ogólnoustrojowe, wywołuje głównie łagodne i przemijające objawy, takie jak suchość w jamie ustnej oraz zaburzenia akomodacji. Natomiast przedawkowanie salbutamolu prowadzi do poważniejszych zaburzeń kardiologicznych i metabolicznych, w tym tachykardii (>100 uderzeń/min), bólu dławicowego, nadciśnienia tętniczego, kołatania serca, drżeń mięśniowych, hipokaliemii, niedociśnienia, zaburzeń rytmu serca, zaczerwienienia skóry oraz kwasicy metabolicznej z obniżeniem pH krwi.
arytmia, beta-bloker kardioselektywny, ból dławicowy, bromek ipratropiowy, ciśnienie tętna, drżenie, działanie antycholinergiczne, elektrolity, hipokaliemia, kołatanie serca, kwasica metaboliczna, nadciśnienie tętnicze, nebulizacja, niedociśnienie tętnicze, równowaga kwasowo-zasadowa, salbutamol, skurcz oskrzeli, tachykardia, zaburzenie akomodacji, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Interakcje leku – Diaril 2 mg

Glimepiryd, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jego działanie hipoglikemizujące. Inhibitory CYP2C9, takie jak flukonazol i mikonazol, mogą podwoić AUC glimepirydu, zwiększając ryzyko hipoglikemii, podczas gdy induktory enzymu, np. ryfampicyna, osłabiają jego efekt. Ponadto, leki takie jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (fenylobutazon, azapropazon), insulina, metformina, salicylany, steroidy anaboliczne, antybiotyki (chloramfenikol, tetracykliny, klarytromycyna), pochodne kumaryny, leki psychotropowe (fluoksetyna, inhibitory MAO) oraz inne wymienione substancje mogą nasilać działanie hipoglikemizujące glimepirydu, co wymaga monitorowania glikemii i ewentualnej redukcji dawki. Z kolei hormony płciowe, diuretyki tiazydowe, glikokortykosteroidy, fenotiazyny, katecholaminy, kwas nikotynowy, leki przeczyszczające, fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany i ryfampicyna mogą osłabiać jego działanie, prowadząc do hiperglikemii i konieczności dostosowania dawki.
acetazolamid, allopurynol, antagonista receptora H2, antybiotyk chinolonowy, barbiturany, beta-bloker, beta-bloker kardioselektywny, chloramfenikol, chlorpromazyna, cyklofosfamid, cytochrom P450 2C9, Diaril, diazoksyd, diuretyk tiazydowy, doustny lek przeciwcukrzycowy, dyzopiramid, działanie hipoglikemizujące, enzym metabolizujący leki, estrogen, etanol, fenfluramina, fenotiazyna, fenylobutazon, fenytoina, fibrat, flukonazol, fluoksetyna, glikogenoliza, glikokortykosteroid, glimepiryd, glukagon, glukoneogeneza wątrobowa, guanetydyna, hipoglikemia, induktor CYP2C9, inhibitor CYP2C9, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor MAO, INR, insulinooporność, klarytromycyna, klonidyna, kwas nikotynowy, lek cytostatyczny, lek hipolipemizujący, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwkrzepliwy, lek sympatykolityczny, metformina, mikonazol, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna kumaryny, pochodna kwasu salicylowego, pochodna sulfonylomocznika, pole pod krzywą, probenecyd, progestagen, rezerpina, ryfampicyna, steroid anaboliczny, tetracyklina
Leksykon substancji czynnych
Propranolol – Przeciwwskazania stosowania

Propranolol, jako nieselektywny beta-adrenolityk, posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Należą do nich nadwrażliwość na lek lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną i sacharozę w preparatach Propranolol Accord, Aurovitas i WZF), astma oskrzelowa (również w wywiadzie), skurcz oskrzeli, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), ciężkie zaburzenia rytmu i przewodzenia (zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok serca II i III stopnia, ciężka bradykardia), niewyrównana niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, ciężkie niedociśnienie tętnicze, ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, dławica Prinzmetala, kwasica metaboliczna, stany predysponujące do hipoglikemii oraz nieleczony guz chromochłonny. Propranolol może nasilać obturację oskrzeli, pogarszać funkcję układu oddechowego, prowadzić do dalszego zwolnienia przewodzenia serca, nasilać niewydolność serca i niedociśnienie, a także maskować objawy hipoglikemii i nadczynności tarczycy, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk nieselektywny, beta-bloker kardioselektywny, blok przedsionkowo-komorowy, blok serca, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, dławica Prinzmetala, działanie chronotropowe ujemne, działanie inotropowe ujemne, glikogenoliza, guz chromochłonny, hipoglikemia, hipoglikemia w cukrzycy, kwasica metaboliczna, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na propranolol, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obturacja oskrzeli, pheochromocytoma, POChP, przełom nadciśnieniowy, reakcja anafilaktyczna, równowaga kwasowo-zasadowa, skurcz oskrzeli, tyreotoksykoza, wstrząs kardiogenny, zaburzenia krążenia obwodowego, zespół chorego węzła zatokowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Celiprolol Vitabalans 400 mg

Celiprolol Vitabalans, zawierający 400 mg chlorowodorku celiprololu w tabletce, jest selektywnym beta-adrenolitykiem o kardioselektywnym działaniu na receptory β1-adrenergiczne, z jednoczesną częściową aktywnością agonistyczną wobec receptorów β2-adrenergicznych. Lek wykazuje efekt hipotensyjny poprzez blokadę receptorów β1 oraz działanie wazodylatacyjne, co prowadzi do obniżenia oporu obwodowego i skutecznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku fizycznego. W porównaniu do innych beta-blokerów, celiprolol charakteryzuje się minimalnym wpływem na częstość akcji serca i kurczliwość mięśnia sercowego w warunkach spoczynkowych, a jego kardioselektywność jest porównywalna do metoprololu i atenololu.
aktywność agonistyczna, beta-adrenolityk selektywny, beta-bloker kardioselektywny, beta-bloker nieselektywny, chlorowodorek celiprololu, choroba układu oddechowego, ciśnienie tętnicze, działanie naczyniorozszerzające, efekt chronotropowy, efekt hipotensyjny, efekt inotropowy, kardioselektywność, kurczliwość mięśnia sercowego, lipidy osocza, nadciśnienie tętnicze, obturacja oskrzeli, opór obwodowy, profil farmakodynamiczny, profil hemodynamiczny, profil lipidowy, receptor β1-adrenergiczny, receptor β2-adrenergiczny, ryzyko sercowo-naczyniowe, stymulacja adrenergiczna, układ współczulny, wazodylatacja, zaburzenie lipidowe

beta-bloker kardioselektywny

Powiązane wpisy

Olodaterol – Przedawkowanie

Przedawkowanie – Spiolto Respimat 2,5 mcg + 2,5 mcg

Przeciwwskazania – Sobycombi 10 mg + 5 mg

Przedawkowanie – Iprixon Neb (0,5 mg + 2,5 mg)/2,5 ml

Interakcje leku – Diaril 2 mg

Propranolol – Przeciwwskazania stosowania

Właściwości farmakodynamiczne – Celiprolol Vitabalans 400 mg