hydroksyropiwakaina
Hydroksyropiwakaina to syntetyczny lek z grupy amidowych środków znieczulenia miejscowego, stosowany w anestezjologii. Strukturalnie i farmakologicznie jest pochodną ropiwakainy, charakteryzującą się dodatkową grupą hydroksylową, co wpływa na jej właściwości farmakokinetyczne.
Mechanizm działania hydroksyropiwakainy opiera się na blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co hamuje powstawanie i przewodzenie impulsów bólowych. W porównaniu do klasycznej ropiwakainy, hydroksyropiwakaina wykazuje nieco dłuższy czas działania przy mniejszej kardiotoksyczności, co zwiększa jej profil bezpieczeństwa w zastosowaniach klinicznych.
Środek ten znajduje zastosowanie głównie w znieczuleniach regionalnych, w tym blokadach nerwów obwodowych, znieczuleniach zewnątrzoponowych oraz znieczuleniach nasiękowych. Jest szczególnie wartościowy w sytuacjach wymagających przedłużonego znieczulenia miejscowego przy minimalnym wpływie na układ sercowo-naczyniowy pacjenta.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ropiwakaina, dostępna w preparacie Ropimol (2 mg/ml), jest czystym S-(-)-enancjomerem o wysokiej rozpuszczalności w tłuszczach, co wpływa na jej dystrybucję w organizmie. Metabolity ropiwakainy wykazują słabsze i krótsze działanie miejscowo znieczulające niż związek macierzysty. Farmakokinetyka ropiwakainy jest liniowa, a jej stężenie maksymalne zależy od dawki, drogi podania i unaczynienia miejsca aplikacji. Po podaniu zewnątrzoponowym obserwuje się dwufazowe wchłanianie z okresem półtrwania od 14 minut do 4 godzin. Kluczowe parametry to: całkowity klirens osoczowy 440 ml/min, klirens nerkowy 1 ml/min, objętość dystrybucji 47 l, okres półtrwania po dożylnym podaniu 1,8 h oraz wiązanie z kwaśną α1-glikoproteiną (frakcja niezwiązana ok. 6%). Pooperacyjny wzrost kwaśnej α1-glikoproteiny zwiększa całkowite stężenie ropiwakainy w osoczu, jednak zmiany stężenia farmakologicznie aktywnej frakcji niezwiązanej są mniejsze, co ma znaczenie dla farmakodynamiki i toksyczności leku.
blokada krzyżowa, blokada nerwów obwodowych, dojrzałość metaboliczna wątroby, eliminacja wątrobowa, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pediatryczna, frakcja niezwiązana, hydroksylowanie, hydroksyropiwakaina, infuzja zewnątrzoponowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedział ufności, przenikanie przez łożysko, ropiwakaina, roztwór do infuzji, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, toksyczność systemowa, wiązanie z białkami -
Leksykon leków
Ropiwakaina, będąca czystym S-(-)-enancjomerem o wysokiej rozpuszczalności w tłuszczach, jest stosowana jako miejscowy środek znieczulający. Jej farmakokinetyka cechuje się liniowością, a stężenie maksymalne w osoczu jest proporcjonalne do dawki. Po podaniu zewnątrzoponowym obserwuje się dwufazowe wchłanianie z okresem półtrwania od 14 minut do 4 godzin. Klirens całkowity wynosi średnio 440 ml/min, a okres półtrwania końcowego 1,8 godziny. Ropiwakaina wiąże się w około 94% z białkami osocza, głównie kwaśną α1-glikoproteiną, a frakcja niezwiązana stanowi około 6%. Pooperacyjny wzrost tej glikoproteiny powoduje wzrost całkowitego stężenia ropiwakainy w osoczu, jednak zmiany stężenia aktywnej farmakologicznie frakcji niezwiązanej są znacznie mniejsze. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, a 86% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów, z niezmienioną ropiwakainą stanowiącą około 1% wydalanej substancji.
alfa-1-glikoproteina kwaśna, blokada krzyżowa, blokada mięśni pochyłych, blokada nerwów obwodowych, dojrzałość metaboliczna wątroby, ekspozycja systemowa, enancjomer, farmakodynamika, farmakokinetyka liniowa, frakcja niezwiązana, hydroksylowanie aromatyczne, hydroksyropiwakaina, infuzja zewnątrzoponowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie zewnątrzoponowe, próg toksyczności, przedział ufności, przenikanie przez łożysko, racemizacja, ropiwakaina, środek znieczulający miejscowy, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie dwufazowe, wiązanie z białkami osocza, wlew zewnątrzoponowy, wychwyt wątrobowy
