przeciwhistaminowe pierwszej generacji

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji to grupa leków blokujących receptory histaminowe H1, które były pierwszymi wprowadzonymi do użytku klinicznego antagonistami receptora histaminowego. Charakteryzują się one niską selektywnością wobec receptorów H1 i łatwym przenikaniem przez barierę krew-mózg, co jest przyczyną ich najbardziej charakterystycznego działania niepożądanego – sedacji.

Przedstawicielami tej grupy są m.in. difenhydramina, klemastyna, hydroksyzyna, prometazyna i dimetinden. Ze względu na ich właściwości lipofilne, dobrze penetrują do ośrodkowego układu nerwowego, wykazując działanie uspokajające, przeciwwymiotne oraz przeciwkaszlowe. Dodatkowo często posiadają działanie cholinolityczne, antyserotoninowe i przeciwadrenergiczne.

Wskazaniami do stosowania leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji są: łagodzenie objawów alergii sezonowej i całorocznej, pokrzywka, świąd, reakcje po ukąszeniach owadów, choroba lokomocyjna oraz jako składnik preparatów złożonych stosowanych w przeziębieniach. W ostatnich latach ich zastosowanie zostało w dużej mierze ograniczone na rzecz nowszych, selektywnych leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, które charakteryzują się mniejszą liczbą działań niepożądanych i dłuższym czasem działania.

Powiązane wpisy

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl