drospirenon etynyloestradiol

Drospirenon-etynyloestradiol to złożony doustny środek antykoncepcyjny, składający się z dwóch hormonów: drospirenonu (progestagen) oraz etynyloestradiolu (estrogen). Ta kombinacja hormonalna działa poprzez hamowanie owulacji, zagęszczanie śluzu szyjkowego oraz zmiany w endometrium, co skutecznie zapobiega zapłodnieniu i implantacji.

Drospirenon wyróżnia się na tle innych progestagenów właściwościami antyandrogenowymi oraz przeciwmineralokortykoidowymi. Te cechy sprawiają, że preparaty zawierające drospirenon wykazują korzystne działanie w przypadku objawów związanych z nadmiarem androgenów (trądzik, łojotok, hirsutyzm) oraz zmniejszają ryzyko zatrzymywania wody w organizmie, co może redukować objawy zespołu napięcia przedmiesiączkowego.

Wskazania do stosowania preparatów drospirenon-etynyloestradiol obejmują antykoncepcję hormonalną, leczenie umiarkowanego trądziku u kobiet oraz zespołu przedmiesiączkowego. Należy jednak pamiętać, że leki te, podobnie jak inne złożone środki antykoncepcyjne, zwiększają ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych, szczególnie u pacjentek z dodatkowymi czynnikami ryzyka, takimi jak palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze czy otyłość.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daylette 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Daylette zawiera drospirenon (3 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg), które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85% i okresem półtrwania 31 godzin. Nie wykazuje wpływu pokarmu na biodostępność, wiąże się głównie z albuminami, a jego metabolizm zachodzi intensywnie, głównie przez otwarcie pierścienia laktonowego i oksydację przez CYP3A4. Klirens metaboliczny wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są eliminowane z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4). W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu kumuluje się do około 70 ng/ml z współczynnikiem kumulacji około 3. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie obserwuje się klinicznie istotnych zmian w stężeniach potasu ani konieczności modyfikacji dawkowania.
biodostępność biologiczna, CYP3A4, cytochrom P450, drospirenon etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens kreatyniny, koniugacja, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, spironolakton, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sidretella 30 3 mg + 0,03 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Sidretella 30, zawierającego drospirenon (3 mg) i etynyloestradiol (0,03 mg), potwierdziły, że efekty farmakologiczne obu składników mieszczą się w znanym profilu działania hormonalnego, bez wykrycia nieoczekiwanych toksyczności. Analizy na modelach zwierzęcych wykazały specyficzne, gatunkowo zależne działania toksyczne na rozwój zarodka i płodu, zgodne z mechanizmem działania hormonów. Szczególnie istotne były obserwacje dotyczące wpływu drospirenonu na różnicowanie płci u płodów szczurów przy ekspozycji przekraczającej poziomy terapeutyczne u ludzi, podczas gdy u małp nie stwierdzono podobnych efektów, co wskazuje na ograniczoną translatowalność tych wyników do człowieka.
bioakumulacja, dawka kliniczna, drospirenon etynyloestradiol, działanie toksyczne, efekt hormonalny, kombinacja hormonalna, margines bezpieczeństwa, profil farmakologiczny, różnicowanie płciowe, rozwój zarodkowo-płodowy, ryzyko środowiskowe, specyficzność gatunkowa, środek antykoncepcyjny, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vixpo 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Vixpo zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a stężenie w stanie stacjonarnym osiąga około 70 ng/ml po 8 dniach leczenia, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a metabolizm zachodzi głównie przez otwarcie pierścienia laktonowego, redukcję i sulfatację oraz oksydacyjną przemianę przez CYP4A4. Metabolity są wydalane z kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4, z okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio porównywalne lub zwiększone o 37%, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co wskazuje na dobrą tolerancję leku w tych grupach.
3-siarczan 4, 5-dihydrodrospirenonu, albumina, biodostępność drospirenonu, biodostępność etynyloestradiolu, cytochrom P450, drospirenon etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, kwasowa postać drospirenonu, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolity hydroksylowane, metabolizm oksydacyjny, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wchłanianie leku
Leksykon leków
Przedawkowanie – Mywy 3 mg + 0,02 mg

Przedawkowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, takich jak MYWY zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, może prowadzić do objawów klinicznych obejmujących dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty) oraz zaburzenia cyklu menstruacyjnego, w tym krwawienia z odstawienia. Szczególnie narażone są wszystkie pacjentki przyjmujące preparat, w tym młode dziewczęta przed menarche, u których krwawienie z odstawienia może stanowić istotny objaw diagnostyczny. Do tej pory nie odnotowano przypadków przedawkowania MYWY, jednak znajomość potencjalnych symptomów jest kluczowa dla właściwego postępowania klinicznego.
dolegliwość żołądkowo-jelitowa, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, drospirenon etynyloestradiol, etynyloestradiol, krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z odstawienia, leczenie objawowe, menarche, monitorowanie parametrów życiowych, nawodnienie dożylne, nudności i wymioty, ośrodek wymiotny, pierwsza miesiączka, układ pokarmowy, zaburzenie cyklu menstruacyjnego, zaburzenie elektrolitowe
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

Lesinelle, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, jest przeciwwskazany u pacjentek z nadwrażliwością na składniki leku, w tym laktozę jednowodną (44 mg/tabletka). Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z ryzykiem zakrzepowo-zatorowym. Lek nie powinien być stosowany u pacjentek z aktywną lub przebytą żylno-zakrzepową chorobą (DVT, PE), dziedzicznymi lub nabytymi predyspozycjami do VTE (np. oporność na aktywowane białko C, niedobory antytrombiny III, białka C i S), a także u osób planujących rozległe operacje z długotrwałym unieruchomieniem. Ponadto, przeciwwskazania obejmują tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych, migrenę z aurą oraz wysokie ryzyko związane z cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi, ciężkim nadciśnieniem tętniczym i dyslipoproteinemią.
antykoagulant toczniowy, antykoncepcja hormonalna złożona, ciężka choroba wątroby, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, czynnik V Leiden, dławica piersiowa, drospirenon etynyloestradiol, dyslipoproteinemia, glekaprewir/pibrentaswir, guz wątroby, hiperhomocysteinemia, krwawienie z dróg rodnych, laktoza jednowodna, migrena z aurą, nadciśnienie tętnicze ciężkie, nadwrażliwość na substancje czynne, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, niewydolność nerek, nowotwór hormonozależny, ombitaswir parytaprewir, oporność na aktywowane białko C, przeciwciała antyfosfolipidowe, przeciwciała antykardiolipinowe, przemijający napad niedokrwienny, sofosbuwir/welpataswir, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa

drospirenon etynyloestradiol

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Daylette 3 mg + 0,02 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sidretella 30 3 mg + 0,03 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Vixpo 3 mg + 0,02 mg

Przedawkowanie – Mywy 3 mg + 0,02 mg

Przeciwwskazania – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg