agonista receptora prostanoidowego FP

Agonista receptora prostanoidowego FP to substancja, która wiąże się z receptorem prostanoidowym FP i aktywuje go, wywołując odpowiedź biologiczną. Receptory FP należą do rodziny receptorów prostanoidowych i są aktywowane głównie przez prostaglandynę F2α (PGF2α).

W medycynie agonisty receptora FP znalazły zastosowanie przede wszystkim w okulistyce, gdzie wykorzystywane są w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Leki z tej grupy, takie jak latanoprost, travoprost czy bimatoprost, działają poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej z oka drogą naczyniówkowo-twardówkową, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Mechanizm działania agonistów receptora FP związany jest z aktywacją szlaków sygnałowych zależnych od fosfolipazy C, co prowadzi do zwiększenia stężenia wewnątrzkomórkowego wapnia i aktywacji kinazy białkowej C. W oku skutkuje to przebudową macierzy pozakomórkowej w obrębie ciała rzęskowego i twardówki, ułatwiając odpływ cieczy wodnistej.

Działania niepożądane agonistów receptora FP obejmują głównie reakcje miejscowe w obrębie oka, takie jak przekrwienie spojówek, wzrost pigmentacji tęczówki, wydłużenie i pogrubienie rzęs oraz zapalenie brzegów powiek. Efekty ogólnoustrojowe są rzadkie ze względu na niewielką absorpcję systemową tych leków.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Latanoprost – Właściwości farmakodynamiczne

Latanoprost, analog prostaglandyny F2α i selektywny agonista receptora FP, obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej, głównie naczyniówkowo-twardówkowego, bez istotnego wpływu na jej produkcję. Efekt terapeutyczny pojawia się po 3-4 godzinach, osiąga maksimum po 8-12 godzinach i utrzymuje się co najmniej 24 godziny. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność latanoprostu zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z β-adrenolitykami (np. tymolol), inhibitorami anhydrazy węglanowej, agonistami receptorów adrenergicznych i cholinergicznych, co daje efekt addytywny. Połączenie latanoprostu i tymololu wykazuje większe obniżenie IOP niż monoterapia, z redukcją średniego IOP o 3,1 mmHg po 6 miesiącach w porównaniu do 2,0 mmHg dla samego latanoprostu i 0,6 mmHg dla tymololu (przy wyjściowym IOP ≥ 25 mmHg). Działanie rozpoczyna się w ciągu godziny, osiągając maksimum po 6-8 godzinach, a efekt utrzymuje się do 24 godzin. Preparaty bez konserwantów, takie jak Fixapost i Monoprost, wykazały podobną skuteczność do produktów z konserwantami, przy mniejszej częstości subiektywnych objawów podrażnienia (np. podrażnienie/pieczenie: 20,5% vs 41,8%, p<0,001).
acetazolamid, agonista cholinergiczny, agonista receptora adrenergicznego, agonista receptora beta-adrenergicznego, agonista receptora prostanoidowego FP, analog prostaglandyny F2α, angiografia fluoresceinowa, bariera krew-ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, dipiwefryna, działanie addytywne, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra, jaskra młodzieńcza otwartego kąta, jaskra otwartego kąta, jaskra w oku bezsoczewkowym, jaskra wrodzona, krążenie wewnątrzgałkowe, latanoprost, latanoprost z tymololem, naczynia krwionośne siatkówki, nadciśnienie oczne, nieselektywny β-adrenolityk, odpływ cieczy wodnistej, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, pierwotna jaskra wrodzona, pilokarpina, pozatorebkowe usunięcie soczewki, przeciek fluoresceiny, przekrwienie spojówki, stymulacja beta-adrenergiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tilaprox (50 mcg + 5 mg)/ml

Tilaprox to preparat oftalmologiczny złożony z latanoprostu (50 µg/ml) i tymololu maleinianu (6,8 mg/ml, odpowiadającego 5 mg tymololu), który synergistycznie obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP). Latanoprost, analog prostaglandyny F2α, działa jako selektywny agonista receptorów FP, zwiększając odpływ cieczy wodnistej głównie przez naczyniówkowo-twardówkowy szlak, bez wpływu na produkcję cieczy, barierę krew-ciecz wodnista oraz wewnątrzgałkowe krążenie krwi. Tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie beta-adrenergicznej stymulacji cyklicznego AMP, nie wykazując wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania kardiodepresyjnego. Oba składniki nie wpływają istotnie na przepuszczalność bariery krew-ciecz wodnista i wewnątrzgałkowy przepływ krwi.
agonista receptora prostanoidowego FP, aktywność sympatykomimetyczna, analog prostaglandyny F2α, angiografia fluoresceinowa, bariera krew-ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, efekt hipotensyjny, jaskra, latanoprost, nabłonek rzęskowy, naczynie krwionośne siatkówki, nieselektywny beta-adrenolityk, odpływ cieczy wodnistej, pozatorebkowe usunięcie soczewki, przepływ naczyniówkowo-twardówkowy, pseudofakia, receptor adrenergiczny, siateczka beleczkowania, stymulacja beta-adrenergiczna, synteza cyklicznego AMP, tymololu maleinian, wewnątrzgałkowe krążenie krwi, wewnątrzgałkowy przepływ krwi

agonista receptora prostanoidowego FP

Powiązane wpisy

Latanoprost – Właściwości farmakodynamiczne

Właściwości farmakodynamiczne – Tilaprox (50 mcg + 5 mg)/ml