lewozymendan
Lewozymendan to lek inotropowy działający poprzez zwiększenie wrażliwości miokardium na wapń, co prowadzi do poprawy kurczliwości mięśnia sercowego bez zwiększenia zapotrzebowania na tlen. Jest stosowany głównie w leczeniu ostrej zdekompensowanej niewydolności serca, szczególnie gdy tradycyjne metody leczenia okazują się nieskuteczne.
Mechanizm działania lewozymendanu polega na wiązaniu się z troponiną C w komórkach mięśnia sercowego, co zwiększa siłę skurczu bez zwiększenia stężenia wewnątrzkomórkowego wapnia. Dodatkowo lek wykazuje działanie rozszerzające naczynia obwodowe i wieńcowe poprzez otwieranie kanałów potasowych zależnych od ATP, co zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca.
W praktyce klinicznej lewozymendan podawany jest w infuzji dożylnej, zazwyczaj rozpoczynanej od dawki nasycającej, a następnie kontynuowanej jako wlew ciągły przez 24 godziny. Lek wykazuje długotrwały efekt terapeutyczny dzięki aktywnemu metabolitowi o długim okresie półtrwania. Badania kliniczne wskazują na poprawę parametrów hemodynamicznych, zmniejszenie objawów niewydolności serca oraz potencjalne korzyści w zakresie śmiertelności w porównaniu z dobutaminą.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Simdax 2,5 mg/ml
Produkt leczniczy Simdax, zawierający lewozymendan w stężeniu 2,5 mg/ml w formie koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji, nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co jest jednoznacznie określone w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Lek podawany jest wyłącznie dożylnie w warunkach szpitalnych, w dawkach 12,5 mg (fiolka 5 ml) lub 25 mg (fiolka 10 ml), pod ścisłym nadzorem medycznym. Pacjenci otrzymujący Simdax zwykle znajdują się w stanie klinicznym wykluczającym prowadzenie pojazdów, co uzasadnia brak konieczności informowania o wpływie leku na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W preparacie znajduje się również etanol w ilości 785 mg/ml (98% objętościowych), jednak ze względu na sposób podania i stan pacjentów, nie ma to praktycznego znaczenia dla zdolności prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levosimendan Zentiva 2,5 mg/ml
Lewozymendan, należący do grupy leków pobudzających układ sercowo-naczyniowy (kod ATC: C01CX08), wykazuje unikalne mechanizmy działania w ostrej niewydolności serca (ADHF). Jego główne efekty farmakodynamiczne to zwiększenie wrażliwości troponiny C na jony wapnia, co poprawia kurczliwość mięśnia sercowego bez zaburzenia relaksacji rozkurczowej, oraz działanie wazodylatacyjne poprzez otwieranie ATP-zależnych kanałów potasowych w mięśniach gładkich naczyń. Lewozymendan zwiększa pojemność minutową serca, objętość wyrzutową i frakcję wyrzutową, jednocześnie obniżając ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, ciśnienie zaklinowania płucnych naczyń włosowatych oraz obwodowy opór naczyniowy. Dawkowanie dożylne obejmuje dawkę nasycającą 3-24 μg/kg mc. oraz infuzję ciągłą 0,05-0,2 μg/kg mc./min. Lek poprawia perfuzję mięśnia sercowego bez istotnego wzrostu zużycia tlenu i obniża stężenie endoteliny-1, nie zwiększając poziomu amin katecholowych w osoczu.
aminy katecholowe, ATP-zależne kanały potasowe, całkowity opór obwodowy, ciśnienie zaklinowania płucnych naczyń włosowatych, działanie inotropowe, endotelina-1, frakcja wyrzutowa, idiopatyczna kardiomiopatia rozstrzeniowa, inhibitor fosfodiesterazy, leczenie nerkozastępcze, leczenie trombolityczne, lewozymendan, mechaniczna wentylacja, mechaniczne urządzenie wspomagające pracę serca, migotanie przedsionków, natriuretyczny peptyd typu B, niewyrównana niewydolność serca, objętość wyrzutowa, ostra niewydolność serca, perfuzja mięśnia sercowego, pojemność minutowa serca, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przepływ wieńcowy, przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rzut skurczowy serca, średnie ciśnienie tętnicze, troponina C serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Levosimendan Accord 2,5 mg/ml
Lewozymendan, lek inotropowo dodatni stosowany w ostrej niewydolności serca, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym wysoką zawartość etanolu (785 mg/mL, 98% objętościowych), ciężkie niedociśnienie tętnicze, tachykardię, oraz mechaniczne przeszkody w napełnianiu i opróżnianiu komór serca, takie jak ciężka stenoza zastawki aortalnej czy kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu lewej komory. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min) i wątroby, a także u osób z arytmią torsades de pointes w wywiadzie, ze względu na ryzyko nasilenia arytmii i potencjalnie zagrażających życiu powikłań.
choroba alkoholowa, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy wielokształtny, hipokaliemia, hipomagnezemia, kanały potasowe, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, lewozymendan, migotanie komór, nadwrażliwość na substancję czynną, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie tętnicze, niedrożność mechaniczna, objętość wewnątrznaczyniowa, ostra niewydolność serca, padaczka, stenoza zastawki aortalnej, stenoza zastawki mitralnej, tachyarytmia komorowa, tachyarytmia nadkomorowa, tachykardia, torsades de pointes, wazopresor, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Levosimendan Mercapharm 2,5 mg/ml
Levosimendan Mercapharm to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml, stosowany w krótkotrwałym leczeniu ostrych stanów niewyrównania ciężkiej przewlekłej niewydolności serca (ADHF) u dorosłych pacjentów. Lek jest wskazany, gdy standardowe metody terapeutyczne są nieskuteczne, a zastosowanie inotropów dodatnich jest uzasadnione. Każda fiolka zawiera 12,5 mg lewozymendanu, a preparat zawiera także 785 mg/ml etanolu, co wymaga uwzględnienia w kwalifikacji pacjenta, zwłaszcza przy współistniejących przeciwwskazaniach do stosowania alkoholu. Levosimendan działa poprzez uwrażliwienie miokardium na jony wapnia, zwiększając siłę skurczu mięśnia sercowego bez istotnego wzrostu zapotrzebowania na tlen, co jest korzystne u pacjentów z niedokrwieniem mięśnia sercowego w przebiegu ADHF.
acutely decompensated severe chronic heart failure, ADHF, działanie inotropowe dodatnie, etanol, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, krótkotrwała terapia, lek inotropowy dodatni, lewozymendan, niedokrwienie mięśnia sercowego, ostra dekompensacja niewydolności serca, ostre niewyrównanie niewydolności serca, ostry stan niewyrównania niewydolności serca, przewlekła niewydolność serca, zaawansowana niewydolność serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Levosimendan Kalceks 2,5 mg/ml
Lewozymendan, dostępny w formie koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml, jest wskazany w leczeniu ostrych stanów niewyrównania ciężkiej przewlekłej niewydolności serca (ADHF). Jego zastosowanie jest szczególnie uzasadnione u pacjentów, u których standardowa terapia (diuretyki, inhibitory ACE, beta-blokery, antagoniści aldosteronu) nie przynosi poprawy, a konieczne jest zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego w celu poprawy rzutu serca i perfuzji tkankowej. Preparat jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych i nie jest zalecany u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Każda fiolka zawiera 12,5 mg lewozymendanu w 5 ml roztworu, a koncentrat zawiera także 785 mg/ml etanolu, co należy uwzględnić w ocenie ryzyka u pacjentów.
ADHF, antagonista aldosteronu, beta-bloker, ciężka niewydolność serca, dekompensacja niewydolności serca, diuretyk, działanie inotropowe dodatnie, funkcja serca, infuzja dożylna, inhibitor ACE, koncentrat do sporządzania roztworu, konwencjonalna terapia, kurczliwość mięśnia sercowego, lek inotropowy dodatni, lewozymendan, ostry stan niewyrównania niewydolności serca, parametr hemodynamiczny, perfuzja tkankowa, przewlekła niewydolność serca, rzut serca, stan hemodynamiczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Simdax 2,5 mg/ml
Simdax to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający lewozymendan w stężeniu 2,5 mg/ml, dostępny w fiolkach 5 ml (12,5 mg lewozymendanu) oraz 10 ml (25 mg lewozymendanu). Substancje pomocnicze to powidon, kwas cytrynowy oraz etanol bezwodny w stężeniu 785 mg/ml (98% objętościowo). Preparat jest klarownym roztworem o barwie od żółtej do pomarańczowej, który wymaga rozcieńczenia przed podaniem dożylnym. Maksymalne zalecane stężenie roztworu do infuzji to 0,05 mg/ml, uzyskiwane przez rozcieńczenie 10 ml koncentratu w 500 ml 5% roztworu glukozy; stężenie 0,025 mg/ml uzyskuje się przez rozcieńczenie 5 ml koncentratu w 500 ml glukozy. Należy unikać przekraczania tych stężeń ze względu na ryzyko opalescencji i wytrącania osadu. Roztwór jest kompatybilny z pojemnikami szklanymi, PVC, PE, PP oraz kopolimerami PE/PP, a także z wybranymi lekami podawanymi przez ten sam dostęp dożylny, takimi jak furosemid (1 i 10 mg/ml), digoksyna (0,25 mg/ml), dopamina (2 mg/ml) czy dobutamina (5 mg/ml).
digoksyna, dobutamina, dopamina, etanol bezwodny, furosemid, guma bromobutylowa, guma chlorobutylowa, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kwas cytrynowy, lewozymendan, milrynon, opalescencja, powidon, przechowywanie leków, roztwór do infuzji, roztwór glukozy, substancja pomocnicza, triazotan glicerolu, zanieczyszczenie mikrobiologiczne, zawartość etanolu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Levosimendan Accord 2,5 mg/ml
Levosimendan Accord to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający 2,5 mg/ml lewozymendanu, podawany w warunkach szpitalnych w dawce 12,5 mg na fiolkę 5 ml. Produkt zawiera wysokie stężenie etanolu jako substancji pomocniczej (785 mg/ml, co odpowiada 98% objętościowych). W charakterystyce leku w sekcji 4.7 dotyczącej wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn widnieje adnotacja „Nie dotyczy”, co wynika z faktu, że lek jest stosowany wyłącznie w warunkach intensywnej opieki medycznej, gdzie pacjenci nie prowadzą pojazdów ani nie obsługują maszyn. Mimo to, obecność etanolu wymaga uwagi ze względu na potencjalne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza u pacjentów z grup ryzyka.
charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, etanol jako substancja pomocnicza, hospitalizacja, infuzja dożylna, interakcje lekowe, koncentrat do sporządzania roztworu, Levosimendan Accord, lewozymendan, produkt leczniczy, rekonwalescencja, roztwór do infuzji, substancja czynna, warunki szpitalne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levosimendan Zentiva 2,5 mg/ml
Levosimendan Zentiva to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml, zawierający 12,5 mg lewozymendanu w fiolce 5 ml. Substancje pomocnicze to powidon K-12, kwas cytrynowy oraz etanol bezwodny (769,5 mg/ml, około 98% objętościowych), co jest istotne klinicznie przy kwalifikacji pacjentów i dawkowaniu. Preparat ma postać klarownego roztworu o barwie żółtej lub pomarańczowej i wymaga rozcieńczenia przed podaniem dożylnym, z maksymalnym stężeniem po rozcieńczeniu 0,05 mg/ml, aby uniknąć opalescencji i wytrącania. Standardowe protokoły rozcieńczania to 0,025 mg/ml (5 ml koncentratu + 500 ml 5% glukozy) oraz 0,05 mg/ml (10 ml koncentratu + 500 ml 5% glukozy).
5% roztwór glukozy, choroba wieńcowa, digoksyna, diuretyk pętlowy, dostęp dożylny, etanol bezwodny, furosemid, glicerolu triazotan, glikozyd nasercowy, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, lewozymendan, niewydolność serca, opalescencja, podanie dożylne, trwałość leku, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Simdax 2,5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lewozymendanu wykazały brak istotnej toksyczności ogólnej oraz genotoksyczności przy krótkotrwałym stosowaniu. Nie stwierdzono działania teratogennego, jednak zaobserwowano uogólnione zmniejszenie stopnia kostnienia u płodów szczurów i królików oraz nieprawidłowy rozwój kości nadpotylicznej u królików, co wskazuje na potencjalny wpływ na rozwój układu kostnego prenatalnego. Ponadto, lewozymendan podawany samicom szczurów przed i we wczesnej ciąży powodował istotne zaburzenia płodności, w tym zmniejszenie liczby ciałek żółtych i zagnieżdżonych zarodków, a także toksyczność rozwojową manifestującą się zmniejszoną liczbą młodych w miocie, zwiększoną liczbą wczesnych resorpcji zarodka oraz wyższą częstością poronień poimplantacyjnych.
badanie genotoksyczne, badanie teratogenne, badanie toksykologiczne, ciałko żółte, działanie teratogenne, karmienie piersią, kość nadpotyliczna, kostnienie płodu, lewozymendan, poronienie poimplantacyjne, potencjał mutagenny, przenikanie do mleka matki, resorpcja zarodka, rozwój prenatalny, toksyczność ogólna, toksyczność rozwojowa, układ kostny, wada wrodzona, wpływ na rozrodczość, zaburzenie płodności, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levosimendan Accord 2,5 mg/ml
Lewozymendan, należący do grupy leków uwrażliwiających na wapń (kod ATC: C01CX08), wykazuje unikalny mechanizm działania polegający na zwiększeniu wrażliwości troponiny C na jony wapnia, co prowadzi do wzrostu siły skurczu mięśnia sercowego bez zaburzenia funkcji rozkurczowej. Dodatkowo otwiera ATP-zależne kanały potasowe w mięśniach gładkich naczyń, powodując rozszerzenie naczyń tętniczych i żylnych, co zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca. W badaniach hemodynamicznych u pacjentów z niewydolnością serca dawki nasycające od 3 do 24 µg/kg mc. oraz infuzje ciągłe 0,05-0,2 µg/kg mc./min skutkowały zwiększeniem pojemności minutowej serca, frakcji wyrzutowej, częstości akcji serca oraz obniżeniem ciśnienia tętniczego i oporu naczyniowego, bez istotnego wzrostu zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Lewozymendan obniża również stężenie endoteliny-1 i nie podnosi poziomu amin katecholowych w osoczu, co potwierdza jego korzystny profil farmakodynamiczny u pacjentów z ostrą i przewlekłą niewydolnością serca.
aminy katecholowe, ATP-zależne kanały potasowe, ciśnienie zaklinowania płucnych naczyń włosowatych, dobutamina, duszność spoczynkowa, endotelina-1, fosfodiesteraza III, frakcja wyrzutowa, kardiomiopatia rozstrzeniowa, leczenie nerkozastępcze, leczenie trombolityczne, lek beta-adrenolityczny, lewozymendan, migotanie przedsionków, natriuretyczny peptyd typu B, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, obwodowy opór naczyniowy, ogłuszony mięsień sercowy, ostra zdekompensowana niewydolność serca, pojemność minutowa serca, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przepływ wieńcowy krwi, przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa, rzut skurczowy, troponina C, wskaźnik sercowy, wstrząs kardiogenny, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Levosimendan Kalceks 2,5 mg/ml
Levosimendan Kalceks w stężeniu 2,5 mg/ml jest lekiem do stosowania wyłącznie w warunkach szpitalnych, pod ścisłym nadzorem specjalistycznym. Standardowa terapia rozpoczyna się dawką nasycającą 6-12 μg/kg mc. podawaną przez 10 minut, a następnie infuzją ciągłą w dawce 0,1 μg/kg mc./min przez 24 godziny. Dawkę nasycającą 6 μg/kg zaleca się u pacjentów jednocześnie leczonych dożylnymi lekami rozszerzającymi naczynia lub innymi inotropowymi, natomiast 12 μg/kg zapewnia silniejszą odpowiedź hemodynamiczną, ale zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Infuzję można modyfikować w zakresie 0,05-0,2 μg/kg mc./min w zależności od tolerancji i efektu terapeutycznego. Monitorowanie parametrów hemodynamicznych, EKG, ciśnienia tętniczego, częstości akcji serca oraz diurezy jest obowiązkowe przez co najmniej 3 dni po zakończeniu terapii, a u pacjentów z zaburzeniami nerek lub wątroby – do 5 dni.
akcja serca, ciśnienie tętnicze, dawka nasycająca, digoksyna, diureza, dysfunkcja wątroby, działanie hemodynamiczne, działanie inotropowe, EKG, infuzja ciągła, klirens kreatyniny, koncentrat do infuzji, lek dożylny, lek rozszerzający naczynia, lewozymendan, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, roztwór infuzyjny, tachykardia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Levosimendan Kabi 2,5 mg/ml
Lewozymendan (Levosimendan Kabi, 2,5 mg/ml) jest lekiem inotropowym stosowanym w terapii niewydolności serca, jednak jego podanie jest przeciwwskazane w określonych stanach klinicznych. Należą do nich nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki preparatu, w tym zawarty w nim etanol (785 mg/ml, 98% objętościowych), który może wywołać reakcje alergiczne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciężkie niedociśnienie tętnicze oraz tachykardia, ze względu na ryzyko nasilenia spadku ciśnienia i przyspieszenia akcji serca, co może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i niedokrwienia mięśnia sercowego. Ponadto, lek jest niewskazany u pacjentów z mechaniczną niedrożnością wpływającą na napełnianie lub opróżnianie komór (np. ciężka stenoza aortalna, stenoza mitralna, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu, tamponada serca, zaciskające zapalenie osierdzia), gdyż inotropowe działanie lewozymendanu może pogorszyć stan hemodynamiczny poprzez zwiększenie gradientów ciśnień lub obciążenia następczego.
częstoskurcz komorowy, etanol, gradient ciśnień, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, lewozymendan, migotanie komór, nadwrażliwość na substancję czynną, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedrożność mechaniczna, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obciążenie następcze, roztwór do infuzji, stenoza aortalna, stenoza mitralna, tachykardia, tamponada serca, torsades de pointes, wydłużenie QT, zaburzenia rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Lewozymendan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Lewozymendan, stosowany w preparatach takich jak Levosimendan Accord czy Simdax, wykazuje brak istotnej toksyczności ogólnej i genotoksyczności w badaniach przedklinicznych, co potwierdza jego bezpieczeństwo przy krótkotrwałym stosowaniu zgodnie z zaleceniami klinicznymi. Jednakże, badania na zwierzętach ujawniły wpływ lewozymendanu na rozwój układu kostnego płodów, w tym uogólnione zmniejszenie stopnia kostnienia u szczurów i królików oraz nieprawidłowy rozwój kości nadpotylicznej u królików. Ponadto, podawanie leku przed i we wczesnej ciąży skutkowało obniżeniem płodności u samic szczurów, manifestującym się zmniejszoną liczbą ciałek żółtych i zagnieżdżonych zarodków, a także toksycznością rozwojową objawiającą się zmniejszoną liczbą młodych w miocie oraz zwiększoną liczbą wczesnych resorpcji i poronień poimplantacyjnych.
badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, ciałko żółte, działanie teratogenne, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, kość nadpotyliczna, kostnienie płodu, lewozymendan, obniżona płodność, poronienie poimplantacyjne, przenikanie do mleka, resorpcja zarodka, toksyczność ogólna, toksyczność rozwojowa, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon leków
Interakcje leku – Simdax 2,5 mg/ml
Lewozymendan, aktywny składnik preparatu Simdax, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z dożylnymi lekami wazoaktywnymi, gdzie additive działanie naczyniorozszerzające może prowadzić do nasilenia hipotensji, wymagając ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego. Kombinacja z monoazotanem izosorbidu może wywołać znaczne nasilenie hipotonii ortostatycznej, co może wymagać redukcji dawek i częstszego nadzoru hemodynamicznego. Lewozymendan jest bezpieczny w połączeniu z beta-adrenolitykami oraz digoksyną, bez konieczności modyfikacji dawkowania. Jednakże, jako inhibitor enzymu CYP2C8, może zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak loperamid, pioglitazon, repaglinid i enzalutamid, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub ostrożności klinicznej. Preparat zawiera 785 mg/ml etanolu (98% objętościowo), co może nasilać działanie hipotensyjne i działania niepożądane ze strony OUN, zwłaszcza przy dodatkowym spożyciu alkoholu, dlatego pacjenci powinni unikać alkoholu podczas terapii.
beta-adrenolityk, CYP2C8, cytochrom P450, digoksyna, działanie naczyniorozszerzające, efekt hipotensyjny, enzalutamid, hipoglikemia, hipotonia ortostatyczna, interakcja farmakokinetyczna, lek wazoaktywny, lewozymendan, loperamid, monoazotan izosorbidu, niedociśnienie, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hemodynamiczne, pioglitazon, repaglinid, upośledzona funkcja wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Levosimendan Reig Jofre 2,5 mg/ml
Levosimendan Reig Jofre, dostępny jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml (12,5 mg substancji czynnej w fiolce 5 ml), jest stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych, głównie w ostrych stanach niewydolności serca oraz w sytuacjach okołooperacyjnych. Ze względu na formę podania (infuzja dożylna) oraz konieczność ścisłej kontroli medycznej podczas terapii, kwestia wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest formalnie oznaczona jako „nie dotyczy”. Pomimo obecności etanolu w ilości 785 mg/ml jako substancji pomocniczej, jego wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjenta jest klinicznie nieistotny w kontekście hospitalizacji i monitorowania.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levosimendan Mercapharm 2,5 mg/ml
Lewozymendan, klasyfikowany pod kodem ATC C01CX08, jest lekiem o unikatowym mechanizmie działania stosowanym w terapii niewydolności serca. Jego działanie inotropowe polega na zwiększaniu wrażliwości białek kurczliwych mięśnia sercowego na wapń poprzez zależne od wapnia wiązanie z troponiną C, co poprawia siłę skurczu bez zaburzenia relaksacji komór. Dodatkowo, lewozymendan otwiera ATP-zależne kanały potasowe w mięśniach gładkich naczyń, prowadząc do rozszerzenia tętniczych naczyń oporowych i żylnych naczyń objętościowych, co zmniejsza preload i afterload. W badaniach in vitro wykazano także selektywną inhibicję fosfodiesterazy III, choć kliniczne znaczenie tego efektu przy stężeniach terapeutycznych pozostaje niejasne. Dawki stosowane w infuzji dożylnej wahają się od 3 do 24 µg/kg masy ciała jako dawka nasycająca oraz 0,05 do 0,2 µg/kg/min jako infuzja ciągła. Lewozymendan poprawia pojemność minutową serca, objętość wyrzutową i frakcję wyrzutową, jednocześnie obniżając skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi, ciśnienie zaklinowania płucnych naczyń włosowatych, ciśnienie w prawym przedsionku oraz obwodowy opór naczyniowy, bez istotnego wzrostu zużycia tlenu przez mięsień sercowy.
aminy katecholowe, ATP-zależne kanały potasowe, ciśnienie zaklinowania płucnych naczyń włosowatych, dawka nasycająca, duszność, endotelina-1, fosfodiesteraza III, frakcja wyrzutowa, infuzja ciągła, kurczliwość mięśnia sercowego, leczenie trombolityczne, lewozymendan, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, objętość wyrzutowa, obwodowy opór naczyniowy, ogłuszony mięsień sercowy, ostra niewydolność serca, perfuzja mięśnia sercowego, pojemność minutowa serca, przepływ wieńcowy, przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa, troponina C, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Levosimendan Accord 2,5 mg/ml
Levosimendan Accord jest lekiem inotropowym stosowanym wyłącznie w warunkach szpitalnych, dostępny w postaci koncentratu 2,5 mg/ml do infuzji dożylnej. Standardowa terapia obejmuje fazę nasycającą (6-12 µg/kg mc. przez 10 minut) oraz fazę podtrzymującą (0,1 µg/kg mc./min). U pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki rozszerzające naczynia lub inotropowe zaleca się niższą dawkę nasycającą 6 µg/kg mc. Monitorowanie parametrów hemodynamicznych (EKG, ciśnienie tętnicze, częstość tętna, diureza) jest obligatoryjne podczas i co najmniej 3 dni po infuzji, a u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby – do 5 dni. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) i wątroby oraz u osób poniżej 18 roku życia.
ciśnienie krwi, częstość tętna, dostęp centralny, dostęp obwodowy, działanie hemodynamiczne, EKG, faza nasycająca, faza podtrzymująca, infuzja ciągła, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, lek inotropowy, lek rozszerzający naczynia, lewozymendan, nasilenie objawów, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, odpowiedź hemodynamiczna, tachykardia, tolerancja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Levosimendan Mercapharm 2,5 mg/ml
Levosimendan Mercapharm, dostępny jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml (5 ml fiolka zawiera 12,5 mg substancji czynnej), jest lekiem o działaniu inotropowym dodatnim stosowanym wyłącznie w warunkach szpitalnych w leczeniu ostrej niewydolności serca. Produkt ma postać klarownego, żółtego lub pomarańczowego roztworu, który wymaga rozcieńczenia przed podaniem dożylnym. Ze względu na specyfikę podawania (infuzja dożylna w warunkach szpitalnych) oraz stan kliniczny pacjentów (ostra niewydolność serca), kwestia wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest klinicznie nieistotna i oznaczona jako „nie dotyczy”. Ponadto, pacjenci pozostają pod stałym nadzorem medycznym, a hospitalizacja wyklucza możliwość prowadzenia pojazdów w trakcie terapii.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Levosimendan Accord 2,5 mg/ml
Lewozymendan, stosowany w ostrej zdekompensowanej niewydolności serca, wykazuje istotny profil działań niepożądanych, które zostały udokumentowane w badaniach klinicznych takich jak REVIVE i SURVIVE. W programie REVIVE działania niepożądane wystąpiły u 53% pacjentów, z najczęstszymi objawami takimi jak tachykardia komorowa, niedociśnienie tętnicze oraz ból głowy. W badaniu SURVIVE odsetek ten wyniósł 18%, gdzie dominowały tachykardia komorowa, migotanie przedsionków, niedociśnienie tętnicze oraz dodatkowe skurcze komorowe. Działania niepożądane o częstości ≥1% obejmują hipokaliemię, bezsenność, ból głowy (≥1/10), zawroty głowy, tachykardię komorową (≥1/10), migotanie przedsionków, niedociśnienie tętnicze (≥1/10), nudności, zaparcia, biegunkę, wymioty oraz zmniejszone stężenie hemoglobiny. Szczególnie niebezpieczne jest migotanie komór, które może prowadzić do nagłego zatrzymania krążenia.
bezsenność, biegunka, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, dodatkowe skurcze, dodatkowe skurcze komorowe, farmakovigilance, hipokaliemia, lewozymendan, migotanie komór, migotanie przedsionków, nagłe zatrzymanie krążenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, nudności, ostra zdekompensowana niewydolność serca, parametry hemodynamiczne, tachykardia, tachykardia komorowa, wymioty, zaburzenia rytmu serca, zaparcia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levosimendan Kabi 2,5 mg/ml
Levosimendan Kabi to lek inotropowy o podwójnym mechanizmie działania: zwiększa wrażliwość białek kurczliwych mięśnia sercowego na jony wapnia poprzez wiązanie z troponiną C oraz rozszerza naczynia krwionośne przez otwieranie ATP-zależnych kanałów potasowych w mięśniach gładkich naczyń. W badaniach hemodynamicznych u pacjentów z niewydolnością serca dawki nasycające od 3 do 24 µg/kg mc. oraz infuzje ciągłe 0,05-0,2 µg/kg mc./min poprawiały pojemność minutową serca, frakcję wyrzutową i objętość wyrzutową, jednocześnie obniżając ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, ciśnienie zaklinowania płucnych naczyń włosowatych oraz opór naczyniowy. Levosimendan zwiększa przepływ wieńcowy i perfuzję mięśnia sercowego bez istotnego wzrostu zużycia tlenu, a także obniża stężenie endoteliny-1 u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, nie podnosząc poziomu amin katecholowych w osoczu.
amina katecholowa, ATP-zależny kanał potasowy, badanie hemodynamiczne, ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, ciśnienie w prawym przedsionku, ciśnienie zaklinowania płucnych naczyń włosowatych, częstość akcji serca, duszność spoczynkowa, działanie inotropowe, endotelina-1, frakcja wyrzutowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, idiopatyczna kardiomiopatia rozstrzeniowa, inhibitor fosfodiesterazy III, jon wapnia, leczenie trombolityczne, lek beta-adrenolityczny, lek rozszerzający naczynia krwionośne, lewozymendan, mechaniczna wentylacja, mięsień gładki naczyń krwionośnych, natriuretyczny peptyd typu B, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, objętość wyrzutowa, obwodowy opór naczyniowy, ogłuszony mięsień sercowy, ostra niewydolność serca, ostra zdekompensowana niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, perfuzja mięśnia sercowego, pojemność minutowa serca, przepływ wieńcowy krwi, przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa, receptor beta-adrenergiczny, rzut skurczowy serca, troponina C, układ sercowo-naczyniowy, wskaźnik sercowy, wsparcie inotropowe, wstrząs kardiogenny, zastoinowa niewydolność serca, zużycie tlenu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Levosimendan Zentiva 2,5 mg/ml
Levosimendan Zentiva (2,5 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lewozymendan lub substancje pomocnicze, w tym etanol bezwodny (769,5 mg/ml, ~98% objętości). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, tachykardię, znaczącą niedrożność mechaniczną wpływającą na napełnianie i opróżnianie komór serca (ciężka stenoza aortalna i mitralna, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu, tamponada serca), ciężką niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz ciężką niewydolność wątroby. Lek może nasilać zaburzenia hemodynamiczne i prowadzić do kumulacji u pacjentów z dysfunkcją nerek i wątroby, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych.
Pacjenci z historią arytmii torsades de pointes nie powinni otrzymywać lewozymendanu ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń rytmu serca. Zawartość etanolu w preparacie wymaga ostrożności u osób z chorobą alkoholową, schorzeniami wątroby czy padaczką, mimo że nie stanowi bezwzględnego przeciwwskazania. Levosimendan Zentiva, jako koncentrat do infuzji, wymaga prawidłowego rozcieńczenia przed podaniem, co pozwala zmniejszyć stężenie etanolu w roztworze do infuzji i minimalizować potencjalne ryzyko toksyczności alkoholowej. Znajomość tych przeciwwskazań i właściwe przygotowanie leku są kluczowe dla bezpiecznego stosowania w praktyce klinicznej.
choroba alkoholowa, częstoskurcz komorowy, działanie inotropowe, etanol bezwodny, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, koncentrat do infuzji, lewozymendan, niedociśnienie tętnicze, niedrożność mechaniczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, padaczka, stenoza aortalna, stenoza mitralna, tachykardia, tamponada serca, torsades de pointes, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Simdax 2,5 mg/ml
Simdax (lewozymendan) w stężeniu 2,5 mg/ml jest wskazany do krótkotrwałego leczenia ostrych stanów niewyrównania ciężkiej przewlekłej niewydolności serca (ADHF) u dorosłych pacjentów, u których standardowa terapia farmakologiczna (diuretyki, inhibitory ACE, beta-blokery, antagoniści aldosteronu) jest niewystarczająca. Lek działa inotropowo dodatnio, poprawiając kurczliwość mięśnia sercowego, rzut serca oraz perfuzję narządową, co jest szczególnie istotne w przypadku nasilonej duszności, obrzęków, zastoju w krążeniu płucnym, hipoperfuzji obwodowej oraz pogarszającej się funkcji nerek. Simdax dostępny jest w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji w fiolkach 5 ml (12,5 mg lewozymendanu) oraz 10 ml (25 mg lewozymendanu), który przed podaniem wymaga rozcieńczenia.
ADHF, działanie inotropowe dodatnie, etanol, hipoperfuzja obwodowa, kurczliwość mięśnia sercowego, lewozymendan, niewydolność nerek, niewydolność serca, ostra dekompensacja niewydolności serca, ostre niewyrównanie niewydolności serca, parametry hemodynamiczne, perfuzja narządowa, roztwór do infuzji, rzut serca, zastój w krążeniu płucnym - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Levosimendan Zentiva 2,5 mg/ml
Levosimendan Zentiva (2,5 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) zawiera wysoką zawartość etanolu bezwodnego – 769,5 mg/ml, co stanowi około 98% objętościowych alkoholu. Ta istotna ilość etanolu może znacząco wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym ocenę sytuacji, szybkość reakcji, koordynację wzrokowo-ruchową oraz koncentrację. W praktyce klinicznej oznacza to zwiększone ryzyko podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zarówno w trakcie terapii, jak i w okresie po zakończeniu infuzji, ze względu na utrzymujące się działanie farmakologiczne lewozymendanu i etanolu.
działanie etanolu, etanol bezwodny, farmakokinetyka lewozymendanu, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, koncentrat do sporządzania roztworu, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lewozymendan, roztwór do infuzji, substancja czynna, terapia lewozymendanem, zaburzenia koncentracji, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Lewozymendan – Interakcje
Lewozymendan, stosowany w terapii ostrej niewydolności serca, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej. Szczególnie istotne jest ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego przy jednoczesnym stosowaniu dożylnych leków wazodylatacyjnych oraz monoazotanu izosorbidu, co może prowadzić do znacznej hipotonii ortostatycznej. Warto podkreślić, że lewozymendan może być bezpiecznie stosowany z beta-adrenolitykami oraz digoksyną, bez utraty skuteczności terapeutycznej i istotnych interakcji farmakokinetycznych. Ponadto, lewozymendan jest inhibitorem enzymu CYP2C8, co może zwiększać ekspozycję na leki metabolizowane przez ten enzym, takie jak loperamid, pioglitazon, repaglinid i enzalutamid, dlatego zaleca się unikanie ich jednoczesnego stosowania.
beta-adrenolityk, choroba wątroby, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, enzalutamid, enzym CYP2C8, hipotonia ortostatyczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwbiegunkowy, lek przeciwcukrzycowy, lek wazoaktywny, leki działające na naczynia krwionośne, lewozymendan, loperamid, monoazotan izosorbidu, niedociśnienie tętnicze, ostra niewydolność serca, parametry hemodynamiczne, pioglitazon, rak prostaty, repaglinid - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Levosimendan Kalceks 2,5 mg/ml
Levosimendan Kalceks, dostępny jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml (5 ml fiolka zawiera 12,5 mg lewozymendanu), jest stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem personelu medycznego. Charakterystyka produktu leczniczego określa wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jako „nie dotyczy”, co wynika z faktu, że podawanie dożylne odbywa się w kontrolowanym środowisku, a pacjent w trakcie terapii nie prowadzi pojazdów ani nie obsługuje maszyn. Produkt zawiera również 785 mg/ml etanolu jako substancję pomocniczą, jednak ze względu na drogę podania i kontekst kliniczny, nie wymaga to dodatkowych ostrzeżeń dotyczących zdolności psychomotorycznych pacjenta.
charakterystyka produktu leczniczego, droga podania leku, etanol, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, koncentrat leku, kontrola medyczna, leczenie szpitalne, lewozymendan, nadzór medyczny, opieka medyczna, podanie dożylne, substancja czynna, substancja pomocnicza, terapia lewozymendanem, wskazania do stosowania leku - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levosimendan Kabi 2,5 mg/ml
Levosimendan Kabi to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający lewozymendan w stężeniu 2,5 mg/ml, dostępny w fiolkach po 5 ml (12,5 mg lewozymendanu). Preparat wymaga rozcieńczenia przed podaniem dożylnym, z zalecanymi stężeniami roztworu do infuzji wynoszącymi 0,025 mg/ml (5 ml koncentratu w 500 ml glukozy 5%) lub 0,05 mg/ml (10 ml koncentratu w 500 ml glukozy 5%). Należy unikać rozcieńczania do stężeń wyższych niż 0,05 mg/ml, aby zapobiec opalescencji i wytrąceniu osadu. Produkt zawiera 785 mg/ml etanolu (98% objętościowo), co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa podania. Po rozcieńczeniu roztwór jest stabilny chemicznie i fizycznie przez 24 godziny w temperaturze 2–8°C lub 25°C, jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia powinien być zużyty niezwłocznie lub przechowywany maksymalnie 24 godziny w lodówce, o ile rozcieńczenie odbyło się w warunkach aseptycznych.
digoksyna, dostęp dożylny, etanol bezwodny, furosemid, glicerolu triazotan, guma chlorobutylowa, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kwas cytrynowy, lewozymendan, opalescencja roztworu, podanie dożylne, powidon, rozcieńczenie leku, roztwór glukozy, stabilność chemiczna i fizyczna, utylizacja produktów leczniczych, warunki aseptyczne, wytrącenie osadu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Levosimendan Kalceks 2,5 mg/ml
Lewozymendan, stosowany w ostrej niewydolności serca jako lek o działaniu inotropowym dodatnim i rozszerzającym naczynia, wykazuje istotny profil działań niepożądanych, które zostały szczegółowo opisane w badaniach klinicznych REVIVE i SURVIVE. Działania niepożądane występowały u 18-53% pacjentów, z najczęstszymi incydentami takimi jak tachykardia komorowa (≥10%), niedociśnienie tętnicze (≥10%), ból głowy (≥10%), migotanie przedsionków (1-10%), dodatkowe skurcze komorowe (1-10%) oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, zaparcia, biegunka, wymioty w zakresie 1-10%). Hipokaliemia (1-10%) stanowi istotne ryzyko ze względu na możliwość nasilenia arytmii i interakcji z glikozydami nasercowymi. Ponadto, obserwowano pogorszenie niewydolności serca i zmniejszenie stężenia hemoglobiny (1-10%), co wymaga ścisłej kontroli klinicznej.
arytmia, bezsenność, biegunka, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, dobutamina, dodatkowe skurcze, dodatkowe skurcze komorowe, działanie inotropowe, EKG, glikozydy nasercowe, hipokaliemia, lewozymendan, migotanie komór, migotanie przedsionków, morfologia krwi, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie narządów, niedokrwistość, niewydolność serca, nudności, ostra niewydolność serca, ostra niewyrównana niewydolność serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tachykardia, tachykardia komorowa, wymioty, zaburzenia defekacji, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie rytmu serca, zaparcia, zatrzymanie krążenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levosimendan Reig Jofre 2,5 mg/ml
Levosimendan Reig Jofre jest dostępny jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml, gdzie każda fiolka 5 ml zawiera 12,5 mg lewozymendanu. Substancje pomocnicze obejmują powidon, kwas cytrynowy oraz etanol bezwodny, którego zawartość wynosi 785 mg/ml i może mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentów. Koncentrat ma klarowną, żółtą lub pomarańczową barwę, wymaga rozcieńczenia przed podaniem i przechowywania w lodówce w temperaturze 2-8°C, z okresem ważności 2 lata. Produkt nie powinien być zamrażany, a zmiana barwy na bardziej pomarańczową podczas przechowywania nie wpływa na skuteczność terapeutyczną.
digoksyna, dostęp dożylny, etanol, etanol bezwodny, furosemid, guma chlorobutylowa, koncentrat do sporządzania roztworu, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kwas cytrynowy, lewozymendan, opalescencja roztworu, podanie pozajelitowe, powidon, roztwór glukozy, stabilność chemiczna i fizyczna, triazotan glicerolu, warunki aseptyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Simdax 2,5 mg/ml
Lewozymendan, substancja czynna Simdax (2,5 mg/ml), jest lekiem o mechanizmie inotropowym dodatnim i działaniu naczyniorozszerzającym, stosowanym w terapii ostrej niewydolności serca (ADHF). Działa poprzez zwiększenie wrażliwości troponiny C na wapń oraz otwieranie ATP-zależnych kanałów potasowych w mięśniach gładkich naczyń, co poprawia siłę skurczu mięśnia sercowego i zmniejsza obciążenie wstępne i następcze. Podawany dożylnie w dawkach nasycających 3-24 μg/kg oraz w infuzji ciągłej 0,05-0,2 μg/kg/min, lewozymendan zwiększa pojemność minutową serca, frakcję wyrzutową, częstość akcji serca oraz obniża ciśnienie tętnicze i opór naczyniowy, bez istotnego wzrostu zużycia tlenu przez mięsień sercowy. W badaniach klinicznych (REVIVE, SURVIVE, LIDO, RUSSLAN) wykazano poprawę statusu klinicznego, obniżenie poziomu BNP oraz korzystny trend w przeżywalności krótkoterminowej, zwłaszcza w porównaniu do dobutaminy, przy zachowanym profilu bezpieczeństwa.
ADHF, ATP-zależny kanał potasowy, ciśnienie zaklinowania płucnych naczyń włosowatych, działanie inotropowe dodatnie, endotelina-1, fosfodiesteraza, frakcja wyrzutowa, kardiomiopatia rozstrzeniowa, leczenie nerkozastępcze, leczenie trombolityczne, lek beta-adrenolityczny, lewozymendan, mechaniczna wentylacja, mechaniczne urządzenie wspomagające pracę serca, migotanie przedsionków, natriuretyczny peptyd typu B, objętość wyrzutowa, obwodowy opór naczyniowy, ostra niewydolność serca, ostry incydent wieńcowy, perfuzja mięśnia sercowego, pojemność minutowa serca, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przepływ wieńcowy, przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa, rzut skurczowy serca, troponina C, wstrząs kardiogenny, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Levosimendan Reig Jofre 2,5 mg/ml
Lewozymendan, substancja czynna leku Levosimendan Reig Jofre, wykazuje brak istotnej ogólnej toksyczności i genotoksyczności w badaniach przedklinicznych, co potwierdza bezpieczeństwo krótkotrwałego stosowania u ludzi. Niemniej jednak, badania na modelach zwierzęcych ujawniły istotne działania niepożądane dotyczące układu rozrodczego i rozwojowego. Zaobserwowano zmniejszenie płodności u samic szczurów, manifestujące się redukcją liczby ciałek żółtych i zagnieżdżonych zarodków, a także toksyczny wpływ na rozwój embrionalno-płodowy, w tym zmniejszoną liczbę młodych w miocie, zwiększoną liczbę wczesnych resorpcji zarodka oraz podwyższoną częstość poronień poimplantacyjnych. Te efekty występowały przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym stosowanym u ludzi.
bezpieczeństwo farmakologiczne, ciałko żółte, dawka kliniczna, działanie teratogenne, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, kość nadpotyliczna, lewozymendan, osteogeneza, płodność, poronienie poimplantacyjne, potencjał mutagenny, proces reprodukcyjny, przenikanie do mleka matki, resorpcja zarodka, rozwój układu kostnego, toksyczność embrionalno-płodowa, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simdax 2,5 mg/ml
Lewozymendan (Simdax 2,5 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym na etanol obecny w stężeniu 785 mg/ml (98% objętościowych). Nie należy go stosować u chorych z ciężkim niedociśnieniem tętniczym oraz tachykardią ze względu na ryzyko pogłębienia zaburzeń hemodynamicznych wynikających z działania inotropowego dodatniego i wazodylatacyjnego leku. Przeciwwskazania obejmują także znaczną niedrożność mechaniczną wpływającą na napełnianie i opróżnianie komór serca, taką jak ciężkie zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu oraz tamponada serca. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz ciężką niewydolnością wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i metabolitów oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
arytmia komorowa, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, hipokaliemia, hipomagnezemia, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, lewozymendan, niedociśnienie tętnicze, niedrożność mechaniczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, Simdax, tachykardia, tamponada serca, torsades de pointes, wazodylatacja, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zatrzymanie krążenia, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Levosimendan Mercapharm 2,5 mg/ml
Lewozymendan, substancja czynna preparatu Levosimendan Mercapharm (2,5 mg/ml), wykazuje w badaniach przedklinicznych brak mutagenności oraz akceptowalny profil toksyczności ogólnoustrojowej przy krótkotrwałym stosowaniu. Jednakże, badania na modelach zwierzęcych ujawniły istotne zaburzenia funkcji rozrodczych i rozwoju płodowego, w tym zmniejszenie płodności (mniejsza liczba ciałek żółtych i zarodków), zwiększoną liczbę wczesnych resorpcji oraz poronień, a także zmniejszone kostnienie u płodów szczurów i królików. Szczególnie niepokojący jest wpływ na rozwój kości nadpotylicznej u królików, co wskazuje na specyficzne oddziaływanie lewozymendanu na rozwój szkieletu w okresie prenatalnym.
ciałko żółte, działanie teratogenne, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, implantacja zarodka, kość nadpotyliczna, lewozymendan, poronienie, procesy reprodukcyjne, przenikanie do mleka, resorpcja zarodka, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, toksyczność ogólna, toksyczność rozwojowa, zaburzenia kostnienia, zaburzenia płodności - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Levosimendan Mercapharm 2,5 mg/ml
Levosimendan Mercapharm (2,5 mg/ml) jest lekiem inotropowym stosowanym w terapii niewydolności serca, jednak jego podanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym etanol (785 mg/ml). Nie należy go stosować u chorych z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, tachykardią, mechaniczną niedrożnością wpływającą na napełnianie lub opróżnianie komór serca (np. zwężenie zastawki aortalnej, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu, tamponada serca, zaciskające zapalenie osierdzia), ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz ciężką niewydolnością wątroby. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z historią arytmii torsades de pointes ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca.
arytmia komorowa, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, działanie inotropowe, EKG, hipokaliemia, hipotensja, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, lewozymendan, nadwrażliwość na substancję czynną, nagłe zatrzymanie krążenia, niedociśnienie tętnicze, niedrożność mechaniczna, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, tamponada serca, torsades de pointes, zapalenie osierdzia, zwężenie zastawki aortalnej