nieselektywny beta-bloker
Nieselektywny beta-bloker to substancja lecznicza, która blokuje zarówno receptory beta-1 (występujące głównie w sercu), jak i beta-2 (zlokalizowane przede wszystkim w oskrzelach i naczyniach krwionośnych). W przeciwieństwie do selektywnych beta-blokerów, które działają preferencyjnie na receptory beta-1, leki nieselektywne mają szerszy zakres działania.
Do najczęściej stosowanych nieselektywnych beta-blokerów należą propranolol, nadolol, pindolol, timolol i karwedilol. Znajdują one zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca, niewydolności serca, a także w profilaktyce migreny. Ze względu na blokadę receptorów beta-2, nieselektywne beta-blokery mogą powodować skurcz oskrzeli, dlatego są przeciwwskazane u pacjentów z astmą oskrzelową i POChP.
Nieselektywne beta-blokery mogą również wpływać na metabolizm glukozy, maskować objawy hipoglikemii oraz powodować bradykardię, zmęczenie, zimne kończyny i zaburzenia snu. W porównaniu do selektywnych beta-blokerów, leki nieselektywne mogą być bardziej skuteczne w niektórych wskazaniach, np. w profilaktyce krwawienia z żylaków przełyku u pacjentów z marskością wątroby, ze względu na ich wpływ na krążenie wrotne.
Powiązane wpisy
- Leksykon chorób i schorzeń
Marskość wątroby – Objawy
Marskość wątroby to przewlekła, postępująca choroba charakteryzująca się zastępowaniem zdrowej tkanki wątrobowej przez tkankę bliznowatą, prowadząca do upośledzenia funkcji narządu. Klinicznie wyróżnia się marskość wyrównaną (kompensowaną), gdzie wątroba nadal spełnia swoje funkcje, oraz marskość niewyrównaną (dekompensowaną), z objawami takimi jak żółtaczka, wodobrzusze, krwawienia z żylaków przełyku, encefalopatia wątrobowa oraz powikłaniami wynikającymi z nadciśnienia wrotnego. Progresja choroby jest zmienna i zależy od etiologii, wieku, obecności nadciśnienia wrotnego (ciśnienie w żyle wrotnej >10 mmHg), obecności żylaków oraz czynników ryzyka takich jak dalsze spożywanie alkoholu, brak leczenia przyczynowego, otyłość czy współistniejąca cukrzyca. Średnia przeżywalność w marskości wyrównanej wynosi 9-12 lat, natomiast w marskości niewyrównanej około 2 lata, z 2-letnim ryzykiem zgonu na poziomie 13,5% w stadium kompensacji.
alkoholowa choroba wątroby, bilirubina, choroba Wilsona, encefalopatia wątrobowa, ginekomastia, hemochromatoza, kacheksja, lek hepatotoksyczny, marskość niewyrównana, marskość wyrównana, model MELD, nadciśnienie wrotne, niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, niedobór alfa-1-antytrypsyny, nieselektywny beta-bloker, przewlekłe zapalenie wątroby, rak wątrobowokomórkowy, rumień dłoniowy, skala Child-Pugh, splenomegalia, spontaniczne bakteryjne zapalenie otrzewnej, tkanka bliznowata, wirusowe zapalenie wątroby, wodobrzusze, zaburzenie krzepnięcia krwi, zespół wątrobowo-nerkowy, zespół wątrobowo-płucny, żółtaczka, żylaki przełyku - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Optibetol 0,5% 5 mg/ml
Optibetol 0,5% (5 mg/ml betaksololu chlorowodorku) to selektywny β1-adrenolityk stosowany okulistycznie w postaci kropli do oczu w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Wskazania obejmują nadciśnienie wewnątrzgałkowe, które stanowi czynnik ryzyka rozwoju jaskry, oraz przewlekłą jaskrę z otwartym kątem, gdzie utrudniony odpływ cieczy wodnistej prowadzi do wzrostu IOP i uszkodzenia nerwu wzrokowego. Preparat zawiera 5 mg betaksololu na 1 ml roztworu oraz 0,1 mg/ml chlorku benzalkoniowego jako konserwant, co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na ten składnik.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, beta-bloker okulistyczny, betaksolol, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, gałka oczna, jaskra otwartego kąta, kąt przesączania, krople do oczu, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nerw wzrokowy, nieselektywny beta-bloker, receptor β1-adrenergiczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Ventolin 1 mg/ml (0,1%)
Ventolin (salbutamol siarczan) wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie w terapii pacjentów. Najważniejszym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi β-blokerami, takimi jak propranolol, co prowadzi do wzajemnego znoszenia efektów terapeutycznych i jest przeciwwskazane ze względu na wysoki poziom istotności klinicznej. Selektywne β-blokery mogą osłabiać działanie salbutamolu w mniejszym stopniu, dlatego wymagają ostrożności i monitorowania skuteczności leczenia. Ponadto, stosowanie salbutamolu z innymi sympatykomimetykami, inhibitorami MAO, trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi czy lekami moczopędnymi wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak tachykardia, drżenia mięśniowe, hipokaliemia oraz przełom nadciśnieniowy. Zaleca się monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych oraz poziomu potasu w surowicy, zwłaszcza przy dawkach salbutamolu zwiększających ryzyko hipokaliemii.
agonista receptorów beta2-adrenergicznych, bronchodylatacja, digoksyna, drżenie mięśniowe, dysfagia, działanie niepożądane, elektrokardiografia, glikokortykosteroid, hipokaliemia, inhibitor MAO, ipratropium, kaliemia, ksantyna, lek moczopędny, lek przeciwcholinergiczny, lek sympatykomimetyczny, nieselektywny beta-bloker, propranolol, przełom nadciśnieniowy, receptor adrenergiczny, selektywny beta-bloker, siarczan salbutamolu, tachykardia, teofilina, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny - Leksykon chorób i schorzeń
Zespół długiego qt – Zapobieganie i profilaktyka
Zespół długiego QT (LQTS) to genetycznie uwarunkowane zaburzenie repolaryzacji komorowej, manifestujące się wydłużeniem odstępu QT w EKG, co predysponuje do torsade de pointes i nagłego zgonu sercowego. Podstawą profilaktyki farmakologicznej są beta-blokery, szczególnie nieselektywne (nadolol, propranolol), zalecane u wszystkich pacjentów z LQTS, niezależnie od objawów, z uwzględnieniem genotypu (najlepsza skuteczność w LQT1). W przypadku LQT3 stosuje się dodatkowo blokery kanału sodowego (meksyletyna, flekainid, ranolazyna) przy QTc >500 ms. Implantacja ICD jest wskazana u pacjentów z wysokim ryzykiem (np. po zatrzymaniu krążenia, QTc >500 ms, objawy mimo beta-blokerów), a lewostronna denerywacja współczulna (LCSD) stanowi alternatywę u osób z przeciwwskazaniami do ICD lub nieskutecznością beta-blokerów. Stymulacja serca z algorytmem zapobiegania pauzom jest korzystna u pacjentów z LQT2 i LQT3, szczególnie przy torsade de pointes zależnym od pauz.
arytmia komorowa, badanie genetyczne, beta-bloker, gen KCNQ1, genotyp LQTS, hipokaliemia, implantacja kardiowertera-defibrylatora, kardiowerter-defibrylator, meksyletyna, nabyty zespół długiego QT, nadolol, nagły zgon sercowy, niedobór potasu, nieselektywny beta-bloker, patogenny wariant, receptor adrenergiczny, tachykardia komorowa, torsade de pointes, wrodzony zespół długiego QT, wszczepialny kardiowerter-defibrylator, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zespół długiego QT, złośliwa arytmia - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bisocard 7,5 mg
Bisoprolol fumaranu (Bisocard), jako selektywny beta1-adrenolityk, może negatywnie wpływać na przebieg ciąży oraz rozwój płodu poprzez zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia oraz przedwczesnego porodu. U płodu i noworodka obserwuje się potencjalne działania niepożądane, takie jak hipoglikemia i bradykardia, szczególnie w pierwszych 72 godzinach życia, co wymaga intensywnego monitorowania parametrów życiowych i poziomu glukozy. Stosowanie bisoprololu w ciąży jest zalecane jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, z preferencją leków selektywnych beta1-adrenergicznych nad nieselektywnymi beta-blokerami, przy jednoczesnym regularnym monitorowaniu stanu płodu za pomocą badań USG i oceny przepływu łożyskowego.
