receptor prostaglandynowy FP
Receptor prostaglandynowy FP (PTGFR) należy do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G, które wiążą prostaglandyny, szczególnie prostaglandynę F2α (PGF2α). Jest kodowany przez gen PTGFR znajdujący się na chromosomie 1 (1p31.1) i odgrywa kluczową rolę w wielu procesach fizjologicznych i patologicznych.
Aktywacja receptora FP prowadzi do skurczu mięśni gładkich, co ma szczególne znaczenie w układzie rozrodczym, gdzie uczestniczy w indukcji porodu, regulacji cyklu miesiączkowego i owulacji. W oku receptor ten bierze udział w regulacji odpływu cieczy wodnistej, co jest wykorzystywane w leczeniu jaskry – analogi prostaglandyn działające na receptor FP (np. latanoprost, travoprost) obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Receptor FP jest również zaangażowany w procesy zapalne, proliferację komórek i angiogenezę. Badania wskazują na jego potencjalną rolę w patogenezie endometriozy, niektórych nowotworów oraz chorób układu sercowo-naczyniowego. Działanie receptora FP może być modulowane przez różne antagonisty i agoniści, co stanowi przedmiot badań nad nowymi metodami terapeutycznymi w leczeniu jaskry, patologii związanych z układem rozrodczym oraz chorób o podłożu zapalnym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Taptiqom to preparat okulistyczny zawierający 15 µg/ml tafluprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania i nadciśnienia ocznego. Tafluprost, fluorowany analog prostaglandyny F2α, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, co prowadzi do synergistycznego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat dostępny jest w postaci jednodawkowych kropli do oczu, gdzie pojedyncza kropla dostarcza około 0,45 µg tafluprostu i 0,15 mg tymololu, a dawkowanie wynosi raz na dobę rano.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt hipotensyjny, fluoresceina, jaskra z otwartym kątem przesączania, krople do oczu, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, produkcja cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, receptor adrenergiczny beta, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tonografia, tymololu maleinian - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vizitrav 0,04 mg
Vizitrav to krople do oczu zawierające 40 µg/ml trawoprostu, analog prostaglandyny F2α, działający jako pełny agonista receptorów FP. Mechanizm działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej przez beleczkowanie kąta przesączania i drogi naczyniówkowo-twardówkowe, co skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Efekt terapeutyczny pojawia się po około 2 godzinach, osiąga maksimum po 12 godzinach i utrzymuje się ponad 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. W badaniach klinicznych u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym, trawoprost obniżał IOP średnio o 8-9 mmHg (około 33%) z wartości wyjściowych 24-26 mmHg. Działanie addycyjne potwierdzono w terapii skojarzonej z tymololem 0,5% oraz w ograniczonym zakresie z brymonidyną 0,2%. Ponadto, trawoprost zwiększa przepływ krwi w tarczy nerwu wzrokowego, co może wspierać ochronę nerwu wzrokowego, a jego formuła konserwowana polikwaternium-1 wykazuje minimalną toksyczność powierzchniową w porównaniu do preparatów z chlorkiem benzalkoniowym.
brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, drogi naczyniówkowo-twardówkowe, działanie addycyjne, jaskra dziecięca, jaskra otwartego kąta przesączania, kąt przesączania, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, polikwaternium, powierzchnia oka, prostaglandyna F2a, receptor prostaglandynowy FP, rogówka, tarcza nerwu wzrokowego, trawoprost, tymolol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taflotan Multi 15 mcg/ml
Tafluprost, fluorowany analog prostaglandyny F2α i silny, wybiórczy agonista receptora FP, jest stosowany w postaci kropli do oczu w stężeniu 15 µg/ml (około 0,45 µg substancji czynnej na kroplę) w terapii jaskry. Jego mechanizm działania polega na obniżaniu ciśnienia śródgałkowego (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową. Efekt hipotensyjny rozpoczyna się już po 2-4 godzinach od aplikacji, osiąga maksimum około 12 godzin, a utrzymuje się co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Ponadto, tafluprost zwiększa przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego o 15% po 4 tygodniach stosowania, co może mieć znaczenie w ochronie nerwu wzrokowego.
agonista receptora prostaglandynowego, analog prostaglandyny, benzalkoniowy chlorek, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, krople do oczu, laserowa plamkowa metoda pomiaru przepływu, latanoprost, leczenie wspomagające, monoterapia, odpływ cieczy wodnistej, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tarcza nerwu wzrokowego, terapia skojarzona, tymolol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kivizidiale (40 mcg + 5 mg)/ml
Kivizidiale to preparat okulistyczny zawierający 40 μg/ml trawoprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, stosowany w terapii jaskry z otwartym kątem oraz nadciśnienia ocznego. Mechanizm działania opiera się na synergistycznym efekcie obu substancji: trawoprost, jako pełny agonista receptora FP prostaglandyn, zwiększa odpływ cieczy wodnistej przez kątnicę i szlak naczyniówkowo-twardówkowy, natomiast tymolol, nieselektywny beta-bloker, redukuje produkcję cieczy wodnistej. Efekt obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) pojawia się około 2 godziny po aplikacji, osiągając maksimum po 12 godzinach i utrzymując się ponad 24 godziny. Dodatkowo trawoprost poprawia przepływ krwi przez głowę nerwu wzrokowego, co może mieć znaczenie neuroprotekcyjne.
aktywność sympatykomimetyczna, analog prostaglandyny F2α, badanie fluorofotometryczne, badanie tonograficzne, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z otwartym kątem, kąt przesączania oka, latanoprost, lek okulistyczny, miotyk, nadciśnienie oczne, nieselektywny lek blokujący receptory adrenergiczne, odpływ cieczy wodnistej, polyquaternium-1, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez głowę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, redukcja ciśnienia wewnątrzgałkowego, siatka włókien kolagenowych, szlak naczyniówkowo-twardówkowy, terapia jaskry, trawoprost, tymolol, tymolol maleinian, wytwarzanie cieczy wodnistej - Leksykon substancji czynnych
Trawoprost – Właściwości farmakodynamiczne
Trawoprost, będący pełnym agonistą receptora prostaglandynowego FP, jest skutecznym lekiem obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i szlak naczyniówkowo-twardówkowy. Klinicznie udokumentowano, że obniżenie IOP rozpoczyna się około 2 godzin po aplikacji, osiągając maksimum po 12 godzinach, a efekt utrzymuje się ponad 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W badaniach u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym, przy wyjściowym IOP 24-26 mmHg, trawoprost zmniejszał IOP o 8-9 mmHg (około 33%). Ponadto, trawoprost poprawia przepływ krwi przez głowę nerwu wzrokowego, co może korzystnie wpływać na funkcję i przeżywalność nerwu w przebiegu jaskry. W terapii skojarzonej z tymololem (5 mg/ml) wykazano addycyjne działanie hipotensyjne, z obniżeniem IOP o 7-12 mmHg w zależności od badanej populacji i wyjściowego ciśnienia, przy czym preparaty łączone wykazują skuteczność nie gorszą niż kombinacje z latanoprostem. Preparaty konserwowane polikwaternium-1 wykazują porównywalną skuteczność do tych z chlorkiem benzalkoniowym, ale z lepszą tolerancją powierzchni oka.
brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie addycyjne, działanie hipotensyjne, jaskra dziecięca, jaskra otwartego kąta przesączania, latanoprost, lek okulistyczny, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, nieselektywny beta-bloker, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, polikwaternium-1, prostaglandyna F2α, receptor prostaglandynowy FP, siatka włókien kolagenowych, szlak naczyniówkowo-twardówkowy, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taflotan 15 mcg/ml
Lek Taflotan, zawierający 15 µg/ml tafluprostu, jest fluorowanym analogiem prostaglandyny F2α, wykazującym 12-krotnie silniejsze powinowactwo do receptora FP niż latanoprost. Mechanizm działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, co skutkuje obniżeniem ciśnienia śródgałkowego (IOP). Początek działania następuje między 2 a 4 godziną po aplikacji, ze szczytem około 12 godzin, a efekt hipotensyjny utrzymuje się co najmniej 24 godziny, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Badania na małpach i królikach wykazały skuteczność tafluprostu w redukcji IOP o 5-8 mmHg oraz istotny wzrost przepływu krwi przez tarczę nerwu wzrokowego o 15%, co może mieć znaczenie w ochronie nerwu wzrokowego.
analog prostaglandyny, analog prostaglandyny F2α, badanie krzyżowe, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt hipotensyjny, jaskra, laserowa plamkowa metoda pomiaru przepływu, latanoprost, odpływ cieczy wodnistej, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, terapia wspomagająca, tymolol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
TAPTIQOM Multi to preparat okulistyczny zawierający tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego. Tafluprost, jako fluorowany analog prostaglandyny F2α, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat wykazuje synergistyczne działanie, skuteczniej redukując IOP niż monoterapia każdym ze składników. TAPTIQOM jest stosowany raz dziennie rano, co poprawia komfort i zgodność leczenia.
beta-adrenolityk, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, jaskra z otwartym kątem przesączania, kwas tafluprostowy, monoterapia tymololem, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, produkcja cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tafluprost i tymolol, tymolol, tymololu maleinian, źrenica - Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Właściwości farmakodynamiczne
Tafluprost, fluorowany analog prostaglandyny F2α, jest silnym, wybiórczym agonistą receptora FP, wykazującym 12-krotnie większe powinowactwo niż latanoprost. Stosowany w kroplach do oczu w stężeniu 15 µg/ml, obniża ciśnienie śródgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową. W preparacie Taptiqom, łączącym tafluprost z tymololem (0,5%), mechanizmy działania są synergistyczne: tafluprost zwiększa odpływ cieczy, a tymolol zmniejsza jej produkcję, co skutkuje większym obniżeniem IOP niż monoterapia. Efekt tafluprostu pojawia się szybko (2-4 godziny), osiąga maksimum po około 12 godzinach i utrzymuje się co najmniej 24 godziny. Badania na zwierzętach wykazały także 15% wzrost przepływu krwi przez tarczę nerwu wzrokowego po 4 tygodniach stosowania 0,0015% roztworu tafluprostu.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra z otwartym kątem przesączania, laserowa plamkowa metoda pomiaru przepływu, latanoprost, leczenie wspomagające, monoterapia, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tymolol, wolny kwas, zwężenie źrenicy