teriflunomid
Teriflunomid to doustny lek immunomodulujący, zarejestrowany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Mechanizm jego działania polega na hamowaniu enzymu dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHODH), kluczowego w biosyntezie pirymidyn, co prowadzi do redukcji proliferacji limfocytów T i B bez wywoływania efektu cytotoksycznego.
Lek wykazuje skuteczność w zmniejszaniu częstości rzutów choroby o około 30% w porównaniu z placebo oraz spowalnia progresję niepełnosprawności. Badania kliniczne potwierdziły również jego wpływ na redukcję liczby nowych zmian demielinizacyjnych widocznych w obrazowaniu MRI i zmniejszenie atrofii mózgu u pacjentów z RRMS.
Profil bezpieczeństwa teriflunomidu obejmuje potencjalne działania niepożądane, takie jak: wzrost aktywności enzymów wątrobowych, łysienie, biegunka, nudności oraz zwiększone ryzyko infekcji. Ze względu na długi okres półtrwania (około 19 dni) oraz potencjalne działanie teratogenne, u kobiet w wieku rozrodczym wymaga stosowania skutecznej antykoncepcji. W przypadku konieczności szybkiej eliminacji leku z organizmu stosuje się cholestyramię lub węgiel aktywowany.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tifay 14 mg
Przedkliniczne badania teriflunomidu, substancji czynnej leku Tifay (14 mg), wykazały toksyczność wielonarządową, obejmującą szpik kostny (hematopoeza), narządy limfatyczne (układ odpornościowy), błonę śluzową przewodu pokarmowego, narządy rozrodcze oraz trzustkę. Obserwowano hematologiczne skutki, takie jak niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia i limfopenia, co wiązano z hamowaniem proliferacji komórek. Zwierzęta laboratoryjne (myszy, szczury, psy) wykazywały większą wrażliwość na toksyczność teriflunomidu niż ludzie, przy dawkach odpowiadających lub niższych niż terapeutyczne. Badania genotoksyczności nie potwierdziły mutagenności ani klastogenności in vivo, a długoterminowe testy na szczurach i myszach nie wykazały działania rakotwórczego. Metabolit 4-trifluorometyloanilina (TFMA) wykazywał mutagenność in vitro, lecz nie potwierdzono jej in vivo.
4-trifluorometyloanilina, dehydrogenaza dihydroorotanowa, działanie embriotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, hematopoeza, leukopenia, limfocyt B, limfocyt T, limfopenia, małopłytkowość, narząd limfatyczny, niedokrwistość, odpowiedź limfoidalna, potencjał genotoksyczny, przeciwciało IgG, przeciwciało IgM, szpik kostny, teriflunomid, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ odpornościowy, zakażenie wtórne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teriflunomide +pharma 14 mg
Teriflunomid, podawany doustnie w dawce 14 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz mediana Tmax wynoszącą 1-4 godziny po wielokrotnym podaniu. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z około 34-krotnym współczynnikiem kumulacji AUC i osiąga 95% stężenia stanu stacjonarnego po około 100 dniach terapii. Teriflunomid wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie albuminą, a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 L. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę, z udziałem utleniania, N-acetylacji i sprzęgania z siarczanami. Eliminacja odbywa się głównie przez wydzielanie do przewodu pokarmowego z żółcią (37,5% z kałem, 22,6% z moczem), a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 dni. Klirens całkowity po dożylnym podaniu wynosi 30,5 mL/h.
białko oporności raka piersi, białko osocza, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja w stanie stacjonarnym, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, klirens całkowity, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procedura przyspieszonej eliminacji, procedura szybkiej eliminacji, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, stwardnienie rozsiane, tabletka powlekana, teriflunomid, transporter BCRP, utlenianie, węgiel aktywowany, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clefirem 14 mg
Lek Clefirem zawierający teriflunomid w dawce 14 mg w postaci tabletek powlekanych posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na teriflunomid lub substancje pomocnicze (w tym 91 mg laktozy jednowodnej na tabletkę), u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Childa-Pugha), ciężkimi niedoborami odporności (np. AIDS), znaczącymi zaburzeniami szpiku kostnego, ciężką niedokrwistością, leukopenią, neutropenią, małopłytkowością oraz aktywnymi ciężkimi zakażeniami. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji podczas terapii i do momentu, gdy stężenie teriflunomidu w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/L. Przed terapią należy obligatoryjnie wykluczyć ciążę u pacjentki.
choroba autoimmunologiczna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, czynne zakażenie, dializa, działanie immunomodulujące, działanie teratogenne, hepatotoksyczność, hipoproteinemia, laktoza jednowodna, małopłytkowość, morfologia krwi, niedobór odporności, niedokrwistość, nietolerancja laktozy, skala Childa-Pugha, teriflunomid, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności szpiku kostnego, zaburzenia hematologiczne, zespół nabytego niedoboru odporności, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tifay 14 mg
Teriflunomid, zawarty w leku TIFAY, jest stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego i wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od wieku, masy ciała oraz stanu klinicznego pacjenta. U dorosłych zalecana dawka wynosi 14 mg raz na dobę, podawana doustnie, niezależnie od posiłku. U dzieci i młodzieży powyżej 10 roku życia dawkowanie jest uzależnione od masy ciała: 14 mg raz na dobę dla pacjentów >40 kg oraz 7 mg raz na dobę dla pacjentów ≤40 kg, z możliwością podzielenia tabletki powlekanej na dwie równe części. Monitorowanie masy ciała jest kluczowe, a dawka powinna być zwiększona do 14 mg po przekroczeniu masy 40 kg. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 10 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dzieci i młodzież, leczenie stwardnienia rozsianego, masa ciała, monitorowanie masy ciała, nadzór lekarski, pacjent dializowany, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, produkt leczniczy, stwardnienie rozsiane, tabletka powlekana, teriflunomid, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tifay 14 mg
Teriflunomid, podawany doustnie w dawce 14 mg (Tifay), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-4 godzin po wielokrotnym podaniu. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 7-14 mg, a jego stężenie stacjonarne osiągane jest powoli, po około 100 dniach stosowania, z 34-krotnym współczynnikiem kumulacji AUC. Teriflunomid wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami) i ma objętość dystrybucji około 11 l po dożylnym podaniu, choć dystrybucja do tkanek może być większa. Metabolizm jest umiarkowany, głównie przez hydrolizę, a eliminacja odbywa się przede wszystkim z żółcią (60,1% dawki w ciągu 21 dni, z czego 37,5% z kałem i 22,6% z moczem). Mediana okresu półtrwania wynosi około 19 dni, a całkowity klirens po dożylnym podaniu to 30,5 ml/h. Pokarm nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku.
biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, klirens, liniowa farmakokinetyka, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie stacjonarne, stwardnienie rozsiane, substrat transportera, teriflunomid, TIFAY, transporter BCRP, utlenianie, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Teriflunomide G.L. Pharma 14 mg
Przedkliniczne badania toksyczności teriflunomidu przeprowadzone na myszach, szczurach i psach wykazały, że główne narządy docelowe toksyczności to szpik kostny, narządy limfoidalne, jama ustna, przewód pokarmowy, narządy rozrodcze oraz trzustka. Obserwowano niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenię, limfopenię oraz wtórne zakażenia, co jest konsekwencją immunosupresji wynikającej z hamowania podziałów komórkowych. Zwierzęta laboratoryjne wykazywały większą wrażliwość na teriflunomid niż ludzie, a toksyczne efekty pojawiały się przy ekspozycji równej lub niższej od terapeutycznych stężeń u ludzi. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności in vitro ani klastogenności in vivo, a długoterminowe testy rakotwórczości na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału kancerogennego leku.
4-trifluorometyloanilina, dehydrogenaza dihydroorotanu, działanie embriotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, hamowanie podziałów komórkowych, komórka B, leukopenia, limfocyt T, limfopenia, małopłytkowość, narząd limfoidalny, niedokrwistość, odpowiedź limfoidalna, odpowiedź przeciwciał, potencjał kancerogenny, przeciwciało IgG, przeciwciało IgM, przewód pokarmowy, szpik kostny, teriflunomid, układ immunologiczny, zakażenie wtórne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Teriflunomid Adamed 14 mg
Przedkliniczne badania teriflunomidu wykazały toksyczność wielonarządową, obejmującą szpik kostny (niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia, limfopenia), narządy limfatyczne (osłabienie funkcji immunologicznych i zakażenia wtórne), błony śluzowe przewodu pokarmowego, narządy rozrodcze (zaburzenia płodności) oraz trzustkę. Mechanizm toksyczności wiąże się z hamowaniem podziału komórek. Zwierzęta wykazywały większą wrażliwość na działanie teriflunomidu niż ludzie, z toksycznymi efektami obserwowanymi przy stężeniach równoważnych lub niższych od terapeutycznych stosowanych u ludzi. Badania genotoksyczności potwierdziły brak mutagenności in vitro i klastogenności in vivo, mimo że w warunkach in vitro zaobserwowano działanie klastogenne związane z hamowaniem DHO-DH. Metabolit 4-trifluorometyloanilina (TFMA) wykazywał mutagenność i klastogenność in vitro, lecz nie potwierdzono tego in vivo. Długoterminowe badania na szczurach i myszach nie wykazały potencjału rakotwórczego teriflunomidu.
4-trifluorometyloanilina, czerwona krwinka, dehydrogenaza dihydroorotanowa, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, działanie utleniające, immunoglobuliny, inhibicja enzymatyczna, leukopenia, limfopenia, narząd rozrodczy, narządy limfatyczne, niedokrwistość, odpowiedź limfoidalna, szpik kostny, teriflunomid, toksyczność wielokrotna, trombocytopenia, układ immunologiczny, układ limfatyczny, zakażenie wtórne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Teriflunomide G.L. Pharma 14 mg
Teriflunomide G.L. Pharma to lek w postaci tabletek powlekanych o dawce 14 mg substancji czynnej – teriflunomidu. Każda tabletka zawiera 68,40 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje również skrobię kukurydzianą, hydroksypropylocelulozę, celulozę mikrokrystaliczną PH 112, karboksymetyloskrobię sodową typu A, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków wiążących, rozsadzających i poprawiających właściwości mechaniczne tabletki. Powłoka tabletki zawiera hypromelozę 2910, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 6000 oraz barwniki indygokarmin i lak glinowy (E 132), nadające jej charakterystyczny niebieski kolor i pięciokątny kształt o wymiarach około 7,30 x 7,20 mm.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, indygokarmin, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza, laktoza jednowodna, okres ważności leku, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, teriflunomid - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Teriflunomide MSN 14 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa teriflunomidu wykazały, że po wielokrotnym podaniu u myszy (do 3 miesięcy), szczurów (do 6 miesięcy) i psów (do 12 miesięcy) głównymi narządami docelowymi toksyczności były szpik kostny, narządy limfatyczne, jama ustna, przewód pokarmowy, narządy rozrodcze oraz trzustka. Zaobserwowano istotne efekty hematologiczne, takie jak niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia i limfopenia, związane z utleniającym działaniem teriflunomidu na erytrocyty oraz wpływem na układ immunologiczny. Działania toksyczne wynikały z hamowania podziału komórek, a zwierzęta laboratoryjne wykazywały większą wrażliwość na lek niż ludzie, co należy uwzględnić przy interpretacji wyników. Badania genotoksyczności nie potwierdziły mutagenności ani klastogenności in vivo, a długoterminowe testy rakotwórczości u szczurów i myszy nie wykazały potencjału kancerogennego teriflunomidu.
