dehydrogenaza dihydroorotanu

Dehydrogenaza dihydroorotanu (DHODH) jest kluczowym enzymem w szlaku biosyntezy pirymidyn, odpowiedzialnym za przekształcenie dihydroorotanu do orotanu. Reakcja ta stanowi czwarty etap w syntezie de novo nukleotydów pirymidynowych, które są niezbędne do replikacji DNA i RNA.

Enzym ten jest zlokalizowany w wewnętrznej błonie mitochondrialnej i jest funkcjonalnie powiązany z łańcuchem oddechowym poprzez ubichinon. DHODH jest jedynym enzymem szlaku biosyntezy pirymidyn, który znajduje się w mitochondriach, podczas gdy pozostałe enzymy tego szlaku działają w cytoplazmie.

Z klinicznego punktu widzenia, inhibitory DHODH znalazły zastosowanie w leczeniu chorób autoimmunologicznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów (np. leflunomid) oraz stwardnienie rozsiane (teriflunomid). Mechanizm działania tych leków polega na hamowaniu proliferacji limfocytów T i B poprzez blokowanie syntezy pirymidyn.

Mutacje w genie DHODH mogą prowadzić do rzadkich wrodzonych zaburzeń, takich jak zespół Millera (postaxial acrofacial dysostosis), charakteryzujący się nieprawidłowościami rozwojowymi kończyn i twarzy. Badania nad DHODH są również istotne w kontekście opracowywania nowych leków przeciwnowotworowych i przeciwwirusowych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leflunomide Aurovitas 15 mg

Leflunomide Aurovitas, klasyfikowany jako selektywny lek immunosupresyjny (ATC: L04AA13), działa poprzez aktywny metabolit A771726, który hamuje dehydrogenazę dihydroorotanu (DHODH), wykazując właściwości antyproliferacyjne, immunomodulujące i przeciwzapalne. W badaniach przedklinicznych lek wykazał skuteczność w modelach zapalenia stawów i chorób autoimmunologicznych, szczególnie przy wczesnym podaniu. W badaniach klinicznych fazy II i III u pacjentów z aktywnym reumatoidalnym zapaleniem stawów (RZS) stosowano dawki od 5 mg do 25 mg na dobę, z optymalną dawką podtrzymującą 20 mg/dobę, co potwierdziło istotną poprawę wskaźników odpowiedzi według kryteriów ACR (np. 54,6% vs 28,6% placebo w badaniu MN301). Działanie terapeutyczne pojawia się już po 1 miesiącu i utrzymuje się przez cały czas leczenia. W porównaniu z metotreksatem i sulfasalazyną, leflunomid wykazuje porównywalną skuteczność, choć w niektórych badaniach był mniej efektywny niż metotreksat. Dawka 20 mg/dobę zapewnia najlepszy kompromis między skutecznością a profilem bezpieczeństwa.
artropatia łuszczycowa, choroba autoimmunologiczna, dehydrogenaza dihydroorotanu, DMARD, działania niepożądane przewodu pokarmowego, efekt immunomodulujący, immunomodulacja, kryteria ACR, kryteria PsARC, lek immunosupresyjny, lek przeciwreumatyczny, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, reumatoidalne zapalenie stawów, sulfasalazyna, suplementacja folianów, właściwości antyproliferacyjne, zapalenie stawów
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Teriflunomide G.L. Pharma 14 mg

Przedkliniczne badania toksyczności teriflunomidu przeprowadzone na myszach, szczurach i psach wykazały, że główne narządy docelowe toksyczności to szpik kostny, narządy limfoidalne, jama ustna, przewód pokarmowy, narządy rozrodcze oraz trzustka. Obserwowano niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenię, limfopenię oraz wtórne zakażenia, co jest konsekwencją immunosupresji wynikającej z hamowania podziałów komórkowych. Zwierzęta laboratoryjne wykazywały większą wrażliwość na teriflunomid niż ludzie, a toksyczne efekty pojawiały się przy ekspozycji równej lub niższej od terapeutycznych stężeń u ludzi. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności in vitro ani klastogenności in vivo, a długoterminowe testy rakotwórczości na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału kancerogennego leku.
4-trifluorometyloanilina, dehydrogenaza dihydroorotanu, działanie embriotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, hamowanie podziałów komórkowych, komórka B, leukopenia, limfocyt T, limfopenia, małopłytkowość, narząd limfoidalny, niedokrwistość, odpowiedź limfoidalna, odpowiedź przeciwciał, potencjał kancerogenny, przeciwciało IgG, przeciwciało IgM, przewód pokarmowy, szpik kostny, teriflunomid, układ immunologiczny, zakażenie wtórne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leflunomid Egis 10 mg

Leflunomid Egis, klasyfikowany jako selektywny lek immunosupresyjny (ATC: L04AA13), jest DMARD o działaniu przeciwproliferacyjnym, stosowany głównie w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) oraz artropatii łuszczycowej. Po podaniu ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu A771726, który hamuje enzym dehydrogenazę dihydroorotanu (DHODH), co prowadzi do zahamowania proliferacji limfocytów i efektów immunomodulacyjnych, immunosupresyjnych oraz przeciwzapalnych. Skuteczność leflunomidu potwierdzono w licznych badaniach klinicznych fazy II i III, obejmujących dawki od 5 do 25 mg/dobę, z początkową dawką nasycającą 100 mg/dobę przez 3 dni. W badaniu YU203 (n=402) wskaźnik odpowiedzi ACR wyniósł odpowiednio 50,5% i 54,5% dla dawek 10 i 25 mg/dobę, znacząco przewyższając placebo (27,7%). Podobne wyniki uzyskano w badaniach MN301, MN302, MN303 oraz US301, gdzie leflunomid 20 mg/dobę wykazywał przewagę nad placebo i porównywalną skuteczność do sulfasalazyny oraz metotreksatu, choć w badaniu MN302 metotreksat wykazał wyższą skuteczność (64,8% vs 50,5% ACR). Efekt terapeutyczny obserwowano już po 1 miesiącu, stabilizując się po 3-6 miesiącach i utrzymując przez cały okres leczenia.
aktywne reumatoidalne zapalenie stawów, artropatia łuszczycowa, badanie kliniczne, choroba autoimmunologiczna, dawka nasycająca, dehydrogenaza dihydroorotanu, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, enzym wątrobowy, immunomodulacja, immunosupresja, kryteria ACR, kryteria PsARC, kwas foliowy, lek przeciwreumatyczny, metabolit A771726, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, preparat przeciwreumatyczny, reumatoidalne zapalenie stawów, selektywny lek immunosupresyjny, sulfasalazyna, właściwość przeciwproliferacyjna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leflunomide Orion 20 mg

Leflunomid, będący selektywnym lekiem immunosupresyjnym (kod ATC: L04AA13), wykazuje działanie przeciwreumatyczne i antyproliferacyjne poprzez hamowanie enzymu dehydrogenazy dihydroorotanu (DHODH) przez aktywny metabolit A771726. Jego skuteczność w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) potwierdzono w licznych badaniach klinicznych fazy II i III, gdzie dawka podtrzymująca 20 mg/dobę wykazywała istotną poprawę wskaźników odpowiedzi według kryteriów ACR, osiągając od 49,4% do 54,5% w porównaniu do placebo (26,3%-27,7%). W badaniu YU203 odpowiedź ACR wyniosła 50,5% dla dawki 10 mg/dobę i 54,5% dla 25 mg/dobę, a w badaniu MN301/MN303 po 12 miesiącach leczenia wskaźnik odpowiedzi dla leflunomidu wynosił 52,3%, porównywalnie do sulfasalazyny (53,8%). W porównaniu z metotreksatem (dawka 7,5-15 mg/tydzień), leflunomid wykazywał nieco niższą skuteczność (50,5% vs 64,8% w badaniu MN302), choć w badaniu US301 różnice te nie były istotne statystycznie (49,4% vs 43,9%). Efekt terapeutyczny leflunomidu pojawia się po około miesiącu, stabilizuje się po 3-6 miesiącach i utrzymuje przez cały okres terapii.
American College of Rheumatology, choroba autoimmunologiczna, dawka podtrzymująca, dawka wysycająca, dehydrogenaza dihydroorotanu, działanie immunomodulujące, działanie przeciwreumatyczne, kryteria ACR, kryteria PsARC, kwas foliowy, lek immunosupresyjny, łuszczycowe zapalenie stawów, metabolit A771726, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, Psoriatic Arthritis Response Criteria, reumatoidalne zapalenie stawów, selektywny lek immunosupresyjny, sulfasalazyna, suplementacja folianów, właściwość antyproliferacyjna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leflunomide Aurovitas 20 mg

Leflunomid, lek immunosupresyjny z grupy DMARD (kod ATC: L04AA13), wykazuje działanie antyproliferacyjne poprzez hamowanie dehydrogenazy dihydroorotanu (DHODH) przez aktywny metabolit A771726, co prowadzi do zahamowania proliferacji limfocytów T i modulacji odpowiedzi immunologicznej. W badaniach klinicznych u pacjentów z aktywnym reumatoidalnym zapaleniem stawów (RZS) wykazano, że dawki leflunomidu od 10 do 25 mg/dobę istotnie poprawiają wskaźniki odpowiedzi według kryteriów ACR w porównaniu z placebo (np. 54,6% vs 28,6% w badaniu MN301). Terapia leflunomidem charakteryzuje się szybkim początkiem działania (już po 1 miesiącu) i utrzymaniem efektu przez co najmniej 12 miesięcy. W porównaniu z innymi DMARD, leflunomid wykazuje skuteczność porównywalną do sulfasalazyny oraz zróżnicowaną w stosunku do metotreksatu, zależnie od badania (np. 50,5% vs 64,8% w MN302, brak istotnych różnic w US301). Dawkowanie 20 mg/dobę zapewnia lepszą skuteczność niż 10 mg/dobę, choć ta ostatnia cechuje się lepszym profilem bezpieczeństwa.
artropatia łuszczycowa, choroba autoimmunologiczna, dawka nasycająca, dehydrogenaza dihydroorotanu, działania niepożądane przewodu pokarmowego, efekt antyproliferacyjny, immunomodulacja, immunosupresja, kryteria ACR, kryteria PsARC, kwas foliowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwreumatyczny modyfikujący przebieg choroby, metabolit A771726, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, reumatoidalne zapalenie stawów, sulfasalazyna, synteza pirymidyn, właściwości przeciwzapalne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leflunomid Bluefish 20 mg

Leflunomid Bluefish, lek z grupy selektywnych immunosupresyjnych DMARD (kod ATC: L04AA13), wykazuje działanie przeciwreumatyczne oparte na hamowaniu enzymu dehydrogenazy dihydroorotanu (DHODH) przez aktywny metabolit A771726. Mechanizm ten prowadzi do zahamowania biosyntezy pirymidyn, co skutkuje działaniem antyproliferacyjnym i immunomodulującym, istotnym w terapii chorób autoimmunologicznych, zwłaszcza reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS). Skuteczność leflunomidu potwierdzono w licznych badaniach klinicznych fazy II i III, gdzie dawka 20 mg/dobę wykazała istotną przewagę nad placebo w zmniejszaniu objawów RZS, z wskaźnikiem odpowiedzi ACR wynoszącym około 50-55%. Efekt terapeutyczny pojawia się po około 1 miesiącu stosowania, stabilizując się po 3-6 miesiącach i utrzymując przez cały okres leczenia. W porównaniu z metotreksatem, leflunomid wykazał porównywalną skuteczność w badaniu US301, choć w badaniu MN302 był nieco mniej efektywny. W badaniach pediatrycznych u dzieci z młodzieńczym RZS (JRA) nie ustalono jednoznacznie bezpiecznej i skutecznej dawki, a metotreksat wykazał przewagę w poprawie klinicznej po 16 tygodniach.
American College of Rheumatology, artropatia łuszczycowa, badanie fazy II, badanie fazy III, biosynteza pirymidyn, choroba autoimmunologiczna, dawka podtrzymująca, dehydrogenaza dihydroorotanu, DMARD, działanie antyproliferacyjne, działanie przeciwzapalne, enzym wątrobowy, kryteria ACR, kryteria PsARC, kwas foliowy, leflunomid, lek immunosupresyjny, lek przeciwreumatyczny modyfikujący przebieg choroby, metabolit A771726, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, sulfasalazyna, właściwość immunomodulująca
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leflunomid Bluefish 10 mg

Leflunomid Bluefish, będący selektywnym lekiem immunosupresyjnym (kod ATC: L04AA13), wykazuje działanie antyproliferacyjne poprzez hamowanie enzymu dehydrogenazy dihydroorotanu (DHODH) za pośrednictwem aktywnego metabolitu A771726. Lek ten jest skuteczny w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) oraz artropatii łuszczycowej, co potwierdzają liczne badania kliniczne fazy II i III. W badaniu fazy II (YU203) dawki 10 mg i 25 mg/dobę osiągnęły wskaźnik odpowiedzi ACR odpowiednio 50,5% i 54,5%, przewyższając placebo (27,7%). W badaniach fazy III stosowano dawkę podtrzymującą 20 mg/dobę, uzyskując wskaźniki odpowiedzi ACR na poziomie około 50% po 12 miesiącach terapii, porównywalne do sulfasalazyny (53,8%) i metotreksatu (43,9-64,8%). Działanie terapeutyczne leflunomidu pojawia się już po 1 miesiącu i stabilizuje po 3-6 miesiącach stosowania. W leczeniu artropatii łuszczycowej dawka 20 mg/dobę przez 6 miesięcy zwiększała odpowiedź według kryteriów PsARC do 59% w porównaniu z 29,7% dla placebo (p<0,0001).
artropatia łuszczycowa, biosynteza pirymidyn, choroba autoimmunologiczna, dawka podtrzymująca, dehydrogenaza dihydroorotanu, działanie przeciwzapalne, immunomodulacja, immunosupresja, kryteria ACR, kwas foliowy, leflunomid, lek modyfikujący przebieg choroby, metabolit A771726, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, selektywny lek immunosupresyjny, sulfasalazyna, właściwość antyproliferacyjna, zapalenie stawów
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leflunomid Egis 20 mg

Leflunomid, będący selektywnym lekiem immunosupresyjnym (kod ATC: L04AA13), wykazuje wielokierunkowe działanie immunomodulujące, immunosupresyjne, przeciwproliferacyjne i przeciwzapalne, głównie poprzez hamowanie dehydrogenazy dihydroorotanu (DHODH) przez aktywny metabolit A771726. W badaniach klinicznych fazy II i III u pacjentów z aktywną postacią reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) stosowano dawki leflunomidu od 5 do 25 mg/dobę, z dawką nasycającą 100 mg/dobę przez 3 dni. Wskaźnik odpowiedzi według kryteriów ACR wynosił od 50,5% do 54,6% przy dawce 20 mg/dobę, co było istotnie lepsze niż placebo (około 27-29%). W porównaniu z metotreksatem (7,5-15 mg/tydzień) leflunomid wykazywał porównywalną skuteczność w badaniu US301, natomiast w badaniu MN302 był mniej skuteczny. Terapia leflunomidem przynosiła efekty już po 1 miesiącu, stabilizując się między 3 a 6 miesiącem i utrzymując przez cały okres leczenia. U dzieci z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów (JRA) leflunomid był mniej skuteczny niż metotreksat, a profil działań niepożądanych był podobny, jednak brak jest jednoznacznych danych dotyczących optymalnej dawki u tej grupy pacjentów.
American College of Rheumatology, artropatia łuszczycowa, dawka nasycająca, dehydrogenaza dihydroorotanu, DMARD, działanie przeciwproliferacyjne, działanie przeciwzapalne, folian, immunomodulacja, immunosupresja, lek immunosupresyjny, lek przeciwreumatyczny, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, podwójna ślepa próba, Psoriatic Arthritis Response Criteria, reumatoidalne zapalenie stawów, sulfasalazyna
Leksykon substancji czynnych
Leflunomid – Właściwości farmakodynamiczne

