tymololu maleinian
Tymololu maleinian to nieselektywny beta-adrenolityk stosowany głównie w okulistyce w leczeniu jaskry. Substancja ta zmniejsza wytwarzanie cieczy wodnistej oraz usprawnia jej odpływ przez siateczkę beleczkową, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Lek występuje najczęściej w postaci kropli do oczu w stężeniach 0,25% i 0,5%. Jego działanie polega na blokowaniu receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych, co oprócz efektu ocznego może powodować ogólnoustrojowe działania niepożądane, takie jak bradykardia, hipotensja czy skurcz oskrzeli.
Tymololu maleinian jest przeciwwskazany u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, bradykardią zatokową, blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania u pacjentów z cukrzycą i chorobami tarczycy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Rozacom zawiera dorzolamid chlorowodorek (20 mg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml) i jest stosowany miejscowo w leczeniu schorzeń okulistycznych. W badaniach klinicznych na 1035 pacjentach około 2,4% przerwało terapię z powodu miejscowych działań niepożądanych, a 1,2% z powodu reakcji alergicznych, takich jak zapalenie powiek i spojówek. Profil bezpieczeństwa preparatu odpowiada znanym działaniom niepożądanym poszczególnych substancji czynnych. Mimo miejscowego podania, tymolol może ulegać wchłanianiu do krążenia ogólnego, co niesie ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla beta-adrenolityków, choć ich częstość jest znacznie niższa niż po podaniu ogólnym. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to pieczenie i kłucie oczu (≥1/10), zaburzenia smaku, przekrwienie spojówek, niewyraźne widzenie, nadżerki rogówki, świąd i łzawienie (≥1/100 do <1/10). Rzadziej obserwowano reakcje nadwrażliwości, zapalenie powiek i spojówek, zwolnienie czynności serca, skurcz oskrzeli oraz zmiany ciśnienia tętniczego (≥1/10 000 do <1/1000). Częstość występowania innych działań, takich jak zaburzenia snu, depresja czy zaburzenia elektrolitowe, jest nieznana.
bradykardia, dorzolamidu chlorowodorek, dysfagia, kwasica, lek beta-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, nadżerka rogówki, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, pH krwi, pieczenie oczu, przekrwienie spojówki, reakcja nadwrażliwości, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stężenie elektrolitów, tymololu maleinian, wahania ciśnienia tętniczego, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie smaku, zapalenie powieki, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Oftensin 2,5 mg/ml
Produkt leczniczy Oftensin zawiera tymolol maleinian w stężeniu 2,5 mg/ml i jest stosowany miejscowo w leczeniu jaskry. U dorosłych terapia rozpoczyna się od jednej kropli do każdego oka dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia dawki do 5 mg/ml w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Stabilizacja IOP może nastąpić po około 4 tygodniach, co pozwala na redukcję dawkowania do jednej aplikacji dziennie. U dzieci i młodzieży tymolol stosuje się wyłącznie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i młodzieńczej, zaczynając od najniższego stężenia (0,1%) raz dziennie, z możliwością zwiększenia do dwóch aplikacji dziennie, zachowując 12-godzinne odstępy. Monitorowanie działań niepożądanych, zwłaszcza u noworodków, jest kluczowe.
beta-adrenolityk, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, inhibitor receptorów beta-adrenergicznych, jaskra młodzieńcza pierwotna, jaskra wrodzona pierwotna, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, leczenie przeciwjaskrowe, lek przeciwjaskrowy, tymolol, tymololu maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe, zakażenie oka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Taptiqom to preparat okulistyczny zawierający 15 µg/ml tafluprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania i nadciśnienia ocznego. Tafluprost, fluorowany analog prostaglandyny F2α, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, co prowadzi do synergistycznego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat dostępny jest w postaci jednodawkowych kropli do oczu, gdzie pojedyncza kropla dostarcza około 0,45 µg tafluprostu i 0,15 mg tymololu, a dawkowanie wynosi raz na dobę rano.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt hipotensyjny, fluoresceina, jaskra z otwartym kątem przesączania, krople do oczu, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, produkcja cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, receptor adrenergiczny beta, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tonografia, tymololu maleinian - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Lek Taptiqom zawiera tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci tymololu maleinianu) i jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, którzy nie uzyskali zadowalającej odpowiedzi na monoterapię beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn. Preparat dostępny jest w postaci kropli do oczu w pojemnikach jednodawkowych (0,3 ml), co eliminuje konieczność stosowania środków konserwujących i jest korzystne dla pacjentów z nietolerancją tych substancji. Każda kropla (ok. 30 µl) zawiera około 0,45 µg tafluprostu i 0,15 mg tymololu, a roztwór charakteryzuje się pH 6,0-6,7 oraz osmolalnością 290-370 mOsm/kg. Preparat zawiera również fosforany (1,3 mg/ml), co należy uwzględnić w kontekście indywidualnej tolerancji pacjenta.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra z otwartym kątem, leczenie skojarzone, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, odpływ cieczy wodnistej, powierzchniowa choroba oka, tafluprost, tymolol, tymololu maleinian, zespół suchego oka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
Vizimaco to krople do oczu w postaci roztworu zawierające dwie substancje czynne: bimatoprost w stężeniu 0,3 mg/ml oraz tymolol w stężeniu 5 mg/ml (jako tymololu maleinian 6,8 mg/ml). Preparat charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym roztworem o pH 6,8-7,8 oraz osmolalności 290 mOsm/Kg ± 10% (261-319 mOsm/Kg), co zapewnia kompatybilność z filmem łzowym i minimalizuje podrażnienia. W składzie pomocniczym znajduje się m.in. disodu fosforan siedmiowodny w stężeniu 2,68 mg/ml (0,0285 mg fosforanów na kroplę), co jest istotne klinicznie u pacjentów z określonymi schorzeniami. Roztwór jest izotoniczny dzięki obecności sodu chlorku i stabilizowany buforem fosforanowym oraz regulowany pod względem pH kwasem cytrynowym i kwasem solnym lub sodu wodorotlenkiem.
bimatoprost, bufor fosforanowy, disodu fosforan siedmiowodny, film łzowy, fosforan, izotoniczność roztworu, krople do oczu, kwas cytrynowy jednowodny, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, pH roztworu, polietylen o niskiej gęstości, polietylen o wysokiej gęstości, roztwór wodny, sodu chlorek, sodu wodorotlenek, stabilność mikrobiologiczna, substancja czynna, tymolol, tymololu maleinian, woda do wstrzykiwań, zanieczyszczenie mikrobiologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu), jest stosowany w terapii podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cyklicznego AMP. Kombinacja tych mechanizmów prowadzi do synergistycznego i szybkiego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, przewyższającego efektywność monoterapii każdym ze składników.
adenozynomonofosforan cykliczny, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost, bloker receptorów adrenergicznych, ciecz wodnista oka, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, droga naczyniówkowo-twardówkowa, kąt przesączania oka, krople do oczu, prostaglandyna F2α, prostamid, receptor beta1, receptor beta2, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, tymolol, tymololu maleinian - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tilaprox (50 mcg + 5 mg)/ml
Tilaprox to preparat złożony zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (odpowiadający 5 mg tymololu/ml). Latanoprost wywołuje głównie działania niepożądane o charakterze okulistycznym, z których najistotniejszym jest trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki, obserwowane u 16-20% pacjentów w badaniach klinicznych oraz u 33% w 5-letnim badaniu. Inne często występujące objawy to podrażnienie oczu, ból oczu, przekrwienie, zapalenie spojówek i powiek, a także zmiany w obrębie rzęs (zwiększenie długości, grubości, pigmentacji oraz ilości) oraz trichiasis. Tymolol, jako beta-adrenolityk, może powodować zarówno miejscowe, jak i ogólnoustrojowe działania niepożądane, w tym poważne zaburzenia sercowo-naczyniowe (bradykardia, arytmia, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie czynności serca) oraz skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Dodatkowo mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i reakcje anafilaktyczne.
