teriflunomid
Teriflunomid to doustny lek immunomodulujący, zarejestrowany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Mechanizm jego działania polega na hamowaniu enzymu dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHODH), kluczowego w biosyntezie pirymidyn, co prowadzi do redukcji proliferacji limfocytów T i B bez wywoływania efektu cytotoksycznego.
Lek wykazuje skuteczność w zmniejszaniu częstości rzutów choroby o około 30% w porównaniu z placebo oraz spowalnia progresję niepełnosprawności. Badania kliniczne potwierdziły również jego wpływ na redukcję liczby nowych zmian demielinizacyjnych widocznych w obrazowaniu MRI i zmniejszenie atrofii mózgu u pacjentów z RRMS.
Profil bezpieczeństwa teriflunomidu obejmuje potencjalne działania niepożądane, takie jak: wzrost aktywności enzymów wątrobowych, łysienie, biegunka, nudności oraz zwiększone ryzyko infekcji. Ze względu na długi okres półtrwania (około 19 dni) oraz potencjalne działanie teratogenne, u kobiet w wieku rozrodczym wymaga stosowania skutecznej antykoncepcji. W przypadku konieczności szybkiej eliminacji leku z organizmu stosuje się cholestyramię lub węgiel aktywowany.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Teriflunomide MSN 14 mg
Teriflunomide MSN w dawce 14 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na teriflunomid lub substancje pomocnicze, w tym 79 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) ze względu na ryzyko kumulacji toksycznych metabolitów. Ze względu na działanie teratogenne, teriflunomid jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji podczas i po terapii, dopóki stężenie leku w osoczu nie spadnie poniżej 0,02 mg/L. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest wykluczenie ciąży testem ciążowym.
AIDS, cytopenia, czynne zakażenie, dializa, działanie immunosupresyjne, działanie teratogenne, hipoproteinemia, klirens kreatyniny, leukocytopenia, leukopenia, małopłytkowość, morfologia krwi, nadwrażliwość, neutropenia, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, skala Childa-Pugha, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, wirus varicella zoster, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia szpiku kostnego, zespół nerczycowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Framasnoa 14 mg
Teriflunomid, substancja czynna leku Framasnoa, jest selektywnym lekiem immunosupresyjnym stosowanym w terapii rzutowej postaci stwardnienia rozsianego (RMS). Mechanizm działania opiera się na odwracalnym hamowaniu mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), co prowadzi do ograniczenia proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 14 mg/dobę powoduje łagodne zmniejszenie liczby limfocytów poniżej 0,3 x 10⁹/L w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii, utrzymujące się na stałym poziomie. Teriflunomid nie wpływa istotnie na odstęp QTcF (maksymalna różnica 3,45 ms, górna granica 90% CI 6,45 ms), co potwierdza jego bezpieczeństwo kardiologiczne. Ponadto lek wywołuje specyficzne zmiany w funkcji kanalików nerkowych, manifestujące się spadkiem stężenia kwasu moczowego o 20-30% oraz fosforu o około 10% w surowicy, bez wpływu na czynność kłębuszków nerkowych.
badanie kontrolowane placebo, badanie QT, badanie TEMSO, badanie TOWER, dehydrogenaza dihydroorotanowa, dysfagia, fosfor w surowicy, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kontrast gadolinowy, kryteria McDonald, kwas moczowy, łańcuch oddechowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunosupresyjny, odstęp QTcF, postać postępująco-rzutowa, postać rzutowo-ustępująca, postać wtórnie postępująca, redukcja limfocytów, rezonans magnetyczny, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, selektywny lek immunosupresyjny, skala EDSS, środek immunomodulujący, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, teriflunomid, właściwości przeciwzapalne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Teriflunomide Zentiva
Teriflunomide Zentiva, zawierający 14 mg teriflunomidu w formie tabletek powlekanych, jest stosowany w terapii stwardnienia rozsianego. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest ocena ciśnienia tętniczego, aktywności enzymów wątrobowych (AlAT/SGPT) oraz pełnej morfologii krwi z rozmazem. Monitorowanie tych parametrów powinno być kontynuowane w trakcie terapii, ze szczególnym uwzględnieniem aktywności enzymów wątrobowych co 4 tygodnie przez pierwsze 6 miesięcy, a następnie regularnie. W przypadku podwyższenia AlAT do 2-3-krotności górnej granicy normy, badania należy wykonywać co tydzień. Terapia powinna być przerwana, jeśli aktywność enzymów przekroczy 3-krotną wartość GGN. Ze względu na długi okres półtrwania teriflunomidu (mediana około 19 dni, eliminacja do stężenia <0,02 mg/l trwa średnio 8 miesięcy, nawet do 2 lat), w razie potrzeby można zastosować procedurę przyspieszonej eliminacji leku.
aminotransferaza alaninowa, ciężkie czynne zakażenie, ciśnienie tętnicze, DILI, enzymy wątrobowe, hipoproteinemia, ILD, leflunomid, łuszczyca krostkowa, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, ostre zapalenie trzustki, pancytopenia, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja polekowa z eozynofilią, śródmiąższowa choroba płuc, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transaminaza pirogronianowo-glutaminowa, utajone zakażenie gruźlicy, zapalenie trzustki, zespół Lyella, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, żywa szczepionka atenuowana - Leksykon leków
Działania niepożądane – Teriflunomid Adamed 14 mg
Teriflunomid, stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego o przebiegu rzutowym (RMS), wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z 4 badań kontrolowanych placebo oraz 1 badania z aktywną kontrolą, obejmujących 2267 pacjentów (1155 na dawce 7 mg i 1112 na dawce 14 mg) z medianą czasu leczenia około 672 dni. Najczęstsze działania niepożądane przy dawce 14 mg to ból głowy (15,7%), biegunka (13,6%), wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) (15%), nudności (10,7%) oraz łysienie (13,5%). Łysienie, najczęściej występujące w ciągu pierwszych 6 miesięcy terapii, miało charakter przerzedzenia włosów bez całkowitej utraty i ustępowało u 87,1% pacjentów mimo kontynuacji leczenia. Zwiększenie aktywności AlAT wymaga regularnego monitorowania funkcji wątroby. Teriflunomid może również podnosić ciśnienie tętnicze – skurczowe >140 mm Hg obserwowano u 19,9% pacjentów (vs. 15,5% placebo), a rozkurczowe >90 mm Hg u 21,4% (vs. 13,6% placebo).