4-trifluorometyloanilina, badanie toksyczności, czerwona krwinka, dehydrogenaza dihydroorotanowa, embriotoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, kancerogenność, klastogenność, leukopenia, liczba plemników, limfocyt B, limfopenia, mutagenność, narządy limfatyczne, niedokrwistość, płytka krwi, przewód pokarmowy, stwardnienie rozsiane, szpik kostny, teratogenność, teriflunomid - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Framasnoa 14 mg
Leczenie teriflunomidem (Framasnoa) powinno być prowadzone pod nadzorem doświadczonego lekarza w dziedzinie stwardnienia rozsianego. U dorosłych zalecana dawka wynosi 14 mg raz na dobę, podawana doustnie, niezależnie od posiłku. U dzieci i młodzieży powyżej 10 lat dawkowanie zależy od masy ciała: 14 mg raz na dobę dla pacjentów >40 kg oraz 7 mg raz na dobę dla pacjentów ≤40 kg. Produkt Framasnoa, dostępny wyłącznie w dawce 14 mg, jest nieodpowiedni dla dzieci o masie ≤40 kg, dla których należy stosować inne preparaty o mocy 7 mg. U pacjentów ≥65 lat lek należy stosować ostrożnie ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci poniżej 10 lat.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka teriflunomidu, łagodne i umiarkowane zaburzenie, leczenie teriflunomidem, pacjent dializowany, pacjent niedializowany, podanie doustne, posiłek, produkt leczniczy, stwardnienie rozsiane, tabletka powlekana, teriflunomid, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Teriflunomid, podawany doustnie w dawce 14 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącą 1-4 godziny po wielokrotnym podaniu. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 7-14 mg, a jego stan stacjonarny osiągany jest powoli, po około 100 dniach, z istotnym współczynnikiem kumulacji AUC wynoszącym około 34. Teriflunomid wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie albuminą, a jego objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 11 litrów. Metabolizm leku jest umiarkowany, z głównym szlakiem hydrolizy, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (37,5% z kałem) oraz moczem (22,6%), przy biologicznym okresie półtrwania około 19 dni. Klirens całkowity po dożylnym podaniu wynosi 30,5 mL/h.
albumina, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka teriflunomidu, hydroliza, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, przeciwwskazanie, przyspieszona eliminacja, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie stanu stacjonarnego, stwardnienie rozsiane, tabletka powlekana, teriflunomid, transporter BCRP, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Teriflunomide +pharma 14 mg
Teriflunomide +pharma jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawce 14 mg substancji czynnej teriflunomidu. Każda tabletka zawiera 71,09 mg laktozy jednowodnej oraz 0,02 mg czerwieni allura AC (E 129), co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub alergią na barwniki. Tabletki charakteryzują się precyzyjnie dobranym składem substancji pomocniczych, takich jak skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości mechaniczne, farmaceutyczne i rozpad preparatu. Otoczka zawiera m.in. hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), indygokarmin (E 132), glicerol, talk, błękit brylantowy FCF (E 133) oraz czerwień allura AC (E 129), nadającą tabletkom charakterystyczny niebieski kolor i zapewniającą ochronę farmaceutyczną.
błękit brylantowy, celuloza mikrokrystaliczna, czerwień Allura, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, indygokarmin, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, skrobia kukurydziana, środek poślizgowy, środek przeciwzbrylający, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, teriflunomid - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Teriflunomide Pharmascience 14 mg
Przedkliniczne badania teriflunomidu wykazały wieloaspektową toksyczność obejmującą głównie szpik kostny, narządy limfatyczne, przewód pokarmowy, narządy rozrodcze oraz trzustkę. W badaniach wielomiesięcznych na myszach, szczurach i psach stwierdzono niedokrwistość, trombocytopenię, leukopenię i limfopenię, co wskazuje na immunosupresję i wtórne zakażenia, związane z hamowaniem proliferacji komórek. Zwierzęta wykazywały większą wrażliwość na toksyczność niż ludzie, a toksyczne efekty pojawiały się nawet przy dawkach równoważnych lub niższych od terapeutycznych stosowanych u ludzi. Badania genotoksyczności potwierdziły brak mutagenności i klastogenności teriflunomidu in vivo, mimo że metabolit 4-trifluorometylanilina (TFMA) wykazywał działanie mutagenne in vitro. Nie zaobserwowano działania rakotwórczego w badaniach na szczurach i myszach, co sugeruje niskie ryzyko onkogenne.
czerwona krwinka, dehydrogenaza dihydroorotanowa, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcja poznawcza, hamowanie podziału komórek, leukopenia, limfocyt B, limfocyt T, limfopenia, narząd limfatyczny, niedokrwistość, odpowiedź limfoidalna, odpowiedź przeciwciał, płytka krwi, przeciwciało IgG, przeciwciało IgM, szpik kostny, teriflunomid, zakażenie wtórne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Teriflunomide Medical Valley w dawce 14 mg jest wskazany w leczeniu stwardnienia rozsianego, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na teriflunomid lub substancje pomocnicze, w tym 72 mg laktozy na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Leku nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża, karmienie piersią oraz brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym, dopóki stężenie teriflunomidu w osoczu przekracza 0,02 mg/L. Przed terapią konieczne jest wykluczenie ciąży. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi niedoborami odporności (np. AIDS), aktywnymi ciężkimi zakażeniami, znaczącymi zaburzeniami czynności szpiku (niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość), ciężkimi zaburzeniami nerek u pacjentów dializowanych oraz u osób z ciężką hipoproteinemią (np. zespół nerczycowy).
ciężka hipoproteinemia, ciężki niedobór odporności, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, czynne zakażenie, leukopenia, małopłytkowość, mechanizm immunomodulujący, metody antykoncepcji, morfologia krwi, nadwrażliwość na substancję czynną, neutropenia, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, parametry hematologiczne, ryzyko teratogenne, skala Childa-Pugha, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, zaburzenia czynności szpiku kostnego, zespół nabytego niedoboru odporności, zespół nerczycowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Teriflunomide Glenmark 14 mg
Teriflunomide Glenmark w dawce 14 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia stwardnienia rozsianego i powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza doświadczonego w terapii tej choroby. U dorosłych zalecana dawka wynosi 14 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. W populacji pediatrycznej (wiek ≥10 lat) dawkowanie zależy od masy ciała: pacjenci ≤40 kg powinni otrzymywać 7 mg raz na dobę (należy jednak zastosować inny preparat, gdyż Teriflunomide Glenmark nie jest dostępny w dawce 7 mg), natomiast pacjenci >40 kg stosują dawkę 14 mg raz na dobę. U pacjentów powyżej 65 roku życia lek należy stosować ostrożnie ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 10 lat z powodu braku danych klinicznych.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka teriflunomidu, dializa, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, przeciwwskazanie, stwardnienie rozsiane, tabletka powlekana, terapia stwardnienia rozsianego, teriflunomid, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aregalu 14 mg
Teriflunomid (Aregalu 14 mg) jest lekiem o udokumentowanym działaniu teratogennym, bezwzględnie przeciwwskazanym w ciąży ze względu na ryzyko ciężkich wad wrodzonych płodu. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz do momentu, gdy stężenie leku w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/l. W przypadku podejrzenia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie, wykonać test ciążowy i skontaktować się z lekarzem. Procedura przyspieszonej eliminacji teriflunomidu, polegająca na podawaniu cholestyraminy (8 g 3x/d lub 4 g 3x/d przez 11 dni) lub węgla aktywnego (50 g co 12 h przez 11 dni), pozwala na szybkie obniżenie stężenia leku i zmniejszenie ryzyka teratogenności. Po zakończeniu eliminacji konieczne jest potwierdzenie stężenia poniżej 0,02 mg/l w dwóch badaniach z odstępem co najmniej 14 dni oraz odczekanie minimum 1,5 miesiąca przed planowaną ciążą.
badanie przedkliniczne, cholestyramina, doustny środek antykoncepcyjny, karmienie piersią, opóźnienie miesiączki, pierwsza miesiączka, procedura przyspieszonej eliminacji, przenikanie leku do mleka, skuteczna antykoncepcja, stężenie leku w osoczu, stężenie leku we krwi, teriflunomid, test ciążowy, toksyczność zarodkowa, wada wrodzona płodu, wchłanianie estrogenów, węgiel aktywny, wpływ na płodność, zapłodnienie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teriflunomide Zentiva 14 mg
Teriflunomid Zentiva, zawierający 14 mg substancji czynnej, jest selektywnym lekiem immunosupresyjnym o działaniu immunomodulującym i przeciwzapalnym, stosowanym w leczeniu rzutowej postaci stwardnienia rozsianego (RMS). Mechanizm działania polega na odwracalnym hamowaniu mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), co prowadzi do zmniejszenia proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 14 mg teriflunomidu raz na dobę powoduje łagodne obniżenie liczby limfocytów poniżej 0,3 × 10⁹/l w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii, utrzymujące się przez cały czas leczenia. Teriflunomid nie wykazuje istotnego wpływu na wydłużenie odstępu QTcF (maksymalna różnica 3,45 ms, górna granica 90% CI 6,45 ms). W badaniach obserwowano także istotny spadek stężenia kwasu moczowego (20-30%) oraz fosforu (około 10%) w surowicy, co jest prawdopodobnie wynikiem zwiększonego wydzielania kanalikowego, bez zaburzeń czynności kłębuszków nerkowych.
badanie kontrastowe z gadolinem, badanie TEMSO, badanie TOWER, dehydrogenaza dihydroorotanowa, fosfor w surowicy, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kwas moczowy, łańcuch oddechowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunomodulujący, lek immunosupresyjny, niewydolność ruchowa, odstęp QTcF, postępująco-rzutowa postać stwardnienia rozsianego, proliferacja komórek, redukcja limfocytów, rozszerzona skala niewydolności ruchowej, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-ustępująca postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny de novo, teriflunomid, właściwości przeciwzapalne, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Teriflunomid, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, wymaga szczególnej uwagi u pacjentów w wieku rozrodczym. U mężczyzn ryzyko przeniesienia leku przez układ rozrodczy i toksycznego wpływu na zarodek jest minimalne, dlatego nie są wymagane specjalne środki ostrożności przy planowaniu poczęcia. Natomiast u kobiet teriflunomid jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na udokumentowane w badaniach na zwierzętach ryzyko ciężkich wad wrodzonych. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz do momentu, gdy stężenie leku w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/L. W przypadku podejrzenia ciąży konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia, wykonanie testu ciążowego oraz wdrożenie procedury przyspieszonej eliminacji teriflunomidu, co znacząco zmniejsza ryzyko teratogenności.
antykoncepcja, badanie na zwierzętach, cholestyramina, doustny środek antykoncepcyjny, ginekolog, procedura przyspieszonej eliminacji, przenikanie do mleka, ryzyko płodowe, stężenie leku w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, toksyczność zarodkowa, układ rozrodczy, wada wrodzona, wchłanianie estrogenów, węgiel aktywowany, wiek rozrodczy, zapłodnienie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Teriflunomide MSN 14 mg
Terapia lekiem Teriflunomide MSN, zawierającym 14 mg teriflunomidu, powinna być prowadzona pod ścisłym nadzorem specjalisty w dziedzinie stwardnienia rozsianego. Standardowa dawka dla dorosłych oraz dzieci powyżej 10. roku życia o masie ciała >40 kg wynosi 14 mg raz na dobę, podawana doustnie, niezależnie od posiłków. U pacjentów pediatrycznych o masie ciała ≤40 kg zaleca się dawkę 7 mg raz na dobę, stosując preparat o odpowiednio mniejszej mocy. W przypadku wzrostu masy ciała powyżej 40 kg u młodych pacjentów konieczna jest korekta dawki do 14 mg. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 10 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U osób w wieku ≥65 lat stosowanie leku wymaga ostrożności i ścisłego monitorowania terapii, mimo braku konieczności modyfikacji dawki.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dializoterapia, dysfunkcja wątroby, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka i farmakodynamika, modyfikacja dawkowania, pacjent dializowany, pacjent pediatryczny, populacja pediatryczna, preparat, schemat dawkowania, stwardnienie rozsiane, tabletka powlekana, teriflunomid, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teriflunomide +pharma 14 mg
Teriflunomid, klasyfikowany jako selektywny lek immunosupresyjny (ATC: L04AA31), wykazuje działanie immunomodulujące i przeciwzapalne poprzez odwracalne hamowanie mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), co prowadzi do zmniejszenia proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo. W badaniach kontrolowanych placebo stosowanie teriflunomidu w dawce 14 mg raz dziennie powodowało łagodne obniżenie liczby limfocytów do poziomu poniżej 0,3 x 10⁹/L, utrzymujące się po 3 miesiącach terapii. Badanie QT wykazało brak istotnego wpływu na wydłużenie odstępu QTcF (maksymalna różnica 3,45 ms, górna granica 90% CI 6,45 ms), potwierdzając bezpieczeństwo kardiologiczne leku. Zmiany biochemiczne obejmowały spadek stężenia kwasu moczowego o 20-30% oraz fosforu o około 10%, co wiązano ze zwiększonym wydzielaniem kanalikowym, bez uszkodzenia funkcji kłębuszków nerkowych.
