Trasylol
Trasylol to nazwa handlowa aprotyniny, leku hamującego proteazy serynowe, który był stosowany w kardiochirurgii do zmniejszenia krwawienia podczas operacji na otwartym sercu. Działanie aprotyniny polega na hamowaniu kalikreiny osoczowej, plazminy i trypsyny, co prowadzi do stabilizacji krzepnięcia i zmniejszenia aktywacji układu fibrynolitycznego.
Lek był szeroko stosowany od lat 60. XX wieku do redukcji krwawienia okołooperacyjnego i zmniejszenia zapotrzebowania na transfuzje podczas złożonych zabiegów kardiochirurgicznych, zwłaszcza rewaskularyzacji wieńcowej i operacji zastawkowych. Trasylol podawano dożylnie przed, w trakcie i po operacji w schemacie dawkowania zależnym od masy ciała pacjenta.
W 2008 roku Trasylol został wycofany z rynku światowego po badaniu BART (Blood Conservation Using Antifibrinolytics in a Randomized Trial), które wykazało zwiększone ryzyko zgonów u pacjentów otrzymujących aprotyniny w porównaniu z innymi lekami przeciwfibrynolitycznymi. Obecnie w wielu krajach aprotynina została zastąpiona kwasem traneksamowym lub kwasem ε-aminokapronowym, które wykazują podobną skuteczność przy lepszym profilu bezpieczeństwa.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Trasylol 277,8 j. Ph. Eur. (500 000 KIU)
Trasylol (aprotynina) o aktywności 277,8 j. Ph. Eur. (około 70 mg aprotyniny), co odpowiada 500 000 KIU, jest sterylnym, izotonicznym roztworem do infuzji, którego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na aprotyninę lub substancje pomocnicze. Szczególnie istotne jest wykluczenie pacjentów z dodatnim wynikiem testu na obecność specyficznych przeciwciał IgG przeciw aprotyninie, ze względu na wysokie ryzyko reakcji anafilaktycznych. Ponadto, podanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów, u których nie można wykonać testu na obecność tych przeciwciał, a którzy byli narażeni na aprotyninę lub produkty ją zawierające w ciągu ostatnich 12 miesięcy, w tym fibrynowe produkty uszczelniające.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Trasylol 277,8 j. Ph. Eur. (500 000 KIU)
Trasylol, zawierający aprotyninę w dawce 277,8 j. Ph. Eur. (500 000 KIU), jest stosowany w zabiegach chirurgicznych, jednak jego użycie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, które wystąpiły u około 11% pacjentów w badaniach klinicznych (n=3800). Najczęstszym powikłaniem był zawał mięśnia sercowego, obserwowany u 5,8% pacjentów leczonych aprotyniną w porównaniu do 4,8% w grupie placebo (różnica 0,98%). W badaniu NAPaR (n=6682) częstość działań niepożądanych wyniosła 1,1%. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko reakcji alergicznych i anafilaktycznych, które u pacjentów bez wcześniejszej ekspozycji są rzadkie, ale przy ponownej ekspozycji mogą sięgać nawet 5%, zwłaszcza jeśli następuje w ciągu 6 miesięcy od pierwszego podania. Ryzyko ciężkich reakcji, w tym wstrząsu anafilaktycznego, może prowadzić do zgonu, co wymaga natychmiastowego przerwania podawania i wdrożenia leczenia ratunkowego (adrenalina, płyny, kortykosteroidy).
adrenalina, aprotynina, badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, choroba naczyniowa, kortykosteroid, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, świąd, Trasylol, układ immunologiczny, układ oddechowy, wstrząs anafilaktyczny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Aprotynina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Aprotynina, stosowana zarówno w klejach tkankowych (Artiss, Tisseel, Tisseel Lyo, stężenie 3000 KIU/ml) jak i w formie roztworu do infuzji (Trasylol, 277,8 j. Ph. Eur., około 70 mg aprotyniny, 500 000 KIU), nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Charakterystyki produktów leczniczych jednoznacznie wskazują, że w przypadku klejów tkankowych wpływ ten „nie dotyczy” ze względu na ich zastosowanie podczas zabiegów chirurgicznych, gdzie pacjent pozostaje pod nadzorem medycznym. Preparat Trasylol, podawany ogólnoustrojowo, ma wpływ określany jako „nieistotny”, co oznacza brak efektów sedatywnych czy zaburzeń koordynacji wzrokowo-ruchowej, czasu reakcji i zdolności podejmowania decyzji, kluczowych dla bezpiecznego prowadzenia pojazdów.
aprotynina, białko klejące, charakterystyka produktu leczniczego, efekt sedatywny, funkcja poznawcza, inaktywacja kalikreiny, klej tkankowy, koordynacja wzrokowo-ruchowa, podanie ogólnoustrojowe, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, prowadzenie pojazdów, rekonwalescencja, roztwór do infuzji, stan kliniczny, stężony roztwór do infuzji, Trasylol, zabieg chirurgiczny, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Trasylol 277,8 j. Ph. Eur. (500 000 KIU)
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa aprotyniny, składnika aktywnego preparatu Trasylol, wykazały akceptowalny profil toksyczności ostrej oraz brak istotnych działań niepożądanych w zakresie reprodukcji i mutagenności. W badaniach na szczurach, świnkach morskich, królikach i psach, dożylne podanie dawek przekraczających 150 000 KIU/kg m.c. powodowało jedynie przejściowy, szybko ustępujący spadek ciśnienia tętniczego krwi. W kontekście toksyczności reprodukcyjnej, dawki do 80 000 KIU/kg m.c./dobę u szczurów nie wykazały toksyczności dla matki, zarodków ani płodów, a nawet przy dawkach do 200 000 KIU/kg m.c./dobę nie stwierdzono działania teratogennego. Podobne wyniki uzyskano u królików przy dawce 100 000 KIU/kg m.c./dobę, gdzie nie zaobserwowano negatywnego wpływu na rozwój płodów ani matki.
aprotynina, Bacillus subtilis, ciśnienie tętnicze krwi, działanie teratogenne, genotoksyczność, genotoksyczność substancji, hipotensja, mutacja punktowa, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa leku, Salmonella typhimurium, test Amesa, test mikrosomowy, test uszkodzenia DNA, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, Trasylol