aminotransferaza alaninowa, ciężkie zakażenie, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, erytrocyty, kinaza fosfokreatynowa, leflunomid, leukopenia, limfocytopenia, łysienie, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, płytki krwi, posocznica, śródmiąższowa choroba płuc, stwardnienie rozsiane rzutowe, teriflunomid, zakażenie oportunistyczne, zapalenie jelita grubego, zespół cieśni nadgarstka - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Framasnoa
Teriflunomid w dawce 14 mg, stosowany w preparacie Framasnoa, wymaga ścisłego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych, w tym ciśnienia tętniczego, aktywności enzymów wątrobowych (AlAT/SGPT) oraz pełnej morfologii krwi. Aktywność enzymów wątrobowych powinna być kontrolowana co dwa tygodnie przez pierwsze 6 miesięcy, a następnie co 8 tygodni przez minimum 2 lata. W przypadku wzrostu AlAT powyżej 2-3-krotnej górnej granicy normy, badania należy wykonywać co tydzień. Ze względu na długi okres półtrwania teriflunomidu (mediana około 19 dni, eliminacja do stężenia <0,02 mg/L trwa średnio 8 miesięcy, a nawet do 2 lat), w razie konieczności przerwania terapii zaleca się zastosowanie procedury przyspieszonej eliminacji. Ryzyko hepatotoksyczności, w tym polekowego uszkodzenia wątroby (DILI), jest zwiększone u pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami czynności wątroby, stosujących inne hepatotoksyczne leki lub spożywających alkohol. Należy przerwać terapię przy potwierdzonym wzroście enzymów wątrobowych przekraczającym trzykrotnie górną granicę normy lub podejrzeniu uszkodzenia wątroby.
aminotransferaza alaninowa, amylaza, brak laktazy, ciśnienie tętnicze, DILI, enzymy wątrobowe, fingolimod, hipoproteinemia, ILD, interferon beta, leflunomid, lipaza, łuszczyca krostkowa, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, natalizumab, neuropatia obwodowa, nietolerancja galaktozy, octan glatirameru, ostre zapalenie trzustki, pancytopenia, płytki krwi, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja polekowa z eozynofilią, śródmiąższowa choroba płuc, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, toksyczna nekroliza naskórka, transaminaza pirogronianowo-glutaminowa, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żywa szczepionka atenuowana - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Teriflunomide Zentiva 14 mg
Teriflunomid, substancja czynna leku Teriflunomide Zentiva (14 mg, tabletki powlekane), jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na ryzyko ciężkich wad wrodzonych płodu, potwierdzone badaniami na zwierzętach. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz do momentu, gdy stężenie leku w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/l. W przypadku planowania ciąży zaleca się przerwanie leczenia i przeprowadzenie procedury przyspieszonej eliminacji leku (cholestyramina 8 g 3x/d lub 4 g 3x/d, bądź węgiel aktywowany 50 g co 12 h przez 11 dni), a następnie potwierdzenie stężenia teriflunomidu poniżej 0,02 mg/l w dwóch badaniach z odstępem co najmniej 14 dni. Opóźnienie miesiączki wymaga natychmiastowego przerwania terapii i wykonania testu ciążowego, a w przypadku potwierdzenia ciąży – rozważenia procedury eliminacji leku w celu zmniejszenia ryzyka teratogennego.
antykoncepcja, cholestyramina, ciężka wada wrodzona, doustny środek antykoncepcyjny, estrogeny i progestageny, karmienie piersią, męski układ rozrodczy, płodność, płodność kobieca, płodność męska, przenikanie do mleka, przyspieszona eliminacja leku, stężenie teriflunomidu, stężenie w osoczu, teriflunomid, toksyczność zarodkowa, wada wrodzona, węgiel aktywowany - Leksykon leków
Przedawkowanie – Framasnoa 14 mg
Przedawkowanie teriflunomidu, szczególnie w dawkach ≥70 mg/dobę (pięciokrotność standardowej dawki 14 mg), może prowadzić do nasilenia typowych działań niepożądanych, takich jak dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej i trzustki), hepatotoksyczność (podwyższone enzymy wątrobowe, żółtaczka, uszkodzenie wątroby) oraz zaburzenia hematologiczne (leukopenia, limfopenia, trombocytopenia, anemia). Długotrwała ekspozycja na dawki przekraczające 14 mg/dobę zwiększa ryzyko działań immunosupresyjnych, co może skutkować ciężkimi infekcjami zagrażającymi życiu. Objawy przedawkowania mogą być nasileniem znanych działań niepożądanych, jednak brak jest szczegółowych danych klinicznych dotyczących toksyczności u ludzi.
anemia, biegunka, ból brzucha, cholestyramina, dolegliwości przewodu pokarmowego, działanie immunosupresyjne, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, krążenie jelitowo-wątrobowe, leukopenia, limfopenia, nudności i wymioty, parametry hematologiczne, podwyższone enzymy wątrobowe, profil bezpieczeństwa teriflunomidu, przedawkowanie teriflunomidu, reakcja skórna, ryzyko infekcji, stężenie leku w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, trombocytopenia, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywowany, zaburzenia hematologiczne, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, żółtaczka - Leksykon leków
Przedawkowanie – Teriflunomide MSN 14 mg
Teriflunomid, stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego (SM) w dawce terapeutycznej 14 mg, nie posiada udokumentowanych przypadków przedawkowania u ludzi. W badaniach klinicznych podawano dawkę 70 mg/dobę (pięciokrotnie wyższą niż terapeutyczna) przez okres do 14 dni zdrowym uczestnikom, przy czym obserwowane działania niepożądane odpowiadały znanemu profilowi bezpieczeństwa leku u pacjentów z SM. Brak specyficznego zespołu objawów przedawkowania sugeruje, że ewentualne objawy mogą być jedynie nasileniem typowych działań niepożądanych teriflunomidu.
cholestyramina, dawka podstawowa, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, eliminacja leku, objawy toksyczności, odpowiedź kliniczna, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie leku, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, tabletka powlekana, teriflunomid, tolerancja pacjenta, węgiel aktywowany, zatrucie teriflunomidem, zespół objawów - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Leflunomid Egis
Leflunomid Egis, jako lek modyfikujący przebieg choroby reumatycznej (DMARD), charakteryzuje się długim okresem półtrwania aktywnego metabolitu A771726 (1-4 tygodnie), co wymaga szczególnej ostrożności w monitorowaniu działań niepożądanych, zwłaszcza hepatotoksyczności i hematotoksyczności. Zaleca się regularne badania kontrolne aktywności enzymów wątrobowych (AlAT) – co 2 tygodnie przez pierwsze 6 miesięcy, a następnie co 8 tygodni – oraz pełnej morfologii krwi z rozmazem w tych samych odstępach czasowych. W przypadku podwyższenia AlAT powyżej 2-3-krotności górnej granicy normy należy rozważyć zmniejszenie dawki z 20 mg do 10 mg lub przerwać leczenie i wdrożyć procedurę wymywania (8 g cholestyraminy 3 razy/dobę lub 50 g węgla aktywnego 4 razy/dobę przez około 11 dni). Przeciwwskazaniem do stosowania leflunomidu są ciężka hipoproteinemia oraz zaburzenia czynności wątroby, a także jednoczesne stosowanie innych leków hepatotoksycznych lub immunosupresyjnych, w tym innych DMARD, leków przeciwmalarycznych, preparatów złota, D-penicylaminy, azatiopryny i inhibitorów TNF-α. Alkohol jest bezwzględnie przeciwwskazany podczas terapii ze względu na ryzyko nasilenia uszkodzenia wątroby.
AlAT, azatiopryna, chlorochina, cholestyramina, ciężkie uszkodzenie wątroby, ciśnienie krwi, DMARD, DRESS, gruźlica, hipoproteinemia, hydroksychlorochina, inhibitory TNF-alfa, jony wapniowe, leki immunosupresyjne, leki przeciwmalaryczne, leukopenia, łuszczyca krostkowa, metotreksat, mikroskopowe zapalenie okrężnicy, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, neuropatia obwodowa, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, okres półtrwania, owrzodzenia skóry, pancytopenia, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, próba tuberkulinowa, procedura wymywania, śródmiąższowa choroba płuc, teriflunomid, test IGRA, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, toksyczność układu krwiotwórczego, trombocytopenia, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywny, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia szpiku kostnego, zakażenia oportunistyczne, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Teriflunomide Teva
Teriflunomid w dawce 14 mg wymaga ścisłego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych, w tym ciśnienia tętniczego, aktywności enzymów wątrobowych (AlAT/SGPT) oraz morfologii krwi, szczególnie w pierwszych 6 miesiącach terapii. Aktywność AlAT powinna być kontrolowana co 2 tygodnie przez pierwsze 6 miesięcy, a następnie co 8 tygodni przez minimum 2 lata. W przypadku wzrostu AlAT powyżej 2-3-krotnej górnej granicy normy, badania należy wykonywać co tydzień. Teriflunomid charakteryzuje się długim okresem półtrwania (średnio 8 miesięcy do osiągnięcia stężenia <0,02 mg/L), co wymaga rozważenia procedury przyspieszonej eliminacji w przypadku działań niepożądanych, takich jak uszkodzenie wątroby, ciężkie reakcje skórne (SJS, TEN, DRESS), neuropatia obwodowa czy zapalenie trzustki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, stosujących leki hepatotoksyczne lub spożywających alkohol, ryzyko hepatotoksyczności jest zwiększone, a w przypadku potwierdzonego uszkodzenia wątroby leczenie należy przerwać i kontynuować monitorowanie do normalizacji transaminaz.
aminotransferaza alaninowa, ciśnienie tętnicze, enzymy wątrobowe, hipoproteinemia, leczenie teriflunomidem, leukopenia, łuszczyca krostkowa, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, pancytopenia, polekowe uszkodzenie wątroby, śródmiąższowa choroba płuc, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, zaburzenia czynności szpiku kostnego, zapalenie trzustki, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Teriflunomide Zentiva 14 mg
Teriflunomide Zentiva jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawce 14 mg substancji czynnej – teriflunomidu. Każda tabletka zawiera 70,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają charakterystyczny niebieski kolor, średnicę 7 mm oraz oznakowanie 'C14′. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa, hydroksypropyloceluloza oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z hypromelozy, laktozy jednowodnej, węglanu wapnia, triacetyny oraz barwników (indygokarmin, lak glinowy E132). Produkt jest dostępny w opakowaniach zawierających 14, 28 lub 84 tabletki, pakowanych w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium.
celuloza mikrokrystaliczna, folia OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, indygokarmin, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, środek rozsadzający, stearynian magnezu, tabletka powlekana, teriflunomid, triacetyna - Leksykon chorób i schorzeń
Zapalenie nerwu wzrokowego – Leczenie
Zapalenie nerwu wzrokowego (ZNW) to stan zapalny nerwu wzrokowego, który może prowadzić do pogorszenia widzenia i bólu ocznego. Leczenie opiera się głównie na dożylnym podawaniu metyloprednizolonu w dawce 1000 mg/dobę przez 3-5 dni, z następną doustną kontynuacją prednizonu (1 mg/kg/dobę) i stopniowym zmniejszaniem dawki przez 11-14 dni. Badanie ONTT wykazało, że dożylne kortykosteroidy przyspieszają powrót funkcji wzrokowych, ale nie wpływają na ostateczny wynik leczenia, natomiast stosowanie samych doustnych kortykosteroidów w niskich dawkach jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nawrotów. W ciężkich przypadkach, obustronnym zajęciu nerwów wzrokowych, obecności mroczków, silnym bólu lub zmianach demielinizacyjnych w MRI, leczenie dożylne jest szczególnie wskazane. W sytuacjach opornych na kortykosteroidy rozważa się plazmaferezę, zwłaszcza w NMOSD i MOG-ON, a także dożylne immunoglobuliny (IVIG) lub immunoadsorbcję.
azatiopryna, choroba autoimmunologiczna, choroba Devica, cyklofosfamid, ekulizumab, erytropoetyna, fenytoina, fingolimod, fumaran dimetylu, immunoadsorbcja, immunoglobulina dożylna, inebilizumab, inhibitor pompy protonowej, interferon beta, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, metotreksat, metyloprednizolon, mykofenolan mofetylu, natalizumab, octan glatirameru, okrelizumab, optyczna koherentna tomografia, plazmafereza, pogorszenie widzenia, prednizon, przeciwciało przeciwko akwaporynie 4, przewlekłe nawracające zapalenie nerwu wzrokowego, rytuksymab, satralizumab, stwardnienie rozsiane, terapia neuroprotekcyjna, terapia remielinizacyjna, teriflunomid, warstwa włókien nerwowych siatkówki, wymiana osocza, zakażenie bakteryjne, zapalenie nerwu wzrokowego - Leksykon substancji czynnych
Teriflunomid – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Teriflunomid, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, generalnie nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, co potwierdzają charakterystyki produktów leczniczych (np. Aregalu, Clefirem, Teriflunomide Teva). Niemniej jednak, istotne jest uwzględnienie potencjalnych działań niepożądanych, zwłaszcza zawrotów głowy ośrodkowego pochodzenia, które mogą zaburzać koncentrację, czas reakcji oraz sprawność psychomotoryczną pacjenta. W przypadku wystąpienia takich objawów, pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, aby zminimalizować ryzyko wypadków drogowych i urazów mechanicznych.
charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, działanie niepożądane, leflunomid, preparat leczniczy, sprawność psychomotoryczna, stwardnienie rozsiane, substancja aktywna, terapia teriflunomidem, teriflunomid, zaburzenie koncentracji, zaburzenie równowagi, zaburzenie zdolności, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, związek macierzysty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tifay 14 mg
Lek Tifay (teriflunomid) 14 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (48 mg/tabletkę), oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby klasy C wg Childa-Pugha. Ze względu na działanie teratogenne, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji podczas terapii i do momentu, gdy stężenie leku w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/L. Przeciwwskazania obejmują także ciężkie niedobory odporności (np. AIDS), istotne zaburzenia hematologiczne (niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość), aktywne ciężkie zakażenia, dializowanych pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz osoby z ciężką hipoproteinemią, np. w przebiegu zespołu nerczycowego.
choroba autoimmunologiczna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hipoproteinemia, infekcja oportunistyczna, laktoza jednowodna, lek hematotoksyczny, lek hepatotoksyczny, leukopenia, małopłytkowość, metoda antykoncepcji, nadwrażliwość, neutropenia, niedokrwistość, nietolerancja cukru, skala Childa-Pugha, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności szpiku kostnego, zaburzenia hematologiczne, zakażenie czynne, zespół nabytego niedoboru odporności, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Teriflunomide Pharmascience 14 mg
Teriflunomide Pharmascience w dawce 14 mg (tabletki powlekane) wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn w standardowych warunkach stosowania. Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, należy monitorować występowanie działań niepożądanych, zwłaszcza zawrotów głowy, które mogą upośledzać funkcje psychomotoryczne i zdolność koncentracji. W przypadku pojawienia się takich objawów pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ich ustąpienia. Lekarz powinien przeprowadzić indywidualną ocenę ryzyka, uwzględniając charakter pracy pacjenta, współistniejące choroby neurologiczne, stosowane leki oraz podatność na działania niepożądane ze strony układu nerwowego.
choroba neurologiczna, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, laktoza jednowodna, leflunomid, nietolerancja laktozy, objaw neurologiczny, sprawność psychomotoryczna, sprawność psychoruchowa, tabletka powlekana, terapia teriflunomidem, teriflunomid, układ nerwowy, zaburzenie równowagi, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Teriflunomid – Przedawkowanie
Teriflunomid, stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego (MS), charakteryzuje się długim okresem półtrwania (~19 dni) i enterohepatycznym obiegiem, co wpływa na jego farmakokinetykę i wymaga specyficznego postępowania w przypadku przedawkowania. W literaturze brak jest udokumentowanych przypadków ostrego zatrucia u ludzi, jednak badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że podawanie dawki 70 mg/dobę (5-krotność dawki terapeutycznej 14 mg) przez 14 dni powodowało działania niepożądane zgodne z profilem bezpieczeństwa teriflunomidu. Potencjalne objawy przedawkowania obejmują nasilenie zaburzeń żołądkowo-jelitowych (biegunka, nudności, wymioty), podwyższenie enzymów wątrobowych (ALT, AST), zaburzenia hematologiczne (leukopenia, limfopenia, niedokrwistość, trombocytopenia), łysienie oraz neuropatię obwodową.
cholestyramina, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, leukopenia, limfopenia, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, objaw żołądkowo-jelitowy, okres półtrwania, parametr wątrobowy, parestezja, profil bezpieczeństwa teriflunomidu, przedawkowanie teriflunomidu, stężenie w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, trombocytopenia, węgiel aktywowany, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aregalu 14 mg
Przedawkowanie teriflunomidu, substancji czynnej leku Aregal stosowanego w terapii stwardnienia rozsianego, nie zostało dotychczas udokumentowane w praktyce klinicznej, jednak badania z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że dawka 70 mg/dobę (pięciokrotność standardowej dawki 14 mg) przez 14 dni powoduje nasilenie typowych działań niepożądanych. Do najczęstszych objawów przedawkowania należą zaburzenia hematologiczne (leukopenia, trombocytopenia, anemia), wzrost aktywności enzymów wątrobowych, nasilenie objawów żołądkowo-jelitowych (biegunka, nudności, wymioty), zaburzenia skórne (łysienie, wysypki) oraz objawy neurologiczne (bóle głowy, parestezje). Wszystkie te objawy obserwowano przy dawce 70 mg/dobę.
anemia, biegunka, ból głowy, cholestyramina, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, funkcja wątroby, leukopenia, łysienie, nudności, objawy toksyczności, okres półtrwania, parametry hematologiczne, parestezje, procedura eliminacji, profil bezpieczeństwa teriflunomidu, stwardnienie rozsiane, tabletka powlekana, teriflunomid, transaminazy, trombocytopenia, węgiel aktywny, wymioty, wysypka skórna, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia wątrobowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aregalu
Teriflunomid, substancja czynna leku Aregalu, wymaga ścisłego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych przed i w trakcie terapii, ze szczególnym uwzględnieniem czynności wątroby (aktywność ALAT/SGPT), ciśnienia tętniczego oraz morfologii krwi. Aktywność enzymów wątrobowych powinna być kontrolowana co 4 tygodnie przez pierwsze 6 miesięcy, a następnie co 8 tygodni przez co najmniej 2 lata. W przypadku wzrostu ALAT/SGPT do 2-3-krotności górnej granicy normy (GGN) zaleca się cotygodniowe badania, a przekroczenie 3-krotności GGN wymaga przerwania terapii i rozważenia procedury przyspieszonej eliminacji leku. Teriflunomid charakteryzuje się długim okresem półtrwania (mediana około 19 dni), a eliminacja do stężenia <0,02 mg/l może trwać od 8 miesięcy do 2 lat bez zastosowania procedury przyspieszonej eliminacji. U pacjentów z hipoproteinemią należy spodziewać się zwiększonego stężenia wolnego leku, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania.