arytmia, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, hipoglikemia, latanoprost, miastenia, nadżerka rogówki, niedociśnienie, niedokrwienie mózgu, niestabilna dławica piersiowa, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk okołooczodołowy, obrzęk plamki, odwarstwienie naczyniówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, parestezje, pigmentacja tęczówki, podwójne widzenie, pseudopemfigoid spojówki, punktowe zapalenie rogówki, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, światłowstręt, torbielowaty obrzęk plamki, trichiasis, tymololu maleinian, wysypka łuszczycopodobna, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie wrażliwości rogówki, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Kivizidiale (40 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Kivizidiale, zawierający trawoprost (40 µg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz nadciśnieniem ocznym. Lek ten nie jest pierwszym wyborem i powinien być stosowany u pacjentów, u których monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła wystarczającej kontroli IOP. Kivizidiale, jako preparat złożony, łączy mechanizmy działania trawoprostu (analog prostaglandyny F2α) i tymololu (nieselektywny beta-adrenolityk), co pozwala na skuteczniejsze obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego niż stosowanie tych substancji oddzielnie. Preparat ma pH 5,5-7,5 oraz osmolalność 290 mOsm/kg ± 10% (261-319 mOsm/kg), co zapewnia optymalne właściwości fizykochemiczne dla kropli oftalmicznych.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z otwartym kątem, kąt przesączania, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, odpowiedź terapeutyczna, pacjent dorosły, preparat oftalmiczny, preparat złożony, prostaglandyna F2α, substancja czynna, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, tymololu maleinian, zalecenia terapeutyczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Preparat okulistyczny Rozacom, zawierający dorzolamid i tymolol, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, głównie poprzez działania niepożądane takie jak niewyraźne widzenie, zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie i senność. Tymolol, mimo miejscowego stosowania, ulega wchłanianiu ogólnoustrojowemu, co zwiększa ryzyko wystąpienia systemowych efektów ubocznych charakterystycznych dla beta-adrenolityków, takich jak bradykardia czy duszność. Przedawkowanie obu składników może nasilać te objawy, dodatkowo obniżając zdolność koncentracji i koordynacji wzrokowo-ruchowej, co stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa w ruchu drogowym i podczas obsługi maszyn.
beta-adrenolityk, ból głowy, bradykardia, dorzolamid, dorzolamid z tymololem, duszność, działania ogólnoustrojowe, koordynacja wzrokowo-ruchowa, krople do oczu, mikrodrzemka, nieumyślne przedawkowanie, niewyraźne widzenie, nudności, przedawkowanie leku, receptory beta-adrenergiczne, skrócenie oddechu, tymololu maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenia snu, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oftensin 2,5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tymololu maleinianu, substancji czynnej leku Oftensin, wykazały brak toksyczności miejscowej przy długotrwałym stosowaniu miejscowym u królików i psów (1-2 lata), co potwierdza bezpieczeństwo stosowania kropli do oczu. Toksyczność ostra po podaniu doustnym wykazała LD50 na poziomie 1190 mg/kg u myszy oraz 900 mg/kg u szczurów, wskazując na niską toksyczność ostrą. W badaniach karcinogenności u szczurów zaobserwowano wzrost częstości gruczolaka nadnerczy u samców przy dawce 300 mg/kg/dobę (300-krotność dawki ludzkiej), natomiast u myszy dawka 500 mg/kg/dobę (500-krotność dawki ludzkiej) wiązała się ze wzrostem nowotworów płuc, polipów macicy oraz gruczolakoraków sutka u samic. Nie stwierdzono działania karcinogennego przy dawkach 5 i 50 mg/kg/dobę (5- i 50-krotność dawki ludzkiej). Zwiększona częstość gruczolakoraka sutka korelowała ze wzrostem stężenia prolaktyny w surowicy.
badanie cytogenetyczne, badanie reprodukcyjne, dawka śmiertelna, działanie karcinogenne, działanie mutagenne, gruczolak nadnerczy, gruczolakorak sutka, LD50, mutacja wsteczna, nowotwór płuc, polip macicy, prolaktyna, test Amesa, test mikrojądrowy, test transformacji komórek nowotworowych, toksyczność miejscowa, toksyczność ogólnoustrojowa, tolerancja miejscowa, tymololu maleinian, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizimaco, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml tymololu maleinianu), jest przeznaczony do stosowania miejscowego w postaci kropli do oczu, bez konserwantów. Zalecana dawka dla dorosłych i osób w podeszłym wieku to jedna kropla do chorego oka raz na dobę, podawana codziennie o stałej porze (rano lub wieczorem). Dane literaturowe wskazują na większą skuteczność wieczornej aplikacji w redukcji ciśnienia wewnątrzgałkowego, jednak wybór pory dawkowania powinien uwzględniać indywidualne możliwości pacjenta. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować zgodnie z ustalonym schematem, nie przekraczając dawki maksymalnej – jednej kropli na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zaleca się ostrożność ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i farmakokinetyki. Nie ustalono również schematu dawkowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
bimatoprost z tymololem, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfunkcja wątroby i nerek, działanie niepożądane, farmakokinetyka, krople do oczu bez konserwantów, okluzja dróg łzowych, okluzja przewodu nosowo-łzowego, okulistyczne produkty lecznicze, schemat dawkowania, tymololu maleinian, uszkodzenie oka, wchłanianie ogólnoustrojowe, zakażenie drobnoustrojami, zakażenie oczne, zanieczyszczenie roztworu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Oftensin 5 mg/ml
Produkt leczniczy Oftensin zawiera tymolol maleinian w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml, stosowany jest w leczeniu jaskry u dorosłych oraz dzieci i młodzieży z pierwotną jaskrą wrodzoną i młodzieńczą. U dorosłych terapia rozpoczyna się od jednej kropli 2,5 mg/ml do każdego oka dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia dawki do 5 mg/ml w przypadku niewystarczającej odpowiedzi. Po stabilizacji ciśnienia wewnątrzgałkowego możliwe jest zmniejszenie dawkowania do jednej kropli raz na dobę. Ocena skuteczności powinna nastąpić po około 4 tygodniach terapii. U dzieci i młodzieży stosowanie jest ograniczone do okresów przejściowych przed lub po zabiegach chirurgicznych, z dawkowaniem rozpoczynającym się od najniższego stężenia raz na dobę i stopniowym zwiększaniem do maksymalnie dwóch kropli na dobę, z zachowaniem 12-godzinnych odstępów między dawkami. Po pierwszej dawce u dzieci zalecana jest obserwacja przez 1-2 godziny pod kątem działań niepożądanych.
beta-adrenolityk, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, inhibitor receptorów beta-adrenergicznych, jaskra młodzieńcza, jaskra wrodzona, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, leczenie chirurgiczne, lek obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe, lek przeciwjaskrowy, Oftensin, terapia skojarzona, tymolol, tymololu maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie ogólnoustrojowe, zakażenie bakteryjne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizilatan Duo zawiera latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci 6,8 mg/ml tymololu maleinianu). Badania przedkliniczne wykazały dobrą tolerancję miejscową u królików, bez niepożądanych objawów ogólnoustrojowych i ocznych. Zarówno latanoprost, jak i tymolol nie wykazały potencjału genotoksycznego ani kancerogennego, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania. Tymolol hamował gojenie ran rogówki u królików i małp jedynie przy dawkowaniu częstszym niż 1 raz na dobę, natomiast latanoprost nie wpływał na ten proces. Badania farmakologiczne potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa obu substancji czynnych.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, bezpieczeństwo ogólnoustrojowe, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gojenie ran rogówki, kropla do oczu, latanoprost, poronienie, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, resorpcja zarodków, rozwój zarodkowo-płodowy, tolerancja miejscowa, tymolol, tymololu maleinian, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml
Fixapost to krople do oczu zawierające latanoprost (50 µg/ml) oraz tymololu maleinian (5 mg/ml), stosowane miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego. Profil działań niepożądanych obejmuje zarówno efekty miejscowe, jak i ogólnoustrojowe. Latanoprost może powodować trwałą pigmentację tęczówki u 16-33% pacjentów oraz przemijające objawy takie jak ból, podrażnienie oczu, zapalenie spojówek czy niewyraźne widzenie. Tymolol, mimo miejscowego podania, może wywoływać działania niepożądane typowe dla beta-adrenolityków, w tym bradykardię, zaburzenia rytmu serca, zastoinową niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz reakcje alergiczne, choć ich częstość jest mniejsza niż przy podaniu ogólnym.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dławica piersiowa, dławica piersiowa niestabilna, erozja rogówki, hipoglikemia, latanoprost, miastenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mózgu, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, obrzęk rogówki, odwarstwienie naczyniówki, opadanie powiek, opryszczkowe zapalenie rogówki, parestezja, pigmentacja tęczówki, podwójne widzenie, przekrwienie spojówki, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, suchość oka, światłowstręt, torbielowaty obrzęk plamki, tymololu maleinian, udar naczyniowy mózgu, wysypka łuszczycopodobna, zabieg filtracyjny, zaburzenia rytmu serca, zaostrzenie łuszczycy, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Vizilatan Duo to krople do oczu zawierające 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (w formie maleinianu, 0,204 mg w jednej kropli), co odpowiada około 1,5 µg latanoprostu i 0,15 mg tymololu na kroplę. Preparat ma postać przezroczystego, bezbarwnego roztworu o pH 5,5-6,5 i osmolalności 290 mOsm/kg ± 10%. Zawiera także substancje pomocnicze takie jak makrogloglicerolu hydroksystearynian 40 (25 mg/ml), fosforany (6,43 mg/ml), chlorek sodu, disodu edetynian oraz składniki systemu buforowego. Produkt dostępny jest w butelkach HDPE o pojemności 2,5 ml z pompką, z okresem ważności 2 lata przed otwarciem i 4 tygodnie po otwarciu.
bufor farmaceutyczny, chelacja, chlorek sodu, disodu edetynian, disodu fosforan, fosforan, izotoniczność, krople do oczu, kwas solny, latanoprost, latanoprost i tymolol, makrogologlicerolu hydroksystearynian, osmolalność, pH, polietylen wysokiej gęstości, sodu diwodorofosforan, substancja pomocnicza, tiomersal, tymolol, tymololu maleinian, wodorotlenek sodu, wytrącanie substancji - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fixapost (50 mcg + 5 mg)/ml
Preparat Fixapost, zawierający latanoprost 50 mikrogramów/ml oraz tymolol maleinian 5 mg/ml, stosowany miejscowo w okulistyce, może powodować przemijające niewyraźne widzenie bezpośrednio po aplikacji. To przejściowe zaburzenie widzenia stanowi istotne ograniczenie zdolności pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających pełnej sprawności wzroku. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego (ChPL), pacjent powinien powstrzymać się od tych czynności do czasu ustąpienia objawów. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o tym ryzyku oraz zalecić planowanie aplikacji leku w czasie, który nie koliduje z prowadzeniem pojazdów, np. wieczorem przed snem, a także zapewnić alternatywne środki transportu w razie konieczności.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane okulistyczne, efekt synergistyczny, Fixapost, krople do oczu, latanoprost, latanoprost z tymololem, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, ostrość wzroku, preparat o działaniu miejscowym, preparat złożony, produkt leczniczy, schemat terapeutyczny, substancja czynna, terapia okulistyczna, tymololu maleinian, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fixapost (50 mcg + 5 mg)/ml
Fixapost to krople do oczu zawierające latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), wskazane do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub podwyższonym IOP. Preparat jest zalecany w sytuacjach, gdy monoterapia β-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przynosi wystarczającej redukcji ciśnienia. Pojedyncza kropla dostarcza około 1,5 µg latanoprostu i 0,15 mg tymololu. Roztwór ma pH 5,7-6,2, osmolalność 300-340 mosmol/kg oraz zawiera makrogologlicerolu hydroksystearynian (50 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję pomocniczą.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Rozacom, zawierający dorzolamid chlorowodorek (20 mg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny po miejscowym podaniu do oka. Dorzolamid działa bezpośrednio w obrębie oka, co pozwala na stosowanie znacznie mniejszych dawek niż w przypadku doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, minimalizując ekspozycję układową i ryzyko zaburzeń kwasowo-zasadowych oraz elektrolitowych. Substancja ta gromadzi się selektywnie w erytrocytach, wiążąc się z anhydrazą węglanową II, a jej metabolit N-deetylo-dorzolamid, o słabszym działaniu, również kumuluje się w erytrocytach. Dorzolamid i jego metabolit są wydalane głównie przez nerki, a eliminacja z erytrocytów przebiega dwufazowo, z okresem półtrwania około 4 miesięcy. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) obserwowano wyższe stężenia metabolitu, jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych.
