selektywny bloker receptorów beta-adrenergicznych
Selektywny bloker receptorów beta-adrenergicznych (inaczej beta-adrenolityk kardioselektywny) to grupa leków działających wybiórczo na receptory beta-1, znajdujące się głównie w sercu. Dzięki tej selektywności wykazują mniejszy wpływ na receptory beta-2 obecne w oskrzelach i naczyniach obwodowych, co zmniejsza ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą czy POChP.
Do tej grupy leków zaliczamy m.in. metoprolol, bisoprolol, atenolol czy nebiwolol. Stosowane są przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca oraz niewydolności serca. Ich działanie polega na zmniejszeniu częstości akcji serca, obniżeniu ciśnienia tętniczego oraz redukcji zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.
Selektywność tych leków wobec receptorów beta-1 nie jest jednak absolutna – przy wyższych dawkach mogą oddziaływać również na receptory beta-2. Dlatego nawet przy stosowaniu kardioselektywnych beta-blokerów należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu oddechowego, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub przy zwiększaniu dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – ACEBIS 2,5 mg + 2,5 mg
Lek ACEBIS, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach od 2,5 mg + 1,25 mg do 10 mg + 10 mg, zawiera ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (selektywny β1-bloker). Profil bezpieczeństwa leku łączy działania niepożądane obu substancji, w tym często występujące: ból głowy, zawroty głowy, niedociśnienie, suchy kaszel, zimne kończyny, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, osłabienie i zmęczenie. Poważne działania niepożądane obejmują obrzęk naczynioruchowy, neutropenię/agranulocytozę, hiperkaliemię, zaburzenia czynności nerek i wątroby, zapalenie trzustki oraz ciężkie reakcje skórne. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest według systemu MedDRA, z częstością od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10000).
bradykardia, ciężka reakcja skórna, hiperkaliemia, hipoglikemia, hiponatremia, inhibitor konwertazy angiotensyny, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, morfologia krwi, neutropenia, niedociśnienie, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, parestezja, podwyższone enzymy wątrobowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, selektywny bloker receptorów beta-adrenergicznych, skurcz oskrzeli, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bicardef 10 mg 10 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna preparatu Bicardef 10 mg, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu serca u kobiet w ciąży. Jednakże jego stosowanie wiąże się z ryzykiem poważnych powikłań położniczych i perinatalnych, takich jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, poronienia, porody przedwczesne oraz śmierć wewnątrzmaciczna płodu. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu przepływu krwi przez łożysko, co prowadzi do niedotlenienia i niedożywienia płodu. Dodatkowo, u płodu i noworodka mogą wystąpić hipoglikemia oraz bradykardia, które wymagają ścisłego monitorowania. W przypadku konieczności terapii bisoprololem w ciąży, zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki oraz regularne badania ultrasonograficzne z oceną przepływów naczyniowych i czynności serca płodu. Poród powinien być planowany w ośrodku z odpowiednim zapleczem neonatologicznym, a noworodek wymaga szczegółowej obserwacji po urodzeniu.
bisoprolol fumaran, bloker receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, ciśnienie tętnicze, czynność serca płodu, hipoglikemia, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego płodu, poród przedwczesny, poronienie, poziom glukozy we krwi, przepływ krwi przez łożysko, przepływ naczyniowy, receptor beta-1, selektywny bloker receptorów beta-adrenergicznych, śmierć wewnątrzmaciczna płodu, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Daneb 5 mg
Nebiwolol, substancja czynna leku Daneb, jest selektywnym antagonistą receptorów beta1-adrenergicznych, występującym w postaci racemicznej dwóch enancjomerów (SRRR i RSSS). Działa poprzez podwójny mechanizm: blokadę receptorów beta1 (głównie przez enancjomer SRRR) oraz wazodylatację wynikającą z aktywacji szlaku L-argininy/tlenku azotu. Farmakodynamicznie nebiwolol powoduje ujemny efekt chronotropowy, obniżenie ciśnienia tętniczego w spoczynku i podczas wysiłku, a także zmniejszenie układowego oporu naczyniowego u pacjentów z nadciśnieniem. W dawkach terapeutycznych wykazuje selektywność wobec receptorów beta1, nie antagonizując receptorów alfa-adrenergicznych, co odróżnia go od innych beta-blokerów. Ponadto nebiwolol poprawia funkcję śródbłonka, nasilając zależne od NO rozszerzenie naczyń, co jest szczególnie istotne u pacjentów z dysfunkcją śródbłonka.
acetylocholina, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, biodostępność tlenku azotu, chlorowodorek nebiwololu, dysfunkcja śródbłonka, działanie beta-adrenolityczne, działanie wazodilatacyjne, efekt chronotropowy ujemny, efekt hemodynamiczny, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja śródbłonka, hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych, LVEF, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, nieselektywny beta-bloker, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, selektywny bloker receptorów beta-adrenergicznych, stabilizacja błony komórkowej, szlak L-argininy/tlenku azotu, tlenek azotu, wydolność wysiłkowa, zwolnienie czynności serca