aminotransferaza alaninowa, amylaza i lipaza, ciężkie zakażenie, ciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze krwi, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, hipoproteinemia, jony wapniowe, leukopenia, łuszczyca krostkowa, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, okres półtrwania, pancytopenia, płytki krwi, polekowe uszkodzenie wątroby, procedura przyspieszonej eliminacji, śródmiąższowa choroba płuc, stężenie wapnia, stwardnienie rozsiane, szczepionka atenuowana, teriflunomid, transaminaza pirogronianowo-glutaminowa, zaburzenia szpiku kostnego, zapalenie trzustki, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Badania przedkliniczne teriflunomidu, stosowanego w dawce 14 mg w postaci tabletek powlekanych (Teriflunomide Medical Valley), wykazały toksyczność wielonarządową po podaniu wielokrotnym u myszy (3 miesiące), szczurów (6 miesięcy) i psów (12 miesięcy). Główne narządy docelowe to szpik kostny (zaburzenia hematopoezy), narządy limfatyczne (supresja immunologiczna), jama ustna i przewód pokarmowy (zmiany zapalne), narządy rozrodcze (zmiany morfologiczne i czynnościowe) oraz trzustka (uszkodzenia strukturalne i funkcjonalne). Zaobserwowano również działanie utleniające na erytrocyty prowadzące do niedokrwistości, trombocytopenię, leukopenię, limfopenię i zwiększoną podatność na infekcje wtórne. Toksyczność u zwierząt występowała przy dawkach równoważnych lub niższych niż terapeutyczne u ludzi, co wskazuje na wyższą wrażliwość modeli zwierzęcych. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani działania klastogennego in vivo, mimo że metabolit 4-trifluorometyloanilina (TFMA) był mutagenny in vitro, co nie przekłada się na ryzyko kliniczne. Długoterminowe testy na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego teriflunomidu.
dehydrogenaza dihydroorotanowa, działanie klastogenne, działanie niepożądane, embriotoksyczność, erytrocyt, hematopoeza, leukopenia, limfopenia, małopłytkowość, mutagen, narządy rozrodcze męskie, niedokrwistość, przeciwciała IgM i IgG, supresja immunologiczna, szpik kostny, teratogen, teriflunomid, trifluorometyloanilina - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clefirem 14 mg
CLEFIREM to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 14 mg teriflunomidu jako substancji czynnej. Każda tabletka zawiera również 91 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają jasnoniebieski kolor, są okrągłe, obustronnie wypukłe, o średnicy około 7,1 mm, i nie posiadają nacięć ani oznaczeń. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują m.in. laktozę jednowodną, skrobię kukurydzianą, celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetyloskrobię sodową, hydroksypropylocelulozę, magnezu stearynian oraz krzemionkę koloidalną bezwodną. Otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek, indygotynę, triacetynę oraz laktozę jednowodną. Pełny skład substancji pomocniczych jest ważny dla oceny ryzyka reakcji alergicznych i potencjalnych interakcji lekowych.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, indygotyna, interakcja lekowa, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, reakcja alergiczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, teriflunomid, triacetyna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Przedawkowanie teriflunomidu, stosowanego w terapii stwardnienia rozsianego, jest rzadko odnotowywane w praktyce klinicznej, jednak dane z badań wskazują, że dawki do 70 mg/dobę (pięciokrotność standardowej dawki 14 mg/dobę) podawane zdrowym ochotnikom przez okres do 14 dni nie powodowały zdarzeń niepożądanych wykraczających poza znany profil bezpieczeństwa leku. Objawy przedawkowania są zbliżone do tych obserwowanych przy dawkowaniu terapeutycznym, choć mogą wystąpić z większym nasileniem. W przypadku podejrzenia toksyczności lub istotnego przedawkowania, kluczowe jest szybkie wdrożenie procedury przyspieszonej eliminacji teriflunomidu z organizmu.
cholestyramina, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, okres półtrwania leku, profil bezpieczeństwa teriflunomidu, przedawkowanie leku, przedawkowanie teriflunomidu, przyspieszona eliminacja leku, standardowa dawka terapeutyczna, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, toksyczność leku, węgiel aktywowany, zdarzenie niepożądane - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Leflunomide Aurovitas 15 mg
Lek Leflunomide Aurovitas jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na leflunomid, teriflunomid lub substancje pomocnicze, w tym u osób z historią ciężkich reakcji skórnych takich jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka czy rumień wielopostaciowy. Preparat zawiera laktozę jednowodną w dawkach: 80,2 mg (10 mg tabletka), 75,5 mg (15 mg tabletka) oraz 70,7 mg (20 mg tabletka), co stanowi istotne przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją laktozy. Leflunomid jest również przeciwwskazany u chorych z zaburzeniami czynności wątroby, ciężkimi niedoborami odporności (w tym AIDS), znacznymi zaburzeniami hematologicznymi (anemia, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia), ciężkimi zakażeniami, umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek oraz ciężką hipoproteinemią, np. w zespole nerczycowym. Ze względu na potencjalne działanie teratogenne, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji do momentu, gdy stężenie metabolitu w surowicy spadnie poniżej 0,02 mg/L.
AIDS, artropatia łuszczycowa, ciężkie zakażenie, działanie immunosupresyjne, działanie teratogenne, farmakokinetyka leku, hipoproteinemia, laktoza jednowodna, leflunomid, morfologia krwi, nadwrażliwość, niedobór odporności, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametry wątrobowe, reumatoidalne zapalenie stawów, rumień wielopostaciowy, teriflunomid, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenia hematologiczne, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie szpiku kostnego, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Teriflunomide MSN 14 mg
Produkt leczniczy Teriflunomide MSN w dawce 14 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia stwardnienia rozsianego (MS) o przebiegu rzutowo-ustępującym u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Każda tabletka zawiera 14 mg teriflunomidu oraz 79 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u niektórych pacjentów. Tabletki mają charakterystyczny niebieski kolor, pięciokątny kształt, wymiary około 7×7 mm oraz oznakowanie „14” i „T” ułatwiające identyfikację. Decyzja o włączeniu terapii powinna być oparta na indywidualnej ocenie stanu klinicznego oraz aktywności choroby, z uwzględnieniem szczegółowych danych dotyczących skuteczności w różnych populacjach pacjentów zawartych w Charakterystyce Produktu Leczniczego (punkt 5.1).
aktywność choroby, badanie kontrolne, działanie niepożądane, laktoza jednowodna, lekarz specjalista, mechanizm działania leku, nietolerancja laktozy, opcja terapeutyczna, populacja pediatryczna, stwardnienie rozsiane, stwardnienie rozsiane rzutowo-ustępujące, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, teriflunomid - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Teriflunomide Glenmark 14 mg
Teriflunomid w dawce 14 mg, stosowany w postaci tabletek powlekanych, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na wysokie ryzyko teratogenności i ciężkich wad wrodzonych. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz do momentu, gdy stężenie leku w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/L. W przypadku podejrzenia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie, wykonać test ciążowy i rozważyć procedurę przyspieszonej eliminacji teriflunomidu, która polega na podawaniu cholestyraminy (8 g trzy razy na dobę lub 4 g, jeśli wyższa dawka nie jest tolerowana) lub węgla aktywowanego (50 g co 12 godzin) przez 11 dni. Po zakończeniu procedury konieczne jest potwierdzenie dwukrotnym oznaczeniem stężenia leku w osoczu poniżej 0,02 mg/L w odstępie co najmniej 14 dni oraz odczekanie minimum półtora miesiąca przed planowaną ciążą.
antykoncepcja, cholestyramina, doustne środki antykoncepcyjne, ekspozycja płodu, pierwsza miesiączka, procedura przyspieszonej eliminacji, przenikanie leku do mleka, ryzyko teratogenne, stężenie leku w osoczu, stężenie teriflunomidu, tabletki powlekane teriflunomidu, teriflunomid, toksyczność zarodkowa, wady wrodzone, węgiel aktywowany, zaburzenia reprodukcji - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Teriflunomide +pharma 14 mg
Leczenie teriflunomidem (Teriflunomide +pharma) powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza specjalizującego się w stwardnieniu rozsianym. Standardowa dawka u dorosłych wynosi 14 mg raz na dobę, niezależnie od masy ciała. U pacjentów pediatrycznych powyżej 10 roku życia dawkowanie jest uzależnione od masy ciała: 14 mg/dobę dla masy >40 kg oraz 7 mg/dobę dla masy ≤40 kg, przy czym dla dawki 7 mg dostępne są inne preparaty. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 10 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U osób starszych (≥65 lat) zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane kliniczne. Teriflunomid jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek poddawanych dializom oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach nerek i wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki.
dializy, działania niepożądane, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, pacjent pediatryczny, podawanie doustne, stwardnienie rozsiane, tabletki powlekane, terapia stwardnienia rozsianego, teriflunomid, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Teriflunomide Zentiva 14 mg
Teriflunomide Zentiva 14 mg w formie tabletek powlekanych jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na teriflunomid lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (70,5 mg/tabletkę). Lek nie powinien być stosowany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) ze względu na ryzyko nasilenia dysfunkcji wątroby. Szczególne przeciwwskazania dotyczą kobiet w okresie reprodukcyjnym: teriflunomid jest teratogenny, dlatego jest przeciwwskazany w ciąży, u kobiet niestosujących skutecznej antykoncepcji podczas terapii i do momentu, gdy stężenie leku w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/l, oraz u kobiet karmiących piersią. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę u kobiet w wieku rozrodczym.
AIDS, antykoncepcja, czynne zakażenie, dializoterapia, dysfunkcja wątroby, działania niepożądane, działanie immunomodulujące, działanie immunosupresyjne, działanie teratogenne, farmakokinetyka leku, hematopoeza, hipoproteinemia, laktoza jednowodna, małopłytkowość, niedobór odporności, niedokrwistość, skala Childa-Pugha, tabletka powlekana, teriflunomid, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia połykania, zaburzenia szpiku kostnego, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Teriflunomide G.L. Pharma 14 mg
Teriflunomid, stosowany w dawce 14 mg w leczeniu stwardnienia rozsianego, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji ze względu na udokumentowane działanie teratogenne i przenikanie do mleka matki. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz do momentu, gdy stężenie leku w osoczu spadnie poniżej 0,02 mg/L. W przypadku podejrzenia ciąży lub opóźnienia miesiączki, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia, wykonanie testu ciążowego oraz konsultacja lekarska. Procedura przyspieszonej eliminacji teriflunomidu, polegająca na podawaniu cholestyraminy (8 g trzykrotnie na dobę przez 11 dni) lub węgla aktywnego (50 g co 12 godzin przez 11 dni), jest rekomendowana w celu szybkiego obniżenia stężenia leku i zmniejszenia ryzyka teratogennego.
badania przedkliniczne, cholestyramina, doustne środki antykoncepcyjne, działanie teratogenne, estrogeny i progestageny, karmienie piersią, męski układ rozrodczy, metoda antykoncepcji, pierwsza miesiączka, płodność, procedura przyspieszonej eliminacji, przenikanie leku do mleka, stężenie leku w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, test ciążowy, toksyczność zarodkowa, tolerancja dawki, wady wrodzone, węgiel aktywny, wpływ na płodność - Leksykon substancji czynnych
Teriflunomid – Wskazania do stosowania
Teriflunomid jest substancją czynną stosowaną w leczeniu stwardnienia rozsianego (MS) o przebiegu rzutowo-ustępującym, dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawce 14 mg. Preparaty zawierające teriflunomid, takie jak Aregalu, Clefirem, Framasnoa, Teriflunomid Adamed i inne, mają zbliżone wskazania terapeutyczne i są przeznaczone dla pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Szczególną uwagę należy zwrócić na dodatkowe kryteria stosowania, np. lek Clefirem jest wskazany u pacjentów pediatrycznych o masie ciała powyżej 40 kg. Charakterystyki produktów leczniczych zawierają istotne informacje dotyczące populacji, dla której określono skuteczność teriflunomidu (punkt 5.1), co jest kluczowe w procesie kwalifikacji pacjentów do terapii.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aregalu 14 mg
Terapia teriflunomidem (lek Aregalu) powinna być prowadzona pod ścisłym nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu stwardnienia rozsianego. Zalecana dawka u dorosłych wynosi 14 mg raz na dobę, podawana w formie niebieskich, okrągłych tabletek powlekanych o średnicy około 7 mm. U dzieci i młodzieży powyżej 10 roku życia dawkowanie zależy od masy ciała: 7 mg raz na dobę dla pacjentów ≤40 kg oraz 14 mg raz na dobę dla pacjentów >40 kg. W przypadku przekroczenia masy ciała 40 kg dawka powinna zostać zwiększona do 14 mg. Lek nie jest dostępny w dawce 7 mg, co wymaga zastosowania innych preparatów teriflunomidu w tej sytuacji. Stosowanie u dzieci poniżej 10 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów powyżej 65 roku życia należy zachować szczególną ostrożność z powodu ograniczonych danych klinicznych.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dializoterapia, laktoza jednowodna, nadzór medyczny, nietolerancja laktozy, pacjent geriatryczny, pediatria, podanie doustne, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, tabletka powlekana, teriflunomid, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aregalu 14 mg
Teriflunomid w dawce 14 mg (Aregalu) jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną (72,2 mg/tabletkę), ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh), ciężkimi niedoborami odporności (w tym AIDS), znaczącymi zaburzeniami czynności szpiku kostnego (niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość), a także u pacjentów z ciężkim, aktywnym zakażeniem. Ze względu na teratogenność, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji podczas terapii i do momentu, gdy stężenie leku w osoczu przekracza 0,02 mg/l. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykluczenie ciąży oraz ocena funkcji wątroby, szpiku kostnego i układu immunologicznego.
AIDS, ciężka hipoproteinemia, ciężki niedobór odporności, ciężkie czynne zakażenie, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, działanie teratogenne, farmakokinetyka leku, laktoza jednowodna, leukopenia, małopłytkowość, mechanizm immunosupresyjny, neutropenia, niedokrwistość, nietolerancja laktozy, pacjent dializowany, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, wiązanie leku z białkami, zaburzenia czynności szpiku kostnego, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clefirem 14 mg
Terapia lekiem Clefirem (teriflunomid) powinna być prowadzona pod ścisłym nadzorem specjalisty w dziedzinie stwardnienia rozsianego. Zalecana dawka dla dorosłych oraz dzieci powyżej 10 roku życia i masie ciała >40 kg wynosi 14 mg raz na dobę, podawana doustnie w postaci tabletek powlekanych o średnicy 7,1 mm. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, co zwiększa komfort i przestrzeganie terapii. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) oraz z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak wymagana jest ostrożność i regularny monitoring. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów dializowanych z ciężkimi zaburzeniami nerek oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na ryzyko hepatotoksyczności.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Clefirem, działanie niepożądane, hepatotoksyczność, łagodne zaburzenie czynności wątroby, pacjent dializowany, podeszły wiek, przeciwwskazanie, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, tabletka powlekana, teriflunomid, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aregalu 14 mg
Teriflunomid, substancja czynna preparatu Aregalu 14 mg, wykazuje generalnie nieistotny wpływ na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co potwierdzają dostępne dane kliniczne. Niemniej jednak, w trakcie terapii mogą pojawić się działania niepożądane, takie jak zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, znane z badań nad leflunomidem – związkiem macierzystym teriflunomidu. Objawy te mogą zaburzać koncentrację i czas reakcji, co stanowi istotne ryzyko podczas wykonywania czynności wymagających wzmożonej uwagi. W przypadku ich wystąpienia zaleca się powstrzymanie od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do ustąpienia symptomów.
Aregalu, czas reakcji, działanie niepożądane, działanie ośrodkowe, farmakoterapia, funkcja motoryczna, funkcje poznawcze, leflunomid, profil bezpieczeństwa, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, teriflunomid, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zdolność psychomotoryczna, związek macierzysty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Teriflunomid w dawce 14 mg, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego o przebiegu rzutowym (RMS), wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z badań klinicznych obejmujących 1112 pacjentów z medianą ekspozycji 672 dni. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy (15,7%), biegunka (13,6%), wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) (15%), nudności (10,7%) oraz łysienie (13,5%). Objawy te miały zazwyczaj łagodne do umiarkowanego nasilenie, miały charakter przemijający i rzadko wymagały przerwania terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na hepatotoksyczność manifestującą się wzrostem AlAT, co wymaga regularnego monitorowania funkcji wątroby podczas leczenia. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości występowania, co ułatwia ocenę ryzyka w praktyce klinicznej.
aktywność AlAT, bezpieczeństwo farmakoterapii, biegunka, ból głowy, ból jamy brzusznej, działanie niepożądane, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, leflunomid, łuszczycowe zapalenie stawów, łysienie, nudności, parestezje, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, reumatoidalne zapalenie stawów, stwardnienie rozsiane, stwardnienie rozsiane rzutowe, teriflunomid, uszkodzenie hepatocytów, wysypka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie hematologiczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Produkt leczniczy Teriflunomide Medical Valley w dawce 14 mg w formie tabletek powlekanych wykazuje zasadniczo nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak, w praktyce klinicznej należy uwzględnić możliwość wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza zawrotów głowy ośrodkowego pochodzenia, które mogą zaburzać koncentrację i reakcje pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na początkowy okres terapii oraz zmiany dawkowania, kiedy ryzyko wystąpienia takich objawów jest zwiększone. W przypadku pojawienia się objawów wpływających na sprawność psychomotoryczną, pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia symptomów.
choroba współistniejąca, działanie niepożądane, interakcja lekowa, leflunomid, lek o działaniu ośrodkowym, monitorowanie stanu zdrowia, profil bezpieczeństwa leku, schemat dawkowania leku, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, terapia lekowa, teriflunomid, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zdolność koncentracji, związek macierzysty teriflunomidu - Leksykon leków
Interakcje leku – Teriflunomide Zentiva 14 mg
Teriflunomid, stosowany w dawce 14 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne induktory CYP450 (np. ryfampicyna 600 mg/dobę przez 22 dni) obniżają stężenie teriflunomidu o około 40%, co wymaga ostrożności i ewentualnej korekty dawki. Substancje takie jak cholestyramina i węgiel aktywowany gwałtownie zmniejszają stężenie teriflunomidu poprzez przerwanie krążenia jelitowo-wątrobowego, co jest przeciwwskazane poza sytuacją przyspieszonej eliminacji leku. Teriflunomid działa jako inhibitor CYP2C8, zwiększając Cmax repaglinidu 1,7-krotnie i AUC 2,4-krotnie, co wymaga monitorowania i ostrożności przy stosowaniu leków metabolizowanych przez ten enzym. Ponadto, teriflunomid podnosi stężenia etynyloestradiolu (Cmax 1,58x, AUC0-24 1,54x) i lewonorgestrelu (Cmax 1,33x, AUC0-24 1,41x), co należy uwzględnić przy doborze antykoncepcji.
białko oporności raka piersi, białko transportowe, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hydroliza, induktor cytochromu P450, inhibitor OAT3, interakcja farmakologiczna, krążenie jelitowo-wątrobowe, lewonorgestrel, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, parametr funkcji wątroby, polipeptyd transportujący aniony organiczne, reduktaza HMG-CoA, repaglinid, rozuwastatyna, substancja czynna, substrat CYP1A2, substrat CYP2C8, teriflunomid, transporter anionów organicznych, utlenianie, warfaryna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Framasnoa 14 mg
Dane przedkliniczne teriflunomidu, substancji czynnej leku Framasnoa, obejmują wielomiesięczne badania toksyczności na myszach, szczurach i psach, wskazując na główne narządy docelowe toksyczności: szpik kostny (zaburzenia hematopoezy), narządy limfatyczne (upośledzenie funkcji immunologicznych), przewód pokarmowy, narządy rozrodcze oraz trzustkę. Obserwowano niedokrwistość, trombocytopenię, leukopenię i limfopenię, co wiązano z hamowaniem proliferacji komórek. Zwierzęta laboratoryjne wykazywały większą wrażliwość na teriflunomid niż ludzie, a toksyczność pojawiała się przy dawkach odpowiadających lub niższych niż terapeutyczne u ludzi. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności in vivo, a działanie klastogenne in vitro tłumaczono farmakologicznym hamowaniem DHO-DH. Metabolit 4-trifluorometyloanilina (TFMA) wykazywał mutagenność in vitro, lecz nie in vivo. Długoterminowe badania rakotwórczości nie potwierdziły potencjału onkogennego teriflunomidu.