anhydraza węglanowa II, białko osocza, dorzolamidu chlorowodorek, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja układowa, erytrocyt, gospodarka kwasowo-zasadowa, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym, klirens kreatyniny, N-deetylo-dorzolamid, okres półtrwania, podanie miejscowe do oka, roztwór do oczu, stan stacjonarny, tymololu maleinian, wiązanie z białkami, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizilatan Duo to roztwór do oczu zawierający latanoprost (50 mikrogramów/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu). Każda kropla dostarcza około 1,5 mikrograma latanoprostu i 0,15 mg tymololu. Zalecane dawkowanie u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, to jedna kropla do oka lub obu oczu objętych procesem chorobowym, podawana raz na dobę. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie. Produkt jest sterylny, nie zawiera konserwantów, ma pH 5,5-6,5 oraz osmolalność 290 mOsm/kg ± 10%, co jest istotne dla pacjentów z nadwrażliwością na konserwanty.
aplikacja kropli, dawkowanie, działanie niepożądane, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, latanoprost, leczenie, lek okulistyczny, nadwrażliwość, osmolalność, podanie do oka, proces chorobowy, roztwór, roztwór sterylny, soczewki kontaktowe, środek konserwujący, tymolol, tymololu maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Bimaroz Duo to krople do oczu zawierające 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (w postaci 6,8 mg/ml tymololu maleinianu), wskazane do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, szczególnie u osób, u których monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła wystarczającej kontroli. Preparat łączy dwa mechanizmy działania, co pozwala na synergistyczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zwiększając skuteczność leczenia w przypadkach opornych na monoterapię. Roztwór ma pH 6,5-7,8 oraz osmolalność 260-320 mOsmol/kg, a jego skład obejmuje chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na ten konserwant.
analog prostaglandyny, bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne, jaskra z otwartym kątem, kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego, krople do oczu, lek beta-adrenolityczny, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nadwrażliwość, preparat złożony, reakcja terapeutyczna, receptor beta-adrenergiczny, stosowanie miejscowe, tymolol, tymololu maleinian - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
TAPTIQOM Multi to preparat okulistyczny zawierający tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego. Tafluprost, jako fluorowany analog prostaglandyny F2α, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat wykazuje synergistyczne działanie, skuteczniej redukując IOP niż monoterapia każdym ze składników. TAPTIQOM jest stosowany raz dziennie rano, co poprawia komfort i zgodność leczenia.
beta-adrenolityk, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, jaskra z otwartym kątem przesączania, kwas tafluprostowy, monoterapia tymololem, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, produkcja cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tafluprost i tymolol, tymolol, tymololu maleinian, źrenica - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Preparat Rozacom to roztwór kropli do oczu o stężeniu 20 mg dorzolamidu i 5 mg tymololu na 1 ml roztworu, odpowiadający odpowiednio 22,26 mg dorzolamidu chlorowodorku i 6,83 mg tymololu maleinianu. Substancje pomocnicze obejmują mannitol (izotoniczność), sodu cytrynian (bufor pH), hydroksyetylocelulozę (zwiększenie lepkości), benzalkoniowy chlorek (konserwant, 0,075 mg/ml), sodu wodorotlenek (regulacja pH) oraz wodę do wstrzykiwań. Krople są pakowane w butelki LDPE o pojemności 5 ml, zawierające minimum 112 kropli, dostępne w opakowaniach jedno- lub trzybutelkowych. Preparat jest stabilny, nie wykazuje niezgodności farmaceutycznych i nie wymaga specjalnego przygotowania przed aplikacją.
benzalkoniowy chlorek, dorzolamid, dorzolamidu chlorowodorek, hydroksyetyloceluloza, interakcja z materiałami, izotoniczność roztworu, krople do oczu, krople oczne, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, polietylen o niskiej gęstości, polietylen o wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, powierzchnia oka, sodu cytrynian, sodu wodorotlenek, substancja pomocnicza, tymolol, tymololu maleinian - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Lek TAPTIQOM Multi, zawierający tafluprost 15 µg/ml oraz tymolol 5 mg/ml (w postaci tymololu maleinianu) w formie kropli do oczu, może wpływać na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Choć nie przeprowadzono dedykowanych badań klinicznych oceniających ten wpływ, obserwacje kliniczne wskazują na możliwość wystąpienia przejściowej utraty ostrości widzenia bezpośrednio po aplikacji leku, co może zagrażać bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności wstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia zaburzeń widzenia oraz zalecić planowanie aplikacji leku w porach dnia, które nie kolidują z aktywnością wymagającą dobrej ostrości wzroku.
