4-tetranor

4-tetranor to przedrostek stosowany w nomenklaturze biochemicznej, wskazujący na strukturę chemiczną, w której doszło do skrócenia łańcucha węglowego o cztery atomy węgla (tetra = cztery, nor = skrócenie) w stosunku do wyjściowego związku. Termin ten często pojawia się przy opisie metabolitów, szczególnie prostaglandyn i innych eikozanoidów.

W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie metabolitów 4-tetranor, np. 4-tetranor-prostaglandyny, może służyć jako biomarker aktywności określonych szlaków metabolicznych. Szczególnie istotne jest oznaczanie 4-tetranor metabolitów prostaglandyn w moczu, co pozwala na nieinwazyjną ocenę produkcji prostaglandyn w organizmie, mającą znaczenie w diagnostyce chorób zapalnych, sercowo-naczyniowych i nefrologicznych.

Warto zaznaczyć, że związki 4-tetranor są zwykle końcowymi metabolitami, powstającymi w wyniku procesów beta-oksydacji pierwotnych substancji biologicznie aktywnych. Ich stężenie może odzwierciedlać całkowitą syntezę wyjściowych związków w organizmie, co czyni je cennymi markerami w badaniach metabolomicznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml

Produkt leczniczy Xalacom zawiera latanoprost (0,05 mg/ml) w formie proleku estru izopropylowego oraz tymolol maleinian (6,8 mg/ml, odpowiadający 5,0 mg tymololu). Po aplikacji miejscowej latanoprost ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Farmakokinetyka kwasu latanoprostowego charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), klirensem osoczowym 0,4 l/godz./kg oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%). Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z eliminacją metabolitów przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin i intensywnym metabolizmem wątrobowym.
2-dinor, 4-tetranor, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista, ester izopropylowy, esteraza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian tymololu, metabolit 1, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tymolol, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml

Akistan DUO to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci maleinianu) w formie kropli do oczu. Latanoprost jest podawany jako nieaktywny ester izopropylowy, który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągającego maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się klirensem osocza 0,4 l/godz./kg, objętością dystrybucji 0,16 l/kg, okresem półtrwania 17 minut oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45% po podaniu miejscowym. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu około 1 ng/ml po 10-20 minutach od podania dawki dobowej 300 μg. Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a metabolizm i eliminacja zachodzą głównie w wątrobie i przez nerki.
2-dinor, 4-tetranor, aktywność biologiczna, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, ciecz wodnista, ester izopropylowy, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian, metabolit 1, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, przedni odcinek oka, przenikanie przez rogówkę, terapia skojarzona, tymolol, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taflotan Multi 15 mcg/ml

Taflotan Multi (15 µg/ml) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu do oczu, z maksymalnym stężeniem (Cmax) kwasu tafluprostu w osoczu wynoszącym 26,2-26,6 pg/ml osiąganym w ciągu 10 minut. Stężenie leku spada poniżej granicy wykrywalności (10 pg/ml) w mniej niż 60 minut, a stan stacjonarny osiągany jest już w pierwszym tygodniu stosowania. Wchłanianie i biodostępność ogólnoustrojowa nie różnią się istotnie między postaciami leku z i bez konserwantu. Tafluprost wykazuje wysokie (99%) wiązanie z białkami osocza przy stężeniu 500 ng/ml. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę do aktywnego kwasu, następnie glukuronidację i beta-oksydację, bez udziału enzymów cytochromu P450. Głównym enzymem hydrolizującym jest esteraza karboksylowa, z możliwym udziałem butylocholinoesterazy.
2-dinor, 4-tetranor, acetylocholinoesteraza, beta-oksydacja, butylocholinoesteraza, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, dystrybucja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, esteraza karboksylowa, glukuronidacja, hydroliza leku, metabolit 1, nabłonek barwnikowy siatkówki, naczyniówka oka, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do melaniny, rogówka oka, stężenie maksymalne, tafluprost w postaci kwasu, tęczówka oka, twardówka oka, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tilaprox (50 mcg + 5 mg)/ml

Preparat Tilaprox zawiera 50 µg/ml latanoprostu (w formie proleku estru izopropylowego) oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml tymololu maleinianu). Latanoprost po podaniu miejscowym ulega enzymatycznej hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, którego maksymalne stężenie w cieczy wodnistej wynosi 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%) oraz klirensem osoczowym 0,40 l/godz./kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są wydalane z moczem. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach od podania dawki 300 µg/dobę. Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a metabolizm również odbywa się w wątrobie z eliminacją przez nerki.
2-dinor, 4-tetranor, białka osocza, biodostępność, ciecz wodnista, esteraza, farmakokinetyka, hydroliza enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolit 1, metabolizm, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, penetracja rogówki, powieka, prolek, przedni odcinek oka, rogówka, spojówka, tymolol, tymololu maleinian, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml

Latacom to złożony preparat okulistyczny zawierający 50 µg latanoprostu (w formie nieaktywnego estru izopropylowego) oraz 6,8 mg tymololu maleinianu (odpowiadającego 5 mg tymololu) w 1 ml kropli do oczu. Latanoprost ulega aktywacji poprzez hydrolizę do kwasu latanoprostowego w rogówce, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45%. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin. Obie substancje są metabolizowane w wątrobie, a ich metabolity wydalane są głównie z moczem.
2-dinor, 4-tetranor, aktywność biologiczna, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, ciecz wodnista oka, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe, podanie miejscowe do oka, przedni odcinek oka, tymolol maleinian, wchłanianie przez rogówkę, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fixapost (50 mcg + 5 mg)/ml

Fixapost to preparat złożony zawierający latanoprost (50 µg/ml) w formie proleku oraz tymolol (5 mg/ml) w postaci maleinianu. Latanoprost ulega aktywacji w rogówce poprzez hydrolizę do kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach od aplikacji. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%) oraz klirensem osoczowym 0,40 l/h/kg. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin. Obie substancje są metabolizowane głównie w wątrobie, a ich metabolity eliminowane są przede wszystkim przez nerki z moczem.
2-dinor, 4-tetranor, białko osocza, ciecz wodnista, dostępność biologiczna, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, komora przednia, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian, metabolit 1, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tymolol, wątroba

4-tetranor

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Taflotan Multi 15 mcg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Tilaprox (50 mcg + 5 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Fixapost (50 mcg + 5 mg)/ml