związek macierzysty teriflunomidu

Teriflunomid jest aktywnym metabolitem leflunomidu, który stanowi jego związek macierzysty. Leflunomid to lek immunomodulujący stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, który w organizmie pacjenta ulega szybkiej konwersji do teriflunomidu.

Po podaniu doustnym leflunomid jest metabolizowany w ścianie jelita i wątrobie do teriflunomidu poprzez otwarcie pierścienia izoksazolowego. Proces ten zachodzi głównie za pośrednictwem enzymów mikrosomalnych i cytoplazmatycznych. Teriflunomid wykazuje właściwości przeciwzapalne i immunosupresyjne poprzez hamowanie enzymu dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHODH), kluczowego w biosyntezie pirymidyn.

Związek macierzysty leflunomid charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania (około 6 godzin), podczas gdy jego metabolit teriflunomid ma okres półtrwania wynoszący około 15-18 dni. Ze względu na korzystne właściwości farmakokinetyczne, teriflunomid został zatwierdzony jako samodzielny lek w leczeniu stwardnienia rozsianego (SM) pod nazwą handlową Aubagio.

Powiązane wpisy

  1. 16.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl