ester izopropylowy
Ester izopropylowy to związek chemiczny będący wynikiem reakcji kwasu karboksylowego z alkoholem izopropylowym (propan-2-ol). Struktura chemiczna estru izopropylowego zawiera grupę funkcyjną -COO- połączoną z grupą izopropylową -CH(CH₃)₂.
W medycynie i farmacji estry izopropylowe są wykorzystywane jako składniki różnych leków i preparatów farmaceutycznych. Ich właściwości fizykochemiczne, takie jak większa lipofilność w porównaniu do wyjściowych kwasów, sprawiają, że mogą lepiej przenikać przez bariery biologiczne, w tym barierę skórną, co wykorzystuje się w preparatach do stosowania miejscowego.
Przykładem estru izopropylowego stosowanego w medycynie jest ibuprofen izopropylowy, który charakteryzuje się szybszym wchłanianiem i działaniem przeciwbólowym niż kwas ibuprofenowy. Estry izopropylowe witamin (np. palmitynian retinylu) są również powszechnie wykorzystywane w preparatach dermatologicznych i suplementach diety ze względu na ich stabilność i biodostępność.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Latanoprost Horus Pharma jest nieaktywnym estrem izopropylowym kwasu latanoprostowego o masie cząsteczkowej 432,58, który po hydrolizie w rogówce oka przekształca się w aktywną formę – kwas latanoprostowy. Po miejscowym podaniu do oka maksymalne stężenie kwasu latanoprostowego w cieczy wodnistej osiągane jest po około 2 godzinach. Dystrybucja leku ogranicza się głównie do przedniej części oka, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Metabolizm aktywnej formy zachodzi głównie w wątrobie, z okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 17 minut, co wskazuje na szybką eliminację z krążenia systemowego. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor wykazują niską lub brak aktywności biologicznej i są wydalane głównie przez nerki z moczem.
ciecz wodnista, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, faza eliminacji, jaskra, komora przednia oka, komora tylna oka, krążenie systemowe, kwas latanoprostowy, latanoprost, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania leku, osocze krwi, rogówka oka, spojówka, stan stacjonarny, stężenie leku, wątroba, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Xalacom zawiera latanoprost (0,05 mg/ml) w formie proleku estru izopropylowego oraz tymolol maleinian (6,8 mg/ml, odpowiadający 5,0 mg tymololu). Po aplikacji miejscowej latanoprost ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Farmakokinetyka kwasu latanoprostowego charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), klirensem osoczowym 0,4 l/godz./kg oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%). Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z eliminacją metabolitów przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin i intensywnym metabolizmem wątrobowym.
2-dinor, 4-tetranor, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista, ester izopropylowy, esteraza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian tymololu, metabolit 1, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tymolol, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Latanoprost, będący prolekiem o masie cząsteczkowej 432,58, jest stosowany miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Po aplikacji do oka ulega hydrolizie w rogówce, przekształcając się w aktywną formę kwasu latanoprostowego, który osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja leku obejmuje głównie komorę przednią, spojówki oraz powieki, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut. Główne metabolity, 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, wykazują niską lub brak aktywności biologicznej i są wydalane głównie z moczem.
ciecz wodnista, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, faza eliminacji, hydroliza, jaskra, komora przednia, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolit, nadciśnienie oczne, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka oka, spojówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, struktura rogówki -
Leksykon leków
Latanoprost, ester izopropylowy o masie cząsteczkowej 432,58, jest prolekiem wymagającym hydrolizy do aktywnego kwasu latanoprostowego, co następuje podczas penetracji przez rogówkę po miejscowej aplikacji kropli do oczu (50 µg/ml). Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja tkankowa u małp wskazuje na głównie przedni odcinek oka jako miejsce działania, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Kwas latanoprostowy nie ulega znaczącym przemianom metabolicznym w oku, a jego okres półtrwania w osoczu u dorosłych wynosi 17 minut, co ogranicza ryzyko kumulacji przy długotrwałym stosowaniu. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są nieaktywne lub słabo aktywne i wydalane głównie z moczem.
ciecz wodnista, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, hydroliza, jaskra, komora przednia, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, masa cząsteczkowa, metabolity latanoprostu, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, powieka, przedni odcinek oka, rogówka, Rozaprost Mono, spojówka, stan stacjonarny, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Akistan DUO to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci maleinianu) w formie kropli do oczu. Latanoprost jest podawany jako nieaktywny ester izopropylowy, który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągającego maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się klirensem osocza 0,4 l/godz./kg, objętością dystrybucji 0,16 l/kg, okresem półtrwania 17 minut oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45% po podaniu miejscowym. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu około 1 ng/ml po 10-20 minutach od podania dawki dobowej 300 μg. Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a metabolizm i eliminacja zachodzą głównie w wątrobie i przez nerki.
2-dinor, 4-tetranor, aktywność biologiczna, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, ciecz wodnista, ester izopropylowy, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian, metabolit 1, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, przedni odcinek oka, przenikanie przez rogówkę, terapia skojarzona, tymolol, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy -
Leksykon substancji czynnych
Latanoprost, prolek o masie cząsteczkowej 432,58, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, jest skutecznym lekiem w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego. Po aplikacji ulega hydrolizie do aktywnego kwasu latanoprostowego, który osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 2 godzinach, wynoszące 15-30 ng/ml przy jednoczesnym stosowaniu z tymololem. Substancja dobrze przenika przez rogówkę, a jej biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87%, ma niewielką objętość dystrybucji (0,16 l/kg) oraz krótki okres półtrwania w osoczu wynoszący 17 minut, co zapobiega kumulacji leku w organizmie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są farmakologicznie nieaktywne i wydalane głównie z moczem.
badanie pilotażowe, białka osocza, biodostępność, ciecz wodnista, ester izopropylowy, esterazy, farmakokinetyka, hydroliza, interakcje farmakokinetyczne, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, masa cząsteczkowa, monoterapia, nadciśnienie oczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tymolol, wątroba -
Leksykon leków
Xaloptic Combi zawiera 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml maleinianu tymololu) i wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności dwóch substancji czynnych o odmiennych profilach. Latanoprost jest podawany jako nieaktywny ester izopropylowy, który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej (15-30 ng/ml) po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się niskim współczynnikiem objętości dystrybucji (0,16 l/kg), krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%). Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są eliminowane przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach (maks. 1 ng/ml). Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a metabolizm i eliminacja również odbywają się głównie w wątrobie i nerkach.
aplikacja kropli, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista oka, dystrybucja leku, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krążenie ogólne, kwas latanoprostowy, latanoprost i tymolol, maleinian tymololu, metabolity latanoprostu, metabolizm i eliminacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, synergia farmakodynamiczna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy, Xaloptic Combi -
Leksykon leków
Trawoprost, ester izopropylowy będący prolekiem, po miejscowym podaniu do oka ulega wchłonięciu przez rogówkę i hydrolizie do aktywnego wolnego kwasu. Maksymalne stężenie wolnego kwasu w cieczy wodnistej osiąga około 20 ng/ml w ciągu 1-2 godzin, z okresem półtrwania około 1,5 godziny. W osoczu maksymalne stężenie wolnego kwasu wynosi ≤ 25 pg/ml, osiągane w 10-30 minut po podaniu, a eliminacja następuje szybko, z poziomami poniżej granicy oznaczalności (10 pg/ml) przed upływem 1 godziny. Metabolizm trawoprostu przebiega zgodnie z szlakami prostaglandyny F2α, obejmując redukcję wiązania podwójnego, utlenianie grupy 15-hydroksylowej oraz β-oksydacyjne skracanie łańcucha bocznego, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki. Badania farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek nie wykazały konieczności modyfikacji dawkowania.
ciecz wodnista, dawkowanie produktu, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, farmakokinetyka, granica oznaczalności, hydroliza, klirens kreatyniny, krople do oczu, okres półtrwania, podanie do oka, prolek, prostaglandyna F2α, redukcja wiązania podwójnego, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, trawoprost, wolny kwas, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, β-oksydacja -
Leksykon leków
Vizilatan Duo to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu. Latanoprost jest prolekiem, który po hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 17 minut, wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45% po podaniu miejscowym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są wydalane z moczem. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach (1 ng/ml przy dawce 300 μg/dobę). Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a eliminacja odbywa się przez nerki zarówno w formie metabolitów, jak i częściowo niezmienionej substancji.
białka osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista, ester izopropylowy, esterazy, farmakokinetyka, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolity latanoprostu, metabolizm wątrobowy, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat złożony, rogówka, tymolol, Vizilatan Duo, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Fixapost to preparat okulistyczny zawierający dwie substancje czynne: latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol w postaci maleinianu (odpowiadający 5 mg/ml). Każda kropla dostarcza około 1,5 µg latanoprostu i 0,15 mg tymololu. Latanoprost podawany jest jako nieaktywny prolek (ester izopropylowy), który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie kwasu latanoprostowego w cieczy wodnistej osiąga 15-30 ng/ml po około 2 godzinach od aplikacji. Parametry farmakokinetyczne obejmują klirens osoczowy 0,40 l/h/kg, objętość dystrybucji 0,16 l/kg, okres półtrwania 17 minut oraz dostępność ogólnoustrojową 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87% i jest metabolizowany głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane z moczem.
ciecz wodnista, dostępność ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, komora przednia oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian tymololu, metabolizm oka, metabolizm wątrobowy, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe do oka, przenikanie przez rogówkę, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna -
Leksykon leków
Latanoprost, będący aktywnym składnikiem preparatu Rozaprost (0,05 mg/ml), jest nieaktywnym esterem izopropylowym kwasu latanoprostowego, który po hydrolizie w rogówce uzyskuje aktywność biologiczną. Po miejscowym podaniu do oka maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest po około 2 godzinach. Dystrybucja leku koncentruje się głównie w komorze przedniej oka, spojówkach i powiekach, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Kwas latanoprostowy nie ulega metabolizmowi w oku, a jego główny metabolizm zachodzi w wątrobie, z okresem półtrwania w osoczu wynoszącym około 17 minut, co wskazuje na szybką eliminację. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są wydalane głównie z moczem i wykazują minimalną aktywność biologiczną.
akumulacja leku, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z osocza, ester izopropylowy, jaskra, komora przednia oka, komora tylna oka, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, rogówka, układ krążenia -
Leksykon leków
Latacom to złożony preparat okulistyczny zawierający 50 µg latanoprostu (w formie nieaktywnego estru izopropylowego) oraz 6,8 mg tymololu maleinianu (odpowiadającego 5 mg tymololu) w 1 ml kropli do oczu. Latanoprost ulega aktywacji poprzez hydrolizę do kwasu latanoprostowego w rogówce, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45%. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin. Obie substancje są metabolizowane w wątrobie, a ich metabolity wydalane są głównie z moczem.
2-dinor, 4-tetranor, aktywność biologiczna, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, ciecz wodnista oka, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe, podanie miejscowe do oka, przedni odcinek oka, tymolol maleinian, wchłanianie przez rogówkę, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Fixapost to preparat złożony zawierający latanoprost (50 µg/ml) w formie proleku oraz tymolol (5 mg/ml) w postaci maleinianu. Latanoprost ulega aktywacji w rogówce poprzez hydrolizę do kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach od aplikacji. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%) oraz klirensem osoczowym 0,40 l/h/kg. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin. Obie substancje są metabolizowane głównie w wątrobie, a ich metabolity eliminowane są przede wszystkim przez nerki z moczem.
2-dinor, 4-tetranor, białko osocza, ciecz wodnista, dostępność biologiczna, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, komora przednia, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian, metabolit 1, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tymolol, wątroba