antagonista receptorów beta1-adrenergicznych, antykoncepcja, beta-adrenolityk, Bisocard, bisoprorol fumaran, bradykardia, hipoglikemia, nieselektywny beta-bloker, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, poród przedwczesny, poronienie, poziom glukozy we krwi, przenikanie do mleka, przepływ łożyskowy, śmierć wewnątrzmaciczna płodu, USG - Leksykon substancji czynnych
Trawoprost – Właściwości farmakodynamiczne
Trawoprost, będący pełnym agonistą receptora prostaglandynowego FP, jest skutecznym lekiem obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i szlak naczyniówkowo-twardówkowy. Klinicznie udokumentowano, że obniżenie IOP rozpoczyna się około 2 godzin po aplikacji, osiągając maksimum po 12 godzinach, a efekt utrzymuje się ponad 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W badaniach u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym, przy wyjściowym IOP 24-26 mmHg, trawoprost zmniejszał IOP o 8-9 mmHg (około 33%). Ponadto, trawoprost poprawia przepływ krwi przez głowę nerwu wzrokowego, co może korzystnie wpływać na funkcję i przeżywalność nerwu w przebiegu jaskry. W terapii skojarzonej z tymololem (5 mg/ml) wykazano addycyjne działanie hipotensyjne, z obniżeniem IOP o 7-12 mmHg w zależności od badanej populacji i wyjściowego ciśnienia, przy czym preparaty łączone wykazują skuteczność nie gorszą niż kombinacje z latanoprostem. Preparaty konserwowane polikwaternium-1 wykazują porównywalną skuteczność do tych z chlorkiem benzalkoniowym, ale z lepszą tolerancją powierzchni oka.
brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie addycyjne, działanie hipotensyjne, jaskra dziecięca, jaskra otwartego kąta przesączania, latanoprost, lek okulistyczny, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, nieselektywny beta-bloker, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, polikwaternium-1, prostaglandyna F2α, receptor prostaglandynowy FP, siatka włókien kolagenowych, szlak naczyniówkowo-twardówkowy, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol - Leksykon substancji czynnych
Karteolol – Właściwości farmakokinetyczne
Karteolol, nieselektywny beta-bloker stosowany w terapii jaskry, dostępny jest w postaci kropli do oczu o przedłużonym uwalnianiu (Carteol LP 2% oraz Carteol LP 2% Preservative Free) zawierających 20 mg/ml karteololu chlorowodorku. Farmakokinetyka preparatu wykazuje, że po 2 miesiącach stosowania średnie stężenia karteololu w osoczu są istotnie niższe przy formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Cmax 1,72 ng/ml, dawkowanie raz na dobę) w porównaniu do standardowych kropli podawanych dwa razy na dobę (Cmax 3,64 ng/ml). Niższe stężenia ogólnoustrojowe mogą zmniejszać ryzyko działań niepożądanych związanych z beta-blokerami, przy jednoczesnym zachowaniu lokalnej skuteczności terapeutycznej w leczeniu jaskry.
adherencja terapeutyczna, Cmax, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, eliminacja leku, farmakokinetyka, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, jaskra, karteolol chlorowodorek, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu, nieselektywny beta-bloker, niewydolność nerek, postać farmaceutyczna, technologia przedłużonego uwalniania, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml
Akistan DUO to lek złożony w postaci kropli do oczu zawierający latanoprost (50 mikrogramów/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci maleinianu 6,8 mg/ml). Ze względu na obecność nieselektywnego beta-adrenolityku tymololu, preparat jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z obturacyjnymi chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa, reaktywna choroba dróg oddechowych oraz ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Ponadto, ze względu na ryzyko bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia, zespołu chorego węzła zatokowego, jawnej niewydolności serca i wstrząsu kardiogennego, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z poważnymi zaburzeniami rytmu serca i funkcji układu krążenia. Przeciwwskazania obejmują także nadwrażliwość na substancje czynne (latanoprost, tymolol) oraz pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (200 mikrogramów/ml), który może powodować podrażnienia oczu i keratopatię punktową.
Akistan DUO, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, działanie inotropowe ujemne, działanie niepożądane, interakcja lekowa, keratopatia punktowa, krople do oczu, latanoprost z tymololem, lek beta-adrenolityczny, maleinian tymololu, nieselektywny beta-bloker, niewydolność serca, pigmentacja tęczówki, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reaktywna choroba dróg oddechowych, rozrusznik serca, skurcz oskrzeli, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie rytmu serca, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon chorób i schorzeń
Żylaki przełyku – Leczenie
Żylaki przełyku, będące poszerzonymi naczyniami żylnymi w ścianie przełyku, najczęściej wynikają z nadciśnienia wrotnego spowodowanego marskością wątroby lub zakrzepicą żyły wrotnej. Profilaktyka krwawienia opiera się na farmakoterapii nieselektywnymi beta-blokerami (propranolol, nadolol, karwedilol 6,25 mg/dobę), które obniżają ciśnienie wrotne i zmniejszają ryzyko pierwszego krwawienia o około 50%. U pacjentów z przeciwwskazaniami do beta-blokerów stosuje się endoskopowe opaskowanie żylaków (EVL), powtarzane co 2-4 tygodnie do eradykacji. Terapia skojarzona beta-blokerami i EVL wykazuje wyższą skuteczność w zapobieganiu krwawieniu, szczególnie u chorych z niewyrównaną marskością (klasy B i C wg Child-Pugh), redukując częstość pierwszego krwawienia do 11,8% oraz roczną śmiertelność do 6,3%.
beta-bloker, ceftriakson, dysfagia, encefalopatia wątrobowa, endoskopowe opaskowanie żylaków, inhibitor pompy protonowej, karwedilol, lanzoprazol, marskość wątroby, nadciśnienie wrotne, nieselektywny beta-bloker, norfloksacyna, oktreotyd, profilaktyka antybiotykowa, przeszczep wątroby, skleroterapia endoskopowa, somatostatyna, tamponada balonowa, terlipresyna, TIPS, wazopresyna, zakrzepica żyły wrotnej, zespół Budda-Chiariego, żylaki przełyku - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Daneb 5 mg
Nebiwolol, substancja czynna leku Daneb, jest selektywnym antagonistą receptorów beta1-adrenergicznych, występującym w postaci racemicznej dwóch enancjomerów (SRRR i RSSS). Działa poprzez podwójny mechanizm: blokadę receptorów beta1 (głównie przez enancjomer SRRR) oraz wazodylatację wynikającą z aktywacji szlaku L-argininy/tlenku azotu. Farmakodynamicznie nebiwolol powoduje ujemny efekt chronotropowy, obniżenie ciśnienia tętniczego w spoczynku i podczas wysiłku, a także zmniejszenie układowego oporu naczyniowego u pacjentów z nadciśnieniem. W dawkach terapeutycznych wykazuje selektywność wobec receptorów beta1, nie antagonizując receptorów alfa-adrenergicznych, co odróżnia go od innych beta-blokerów. Ponadto nebiwolol poprawia funkcję śródbłonka, nasilając zależne od NO rozszerzenie naczyń, co jest szczególnie istotne u pacjentów z dysfunkcją śródbłonka.
acetylocholina, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, biodostępność tlenku azotu, chlorowodorek nebiwololu, dysfunkcja śródbłonka, działanie beta-adrenolityczne, działanie wazodilatacyjne, efekt chronotropowy ujemny, efekt hemodynamiczny, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja śródbłonka, hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych, LVEF, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, nieselektywny beta-bloker, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, selektywny bloker receptorów beta-adrenergicznych, stabilizacja błony komórkowej, szlak L-argininy/tlenku azotu, tlenek azotu, wydolność wysiłkowa, zwolnienie czynności serca