aplikacja leku, działanie niepożądane, farmakoterapia, krople do oczu, proces terapeutyczny, produkt leczniczy, prowadzenie pojazdów mechanicznych, przejściowa utrata ostrości widzenia, schemat dawkowania, tafluprost, TAPTIQOM Multi, tymolol, tymololu maleinian, zaburzenie ostrości widzenia, zakroplenie leku - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizilatan Duo zawiera 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml tymololu maleinianu) i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w okresie rozrodczym, ciąży oraz karmienia piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania latanoprostu i tymololu w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ latanoprostu na procesy reprodukcyjne. Tymolol, mimo braku jednoznacznych danych klinicznych, jest przeciwwskazany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Stosowanie beta-adrenolityków w ciąży wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrastania wewnątrzmacicznego oraz wystąpienia u noworodków objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa i hipoglikemia. W przypadku stosowania Vizilatan Duo przed porodem konieczne jest ścisłe monitorowanie noworodka. Lekarz powinien jednoznacznie przeciwwskazać stosowanie leku w okresie ciąży oraz poinformować o technikach minimalizujących wchłanianie ogólnoustrojowe, np. uciskaniu worka łzowego po aplikacji kropli.
beta-adrenolityk, beta-blokada, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, dawka terapeutyczna, hipoglikemia, latanoprost, monitorowanie noworodka, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, opóźnienie wewnątrzmacicznego wzrastania płodu, toksyczność reprodukcyjna, tymololu maleinian, Vizilatan Duo, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek łzowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duokopt 20 mg/ml + 5 mg/ml
Preparat DUOKOPT, zawierający dorzolamid chlorowodorek (22,25 mg/ml, odpowiadający 20 mg dorzolamidu) oraz tymolol maleinian (6,83 mg/ml, odpowiadający 5 mg tymololu), jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu. Dorzolamid wykazuje specyficzną farmakokinetykę, charakteryzującą się gromadzeniem w erytrocytach poprzez selektywne wiązanie z anhydrazą węglanową II, co skutkuje niskimi stężeniami wolnego leku w osoczu nawet przy długotrwałym stosowaniu. Metabolit N-deetylo-dorzolamid, słabiej hamujący anhydrazę węglanową II, gromadzi się głównie w erytrocytach, wiążąc się z anhydrazą węglanową I. Eliminacja dorzolamidu odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania eliminacji z erytrocytów około 4 miesięcy w fazie wolnej eliminacji. Stan stacjonarny w osoczu osiągany jest po 13 tygodniach stosowania, przy czym stężenia wolnego leku i metabolitu pozostają minimalne, co ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, nawet u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min).
anhydraza węglanowa, anhydraza węglanowa I, anhydraza węglanowa II, białko osocza, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamidu chlorowodorek, DUOKOPT, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, gospodarka kwasowo-zasadowa, klirens kreatyniny, krople do oczu, N-deetylo-dorzolamid, stan stacjonarny, tymololu maleinian, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Latacom to roztwór kropli do oczu zawierający dwie substancje czynne: latanoprost 50 μg/ml oraz tymolol 5 mg/ml (w postaci tymololu maleinianu 6,8 mg/ml). Preparat ma pH w zakresie 5,5-6,5 oraz osmolalność 270-330 mOsmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję okulistyczną. Substancją konserwującą jest benzalkoniowy chlorek w stężeniu 0,2 mg/ml. Lek dostępny jest w butelkach LDPE o pojemności 2,5 ml, pakowanych pojedynczo lub w zestawach po 3 lub 6 sztuk. Przechowywanie nieotwartego produktu wymaga temperatury 2-8°C, natomiast po otwarciu butelki dopuszczalne jest przechowywanie do 28 dni w temperaturze do 25°C. Okres ważności leku wynosi 3 lata.
