stężenie wigabatryny w osoczu
Stężenie wigabatryny w osoczu to parametr farmakokinetyczny stosowany do monitorowania poziomu tego leku przeciwpadaczkowego we krwi pacjenta. Wigabatryna jest analogiem kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), działającym poprzez nieodwracalne hamowanie enzymu GABA-transaminazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia GABA w mózgu.
Pomiar stężenia wigabatryny w osoczu nie jest rutynowo wykonywany w praktyce klinicznej, ponieważ nie wykazano jednoznacznej korelacji między stężeniem leku w osoczu a efektem terapeutycznym czy toksycznością. Wigabatryna nie wiąże się znacząco z białkami osocza (mniej niż 5%), co zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami na poziomie wiązania z białkami.
Wigabatryna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1-2 godzinach od podania doustnego. Jej biodostępność wynosi około 60-80%, a okres półtrwania 5-8 godzin. Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki na podstawie klirensu kreatyniny.
Warto podkreślić, że skuteczność terapii wigabatryną ocenia się głównie na podstawie odpowiedzi klinicznej (zmniejszenie częstotliwości napadów padaczkowych) oraz monitorowania działań niepożądanych, szczególnie koncentrycznego zwężenia pola widzenia, które jest najpoważniejszym powikłaniem tego leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Wigabatryna – Właściwości farmakokinetyczne
Wigabatryna, substancja czynna leku Sabril (500 mg tabletki powlekane oraz granulat do roztworu doustnego), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z objętością dystrybucji nieco przekraczającą całkowitą objętość wody ustrojowej, oraz nie wiąże się z białkami osocza, pozostając w formie wolnej i aktywnej farmakologicznie. Metabolizm wigabatryny jest minimalny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 7 l/h (0,1 l/h/kg mc.) i okresem półtrwania 5-8 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Około 70% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin. Brak jest bezpośredniej korelacji między stężeniem leku w osoczu a skutecznością terapeutyczną, a działanie zależy od hamowania enzymu aminotransferazy GABA.
aminotransferaza GABA, Cmax, enancjomer, farmakokinetyka pediatryczna, klirens pozorny, masa ciała, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze krwi, padaczka lekooporna, płyn mózgowo-rdzeniowy, Sabril, stężenie wigabatryny w osoczu, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wigabatryna