bezpieczeństwo kardiologiczne, dehydrogenaza dihydroorotanowa, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kwas moczowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunosupresyjny, MRI z kontrastem gadolinowym, nawracające stwardnienie rozsiane, odstęp QT, progresja niepełnosprawności, redukcja limfocytów, repolaryzacja mięśnia sercowego, rzutowy przebieg choroby, skala EDSS, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, teriflunomid, właściwości immunomodulujące, wtórnie postępująca SM, zmiany demielinizacyjne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clefirem 14 mg
Dane przedkliniczne dotyczące teriflunomidu, substancji czynnej preparatu Clefirem, wskazują na toksyczność wielonarządową przy wielokrotnym podawaniu doustnym u myszy (do 3 miesięcy), szczurów (do 6 miesięcy) oraz psów (do 12 miesięcy). Główne narządy docelowe to szpik kostny (zahamowanie hematopoezy), narządy limfatyczne (zaburzenia immunologiczne), jama ustna i przewód pokarmowy (zmiany zapalne), narządy rozrodcze (zaburzenia funkcji reprodukcyjnych) oraz trzustka (zmiany toksyczne). Zaobserwowano również utleniające działanie na erytrocyty, skutkujące niedokrwistością, trombocytopenią, leukopenią, limfopenią i zwiększoną podatnością na infekcje wtórne. Zwierzęta laboratoryjne wykazują większą wrażliwość na teriflunomid niż ludzie, a efekty toksyczne pojawiały się przy dawkach równoważnych lub niższych od terapeutycznych stosowanych u ludzi.
4-trifluorometyloanilina, aktywność klastogenna, czerwona krwinka, dehydrogenaza dihydroorotanowa, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, hematopoeza, immunoglobulina IgG, immunoglobulina IgM, leukopenia, limfocyt B, limfocyt T, limfopenia, narząd limfatyczny, narząd rozrodczy, niedokrwistość, odpowiedź limfoidalna, płytka krwi, przewód pokarmowy, szpik kostny, teriflunomid, układ krwiotwórczy, uszkodzenie chromosomu, zakażenie wtórne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Teriflunomide Pharmascience 14 mg
Teriflunomid, substancja czynna leku Teriflunomide Pharmascience 14 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz podczas karmienia piersią ze względu na udokumentowane działanie teratogenne i przenikanie do mleka. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz do momentu, gdy stężenie teriflunomidu w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/l. W przypadku podejrzenia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie, wykonać test ciążowy i skonsultować się z lekarzem. Szybkie zmniejszenie stężenia leku można osiągnąć poprzez procedurę przyspieszonej eliminacji, która obejmuje podawanie cholestyraminy (8 g trzy razy na dobę lub 4 g trzy razy na dobę przez 11 dni) lub węgla aktywowanego (50 g co 12 godzin przez 11 dni), po czym konieczne jest potwierdzenie stężenia teriflunomidu poniżej 0,02 mg/l w dwóch badaniach wykonanych w odstępie co najmniej 14 dni. Należy również pamiętać, że obie metody mogą obniżać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego w trakcie eliminacji zaleca się stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji.
antykoncepcja, cholestyramina, ciąża, doustne środki antykoncepcyjne, estrogeny i progestageny, karmienie piersią, metody antykoncepcyjne, opóźnienie miesiączki, oznaczanie stężenia leku, pierwsza miesiączka, procedura przyspieszonej eliminacji, stężenie leku, stężenie leku w osoczu, teriflunomid, toksyczność zarodkowa, toksyczny wpływ na płód, wada wrodzona, węgiel aktywowany - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tifay 14 mg
Teriflunomid, stosowany w dawce 14 mg raz na dobę u pacjentów z rzutową postacią stwardnienia rozsianego (RMS), wykazuje profil działań niepożądanych potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 1112 pacjentów przez medianę 672 dni. Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy (15,7%), biegunka (13,6%), nudności (10,7%), łysienie (13,5%) oraz zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) (15%). Łysienie miało charakter łagodny, rozlany i ustępowało u 87,1% pacjentów, a przerwanie terapii z tego powodu dotyczyło 1,3%. Zwiększenie aktywności AlAT do ≤3× GGN było częstsze niż w grupie placebo, ale wartości >3× GGN występowały z podobną częstością w obu grupach. Wzrost ciśnienia tętniczego (skurczowe >140 mmHg u 19,9% vs. 15,5% placebo) oraz zmniejszenie liczby białych krwinek (<15% spadku, głównie neutrofili i limfocytów) były obserwowane, jednak ciężkie zakażenia nie występowały częściej niż w grupie kontrolnej (2,7% vs. 2,2%). Neuropatia obwodowa pojawiła się u 1,9% pacjentów leczonych teriflunomidem, a u 5 pacjentów konieczne było przerwanie leczenia z powodu tego powikłania.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astenia, białe krwinki, biegunka, ból głowy, ciężka reakcja skórna, ciężkie zakażenie, ciśnienie tętnicze, czerwone krwinki, dyslipidemia, gamma-glutamylotransferaza, limfocyt, łuszczyca, łuszczycowe zapalenie stawów, łysienie, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, mononeuropatia, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, neuropatia obwodowa, neutrofil, nowotwór złośliwy, nudności, obrzęk naczynioruchowy, parestezje, płytki krwi, podwyższona AlAT, polineuropatia, posocznica, reumatoidalne zapalenie stawów, rwa kulszowa, rzutowe stwardnienie rozsiane, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, torbiel trzustki, zaburzenie limfoproliferacyjne, zakażenie oportunistyczne, zapalenie trzustki, zespół cieśni nadgarstka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aregalu 14 mg
Teriflunomid, stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz Tmax wynoszącym 1-4 godziny. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), głównie albuminą, a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 l. Metabolizm teriflunomidu jest umiarkowany, przebiega głównie przez hydrolizę, z utlenianiem i innymi szlakami drugorzędnymi. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (60,1% dawki w 21 dni: 37,5% kałem, 22,6% moczem), z udziałem transportera BCRP. Mediana biologicznego okresu półtrwania wynosi około 19 dni, a klirens po dożylnym podaniu pojedynczej dawki to 30,5 ml/h. Farmakokinetyka teriflunomidu jest liniowa w zakresie dawek 7-14 mg, a osiągnięcie stężenia stacjonarnego wymaga około 100 dni stosowania, z 34-krotną kumulacją AUC.
BCRP, bilans masy, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, klirens, modyfikacja dawkowania, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie leku, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transporter BCRP, utlenianie, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Teriflunomide Zentiva 14 mg
Teriflunomide Zentiva jest wskazany w leczeniu stwardnienia rozsianego i zawiera teriflunomid w dawce 14 mg w formie tabletek powlekanych. Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 14 mg raz na dobę, natomiast u dzieci i młodzieży powyżej 10 roku życia dawkowanie zależy od masy ciała: 14 mg raz na dobę dla pacjentów >40 kg oraz 7 mg raz na dobę dla pacjentów ≤40 kg, przy czym dla tej ostatniej grupy należy stosować inne preparaty o mniejszej mocy. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 10 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów w wieku ≥65 lat stosowanie wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawkowanie teriflunomidu, łagodne zaburzenie czynności wątroby, pacjent dializowany, pacjent w podeszłym wieku, podawanie doustne, stwardnienie rozsiane, tabletka powlekana, terapia stwardnienia rozsianego, teriflunomid, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Teriflunomide Teva 14 mg
Lek Teriflunomide Teva zawierający teriflunomid w dawce 14 mg jest wskazany w leczeniu stwardnienia rozsianego i powinien być stosowany pod nadzorem lekarza specjalizującego się w tej chorobie. U dorosłych oraz u dzieci i młodzieży powyżej 10 roku życia z masą ciała >40 kg zalecana dawka wynosi 14 mg raz na dobę, podawana doustnie, niezależnie od posiłku. Dla pacjentów o masie ciała ≤40 kg stosuje się dawkę 7 mg raz na dobę, przy czym preparat Teriflunomide Teva 14 mg nie jest odpowiedni dla tej grupy, wymagając zastosowania tabletek o niższej dawce. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Dzieci poniżej 10 lat nie powinny być leczeni teriflunomidem z powodu braku danych klinicznych.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, łagodne zaburzenie czynności wątroby, leczenie stwardnienia rozsianego, pacjent dializowany, pacjent niedializowany, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, tabletka powlekana, teriflunomid, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Teriflunomide +pharma 14 mg
Teriflunomid w dawce 14 mg wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów w wieku rozrodczym ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne. U mężczyzn ryzyko toksycznego wpływu leku na zarodek jest minimalne, co potwierdzają dane przedkliniczne. U kobiet w ciąży teriflunomid jest bezwzględnie przeciwwskazany, gdyż badania na zwierzętach wykazały poważne wady rozwojowe. Kobiety muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii i aż do momentu, gdy stężenie leku w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/l. W przypadku podejrzenia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie, wykonać test ciążowy i rozważyć procedurę przyspieszonej eliminacji leku, aby zmniejszyć ryzyko dla płodu.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, cholestyramina, doustny środek antykoncepcyjny, laktacja, opóźnienie miesiączki, pierwsza miesiączka, płodność ciąża laktacja, przenikanie leku do mleka, przyspieszona eliminacja leku, stężenie leku, teriflunomid, toksyczność reprodukcyjna, wady wrodzone, węgiel aktywowany - Leksykon leków
Przedawkowanie – Teriflunomid Adamed 14 mg
Przedawkowanie teriflunomidu, choć rzadko opisywane, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Dostępne dane kliniczne pochodzą głównie z badań na zdrowych ochotnikach, którym podawano dawkę 70 mg/dobę (pięciokrotnie wyższą niż standardowa dawka terapeutyczna 14 mg) przez okres do 14 dni. Objawy przedawkowania obejmują nasilone działania niepożądane zgodne z profilem bezpieczeństwa leku, takie jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, podwyższone enzymy wątrobowe wskazujące na ryzyko hepatotoksyczności, zaburzenia hematologiczne (leukopenia, limfopenia) oraz potencjalne objawy skórne, łysienie i zaburzenia neurologiczne. Brak jest szczegółowych danych dotyczących dawki wywołującej ciężkie zaburzenia wątroby i hematologiczne.
biegunka, ból brzucha, cholestyramina, dyspepsja, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, hepatotoksyczność, krążenie jelitowo-wątrobowe, leukopenia, limfopenia, łysienie, morfologia krwi, nudność, okres półtrwania w osoczu, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie teriflunomidu, reakcja skórna, stężenie teriflunomidu w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, węgiel aktywowany, wymioty, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie neurologiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Clefirem 14 mg
Przedawkowanie teriflunomidu (Clefirem) stanowi poważne zagrożenie kliniczne, choć brak jest szczegółowych danych dotyczących objawów i dawki toksycznej u ludzi. W badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano dawki do 70 mg/dobę (5-krotność dawki terapeutycznej 14 mg) przez 14 dni, co wiązało się z nasileniem typowych działań niepożądanych, takich jak zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty), podwyższenie enzymów wątrobowych, leukopenia, małopłytkowość, reakcje skórne oraz objawy neurotoksyczne (bóle głowy, zawroty głowy, parestezje). Ze względu na długi okres półtrwania teriflunomidu, objawy te mogą utrzymywać się przez dłuższy czas po przedawkowaniu.