antykoncepcja, działanie embriotoksyczne, działanie farmakologiczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, funkcja immunologiczna, hematopoeza, krwinka czerwona, leukopenia, limfocyt B, limfocyt T, limfopenia, narząd limfatyczny, narząd rozrodczy, nasienie, niedokrwistość, odpowiedź limfoidalna, odpowiedź przeciwciał, parametry hematologiczne, płytka krwi, przeciwciało IgG, przeciwciało IgM, przewód pokarmowy, szpik kostny, teriflunomid, trzustka, układ immunologiczny, zakażenie wtórne - Leksykon substancji czynnych
Teriflunomid – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Stosowanie teriflunomidu wymaga ścisłego monitorowania parametrów klinicznych, w tym ciśnienia tętniczego, aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT/SGPT) oraz morfologii krwi, zarówno przed rozpoczęciem terapii, jak i w jej trakcie. Aktywność AlAT powinna być kontrolowana co 2 tygodnie przez pierwsze 6 miesięcy, a następnie co 8 tygodni przez kolejne 2 lata; w przypadku wzrostu enzymów do 2-3-krotności górnej granicy normy badania należy wykonywać co tydzień. Teriflunomid charakteryzuje się długim okresem półtrwania (mediana około 19 dni), a jego eliminacja do stężenia poniżej 0,02 mg/l może trwać średnio 8 miesięcy, a nawet do 2 lat bez zastosowania procedury przyspieszonej eliminacji. Wskazane jest rozważenie tej procedury w przypadku działań niepożądanych, takich jak uszkodzenie wątroby, ciężkie reakcje skórne, neuropatia obwodowa czy zapalenie trzustki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, przyjmujących leki hepatotoksyczne lub spożywających alkohol, ryzyko hepatotoksyczności jest zwiększone, a w przypadku potwierdzonego wzrostu aktywności enzymów wątrobowych powyżej 3-krotności normy należy przerwać leczenie.
aminotransferaza alaninowa, amylaza, ciśnienie tętnicze krwi, gruźlica, hipoproteinemia, leflunomid, leukopenia, lipaza, łuszczyca krostkowa, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, neuropatia obwodowa, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, octan glatirameru, pancytopenia, płytki krwi, polekowe uszkodzenie wątroby, procedura przyspieszonej eliminacji, reakcja polekowa z eozynofilią, śródmiąższowa choroba płuc, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transaminaza pirogronianowo-glutaminowa, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, wzór odsetkowy krwinek białych, zapalenie trzustki, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Teriflunomide G.L. Pharma 14 mg
Teriflunomide G.L. Pharma, zawierający 14 mg teriflunomidu, jest wskazany do leczenia stwardnienia rozsianego i wymaga nadzoru specjalisty. U dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 10 lat z masą ciała >40 kg zalecana dawka wynosi 14 mg raz na dobę, podawana doustnie, z posiłkiem lub niezależnie od niego. Dla pacjentów pediatrycznych o masie ciała ≤40 kg stosuje się dawkę 7 mg raz na dobę, przy czym preparat 14 mg nie jest odpowiedni. U pacjentów ≥65 lat zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane kliniczne. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby, a także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek niepoddawanych dializie. Teriflunomid jest przeciwwskazany u pacjentów dializowanych oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 10 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dializa, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, masa ciała, podanie doustne, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, tabletki powlekane, teriflunomid, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza interakcje związane z tym układem enzymatycznym. Silne inhibitory, takie jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne zwiększenie AUC) czy darolutamid (5,2-krotne zwiększenie AUC), są przeciwwskazane lub wymagają znacznego zmniejszenia dawki rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, gemfibrozyl (2-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hipolipemizujące mogą zwiększać ryzyko miopatii, co wymaga ograniczenia dawki rozuwastatyny do maksymalnie 10-20 mg w zależności od interakcji. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie.
antagonista witaminy K, atazanawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, ekspozycja na rozuwastatynę, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, INR, kapmatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Teriflunomide +pharma 14 mg
Lek Teriflunomide +pharma w dawce 14 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia stwardnienia rozsianego o przebiegu rzutowo-ustępującym (RRMS) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Terapia obejmuje zarówno pacjentów z nowo rozpoznanym RRMS, jak i tych, u których występują nawroty pomimo wcześniejszego leczenia. Preparat zawiera substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (71,09 mg/tabletkę) oraz barwnik czerwień allura AC (E 129, 0,02 mg/tabletkę), co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy lub alergiami. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie rozpoznania RRMS oraz wykluczenie przeciwwskazań, zwłaszcza u pacjentów z postacią pierwotnie lub wtórnie postępującą SM bez rzutów.
czerwień Allura, diagnoza stwardnienia rozsianego, laktoza jednowodna, lek modyfikujący przebieg choroby, nietolerancja laktozy, objawy neurologiczne, reakcja alergiczna, rzut choroby, stwardnienie rozsiane, stwardnienie rozsiane postępujące, stwardnienie rozsiane rzutowo-ustępujące, tabletka powlekana, teriflunomid - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Teriflunomide Teva 14 mg
Badania przedkliniczne teriflunomidu wykazały toksyczność po wielokrotnym podaniu doustnym u myszy (do 3 miesięcy), szczurów (do 6 miesięcy) i psów (do 12 miesięcy), z głównymi narządami docelowymi: szpikiem kostnym, narządami limfatycznymi, przewodem pokarmowym, narządami rozrodczymi oraz trzustką. Obserwowano niedokrwistość, trombocytopenię, leukopenię, limfopenię oraz wtórne zakażenia, co wiązano z hamowaniem podziału komórek i wpływem na układ immunologiczny. Zwierzęta laboratoryjne wykazywały większą wrażliwość na teriflunomid niż ludzie, z toksycznością pojawiającą się przy dawkach równoważnych lub niższych od terapeutycznych stosowanych u ludzi. Potencjał genotoksyczny był ograniczony – brak mutagenności in vitro i klastogenności in vivo, mimo że w in vitro zaobserwowano klastogenność związaną z hamowaniem enzymu DHO-DH. Metabolit 4-trifluorometyloanilina (TFMA) wykazywał mutagenność in vitro, ale nie in vivo. Badania kancerogenności na szczurach i myszach nie potwierdziły działania rakotwórczego.
4-trifluorometyloanilina, dehydrogenaza dihydroorotanowa, działanie embriotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, działanie utleniające, leukopenia, limfocyty B, limfopenia, narządy limfatyczne, niedokrwistość, odpowiedź limfoidalna, płytki krwi, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przeciwciała IgM i IgG, szpik kostny, teriflunomid, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ immunologiczny, zakażenie wtórne