Leflunomid, będący selektywnym lekiem immunosupresyjnym (kod ATC: L04AA13), wykazuje działanie antyproliferacyjne i przeciwzapalne poprzez hamowanie enzymu dehydrogenazy dihydroorotanu (DHODH), co prowadzi do zahamowania syntezy pirymidyn. Jego aktywny metabolit A771726 odpowiada za efekt terapeutyczny. Skuteczność leflunomidu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, w tym w czterech kontrolowanych badaniach na pacjentach z reumatoidalnym zapaleniem stawów (RZS). Dawki stosowane w badaniach wynosiły od 5 mg do 25 mg/dobę (faza II) oraz 20 mg/dobę (fazy III), z dawką początkową 100 mg/dobę przez 3 dni. Wskaźnik odpowiedzi ACR po 6-12 miesiącach leczenia wynosił od 49,4% do 54,6% w grupach leczonych leflunomidem, co było istotnie wyższe niż w grupach placebo (około 26-28%). W porównaniu z metotreksatem, leflunomid wykazywał porównywalną skuteczność w badaniu US301, natomiast w badaniu MN302 był mniej skuteczny. W leczeniu artropatii łuszczycowej dawka 20 mg/dobę przez 6 miesięcy istotnie zmniejszała objawy zapalenia stawów (reakcja wg PsARC 59% vs. 29,7% placebo, p<0,0001), choć wpływ na zmiany skórne był ograniczony.
artropatia łuszczycowa, badanie kliniczne, choroba autoimmunologiczna, dehydrogenaza dihydroorotanu, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, immunomodulacja, kryteria PsARC, kwas foliowy, leflunomid, lek immunosupresyjny, lek przeciwreumatyczny, metabolit A771726, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, placebo, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, reumatoidalne zapalenie stawów, sulfasalazyna, synteza pirymidyn, właściwość antyproliferacyjna, zapalenie stawów
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leflunomide Sandoz 20 mg

Leflunomid, klasyfikowany jako selektywny lek immunosupresyjny (ATC: L04AA13), jest przeciwreumatycznym lekiem modyfikującym przebieg choroby (DMARD) o działaniu immunomodulującym, immunosupresyjnym, przeciwproliferacyjnym i przeciwzapalnym. Jego mechanizm polega na hamowaniu dehydrogenazy dihydroorotanu (DHODH) przez aktywny metabolit A771726, co ogranicza syntezę pirymidyn i proliferację komórek układu immunologicznego. Skuteczność leflunomidu w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) potwierdzono w badaniach fazy II i III, gdzie dawki 10-25 mg/dobę wykazały istotną poprawę wskaźników ACR w porównaniu z placebo (np. 54,5% odpowiedzi przy 25 mg vs 27,7% placebo w badaniu YU203). W badaniach fazy III stosowano dawkę nasycającą 100 mg przez 3 dni, a następnie dawkę podtrzymującą 20 mg/dobę, uzyskując wskaźniki odpowiedzi ACR na poziomie około 50% po 6-12 miesiącach terapii, porównywalne do sulfasalazyny i w niektórych badaniach zbliżone do metotreksatu, choć w badaniu MN302 leflunomid był mniej skuteczny niż metotreksat (50,5% vs 64,8%). W leczeniu artropatii łuszczycowej dawka 20 mg/dobę przez 6 miesięcy znacząco poprawiła odpowiedź według kryteriów PsARC (59% vs 29,7% placebo).
American College of Rheumatology, artropatia łuszczycowa, choroba autoimmunologiczna, dehydrogenaza dihydroorotanu, działanie immunomodulujące, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwproliferacyjne, działanie przeciwzapalne, JRA, kryteria ACR, kwas foliowy, leflunomid, lek immunosupresyjny, lek modyfikujący przebieg choroby, metabolit A771726, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, sulfasalazyna, synteza pirymidyn, układ immunologiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leflunomide Aurovitas 10 mg

Leflunomide Aurovitas, będący selektywnym lekiem immunosupresyjnym (kod ATC: L04AA13), wykazuje działanie przeciwreumatyczne modyfikujące przebieg choroby, głównie poprzez hamowanie dehydrogenazy dihydroorotanu (DHODH) przez aktywny metabolit A771726. Mechanizm ten prowadzi do efektów immunomodulujących, immunosupresyjnych, antyproliferacyjnych oraz przeciwzapalnych, co potwierdzono w modelach zwierzęcych oraz badaniach klinicznych. W leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) leflunomid wykazuje skuteczność zależną od dawki, z dawkami podtrzymującymi 10-25 mg/dobę, potwierdzoną w badaniach fazy II i III (m.in. YU203, MN301/303, MN302, US301). W badaniu YU203 wskaźniki odpowiedzi wg kryteriów ACR wyniosły odpowiednio 31,9% (5 mg), 50,5% (10 mg) i 54,5% (25 mg) w porównaniu do 27,7% w grupie placebo. W badaniach fazy III leflunomid 20 mg/dobę wykazywał istotne zmniejszenie objawów RZS (ACR ok. 50%), porównywalne do sulfasalazyny i metotreksatu, z działaniem terapeutycznym widocznym już po 1 miesiącu i utrzymującym się przez cały okres leczenia (do 12 miesięcy). Dawkowanie początkowe 100 mg/dobę przez 3 dni nie przynosiło dodatkowych korzyści, a wiązało się z większą częstością działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego i wątroby.
A771726, aktywność enzymów wątrobowych, artropatia łuszczycowa, choroba autoimmunologiczna, dehydrogenaza dihydroorotanu, DMARD, działanie antyproliferacyjne, JRA, kryteria ACR, kryteria PsARC, lek immunosupresyjny, lek przeciwreumatyczny modyfikujący przebieg choroby, metabolit aktywny, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, preparat przeciwreumatyczny, reumatoidalne zapalenie stawów, właściwość immunomodulująca, wskaźnik odpowiedzi, zapalenie stawów
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leflunomid Egis 15 mg

Leflunomid, klasyfikowany pod kodem ATC L04AA13, jest lekiem immunosupresyjnym o działaniu przeciwproliferacyjnym, stosowanym jako modyfikujący przebieg choroby w reumatoidalnym zapaleniu stawów (RZS) oraz artropatii łuszczycowej. Jego aktywny metabolit A771726 hamuje enzym dehydrogenazę dihydroorotanu (DHODH), co prowadzi do immunomodulacji i zmniejszenia proliferacji komórek układu odpornościowego. Skuteczność leflunomidu w RZS potwierdzono w czterech kontrolowanych badaniach klinicznych (fazy II i III) z dawkami podtrzymującymi 10-25 mg/dobę, wykazującymi istotne zmniejszenie objawów choroby w porównaniu z placebo. W badaniu YU203 (402 pacjentów) wskaźnik odpowiedzi ACR wyniósł odpowiednio 50,5% dla dawki 10 mg/dobę i 54,5% dla 25 mg/dobę, podczas gdy placebo osiągnęło 27,7%. Badania MN301, MN302 i US301 potwierdziły porównywalną skuteczność leflunomidu (20 mg/dobę) do sulfasalazyny i metotreksatu, z działaniem terapeutycznym widocznym już po 1 miesiącu i stabilizującym się po 3-6 miesiącach terapii. W artropatii łuszczycowej dawka 20 mg/dobę przez 6 miesięcy znacząco poprawiła wyniki według kryteriów PsARC (59% vs 29,7% placebo, p<0,0001).
artropatia łuszczycowa, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dehydrogenaza dihydroorotanu, DMARD, działanie niepożądane, efekt przeciwzapalny, efekt terapeutyczny, enzymy wątrobowe, immunomodulacja, immunosupresja, kryteria ACR, kryteria PsARC, kwas foliowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwreumatyczny, metabolit A771726, metotreksat, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, sulfasalazyna, właściwość przeciwproliferacyjna