benzalkoniowy chlorek, disodu fosforan dwunastowodny, krople do oczu, kwas solny, latanoprost, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, przechowywanie leku, sodu chlorek, sodu diwodorofosforan dwuwodny, sodu wodorotlenek, substancja czynna, substancja pomocnicza, tiomersal, tymolol, tymololu maleinian, woda oczyszczona - Leksykon leków
Interakcje leku – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml
Fixapost, zawierający latanoprost 50 μg/ml oraz tymolol maleinian 5 mg/ml, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Stosowanie produktu z innymi analogami prostaglandyn jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia śródgałkowego. Tymolol, jako beta-adrenolityk, może nasilać działanie hipotensyjne i bradykardię przy jednoczesnym stosowaniu z doustnymi beta-adrenolitykami, antagonistami wapnia, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami oraz guanetydyną. Ponadto inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) mogą potęgować ogólnoustrojowe efekty blokady receptorów beta-adrenergicznych. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej beta-adrenolityków miejscowo oraz ostrożność u pacjentów przyjmujących doustne beta-adrenolityki.
adrenalina, amiodaron, analog prostaglandyny, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, chinidyna, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie śródgałkowe, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, klonidyna, latanoprost, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, maskowanie hipoglikemii, niedociśnienie tętnicze, parasympatykomimetyk, paroksetyna, poszerzenie źrenic, tymololu maleinian, zaburzenia pracy serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Preparat Latacom, zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml tymololu), jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu i wykazuje zarówno miejscowe, jak i ogólnoustrojowe działania niepożądane. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest zwiększenie pigmentacji tęczówki, występujące u 16-20% pacjentów, które może być trwałe. Inne często występujące objawy obejmują podrażnienie oczu, ból oczu, przekrwienie, zapalenie spojówek oraz zmiany dotyczące rogówki. Tymolol, jako β-adrenolityk, może powodować ogólnoustrojowe działania niepożądane, takie jak bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz reakcje alergiczne. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania, od bardzo częstych (≥ 1/10) do bardzo rzadkich (< 1/10 000), co ułatwia ocenę ryzyka terapii.
afakia, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dławica piersiowa, hipoglikemia, latanoprost, miastenia, nadżerka rogówki, niedokrwienie mózgu, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, parestezja, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, pokrzywka, pseudofakia, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, torbiel tęczówki, tymololu maleinian, udar mózgu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wysypka łuszczycopodobna, zaburzenia rytmu serca, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Oftensin 5 mg/ml
Lek Oftensin, zawierający tymolol maleinian (5 mg/ml) w postaci kropli do oczu, jest β-adrenolitykiem stosowanym miejscowo w okulistyce. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tymololu u kobiet w ciąży, lek ten nie powinien być stosowany w tym okresie, chyba że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Badania epidemiologiczne wskazują na możliwe ryzyko opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, a stosowanie β-adrenolityków w okresie okołoporodowym może prowadzić u noworodków do bradykardii, niedociśnienia tętniczego, zaburzeń oddychania oraz hipoglikemii. W przypadku konieczności terapii tymololem w ciąży, zaleca się ścisłe monitorowanie noworodka pod kątem objawów blokady receptorów β-adrenergicznych oraz minimalizację wchłaniania ogólnoustrojowego leku poprzez odpowiednią technikę podawania kropli (ucisk worka spojówkowego przez co najmniej 2 minuty, usunięcie nadmiaru leku i zamknięcie powiek).
Tymolol przenika do mleka kobiecego, co wymaga poinformowania pacjentek karmiących piersią o potencjalnym ryzyku dla noworodka. Pomimo tego, przy stosowaniu terapeutycznych dawek kropli do oczu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka jest niskie ze względu na niskie stężenie leku w mleku. W celu ograniczenia ekspozycji noworodka na tymolol, zaleca się stosowanie prawidłowej techniki podawania kropli oraz karmienie piersią przed aplikacją leku, a następnie unikanie karmienia przez minimum 4 godziny po podaniu. Takie postępowanie minimalizuje wchłanianie systemowe tymololu i zmniejsza ilość leku przenikającego do mleka matki.
beta-adrenolityk, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ekspozycja noworodka na lek, hipoglikemia, monitoring noworodka, niedociśnienie tętnicze, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przenikanie leków do mleka, punkt łzowy, tymololu maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zaburzenie oddychania