ból brzucha, ból głowy, cholestyramina, enzymy wątrobowe, funkcje wątroby, infekcja, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, morfologia krwi, neurotoksyczność, niedokrwistość, okres półtrwania leku, parestezje, przyspieszona eliminacja leku, stężenie teriflunomidu w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywowany, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia skórne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teriflunomide Pharmascience 14 mg
Teriflunomid, będący selektywnym lekiem immunosupresyjnym (kod ATC: L04AA31), wykazuje działanie immunomodulujące i przeciwzapalne poprzez odwracalne hamowanie mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH). Mechanizm ten prowadzi do zmniejszenia proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo, co przekłada się na kontrolę procesu zapalnego w ośrodkowym układzie nerwowym u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym (MS). W badaniach klinicznych dawka 14 mg podawana raz na dobę powodowała łagodne zmniejszenie liczby limfocytów poniżej 0,3 x 10⁹/l w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii, utrzymując ten efekt przez cały okres leczenia. Badania bezpieczeństwa, w tym ocena wpływu na odstęp QTcF, nie wykazały istotnego ryzyka kardiologicznego, a obserwowane zmiany biochemiczne, takie jak obniżenie stężenia kwasu moczowego (20-30%) i fosforu (około 10%) w surowicy, sugerują specyficzny wpływ teriflunomidu na transport nerkowy bez uszkodzenia czynności kłębuszków.
badanie kontrastowe z gadolinem, dehydrogenaza dihydroorotanowa, funkcja nerek, immunomodulacja, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kryteria McDonald, kwas moczowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunosupresyjny, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, populacja ITT, postępująco-rzutowa postać stwardnienia rozsianego, proces autoimmunologiczny, redukcja limfocytów, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-ustępująca postać stwardnienia rozsianego, skala EDSS, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, teriflunomid, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tifay 14 mg
Przedawkowanie teriflunomidu (TIFAY), stosowanego w terapii stwardnienia rozsianego, nie posiada precyzyjnie określonych objawów toksyczności klinicznej, jednak dane z badań na zdrowych ochotnikach wykazały, że dawka 70 mg/dobę przez 14 dni nie powodowała nowych, specyficznych działań niepożądanych poza typowym profilem bezpieczeństwa leku. Przekroczenie standardowej dawki terapeutycznej 14 mg/dobę wymaga szczególnej uwagi, a w przypadku podejrzenia przedawkowania lub wystąpienia objawów toksyczności konieczne jest szybkie wdrożenie procedur eliminacji teriflunomidu z organizmu.
cholestyramina, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie niepożądane, eliminacja leku, eliminacja teriflunomidu, ośrodek toksykologiczny, profil bezpieczeństwa teriflunomidu, przedawkowanie teriflunomidu, schemat terapeutyczny, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, TIFAY, toksyczność leku, tolerancja leczenia, węgiel aktywowany - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Teriflunomide Teva 14 mg
Teriflunomide Teva, zawierający 14 mg teriflunomidu w postaci tabletek powlekanych, jest wskazany w leczeniu stwardnienia rozsianego, jednak posiada szereg przeciwwskazań. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na teriflunomid lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (72,25 mg na tabletkę), u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Childa-Pugha), kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji podczas terapii i do momentu, gdy stężenie teriflunomidu w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/L. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z istotnymi zaburzeniami hematologicznymi (niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość) oraz u osób z ciężkimi niedoborami odporności, aktywnymi ciężkimi zakażeniami, dializowanych z ciężką niewydolnością nerek oraz z ciężką hipoproteinemią (np. w przebiegu zespołu nerczycowego).
biologiczny okres półtrwania, ciężka hipoproteinemia, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, działanie teratogenne, eliminacja leku, laktoza jednowodna, leukopenia, małopłytkowość, morfologia krwi, nadwrażliwość na substancję czynną, neutropenia, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, skala Childa-Pugha, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, zaburzenia czynności szpiku kostnego, zaburzenia hematologiczne, zespół nabytego niedoboru odporności, zespół nerczycowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Teriflunomide Teva 14 mg
Teriflunomide Teva to lek zawierający substancję czynną teriflunomid w dawce 14 mg w każdej tabletce powlekanej. Tabletki mają niebieski kolor, okrągły kształt o średnicy około 6,6 mm i grubości 4,1 mm, z oznaczeniami „TV” i „Y12” na stronach. Substancją pomocniczą o znanym działaniu jest laktoza jednowodna w ilości 72,25 mg (68,64 mg laktozy) na tabletkę. Rdzeń tabletki zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną, skrobię kukurydzianą, karboksymetyloskrobię sodową, hydroksypropylocelulozę, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz sodu stearylofumaran. Otoczka składa się z mieszanki Opadry 03F205013 Blue, zawierającej hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 8000 oraz barwniki indygokarmin i lak glinowy (E 132).
blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, indygokarmin, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, sodu stearylofumaran, środek przeciwzbrylający, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, teriflunomid, tytanu dwutlenek - Leksykon substancji czynnych
Teriflunomid – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania przedkliniczne nie wykazały wpływu teriflunomidu na płodność u zwierząt, a dane kliniczne sugerują brak istotnego wpływu na płodność u ludzi obu płci. Ryzyko przeniesienia teriflunomidu przez męski układ rozrodczy i jego toksycznego działania na zarodek jest minimalne, co jest istotne przy planowaniu rodziny u mężczyzn leczonych tym lekiem. Teriflunomid jest jednak bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na udokumentowane działanie teratogenne i ryzyko ciężkich wad wrodzonych. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz do momentu, gdy stężenie teriflunomidu w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/l, co może trwać od kilku miesięcy do nawet 2 lat bez zastosowania procedury przyspieszonej eliminacji.
badanie na zwierzętach, cholestyramina, doustny środek antykoncepcyjny, metoda antykoncepcji, opóźnienie miesiączki, pierwsza miesiączka, procedura przyspieszonej eliminacji, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, ryzyko płodowe, stężenie w osoczu, substancja czynna, teriflunomid, test ciążowy, toksyczność zarodkowa, układ rozrodczy męski, wada wrodzona, węgiel aktywowany, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aregalu 14 mg
Teriflunomid, będący selektywnym inhibitorem mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), wykazuje działanie immunomodulujące i przeciwzapalne, co przekłada się na skuteczność w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RMS). W dawce 14 mg/dobę powoduje umiarkowane obniżenie liczby limfocytów (poniżej 0,3 x 10⁹/l) utrzymujące się po 3 miesiącach terapii. Badania kliniczne TEMSO i TOWER potwierdziły istotne zmniejszenie rocznej częstości rzutów (0,37 vs 0,54 i 0,32 vs 0,50) oraz progresji niepełnosprawności utrzymującej się przez 3 miesiące (20,2% vs 27,3% i 15,8% vs 19,7%) w porównaniu do placebo. Ponadto teriflunomid redukuje zmiany w obrazach MRI, w tym całkowitą objętość zmian (BOD) o 67% oraz liczbę aktywnych zmian gadolinowych o 69%. Badania bezpieczeństwa wykazały brak wpływu na odstęp QTcF oraz umiarkowany spadek stężenia kwasu moczowego (20-30%) i fosforu (ok. 10%) w surowicy, co wiąże się ze zwiększonym wydalaniem nerkowym.
badanie kontrastowe z gadolinem, badanie TEMSO, badanie TOWER, dehydrogenaza dihydroorotanowa, dysfagia, interferon beta-1a, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kryteria McDonald, kwas moczowy w surowicy, łańcuch oddechowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunosupresyjny, nasilenie choroby, obrazy T1-zależne, obrazy T2-zależne, odstęp QT, odstęp QTcF, progresja niepełnosprawności, redukcja limfocytów, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, skala EDSS, stężenie fosforu w surowicy, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, terapia immunomodulująca, teriflunomid, właściwości immunomodulujące, wtórnie postępująca SM, zmiany ulegające wzmocnieniu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Framasnoa 14 mg
Framasnoa, zawierający teriflunomid w dawce 14 mg w postaci tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (72,25 mg/tabletkę, co odpowiada 68,64 mg laktozy). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciężka niewydolność wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji, aż do momentu, gdy stężenie teriflunomidu w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/L. Ponadto, Framasnoa jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi niedoborami odporności (w tym AIDS), znaczącymi zaburzeniami hematologicznymi (niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość), aktywnymi ciężkimi zakażeniami, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (w tym dializowanych) oraz u osób z ciężką hipoproteinemią, np. w przebiegu zespołu nerczycowego.
ciężki niedobór odporności, ciężkie aktywne zakażenie, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, działanie hepatotoksyczne, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, hipoproteinemia, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, lek mielosupresyjny, leukopenia, małopłytkowość, morfologia krwi obwodowej, nadwrażliwość na lek, neutropenia, niedokrwistość, nietolerancja laktozy, parametry hematologiczne, przyspieszona eliminacja leku, ryzyko teratogenne, skala Childa-Pugha, teriflunomid, właściwości immunomodulujące, zaburzenia czynności szpiku kostnego, zespół nabytego niedoboru odporności, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Teriflunomide Medical Valley jest dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających 14 mg substancji czynnej – teriflunomidu. Tabletki mają charakterystyczny niebieski kolor, okrągły kształt o średnicy 8,0 mm oraz obustronnie wypukłą, gładką powierzchnię. Oprócz substancji czynnej, każda tabletka zawiera 72 mg laktozy jednowodnej oraz inne substancje pomocnicze, takie jak skrobia kukurydziana, hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna i magnezu stearynian w rdzeniu, a także hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 8000 i indygokarmin (E 132) w otoczce.
celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, indygokarmin, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, skrobia kukurydziana, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, teriflunomid, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Teriflunomide Teva 14 mg
Teriflunomide Teva to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 14 mg substancji czynnej teriflunomid, przeznaczony do leczenia stwardnienia rozsianego (SM) o przebiegu rzutowo-ustępującym. Preparat jest wskazany zarówno dla pacjentów dorosłych, jak i dzieci oraz młodzieży od 10. roku życia. Tabletki mają charakterystyczne oznakowanie („TV” i „Y12”) oraz zawierają laktozę jednowodną w ilości 72,25 mg (68,64 mg laktozy), co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentów. Teriflunomid wykazuje skuteczność w redukcji częstości rzutów i progresji objawów neurologicznych charakterystycznych dla tej postaci SM.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tifay 14 mg
Produkt leczniczy Tifay zawiera 14 mg teriflunomidu i jest wskazany do leczenia stwardnienia rozsianego (MS) o przebiegu rzutowo-ustępującym u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10 roku życia. Teriflunomid działa immunomodulująco, co skutkuje zmniejszeniem częstości rzutów oraz spowolnieniem progresji niepełnosprawności. Tabletki powlekane o średnicy około 7 mm posiadają linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Preparat zawiera również 48 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Teriflunomide Teva 14 mg
Teriflunomid, stosowany w dawce 14 mg w terapii stwardnienia rozsianego o przebiegu rzutowym (RMS), charakteryzuje się dobrze poznanym profilem bezpieczeństwa opartym na danych z badań klinicznych obejmujących 1112 pacjentów leczonych przez medianę 672 dni. Najczęściej występujące działania niepożądane to ból głowy (15,7%), biegunka (13,6%), nudności (10,7%), łysienie (13,9%) oraz podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) u 15% pacjentów. Łysienie miało charakter rozlany, pojawiało się głównie w pierwszych 6 miesiącach terapii i ustępowało u 87,1% pacjentów. Zwiększone ciśnienie tętnicze skurczowe >140 mmHg obserwowano u 19,9% pacjentów (vs 15,5% placebo), a rozkurczowe >90 mmHg u 21,4% (vs 13,6% placebo). Nie stwierdzono wzrostu częstości ciężkich zakażeń (2,7% vs 2,2% placebo), choć po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki posocznicy. W trakcie terapii obserwowano umiarkowane zmniejszenie liczby białych krwinek (<15%), głównie neutrofili i limfocytów, stabilizujące się po 6 tygodniach.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, ciężka reakcja skórna, ciśnienie tętnicze, gammaglutamylotransferaza, łuszczyca krostkowa, łuszczycowe zapalenie stawów, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, mononeuropatia, nadciśnienie płucne, neuropatia obwodowa, neutrofile i limfocyty, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, parestezje, polekowe uszkodzenie wątroby, polineuropatia, reumatoidalne zapalenie stawów, śródmiąższowa choroba płuc, stwardnienie rozsiane rzutowe, teriflunomid, torbiel trzustki, zaburzenia limfoproliferacyjne, zapalenie trzustki, zespół cieśni nadgarstka