infuzja lewozymendanu

Infuzja lewozymendanu to sposób podania leku o działaniu inotropowym dodatnim, stosowanego w leczeniu ostrej zdekompensowanej niewydolności serca. Lewozymendan zwiększa wrażliwość białek kurczliwych na wapń, nie zwiększając stężenia wewnątrzkomórkowego wapnia ani zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Mechanizm działania lewozymendanu opiera się głównie na stabilizacji troponiny C w stanie związanym z jonami wapnia, co prowadzi do wydłużenia czasu skurczu i zwiększenia siły skurczu mięśnia sercowego. Dodatkowo lek wykazuje działanie wazodilatacyjne poprzez otwieranie kanałów potasowych zależnych od ATP w mięśniach gładkich naczyń.

Infuzja lewozymendanu zazwyczaj rozpoczyna się od bolusa (opcjonalnie), a następnie kontynuowana jest jako ciągły wlew dożylny trwający 24 godziny. Dawkowanie standardowe to 0,05-0,2 μg/kg/min, przy czym dawkę należy dostosować do indywidualnej odpowiedzi pacjenta i parametrów hemodynamicznych. Ze względu na długi okres półtrwania aktywnych metabolitów, efekt terapeutyczny utrzymuje się przez kilka dni po zakończeniu infuzji.

Wskazania do infuzji lewozymendanu obejmują ostrą dekompensację przewlekłej niewydolności serca, niewydolność serca po operacjach kardiochirurgicznych oraz niewydolność serca oporną na konwencjonalne leczenie inotropami. Szczególną korzyść mogą odnieść pacjenci przyjmujący beta-blokery, gdyż lewozymendan zachowuje skuteczność pomimo blokady receptorów β-adrenergicznych.

Do głównych działań niepożądanych infuzji lewozymendanu należą: niedociśnienie tętnicze, tachykardia, ból głowy, hipokaliemia oraz rzadziej zaburzenia rytmu serca. Monitorowanie pacjenta podczas terapii powinno obejmować ciągłą ocenę parametrów hemodynamicznych, EKG, elektrolitów oraz czynności nerek.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Levosimendan Mercapharm 2,5 mg/ml

Lewozymendan, stosowany w dawce 2,5 mg/ml jako koncentrat do infuzji, nie posiada wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych. Badania na modelach zwierzęcych wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, co wskazuje na konieczność stosowania leku w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Przed podjęciem decyzji o terapii należy przeprowadzić szczegółową analizę stosunku korzyści do ryzyka, uwzględniając stan kliniczny pacjentki oraz dostępne alternatywy terapeutyczne. Ponadto, lek zawiera etanol w ilości 785 mg/ml, co może dodatkowo wpływać na ocenę bezpieczeństwa u kobiet w ciąży.
alternatywna metoda leczenia, bezpieczeństwo stosowania, dysfunkcja serca, infuzja leku, infuzja lewozymendanu, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, Levosimendan Mercapharm, lewozymendan, metabolit lewozymendanu, metabolity lewozymendanu, mleko kobiece, monitorowanie pacjenta, ryzyko dla płodu, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, substancja pomocnicza, wpływ na reprodukcję, wpływ na układ krążenia
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Simdax 2,5 mg/ml

Produkt leczniczy Simdax, zawierający lewozymendan w stężeniu 2,5 mg/ml w formie koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji, nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co jest jednoznacznie określone w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Lek podawany jest wyłącznie dożylnie w warunkach szpitalnych, w dawkach 12,5 mg (fiolka 5 ml) lub 25 mg (fiolka 10 ml), pod ścisłym nadzorem medycznym. Pacjenci otrzymujący Simdax zwykle znajdują się w stanie klinicznym wykluczającym prowadzenie pojazdów, co uzasadnia brak konieczności informowania o wpływie leku na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W preparacie znajduje się również etanol w ilości 785 mg/ml (98% objętościowych), jednak ze względu na sposób podania i stan pacjentów, nie ma to praktycznego znaczenia dla zdolności prowadzenia pojazdów.
alkohol etylowy, charakterystyka produktu leczniczego, ChPL, etanol, farmakoterapia, fiolka, infuzja, infuzja dożylna, infuzja lewozymendanu, koncentrat do sporządzania roztworu, leczenie, lewozymendan, personel medyczny, Simdax, substancja czynna, terapia lekowa, zagrożenie zdrowotne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Levosimendan Kabi 2,5 mg/ml

Lewozymendan, dostępny w postaci koncentratu 2,5 mg/ml (Levosimendan Kabi), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży oraz wyniki badań przedklinicznych na zwierzętach wskazujące na potencjalny szkodliwy wpływ na reprodukcję, nakładają obowiązek dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka przed wdrożeniem terapii. Ponadto, produkt zawiera etanol w stężeniu 785 mg/ml (98% objętościowo), co stanowi dodatkowy czynnik ryzyka w okresie ciąży. W przypadku kobiet karmiących wykazano przenikanie aktywnych metabolitów lewozymendanu (OR-1896 i OR-1855) do mleka matki przez co najmniej 14 dni po 24-godzinnej infuzji, co może prowadzić do działań niepożądanych u niemowląt, dlatego zaleca się zaprzestanie karmienia piersią podczas terapii.
badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane układu sercowo-naczyniowego, funkcja rozrodcza, infuzja lewozymendanu, kobieta w wieku rozrodczym, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, lewozymendan, metabolit lewozymendanu, metabolit OR-1855, metabolit OR-1896, monitorowanie bezpieczeństwa, wpływ na płodność
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Levosimendan Reig Jofre 2,5 mg/ml

Levosimendan Reig Jofre (2,5 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały potencjalny szkodliwy wpływ lewozymendanu na reprodukcję, co podkreśla konieczność stosowania leku u ciężarnych wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. W trakcie terapii i po jej zakończeniu zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego matki i płodu, ze szczególnym uwzględnieniem parametrów hemodynamicznych oraz objawów niepożądanych.
infuzja 24-godzinna, infuzja lewozymendanu, karmienie piersią, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, korzyści terapeutyczne, lewozymendan, metabolity leku, metabolity lewozymendanu, metody terapeutyczne, monitorowanie bezpieczeństwa, objawy niepożądane, parametry hemodynamiczne, przenikanie leku do mleka, wpływ na reprodukcję, wpływ na układ krążenia
Leksykon substancji czynnych
Lewozymendan – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Lewozymendan, stosowany w leczeniu ostrej niewydolności serca, dostępny jest w postaci koncentratu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml (preparaty: Levosimendan Accord, Kabi, Kalceks, Mercapharm, Reig Jofre, Zentiva, Simdax). Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lewozymendanu u kobiet w ciąży, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla płodu. Stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, co wymaga indywidualnej oceny stanu klinicznego i rozważenia alternatywnych metod leczenia. Ponadto, lewozymendan może negatywnie wpływać na płodność, co powinno być omówione z pacjentkami w wieku rozrodczym na podstawie dostępnych danych przedklinicznych.
alternatywna metoda leczenia, badanie przedkliniczne, bilans korzyści i ryzyka, infuzja lewozymendanu, koncentrat do sporządzania roztworu, lewozymendan, metabolity lewozymendanu, monitorowanie bezpieczeństwa farmakoterapii, ostra niewydolność serca, przenikanie do mleka, wpływ na płodność, zaburzenie płodności
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Simdax 2,5 mg/ml

Lewozymendan, substancja czynna Simdax (2,5 mg/ml, koncentrat do infuzji), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania u kobiet ciężarnych są bardzo ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały potencjalnie niekorzystny wpływ na procesy reprodukcyjne. Lek powinien być stosowany w ciąży wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Ponadto, metabolity lewozymendanu (OR-1896 i OR-1855) przenikają do mleka matki i utrzymują się przez minimum 14 dni po 24-godzinnej infuzji, co stanowi ryzyko kardiologiczne dla niemowląt, dlatego karmienie piersią podczas terapii i przez co najmniej 14 dni po jej zakończeniu jest przeciwwskazane.
antykoncepcja, bezpieczeństwo leku, efekt kardiologiczny, infuzja lewozymendanu, karmienie piersią, lewozymendan, metabolity lewozymendanu, mleko matki, OR-1855, OR-1896, reprodukcja, roztwór do infuzji, Simdax, stosunek korzyści do ryzyka, układ krążenia
Leksykon substancji czynnych
Lewozymendan – Właściwości farmakokinetyczne

Lewozymendan, stosowany w leczeniu ostrej niewydolności serca, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min. Po dożylnym podaniu osiąga stężenie maksymalne w około 1 godzinę, a stan stacjonarny w ciągu 5 godzin infuzji. Objętość dystrybucji wynosi 0,2-0,3 L/kg i rośnie liniowo z masą ciała. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (97-98%), głównie albuminą, natomiast jego aktywne metabolity OR-1855 i OR-1896 wykazują niższe wiązanie (39% i 42%). Lewozymendan jest całkowicie metabolizowany, z minimalnym wydalaniem leku macierzystego (<0,05% dawki). Metabolizm obejmuje sprzęganie z koniugatami cysteiny oraz redukcję do aktywnych metabolitów w jelicie, które wykazują długi okres półtrwania 75-80 godzin i odpowiadają za przedłużone działanie hemodynamiczne trwające do 7-9 dni po 24-godzinnej infuzji. Polimorfizm genetyczny N-acetylotransferazy 2 wpływa na proporcje metabolitów, jednak bez istotnego wpływu na efekt kliniczny.
aktywny metabolit, aminofenylopirydazynon, analiza populacyjna, dawka terapeutyczna, dializoterapia, dystrybucja lewozymendanu, działanie hemodynamiczne, farmakokinetyka metabolitów, infuzja lewozymendanu, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP3A, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens lewozymendanu, lewozymendan, metabolizm lewozymendanu, N-acetylotransferaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność serca, pole pod krzywą stężeń, polimorfizm genetyczny, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Lewozymendan – Dawkowanie i sposób podawania

Lewozymendan jest lekiem inotropowym stosowanym wyłącznie w warunkach szpitalnych, wymagającym ścisłego monitorowania parametrów hemodynamicznych, takich jak EKG, ciśnienie tętnicze, tętno oraz diureza, zarówno podczas infuzji, jak i przez co najmniej 3 dni po jej zakończeniu (lub 5 dni u pacjentów z łagodnymi/umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby). Standardowe dawkowanie obejmuje dawkę nasycającą 6-12 µg/kg mc. podawaną przez 10 minut oraz infuzję ciągłą 0,1 µg/kg/min, z możliwością modyfikacji w zakresie 0,05-0,2 µg/kg/min w zależności od odpowiedzi klinicznej. Dawka nasycająca 6 µg/kg jest preferowana u pacjentów jednocześnie leczonych dożylnymi lekami rozszerzającymi naczynia lub innymi inotropowymi. Zalecany czas trwania infuzji u chorych z ostrym zaostrzeniem przewlekłej niewydolności serca wynosi 24 godziny, a efekt hemodynamiczny utrzymuje się do 9 dni po zakończeniu podawania.
ciśnienie krwi, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, digoksyna, diureza, działanie niepożądane, EKG, infuzja ciągła, infuzja dożylna, infuzja lewozymendanu, klirens kreatyniny, lek inotropowy, lek rozszerzający naczynia, lewozymendan, monitorowanie parametrów, nasilenie objawów, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, odpowiedź hemodynamiczna, tachykardia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levosimendan Reig Jofre 2,5 mg/ml

Lewozymendan, substancja czynna leku Levosimendan Reig Jofre (koncentrat do infuzji 2,5 mg/ml), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min. Objętość dystrybucji wynosi około 0,2 L/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 97-98%, głównie z albuminą. Lewozymendan ulega całkowitemu metabolizmowi, z minimalnym wydalaniem w postaci niezmienionej (<0,05% dawki). Główne metabolity, OR-1855 i OR-1896, osiągają maksymalne stężenia około 2 dni po infuzji, z okresem półtrwania 75-80 godzin, co odpowiada za przedłużone działanie hemodynamiczne utrzymujące się do 7-9 dni po zakończeniu podawania. Klirens leku wynosi około 3,0 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (54% dawki) i kał (44% dawki), z ponad 95% dawki usuniętej w ciągu tygodnia.
analiza populacyjna, cytochrom P450, działanie hemodynamiczne, enzym CYP1A2, farmakokinetyka lewozymendanu, hemodializa, infuzja lewozymendanu, inhibitor CYP3A, klirens całkowity, klirens dializacyjny, klirens lewozymendanu, marskość wątroby, metabolit OR-1855, metabolit OR-1896, N-acetylotransferaza, N-acetylotransferaza 2, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężeń, skala Child-Pugh, stężenie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby