biotransformacja kodeiny

Biotransformacja kodeiny to proces metaboliczny, podczas którego lek ten ulega przemianom w organizmie. Kodeina, będąca alkaloidem opiatowym stosowanym jako lek przeciwbólowy i przeciwkaszlowy, jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P450.

Najważniejszym szlakiem metabolicznym kodeiny jest O-demetylacja do morfiny przy udziale enzymu CYP2D6. Ten proces jest kluczowy dla działania przeciwbólowego kodeiny, ponieważ sama kodeina ma stosunkowo niskie powinowactwo do receptorów opioidowych. Powstała morfina jest około 200 razy silniejszym agonistą receptorów μ-opioidowych niż kodeina macierzysta.

Istotnym aspektem klinicznym biotransformacji kodeiny jest polimorfizm genetyczny enzymu CYP2D6, który prowadzi do znacznych różnic międzyosobniczych w odpowiedzi na lek. Wyróżniamy osoby z metabolizmem ultraszybkim (UM), szybkim (EM), pośrednim (IM) i wolnym (PM). U pacjentów z fenotypem UM ryzyko działań niepożądanych jest zwiększone, natomiast u osób z fenotypem PM efekt przeciwbólowy kodeiny może być niewystarczający.

Oprócz O-demetylacji, kodeina podlega również N-demetylacji do norkodeiny (przy udziale CYP3A4) oraz glukuronidacji do kodeino-6-glukuronidu. Te metabolity mają jednak mniejsze znaczenie kliniczne. Około 10% podanej dawki kodeiny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syrop sosnowy złożony Aflofarm (427,7 mg + 64,8 mg + 3,24 mg)/5 ml

Syrop sosnowy złożony Aflofarm zawiera trzy składniki aktywne: wyciąg z cetyny sosnowej, nalewkę z anyżu oraz fosforan kodeiny, z których kodeina jest kluczowa dla działania przeciwkaszlowego. Kodeina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 60 minut po podaniu (Tmax ≈ 60 min). Około 25% kodeiny wiąże się z białkami osocza, a reszta pozostaje w formie wolnej, co umożliwia przenikanie do tkanek docelowych. Metabolizm kodeiny zachodzi głównie w wątrobie, a jej metabolity również przyczyniają się do efektu terapeutycznego. Okres półtrwania (T1/2) kodeiny wynosi około 3 godziny, co wymaga wielokrotnego dawkowania w ciągu doby. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem w postaci glukuronianów.
bariera krew-mózg, białka osocza, biotransformacja kodeiny, działanie przeciwkaszlowe, fosforan kodeiny, glukuronian, nalewka z anyżu, okres półtrwania, ośrodek kaszlu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z cetyny sosnowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Talvosilen Forte 500 mg + 30 mg

Talvosilen Forte zawiera paracetamol (500 mg) oraz kodeinę fosforan półwodny (30 mg), które wykazują szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio po 0,5-1,5 godziny i około 1 godziny. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (55%) i siarkowym (35%), z wytworzeniem niewielkiej ilości hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinonoiminy, który jest unieczynniany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 godzin, a jego eliminacja następuje głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24 godzin, głównie jako metabolity). Kodeina ulega wątrobowej biotransformacji do morfiny, norkodeiny i produktów sprzęgania, z okresem półtrwania 3-5 godzin, który ulega wydłużeniu do 9-18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek lub osób starszych. Obie substancje nie wykazują wzajemnych interakcji metabolicznych ani przeszkód w eliminacji nerkowej.
bariera łożyskowa, biotransformacja, biotransformacja kodeiny, biotransformacja paracetamolu, ciężka niewydolność nerek, hepatotoksyczność, kodeiny fosforan półwodny, kwas merkapturowy, morfina, N-acetylo-p-benzochinonoimina, niewydolność wątroby, norkodeina, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, produkt sprzęgania, przewód pokarmowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w surowicy, szlak metaboliczny, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zredukowany glutation
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Antidol 15 500 mg + 15 mg

Produkt leczniczy Antidol 15 zawiera paracetamol (500 mg) oraz fosforan kodeiny (15 mg), które charakteryzują się odrębnymi profilami farmakokinetycznymi. Paracetamol wykazuje dobrą absorpcję z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 25%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie paracetamol ulega koniugacji do glukuronidów i siarczanów. Okres półtrwania wynosi 3-4 godziny, a eliminacja odbywa się przez nerki w postaci metabolitów. Kodeina również jest dobrze wchłaniana doustnie, metabolizowana w wątrobie do morfiny i norkodeiny, co jest kluczowe dla jej działania przeciwbólowego i przeciwkaszlowego. Jej okres półtrwania wynosi 3,5-4 godziny, a całkowite wydalanie z organizmu następuje w ciągu 24 godzin, głównie przez nerki w formie pochodnych glukuronowych.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biotransformacja kodeiny, droga eliminacji, dysfagia, działanie przeciwbólowe, fosforan kodeiny, glukuronid, interakcja lekowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm wątrobowy, miejsce metabolizmu, norkodeina, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, pochodna glukuronidowa, pochodna glukuronowa, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, stężenie paracetamolu, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji nerek

biotransformacja kodeiny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Syrop sosnowy złożony Aflofarm (427,7 mg + 64,8 mg + 3,24 mg)/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne – Talvosilen Forte 500 mg + 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Antidol 15 500 mg + 15 mg