chlorowodorek lewometadonu
Chlorowodorek lewometadonu to syntetyczny opioid, będący lewoskrętnym izomerem metadonu. Jest stosowany głównie w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów, szczególnie heroiny. W porównaniu do racemicznego metadonu, lewometadon charakteryzuje się większą siłą działania oraz lepszym profilem bezpieczeństwa u pacjentów z predyspozycjami do zaburzeń rytmu serca.
Farmakologicznie lewometadon działa jako agonista receptorów opioidowych μ, wykazując silne działanie przeciwbólowe oraz zmniejszając objawy zespołu abstynencyjnego. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania (24-48 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, zwiększając tym samym compliance pacjentów w terapii substytucyjnej.
Lek ten podlega ścisłej kontroli ze względu na potencjał uzależniający. Wymaga monitorowania parametrów sercowo-naczyniowych podczas terapii, szczególnie w początkowej fazie ustalania dawki. Najczęstsze działania niepożądane obejmują sedację, zaparcia, nadmierną potliwość oraz możliwość wydłużenia odstępu QT. Stosowanie lewometadonu wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ze względu na metabolizm leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Przedawkowanie lewometadonu stanowi poważne zagrożenie ze względu na jego silne działanie agonistyczne na receptory opioidowe, co może prowadzić do ciężkiej depresji ośrodkowego układu nerwowego i układu oddechowego. Dawki toksyczne różnią się w zależności od wieku i tolerancji na opioidy: u dzieci do 5 roku życia zatrucie może wystąpić już przy dawce 0,5 mg, u starszych dzieci od około 1,5 mg, a u dorosłych nietolerujących opioidów od około 10 mg. Wczesne objawy przedawkowania obejmują euforię, zaburzenia poznawcze, senność i zawroty głowy, natomiast pełnoobjawowe zatrucie charakteryzuje się depresją oddechową (oddech Cheyne-Stokesa, sinica), zaburzeniami świadomości, miozą, zwiotczeniem mięśni, zimną i wilgotną skórą oraz zaburzeniami krążenia (bradykardia, niedociśnienie). W ciężkich przypadkach może dojść do zatrzymania oddychania, niewydolności krążenia, a nawet śmierci. Opisano także powikłania takie jak hipoglikemia i toksyczna leukoencefalopatia.
antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, bradykardia, chlorowodorek lewometadonu, cyjanoza, depresja oddechowa, hipoglikemia, hipotensja ortostatyczna, hipotonia mięśniowa, intubacja dotchawicza, mioza, monitorowanie funkcji życiowych, nalokson, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, oddech Cheyne-Stokesa, oddział intensywnej opieki, płukanie żołądka, przedawkowanie lewometadonu, receptor opioidowy, śpiączka, terapia substytucyjna, toksyczna leukoencefalopatia, zaburzenia świadomości, zatrucie opioidami, zatrzymanie oddychania, zwiotczenie mięśni -
Leksykon substancji czynnych
Lewometadon, aktywny składnik leków takich jak Lefisyo i Levomethadone Hydrochloride Molteni, wykazuje w badaniach przedklinicznych istotne właściwości toksykologiczne. Ostra toksyczność po podaniu dożylnym wykazuje LD50 w zakresie 13,6-28,7 mg/kg m.c. u myszy oraz 8,7 mg/kg m.c. u szczurów, z główną przyczyną zgonu będącą depresją oddechową. W badaniach podprzewlekłych i przewlekłych narządem docelowym jest przede wszystkim układ oddechowy (depresja oddechowa) oraz wątroba, gdzie obserwowano wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (AIAT), przerost hepatocytów oraz eozynofilowe zmiany cytoplazmatyczne. Wyniki badań genotoksyczności są niejednoznaczne, wskazując na potencjalny, choć niewielki efekt klastogenny, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę ryzyka genotoksycznego w praktyce klinicznej. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania rakotwórczego lewometadonu.
aminotransferaza alaninowa, chlorowodorek lewometadonu, dawka letalna, depresja oddechowa, działanie rakotwórcze, efekt klastogenny, jądro, lewometadon, mieszanina racemiczna, opóźnienie rozwoju mózgu, pęcherzyk nasienny, profil bezpieczeństwa, prostata, śmiertelność poporodowa, testosteron, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie struktury chromosomów, zatrzymanie oddechu
