klirens lewozymendanu
Klirens lewozymendanu to parametr farmakokinetyczny określający szybkość usuwania tego leku z organizmu. Lewozymendan jest lekiem inotropowym dodatnim stosowanym w leczeniu ostrej zdekompensowanej niewydolności serca. Działa poprzez uwrażliwienie miokardium na działanie wapnia, co prowadzi do zwiększenia kurczliwości mięśnia sercowego bez zwiększonego zapotrzebowania na tlen.
Lewozymendan jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez sprzęganie i redukcję do aktywnych metabolitów (OR-1855 i OR-1896). Klirens leku wynosi około 3-4 ml/min/kg i może być zmniejszony u pacjentów z niewydolnością wątroby. Czas półtrwania leku wynosi około 1 godziny, jednak jego aktywne metabolity mają dłuższy czas półtrwania (około 75-80 godzin), co zapewnia przedłużony efekt terapeutyczny nawet po zakończeniu infuzji.
Szczególną uwagę należy zwrócić na monitorowanie klirensu lewozymendanu u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, gdyż może to prowadzić do kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Zmniejszony klirens może wymagać modyfikacji dawki lub schematu podawania leku. Regularna ocena funkcji nerek i wątroby jest zalecana podczas terapii lewozymendan.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Lewozymendan, stosowany w leczeniu ostrej niewydolności serca, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min. Po dożylnym podaniu osiąga stężenie maksymalne w około 1 godzinę, a stan stacjonarny w ciągu 5 godzin infuzji. Objętość dystrybucji wynosi 0,2-0,3 L/kg i rośnie liniowo z masą ciała. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (97-98%), głównie albuminą, natomiast jego aktywne metabolity OR-1855 i OR-1896 wykazują niższe wiązanie (39% i 42%). Lewozymendan jest całkowicie metabolizowany, z minimalnym wydalaniem leku macierzystego (<0,05% dawki). Metabolizm obejmuje sprzęganie z koniugatami cysteiny oraz redukcję do aktywnych metabolitów w jelicie, które wykazują długi okres półtrwania 75-80 godzin i odpowiadają za przedłużone działanie hemodynamiczne trwające do 7-9 dni po 24-godzinnej infuzji. Polimorfizm genetyczny N-acetylotransferazy 2 wpływa na proporcje metabolitów, jednak bez istotnego wpływu na efekt kliniczny.
aktywny metabolit, aminofenylopirydazynon, analiza populacyjna, dawka terapeutyczna, dializoterapia, dystrybucja lewozymendanu, działanie hemodynamiczne, farmakokinetyka metabolitów, infuzja lewozymendanu, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP3A, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens lewozymendanu, lewozymendan, metabolizm lewozymendanu, N-acetylotransferaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność serca, pole pod krzywą stężeń, polimorfizm genetyczny, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Lewozymendan, substancja czynna leku Levosimendan Reig Jofre (koncentrat do infuzji 2,5 mg/ml), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min. Objętość dystrybucji wynosi około 0,2 L/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 97-98%, głównie z albuminą. Lewozymendan ulega całkowitemu metabolizmowi, z minimalnym wydalaniem w postaci niezmienionej (<0,05% dawki). Główne metabolity, OR-1855 i OR-1896, osiągają maksymalne stężenia około 2 dni po infuzji, z okresem półtrwania 75-80 godzin, co odpowiada za przedłużone działanie hemodynamiczne utrzymujące się do 7-9 dni po zakończeniu podawania. Klirens leku wynosi około 3,0 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (54% dawki) i kał (44% dawki), z ponad 95% dawki usuniętej w ciągu tygodnia.
analiza populacyjna, cytochrom P450, działanie hemodynamiczne, enzym CYP1A2, farmakokinetyka lewozymendanu, hemodializa, infuzja lewozymendanu, inhibitor CYP3A, klirens całkowity, klirens dializacyjny, klirens lewozymendanu, marskość wątroby, metabolit OR-1855, metabolit OR-1896, N-acetylotransferaza, N-acetylotransferaza 2, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężeń, skala Child-Pugh, stężenie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
