dorzolamidu chlorowodorek
Dorzolamidu chlorowodorek to sulfonamid będący inhibitorem anhydrazy węglanowej stosowany w okulistyce do leczenia jaskry i nadciśnienia ocznego. Działa poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej w oku, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Substancja ta jest dostępna w postaci kropli do oczu, zwykle w stężeniu 2%. Może być stosowana jako monoterapia lub w połączeniu z innymi lekami przeciwjaskrowymi, szczególnie z beta-adrenolitykami (np. tymololem), z którymi wykazuje synergistyczne działanie. Dorzolamid jest szczególnie wartościowy u pacjentów z przeciwwskazaniami do stosowania beta-blokerów.
Do najczęstszych działań niepożądanych dorzolamidu należą: miejscowe podrażnienie oka, niewyraźne widzenie, uczucie pieczenia i kłucia, gorzki smak w ustach po podaniu oraz rzadziej – reakcje alergiczne. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy oraz ciężką niewydolnością nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Rozacom zawiera dorzolamid chlorowodorek (20 mg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml) i jest stosowany miejscowo w leczeniu schorzeń okulistycznych. W badaniach klinicznych na 1035 pacjentach około 2,4% przerwało terapię z powodu miejscowych działań niepożądanych, a 1,2% z powodu reakcji alergicznych, takich jak zapalenie powiek i spojówek. Profil bezpieczeństwa preparatu odpowiada znanym działaniom niepożądanym poszczególnych substancji czynnych. Mimo miejscowego podania, tymolol może ulegać wchłanianiu do krążenia ogólnego, co niesie ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla beta-adrenolityków, choć ich częstość jest znacznie niższa niż po podaniu ogólnym. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to pieczenie i kłucie oczu (≥1/10), zaburzenia smaku, przekrwienie spojówek, niewyraźne widzenie, nadżerki rogówki, świąd i łzawienie (≥1/100 do <1/10). Rzadziej obserwowano reakcje nadwrażliwości, zapalenie powiek i spojówek, zwolnienie czynności serca, skurcz oskrzeli oraz zmiany ciśnienia tętniczego (≥1/10 000 do <1/1000). Częstość występowania innych działań, takich jak zaburzenia snu, depresja czy zaburzenia elektrolitowe, jest nieznana.
bradykardia, dorzolamidu chlorowodorek, dysfagia, kwasica, lek beta-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, nadżerka rogówki, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, pH krwi, pieczenie oczu, przekrwienie spojówki, reakcja nadwrażliwości, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stężenie elektrolitów, tymololu maleinian, wahania ciśnienia tętniczego, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie smaku, zapalenie powieki, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Rozacom, zawierający dorzolamid chlorowodorek (20 mg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny po miejscowym podaniu do oka. Dorzolamid działa bezpośrednio w obrębie oka, co pozwala na stosowanie znacznie mniejszych dawek niż w przypadku doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, minimalizując ekspozycję układową i ryzyko zaburzeń kwasowo-zasadowych oraz elektrolitowych. Substancja ta gromadzi się selektywnie w erytrocytach, wiążąc się z anhydrazą węglanową II, a jej metabolit N-deetylo-dorzolamid, o słabszym działaniu, również kumuluje się w erytrocytach. Dorzolamid i jego metabolit są wydalane głównie przez nerki, a eliminacja z erytrocytów przebiega dwufazowo, z okresem półtrwania około 4 miesięcy. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) obserwowano wyższe stężenia metabolitu, jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych.
anhydraza węglanowa II, białko osocza, dorzolamidu chlorowodorek, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja układowa, erytrocyt, gospodarka kwasowo-zasadowa, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym, klirens kreatyniny, N-deetylo-dorzolamid, okres półtrwania, podanie miejscowe do oka, roztwór do oczu, stan stacjonarny, tymololu maleinian, wiązanie z białkami, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Preparat Rozacom to roztwór kropli do oczu o stężeniu 20 mg dorzolamidu i 5 mg tymololu na 1 ml roztworu, odpowiadający odpowiednio 22,26 mg dorzolamidu chlorowodorku i 6,83 mg tymololu maleinianu. Substancje pomocnicze obejmują mannitol (izotoniczność), sodu cytrynian (bufor pH), hydroksyetylocelulozę (zwiększenie lepkości), benzalkoniowy chlorek (konserwant, 0,075 mg/ml), sodu wodorotlenek (regulacja pH) oraz wodę do wstrzykiwań. Krople są pakowane w butelki LDPE o pojemności 5 ml, zawierające minimum 112 kropli, dostępne w opakowaniach jedno- lub trzybutelkowych. Preparat jest stabilny, nie wykazuje niezgodności farmaceutycznych i nie wymaga specjalnego przygotowania przed aplikacją.
benzalkoniowy chlorek, dorzolamid, dorzolamidu chlorowodorek, hydroksyetyloceluloza, interakcja z materiałami, izotoniczność roztworu, krople do oczu, krople oczne, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, polietylen o niskiej gęstości, polietylen o wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, powierzchnia oka, sodu cytrynian, sodu wodorotlenek, substancja pomocnicza, tymolol, tymololu maleinian - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vizidor 20 mg/ml
Vizidor, zawierający dorzolamid w stężeniu 20 mg/ml, jest inhibitorem anhydrazy węglanowej stosowanym w formie kropli do oczu w leczeniu zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek działa poprzez hamowanie enzymu odpowiedzialnego za produkcję cieczy wodnistej, co skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat jest wskazany u pacjentów z nadciśnieniem ocznym, jaskrą z otwartym kątem przesączania oraz jaskrą pseudoeksfoliacyjną. Może być stosowany zarówno jako monoterapia u pacjentów niereagujących na beta-adrenolityki lub u tych, u których beta-adrenolityki są przeciwwskazane, jak i w terapii skojarzonej z beta-adrenolitykami w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, bradykardia, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, dorzolamidu chlorowodorek, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra pseudoeksfoliacyjna, jaskra z otwartym kątem przesączania, monoterapia, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, niewydolność serca, pole widzenia, przewlekła obturacyjna choroba płuc, terapia skojarzona, zespół pseudoeksfoliacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duokopt 20 mg/ml + 5 mg/ml
Preparat DUOKOPT, zawierający dorzolamid chlorowodorek (22,25 mg/ml, odpowiadający 20 mg dorzolamidu) oraz tymolol maleinian (6,83 mg/ml, odpowiadający 5 mg tymololu), jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu. Dorzolamid wykazuje specyficzną farmakokinetykę, charakteryzującą się gromadzeniem w erytrocytach poprzez selektywne wiązanie z anhydrazą węglanową II, co skutkuje niskimi stężeniami wolnego leku w osoczu nawet przy długotrwałym stosowaniu. Metabolit N-deetylo-dorzolamid, słabiej hamujący anhydrazę węglanową II, gromadzi się głównie w erytrocytach, wiążąc się z anhydrazą węglanową I. Eliminacja dorzolamidu odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania eliminacji z erytrocytów około 4 miesięcy w fazie wolnej eliminacji. Stan stacjonarny w osoczu osiągany jest po 13 tygodniach stosowania, przy czym stężenia wolnego leku i metabolitu pozostają minimalne, co ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, nawet u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min).
anhydraza węglanowa, anhydraza węglanowa I, anhydraza węglanowa II, białko osocza, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamidu chlorowodorek, DUOKOPT, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, gospodarka kwasowo-zasadowa, klirens kreatyniny, krople do oczu, N-deetylo-dorzolamid, stan stacjonarny, tymololu maleinian, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe